جستجو
< همه موضوعات

بانک اطلاعات داروئی (3)

شناخت دارو های شیمیایی

AMIKACIN

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای جدی ناشی از باکتری‌های گرم‌منفی مقاوم به جنتامایسین مصرف‌می‌شود. برتری این دارو نسبت به‌جنتامایسین در مقاومت این آنتی‌بیوتیک‌در برابر اغلب آنزیم‌های باکتریایی تخریب‌کننده آمینوگلیکوزیدهاست
موارد منع مصرف این دارو نباید درصورت ابتلای بیمار به میاستنی گراومصرف شود.
هشدارها: فاصله بین دفعات مصرف دارودر بیماران مبتلا به عیب کار کلیه بایدافزایش یابد.
عوارض جانبی آسیب بخش حلزونی گوش مسمومیت برگشت‌پذیر کلیه بندرت کاهش‌منیزیم خون به‌ویژه در مصرف طولانی‌مدت و کولیت پسودوممبران از عوارض‌احتمالی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان آمینوگلیکوزیدها باسفالوسپورین‌ها (به‌ویژه سفالوتین ،آمفوتریسین سیکلوسپورین و داروهای‌سیتوتوکسیک خطر بروز مسمومیت‌کلیوی (و احتمالا مسمومیت گوشی افزایش می‌یابد. مصرف همزمان‌آمینوگلیکوزیدها با وانکومایسین خطربروز مسمومیت گوشی و کلیوی را افزایش‌می‌دهد. مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدهابا نئوستیگمین و پیریدوستیگمین اثر این‌داروهای کولینرژیک را کاهش می‌دهد.مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها باداروهای مسدد عصب ـ عضله ممکن است‌موجب ضعف بیشتر عضلات اسکلتی ضعف تنفس و حتی آپنه شود. خطر بروزمسمومیت گوشی در صورت مصرف‌آمینوگلیکوزیدها با داروهای مدر گروه‌لوپ ممکن است افزایش یابد. از مصرف‌همزمان دو یا چند آمینوگلیکوزید با یکدیگرو مصرف همزمان این داروها باکاپرئومایسین باید خودداری کرد، زیراخطر بروز مسمومیت گوشی و کلیوی وانسداد عصب ـ عضله ممکن است افزایش‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از آنجا که دفع‌آمینوگلیکوزیدها عمدت? کلیوی است وغلظت این داروها در ادرار زیاد خواهد بود،بیمار باید به اندازه کافی آب یا مایعات‌مصرف کند تا غلظت زیاد دارو موجب‌آسیب به مجاری ادراری نشود.
۲ ـ از آنجا که احتمال تشکیل کمپلکس بین‌آمیکاسین و سایر داروها وجود دارد،مخلوط کردن این دارو با سایر داروها دریک محلول توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان
مقدار ۵mg/kg هر ۸ ساعت یا ۷/۵mg/kg هر۱۲ ساعت به مدت ۱۰ ـ ۷ روز از راه‌عضلانی یا انفوزیون آهسته وریدی تزریق می‌شود. در عفونتهای باکتریایی‌ساده مجاری ادراری ۲۵۰ میلی گرم هر۱۲ ساعت از راه عضلانی یا انفوزیون‌وریدی مصرف می‌شود.
کودکان
در نوزادان نارس ابتدا ۱۰mg/kg و سپس‌۷/۵mg/kg هر ۲۴ ـ ۱۸ ساعت به مدت
۱۰ ـ ۷ و روز در نوزادان ۱۰mg/kg وسپس ۷/۵mg/kg هر ۱۲ ساعت به مدت ۱۰ـ ۷ روز تزریق عضلانی یا انفوزیون‌وریدی می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection (as sulfate): 250mg/ml,50mg/ml

GENTAMICIN

موارد مصرف جنتامایسین در درمان‌عفونتهای جدی مانند سپتی سمی وسپسیس نوزادان مننژیت و سایرعفونتهای CNS، عفونت مجاری صفراوی پیلونفریت حاد یا التهاب عفونی حادپروستات و همراه با یک پنی‌سیلین دردرمان اندوکاردیت ناشی ازاسترپتوکوکوس ویریدانس یااسترپتوکوکوس فکالیس مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو نباید درصورت ابتلای بیمار به میاستنی گراومصرف شود.
هشدارها: فاصله بین دفعات مصرف دارودر بیماران مبتلا به عیب کار کلیه بایدافزایش داده شود.
عوارض جانبی آسیب بخش حلزونی گوش مسمومیت برگشت‌پذیر کلیه بندرت کاهش‌منیزیم خون به‌ویژه در مصرف طولانی‌مدت وکولیت پسودوممبران از عوارض‌احتمالی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان آمینوگلیکوزیدها باسفالوسپورین‌ها (به‌ویژه سفالوتین ،آمفوتریسین سیکلوسپورین و داروهای‌سیتوتوکسیک خطر بروز مسمومیت‌کلیوی (و احتمالا مسمومیت گوشی افزایش می‌یابد. مصرف همزمان‌آمینوگلیکوزیدها با نئوستیگمین وپیریدوستیگمین به دلیل اثر آنتاگونیستی اثر این داروهای کولینرژیک را کاهش‌می‌دهد. مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدهابا داروهای مسدد عصب ـ عضله ممکن‌است موجب ضعف بیشتر عضلات‌اسکلتی ضعف تنفس و حتی آپنه شود.خطر بروز مسمومیت گوشی در صورت‌مصرف آمینوگلیکوزیدها با داروهای مدرگروه حلقه لوپ ممکن است افزایش یابد. ازمصرف همزمان دو یا چند آمینوگلیکوزیدبا یکدیگر و مصرف همزمان این داروها باکاپرئومایسین باید خودداری کرد، زیراخطر بروز مسمومیت گوشی و کلیوی وانسداد عصب ـ عضله ممکن است افزایش‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از آنجا که دفع‌آمینوگلیکوزیدها عمدت? کلیوی است وغلظت این داروها در ادرار زیاد خواهد بود،بیمار باید به اندازه کافی آب یا مایعات‌مصرف کند تا غلظت زیاد دارو موجب‌آسیب به مجاری ادراری نشود.
۲ ـ تزریق زیرجلدی جنتامایسین توصیه‌نمی‌شود، زیرا دردناک خواهد بود.
۳ ـ مقدار مصرف جنتامایسین به‌ویژه دربیمارانی که دچار سوختگی شده‌اند یا عمل‌جراحی در پیش دارند و در زنان باردار یامبتلا به بیماریهای زنان ممکن است کمتر یابیشتر از مقدار توصیه شده باشد که این به‌دلیل تفاوت زیاد بین نیاز این گروه بیماران‌به دارو است
۴ ـ از آنجا که احتمال تشکیل کمپلکس بین‌جنتامایسین و سایر داروها وجود دارد،مخلوط کردن این دارو با سایر داروها دریک محلول توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو از راه‌تزریق عضلانی تزریق آهسته وریدی یاانفوزیون ۵mg/kg/day ـ ۲ در مقادیرمنقسم و در فواصل ۸ ساعت می‌باشد. درصورت ابتلای بیمار به عیب کار کلیه‌فاصله زمانی بین دفعات مصرف داروبراساس کلیرانس کرآتینین تعیین
می‌شود.
کودکان در کودکان با سن کمتر از ۲ هفته‌به مقدار ۳mg/kg هر ۱۲ ساعت و درکودکان با سن ۲ هفته تا ۱۲ سال به مقدار۲mg/kg هر ۸ ساعت مصرف می‌شود.مقدار مصرف این دارو از راه تزریق داخل‌غلاف طناب نخاعی ۱mg/day (تا حداکثر۵mg/day در صورت نیار) همراه با میزان‌۴mg/kg/day ـ ۲ در مقادیر منقسم هر ۸ساعت به‌صورت تزریق عضلانی‌می‌باشد.
اشکال دارویی
Injection (as sulfate): 10mg/ml, 40mg/ml

NEOMYCIN

موارد مصرف به‌صورت خوراکی برای‌استریل کردن روده‌ها قبل از عمل جراحی‌مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو نباید درصورت ابتلای بیمار به میاستنی گراومصرف شود.
عوارض جانبی آسیب بخش حلزونی گوش مسمومیت برگشت‌پذیر کلیه بندرت کاهش‌منیزیم خون به‌ویژه در مصرف طولانی‌مدت و کولیت پسودوممبران از عوارض‌احتمالی این دارو هستند.
نکات قابل توصیه این دارو را می‌توان بامعده خالی یا پس از غذا مصرف کرد.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان به‌منظور استریل کردن روده‌ها مقدارمصرف این دارو ۱ گرم هر ۴ ساعت و دراغمای کبدی تا ۴g/day در مقادیر منقسم به‌مدت حداکثر ۱۴ روز می‌باشد.
اشکال دارویی
Oral Solution: 125mg/ 5ml
Tablet: 500mg

PAROMOMYCIN

موارد مصرف پارومومایسین یک‌آنتی‌بیوتیک آمینوگلیکوزید است که از راه‌خوراکی در درمان عفونت‌های تک‌یاخته‌ای مانند آمیبیاز روده‌ای مصرف‌می‌شود. این دارو همچنین برای کاهش‌فلور میکروبی روده پیش از عمل جراحی یادر اغمای کبد مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: پارومومایسین یک‌آنتی‌بیوتیک آمینوگلیکوزید است که برروی برخی از تک یاخته‌ها از جمله آمیب ولیشمانیا و کریپتوسپوریدیم نیز مؤثراست
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌جذب نمی‌شود و بدون تغییر از طریق‌مدفوع دفع می‌گردد.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود ضایعات‌زخم دار روده‌ای جذب این دارو از طریق‌روده و به میزان اندک امکان‌پذیر است وممکن است موجب بروز عوارض جانبی‌دارو شود.
۲ ـ مصرف مداوم یا مکرر آنتی‌بیوتیک‌هاممکن است موجب بروز مقاومت میکروبی‌و رشد بیش از حد باکتری‌ها و قارچ‌های‌غیرحساس و در نتیجه بروز عفونتهای‌ثانویه گردد.
۳ ـ بین این دارو و کانامایسین ونئومایسین مقاومت متقاطع وجود دارد.
عوارض جانبی این دارو بالقوه یک داروی‌سمی برای کلیه و گوش است مصرف‌مقادیر زیاد این دارو ممکن است باعوارضی مانند تهوع استفراغ کرامپ‌شکمی و اسهال همراه باشد. مصرف‌طولانی مدت این دارو ممکن است
موجب بروز استئاتوره و اسهال شدیدشود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو را می‌توان باغذا مصرف کرد.
۲ ـ در صورت بروز وزوز گوش عیب‌شنوایی یا سرگیجه باید به پزشک مراجعه‌شود.
مقدار مصرف مقدار مصرف این دارو دربزرگسالان و کودکان در درمان آمیبیازروده‌ای ۳۰mg/kg/day ـ ۲۰ در مقادیرمنقسم همراه با غذا، برای مدت ۱۰ ـ ۵ روزمی‌باشد. برای کاهش فلور میکروبی روده‌در کبد، مقدار ۴g/day در مقادیر منقسم بافواصل زمانی ثابت برای مدت ۶ ـ ۵ روزمصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Capsule: 250mg (as sulfate)
Syrup: 125mg/5ml (as sulfate)

TOBRAMYCIN

موارد مصرف توبرامایسین از جنتامایسین‌بر روی پسودوموناس آئروژینوزا کمی‌موثرتر است توبرامایسین در سپتی سمی‌و سپسیس نوزادان مننژیت و سایرعفونتهای CNS، عفونت مجاری صفراوی پیلونفریت حاد یا التهاب عفونی حادپروستات مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو نباید درصورت ابتلای بیمار به میاستنی گراومصرف شود.
هشدارها: فاصله بین دفعات مصرف دارودر بیماران مبتلا به عیب کار کلیه بایدافزایش داده شود.
عوارض جانبی آسیب بخش حلزونی گوش مسمومیت برگشت‌پذیر کلیه بندرت کاهش‌منیزیم خون به‌ویژه در مصرف طولانی‌مدت و کولیت پسودوممبران از عوارض‌احتمالی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان آمینوگلیکوزیدها باسفالوسپورین‌ها (به‌ویژه سفالوتین ،آمفوتریسین سیکلوسپورین و داروهای‌سیتوتوکسیک خطر بروز مسمومیت‌کلیوی (و احتمالا مسمومیت گوشی افزایش می‌یابد. مصرف همزمان‌آمینوگلیکوزیدها با نئوستیگمین وپیریدوستیگمین اثر این داروهای‌کولینرژیک را کاهش می‌دهد. مصرف‌همزمان آمینوگلیکوزیدها با داروهای‌مسدد عصب ـ عضله ممکن است موجب‌ضعف بیشتر عضلات اسکلتی ضعف‌تنفس و حتی آپنه شود. خطر بروزمسمومیت گوشی در صورت مصرف‌آمینوگلیکوزیدها با داروهای مدر گروه‌حلقه لوپ ممکن است افزایش یابد. ازمصرف همزمان دو یا چند آمینوگلیکوزیدبا یکدیگر و مصرف همزمان این داروها باکاپرئومایسین باید خودداری کرد، زیراخطر بروز مسمومیت گوشی و کلیوی وانسداد عصب ـ عضله ممکن است افزایش‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از آنجا که احتمال‌تشکیل کمپلکس بین توبرامایسین و سایرداروها وجود دارد، مخلوط کردن این داروبا سایر داروها در یک محلول توصیه‌نمی‌شود.
۲ ـ تزریق زیرجلدی توبرامایسین بدلیل‌دردناک بودن توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو از راه‌تزریق عضلانی تزریق آهسته وریدی یاانفوزیون وریدی mg/kg/day 3 در مقادیرمنقسم در فواصل ۸ ساعت می‌باشد. درعفونتهای شدید، تا ۵mg/kg/day در مقادیرمنقسم هر ۸ ـ ۶ ساعت مصرف می‌شود.
کودکان در نوزادان با سن تا یک هفته به‌مقدار ۲mg/day هر ۱۲ ساعت و در نوزادان‌با سن بیش از یک هفته و کودکان‌۲/۵mg/kg ـ ۲ هر ۸ ساعت تزریق عضلانی تزریق آهسته وریدی یا انفوزیون وریدی‌می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 10mg/ml, 40mg/ml (as sulfate)

ANTIFUNGAL DRUGS

AMPHOTERICIN B
FLUCONAZOLE CLOTRIMAZOLE
GRISEOFULVIN FLUCYTOSINE
NYSTATIN KETOCONAZOLE
عفونتهای قارچی اغلب با کاهش مقاومت‌میزبان همراه است که در صورت عدم‌اصلاح این مقاومت دارودرمانی باشکست مواجه خواهد شد. همچنین درمان‌عفونت درماتوفیتی تا زمانی که منبع‌حیوانی برداشته شده یا کنترل گردد، ممکن‌موفقیت‌آمیز نباشد.
آمفوتریسین از مجرای گوارش جذب‌نمی‌شود و تنها آنتی بیوتیک از گروه پلی‌ان است که از راه تزریقی قابل مصرف‌می‌باشد. این دارو درمان عفونتهای قارچی‌سیستمیک مصرف می‌شود و بر علیه‌بسیاری از قارچها و مخمرها مؤثرمی‌باشد. این دارو به میزان زیادی به‌پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد و به‌میزان کم به داخل مایعات بدن و بافتها نفوذمی‌کند. در صورت تزریق عوارض جانبی‌سمی دارو بروز می‌کند.
نیستاتین از راه خوراکی جذب بسیار کمی‌دارد و از راه تزریقی نیز بسیار سمی‌می‌باشد.
این دارو بر علیه بسیاری از مخمرها وقارچها مؤثر است ولی اصولا بر علیه‌عفونتهای کاندیدا آلبیکانس در پوست ومخاط بکار می‌رود.
این دارو همچنین در درمان کاندید یازیس‌روده نیز مصرف می‌شود.
میکونازول برای درمان موضعی مصرف‌می‌شود. کتوکونازول در مقایسه با سایرداروهای ضد قارچ ایمیدازولی از جذب‌خوراکی بهتری برخوردار است ولی سمیت‌کبدی خطرناک با مصرف دارو گزارش شده‌است از این دارو نباید در درمان عفونتهای‌قارچی سطحی استفاده نمود.
فلوکونازول در درمان موضعی وسیستمیک عفونتهای کاندیدیایی وکریپتوکوکی مصرف می‌شود.
فلوسیتوزین یک داروی ضد قارچ سنتتیک‌است که فقط بر علیه مخمرها مؤثر می‌باشدو در درمان عفونتهای سیستمیک‌کاندیدیازیس و کریتپوکوکوزیس مصرف‌می‌شود. عوارض جانبی این دارو نادراست ولی ضعف مغز استخوان مشاهده‌شده است
در حین درمان با این دارو، ممکن است‌مقاومت ایجاد شود. گریزئوفولوین به‌دلیل تجمع در کراتین داروی انتخابی برای‌عفونتهای درماتوفیتی است از مجرای‌گوارش بخوبی جذب می‌شود، ولی درمصرف موضعی غیر فعال است
این دارو در عفونتهای پوست مؤثرتر ازعفونتهای ناخن است و درمان با آن بایدبرای چندین هفته تا چندین ماه ادامه یابد.عوارض جانبی این دارو نادر می‌باشد.

AMPHOTERICIN B

موارد مصرف آمفوتریسین B در درمان‌آسپرژیلوز، بلاستومیکوز، کاندیدیازمنتشر، کوکسیدیوئیدومیکوز،کریپتوکوکوز، اندوکاردیت قارچی کاندیدیاز داخلی چشم هیستوپلاسموز،سالک مننژیت قارچی موکورمیکوز،سپتی سمی قارچی اسپوروتریکوزمنتشر، عفونتهای قارچی دستگاه ادراری‌و مننگوآنسفالیت آمیبی اولیه مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با اتصال به‌استرولهای غشای سلولی قارچ و تغییر درقابلیت نفوذ این غشاء و در نتیجه از دست‌رفتن پتاسیم و ملکولهای کوچک از درون‌سلول اثر ضد قارچی خود را اعمال‌می‌کند.
فارماکوکینتیک آمفوتریسین B در ریه کبد،طحال کلیه غده فوق کلیوی و عضلات‌توزیع شده و غلظت آن در مایعات جنب صفاقی و پرده سینوویال و مایع زلالیه‌تقریب? ۷۵% غلظت پلاسمایی آن است دفع‌این دارو از راه کلیه بسیار آهسته بوده وتقریب? ۴۰% دارو در مدت هفت روز دفع‌شده و حداقل تا ۷ هفته پس از قطع مصرف‌در ادرار یافت می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود عیب کارکلیه باید با احتیاط فراوان مصرف
شود.
۲ ـ مقدار مصرف تام بیش از ۴g/day ممکن‌است منجر به بروز عیب دایمی کار کلیه‌گردد.
عوارض جانبی از عوارض شایع‌آمفوتریسین B کم خونی کاهش پتاسیم‌خون تب و لرز و تهوع و استفراغ دردمعده سردرد، کمی فشار خون اختلال کارکلیه درد عضله و مفصل کم خونی مسمومیت کلیوی اختلالات نورولوژیک وخونی بثورات جلدی و ترومبوفلبیت‌می‌باشند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌آمفوتریسین B با داروهای تضعیف کننده‌فعالیت مغز استخوان گلیکوزیدهای‌دیژیتال مدرهای کاهنده پتاسیم وداروهای با سمیت کلیوی باعث تشدیدعوارض سمی دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورتیکه وقفه‌درمان بیش از یک هفته باشد، درمان مجددباید با حداقل مقدار مصرف شروع وبتدریج تا مقدار مصرف مطلوب افزایش‌یابد.
۲ ـ با تزریق وریدی مقادیر کم‌کورتیکواستروئیدها قبل و در طی‌انفوزیون وریدی آمفوتریسین B احتمال‌بروز واکنش‌های تب‌زا کاهش می‌یابد.همچنین مصرف استامینوفن آنتی‌هیستامین‌ها و یا فنوتیازین‌ها قبل ازانفوزیون آمفوتریسین B عوارضی چون‌تب تهوع و لرز ناشی از دارو را کاهش‌می‌دهند.
۳ ـ انفوزیون وریدی آمفوتریسین B بایدطی ۴ ـ ۲ ساعت انجام شود.
۴ ـ مصرف مقادیر کامل این دارو حتی دربیماران مبتلا به عیب کار کلیه ضروری‌است با این وجود در صورت پیشرفت‌عیب کار کلیه بیمار باید تحت مراقبت‌پزشکی قرار گیرد.
۵ ـ نشت دارو به بافتهای اطراف رگ ممکن‌است سبب بروز تحریک شدید محل تزریق‌گردد.
۶ ـ برای به حداقل رساندن بروزترومبوفلبیت موضعی ناشی از انفوزیون‌وریدی این دارو، می‌توان هپارین را به‌محلول تزریقی اضافه کرد و یاآمفوتریسین B را یک روز در میان تجویزکرد. همچنین مصرف یک روز در میان‌آمفوتریسین B احتمال بی‌اشتهایی راکاهش می‌دهد.
۷ ـ مقدار مصرف این دارو به‌صورت یک‌روز در میان نباید بیش از ۱/۵mg/kg باشد.
مقدار مصرف
بزرگسالان آمفوتریسین Bبه‌عنوان ضدقارچ سیستمیک در ابتدا ۵ میلی‌گرم در
۲۰ ـ ۱۰ میلی‌لیتر از محلول تزریقی‌دکستروز ۵% طی ۵ ـ ۳ دقیقه در حفرات‌بدن چکانده می‌شود. سپس ۵۰ میلی‌گرم‌این دارو در ۲۰ ـ ۱۰ میلی‌لیتر از محلول‌تزریقی دکستروز ۵% طی ۵ ـ ۳ دقیقه هرروز مصرف می‌شود. از راه تزریق داخل‌نخاعی ابتدا ۰/۱ ـ ۰/۰۱ میلی‌گرم هر
۷۲ ـ ۴۸ ساعت تزریق می‌شود. این مقداربر حسب تحمل بیمار بتدریج تا ۰/۵میلی‌گرم افزایش می‌یابد. به‌صورت‌انفوزیون وریدی ابتدا مقدار ۱ میلی‌گرم‌به‌عنوان مقدار آزمایشی بعد از رقیق شدن‌با ۵۰ ـ ۲۰ میلی‌لیتر از محلول تزریقی‌دکستروز ۵% طی ۳۰ ـ ۱۰ دقیقه تزریق‌می‌شود. به این مقدار برحسب تحمل بیمارو شدت عفونت ۱۰ ـ ۵ میلی‌گرم در هر نوبت‌می‌توان افزود. در این صورت حداکثرمقدار مصرف ۵۰mg/day طی دوره ۶ ـ ۲ساعته می‌باشد.
شستشوی مثانه با مقدار ۵ میلی‌گرم‌آمفوتریسین B در ۱۰۰۰ میلی‌لیتر آب‌استریل در روز با سرعت ۴۰ml/h با یک کاتتر به مدت ۱۰ ـ ۵ روز ادامه می‌یابد.
کودکان به‌عنوان ضد قارچ سیستمیک‌مقدار اولیه ۰/۲۵mg/kg/day در محلول‌تزریقی دکستروز ۵% طی شش ساعت‌انفوزیون وریدی می‌شود که به این مقدارمی‌توان برحسب تحمل بیمار بتدریج‌۰/۲۵mg/kg ـ ۰/۱۲۵ هر روز یا یک روز درمیان در هر نوبت افزود.
اشکال دارویی
For Injection: 50mg

CLOTRIMAZOLE

موارد مصرف کلوتریمازول در درمان‌کاندیدیاز ناشی از کاندیدا آلبیکنس و سایرگونه‌های کاندیدا، کچلی بدن و ران و پاناشی از تریکوفیتون روبروم تریکوفیتون‌منتاگروفیس اپیدرموفیتون فلوکوزوم ومیکروسپوروم کانیس تیناورسیکالر(ناشی از پیتی‌روسپوروم ، اریپکولار(مالاسزیا فورفور) و در درمان عفونت‌قارچی اطراف ناخن و کچلی ریش و سرمصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کلوتریمازول ساخت‌ارگوسترول را مهار کرده و با آسیب‌رساندن به غشاء سلولی قارچ و تغییر درنفوذپذیری آن باعث خروج عناصرضروری داخل سلولی می‌گردد. این داروهمچنین ساخت تری‌گلیسیریدها وفسفولیپیدها را توسط قارچ مهار می‌کند.کلوتریمازول باعث افزایش غلظت‌هیدروژن پراکساید داخل سلول قارچ شده‌که باعث نکروز سلولی و از بین رفتن‌عناصر داخل سلولی می‌شود. این دارومانع تبدیل بلاستوسپورها به شکل میسلی‌فعال در کاندیدا آلبیکنس می‌شود.
فارماکوکینتیک جذب سیستمیک این داروبعد از مصرف پوستی کم است ولی بعد ازمصرف از راه مهبل به میزان ۱۰ ـ ۳ درصدجذب می‌شود.
هشدارها: از تماس دارو با چشم خودداری‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ رعایت نکات بهداشتی‌مانند استفاده از لباس زیرنخی و یا استفاده‌از کاندوم در هنگام مقاربت به درمان کمک‌می‌کند.
۲ ـ در صورت مصرف دارو برای درمان‌کاندیدیاز، از به‌کار بردن پانسمان بسته درموضع خودداری شود.
۳ ـ در صورت عدم پاسخ به درمان بعد ازاطمینان از عدم وجود سایر پاتوژنها، دوره‌درمان ممکن است مجدد? تکرار شود.
مقدار مصرف موضعی ـ روزی ۲ بار صبح‌و عصر از محلول یا کرم بر روی موضع‌مالیده شود.
قرص واژینال ـ در بیماران غیر حامله‌۲۰۰mg/day ترجیح? قبل از خواب به مدت‌۳ روز یا ۱۰۰mg/day به مدت ۷ روزاستعمال می‌گردد.
کرم واژینال ـ مقدار ۵۰mg/day (یک‌اپلیکاتور از کرم یک درصد) ترجیح? قبل ازخواب به مدت ۱۴ ـ ۶ روز استعمال‌می‌شود.
اشکال دارویی
Topical Cream: 1%
Topical Solution: 1%
Vaginal Cream: 1%
Vaginal Tablet: 100mg

FLUCONAZOLE

موارد مصرف فلوکونازول در درمان‌عفونتهای قارچی دهان و حلق مری واژن‌و عفونتهای سیستمیک ناشی از کاندیداآلبیکنس و در درمان عفونتهای قارچی‌پوست مصرف می‌شود. این دارو ممکن‌است به عنوان جایگزین آمفوتریسین دردرمان عفونتهای کریپتوکوکی نیز مصرف‌شود. فلوکونازول همچنین برای پیشگیری‌از عود مننژیت کریپتوکوکی در بیماران‌مبتلا به ایدز و پیشگیری از بروز عفونتهای‌قارچی در بیماران تحت درمان با پرتودرمانی یا داروهای سیتوتوکسیک مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: فلوکونازول در قارچهای‌حساس به دارو، آنزیم‌های وابسته به راسیتوکروم بیوسنتز p-450 مهار می‌نماید ودیواره سلولی را مختل می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌بخوبی جذب می‌شود. پس از جذب به‌طورگسترده در مایعات بدن منتشر می‌شود،اوج غلظت سرمی دارو ۲ ـ ۱ ساعت پس ازمصرف خوراکی بدست می‌آید. نیمه عمردفع دارو ۳۰ دقیقه است که در بیماران‌مبتلا به عیب کار کلیه ممکن است افزایش‌یابد. دفع این دارو عمدت? کلیوی است
موارد منع مصرف در صورت ابتلای بیماربه عیب کار کبد یا پورفیری این دارو نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت نیاز به درمان‌طولانی مدت (بیش از ۱۴ روز) با این دارو،وضعیت کار کبد به‌طور بالینی وبیوشیمیایی حتم? باید قبل از شروع‌درمان دو هفته پس از شروع درمان و پس‌از آن به‌طور ماهانه پیگیری شود.
۲ ـ در صورت ابتلای بیمار به عیب کارکلیه این دارو باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی عوارض گزارش شده برای‌فلوکونازول عبارتند از: تهوع استفراغ دردشکم سردرد، بثورات جلدی کهیر وخارش بندرت کاهش پلاکتهای خون پاراسترنی ترس بیمار از نور، سرگیجه آلوپس ژینکوماستی و کاهش مقدار اسپرم همچنین در صورت مصرف طولانی مدت‌دارو (بیش از ۱۴ روز) احتمال بروز هپاتیت‌یا آسیب‌کشنده کبدی وجود دارد.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان ریفامپین با فلوکونازول به دلیل‌افزایش پتاسیم غلظت سرمی فلوکونازول‌کاهش می‌یابد. فلوکونازول ممکن است درمتابولیسم بعضی از داروها، از جمله‌فنی‌توئین و داروهای سولفونیل اوره پایین‌آورنده قند خون تداخل کند و غلظت‌سرمی این داروها را افزایش دهد. همچنین‌افزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین نورتریپتیلین و ترفنادین در صورت‌مصرف همزمان با این دارو گزارش‌شده‌اند که در مورد ترفنادین احتمال بروزواکنشهای غیرعادی در ECGوجود دارد.فلوکونازول ممکن است اثر وارفارین راافزایش دهد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو درکاندیدیاز واژینال ۱۵۰ میلی‌گرم به‌صورت‌دوز واحد است در سایر عفونتهای‌مخاطی ناشی از کاندیدا به غیر از کاندیدیازتناسلی ۵۰mg/day (در عفونتهای سخت‌۱۰۰mg/day) برای ۱۴ ـ ۷ روز مصرف‌می‌شود. در برخی از عفونتهای مخاطی‌مانند التهاب مرکزی کاندیدوری عفونتهای نای ـ ریوی غیرتهاجمی این‌مقدار برای ۳۰ ـ ۱۴ روز مصرف می‌شود.
مقدار مصرف فلوکونازول در درمان‌عفونتهای قارچی پوست ۵۰mg/day برای‌۴ ـ ۲ هفته تا حداکثر ۶ هفته می‌باشد. درعفونتهای تهاجمی کاندیدیایی یاکریپتوکوکی ابتدا مقدار ۴۰۰ میلی‌گرم وپس از آن ۲۰۰mg/day که در صورت نیازتا ۴۰۰mg/day افزایش می‌یابد، مصرف‌می‌شود. طول دوره درمان به پاسخ بیماربستگی دارد (در مورد مننژیت‌کریپتوکوکی طول دوره درمان حداقل ۸ ـ ۶هفته می‌باشد).
برای پیشگیری از عود مننژیت‌کریپتوکوکی در بیماران مبتلا به ایدز بعداز تکمیل درمان اولیه به مقدار۲۰۰mg/day ـ ۱۰۰ مصرف می‌شود.همچنین برای پیشگیری از بروز عفونتهای‌قارچی در بیماران تحت درمان با پرتودرمانی یا داروهای سیتوتوکسیک به‌مقدار ۴۰۰mg/day ـ ۵۰ بسته به احتمال‌بروز عفونت مصرف می‌شود که درصورت احتمال بروز عفونتهای سیستمیک‌این مقدار ۴۰۰mg/day خواهد بود. شروع‌درمان در این بیماران قبل از بروزنوتروپنی خواهد بود و درمان تا ۷ روزپس از آنکه شمارش نوتروفیل‌ها به حدمطلوب رسید، ادامه خواهد یافت در درمان‌کچلی پا، سر، پیتی ریازیس ورسیکالر وکاندیدیای پوستی ۵۰mg/day به مدت ۴ ـ ۲هفته (تا حداکثر ۶ هفته در کچلی پا) مصرف‌می‌شود.
کودکان مقدار مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای قارچی مخاطی (غیر از عفونت‌واژن ۶mg/kg ـ ۳ در روز اول درمان وسپس روزانه ۳mg/kg (هر ۷۲ ساعت درنوزادان با سن کمتر از دو هفته و هر ۴۸ساعت در نوزادان با سن ۴ ـ ۲ هفته می‌باشد. مقدار مصرف فلوکونازول دردرمان عفونتهای قارچی پوست درکودکان مانند بزرگسالان است در درمان‌عفونتهای تهاجمی کاندیدیایی یاکریپتوکوکی به مقدار ۱۲mg/kg/day ـ ۶(هر ۷۲ ساعت در نوزادان با سن کمتر ازدو هفته و هر ۴۸ ساعت در نوزادان با سن‌۴ ـ ۲ هفته مصرف می‌شود. برای‌پیشگیری از بروز عفونتهای قارچی مقدارمصرف فلوکونازول ۱۲mg/kg/day ـ ۳ (هر۷۲ ساعت در نوزادان با سن کمتر از دوهفته و هر ۴۸ ساعت در نوزادان با سن
۴ ـ ۲ هفته می‌باشد.
اشکال دارویی
Capsule or Tablet: 50mg, 100mg, 150mg

FLUCYTOSINE

موارد مصرف فلوسیتوزین در درمان‌عفونتهای قارچی و مخمری سیستمیک همراه با آمفوتریسین یا فلوکونازول دردرمان مننژیت کرپیتوکوکی کاندیدیازشدید و سیستمیک ناشی از کاندیداآلبیکنس (اندوکاردیت پنومونی سپتی‌سمی و عفونتهای مجاری ادرار) و همراه باآمفوتریسین در درمان سایر عفونتهای‌طولانی مدت و شدید مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: فلوسیتوزین پس از نفوذ درسلولهای قارچی به فلوئورواوراسیل که‌یک آنتی‌متابولیت است تبدیل می‌شود. این‌ترکیب به نوبه خود در متابولیسم‌پیریمیدن وارد می‌گردد و بیوسنتزاسیدهای نوکلئیک و پروتئین‌ها را مختل‌می‌سازد.
فارماکوکینتیک این دارو بخوبی و بسرعت‌از مجرای گوارش جذب می‌شود و پس ازجذب به‌طور گسترده در تمام بدن منتشرمی‌گردد. غلظت سرمی دارو ۲ ـ ۱ ساعت‌پس از مصرف به اوج خود می‌رسد. نیمه‌عمر دارو ۶ ـ ۲/۵ ساعت است که درصورت عیب کار کلیه ممکن است به
۲۵۰ ـ ۱۲ ساعت افزایش یابد. دفع‌فلوسیتوزین عمدت? کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط فراوان مصرف شود:
عیب کار کبد و عیب کار کلیه (ممکن است به‌کاهش مقدار مصرف و اندازه‌گیری غلظت‌خونی دارو نیاز باشد)، بیماران‌سالخورده اختلالهای خونی (از جمله‌ضعف ـ مغز استخوان و بیمارانی که قبلاتحت درمان با داروهای سیتوتوکسیک یاپرتو درمانی بوده‌اند.
۲ ـ در طول مصرف این دارو، به‌ویژه درصورت ابتلای بیمار به عیب کار کلیه یااختلالهای خونی ممکن است انجام‌آزمونهای کار کلیه و شمارش خون‌ضروری باشد.
عوارض جانبی عوارض گزارش شده ناشی‌از مصرف این دارو عبارتند از کم خونی هپاتیت یا یرقان واکنش‌های حساسیت‌مفرط (شامل بثورات جلدی قرمزی یاخارش ، کاهش گلبولهای سفید و پلاکتهای‌خون اختلالهای گوارشی (شامل درد شکم اسهال کاهش اشتها، تهوع و استفراغ ،اغتشاش شعور، توهم افزایش حساسیت‌پوست به نور و اثرات CNS(شامل سرگیجه‌یا منگی خواب‌آلودگی و سردرد).
تداخل‌های دارویی فلوسیتوزین ممکن‌است اثر سایر داروهای تضعیف کننده مغزاستخوان و پرتودرمانی را در کاهش‌فعالیت مغز استخوان تشدید نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ احتمال بروزواکنشهای ناشی از حساسیت پوست به‌نور وجود دارد. از این رو بیمار نباید درمعرض نور مستقیم خورشید قرار گیرد.
۲ ـ در صورت بروز سرگیجه منگی یاخواب‌آلودگی باید احتیاط کرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان و کودکان این دارو به مقدار۳۷/۵mg/kg ـ ۱۲/۵ هر ۶ ساعت مصرف‌می‌شود. در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه‌می‌توان فواصل مصرف دارو را افزایش داد.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 500mg

GRISEOFULVIN

موارد مصرف گریزئوفولوین در درمان‌کچلی‌های ریش مو، سر، بدن ران پاها،ناخن و اندام تحتانی ناشی از تریکوفیتون میکروسپوروم و اپی‌درموفیتون‌فلوکوزوم مصرف می‌شود.گریزئوفولوین در عفونت‌های جزیی که‌تنها با ضد قارچهای موضعی قابل درمان‌است مصرف نمی‌شود.
مکانیسم اثر: گریزئوفولوین از میتوزسلول قارچ جلوگیری کرده و با این عمل‌تقسیم سلولی را در مرحله متافاز متوقف‌می‌کند. این دارو با مقادیر متفاوت درسلولهای پیش‌ساز کراتین پوست مو وناخنها رسوب می‌کند و این سلولها را درمقابل تهاجم قارچ مقاوم می‌سازد و بدین‌ترتیب با ریزش کراتین آلوده بافت سالم‌جانشین آن می‌شود.
فارماکوکینتیک جذب خوراکی‌گریزئوفولوین میکروسایز بین ۷۰ ـ ۲۵درصد در هر نوبت مصرف است مصرف‌همزمان یا متعاقب غذاهای چرب با این‌دارو جذب آن را به‌طور قابل توجهی‌افزایش می‌دهد. این دارو با مقادیر متفاوت‌در لایه کراتینی پوست مو و ناخنها رسوب‌می‌کند. متابولیسم آن کبدی است و نیمه‌عمر آن تقریب? ۲۴ ساعت است دفع آن‌کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ مصرف گریزئوفولوین درنارسایی کبدی و وجود پورفیری باید بااحتیاط فراوان صورت گیرد.
۲ ـ احتمال بروز حساسیت به نور بامصرف این دارو وجود دارد. از تماس نورخورشید یا لامپهای خورشیدی با پوست‌باید اجتناب شود.
عوارض جانبی این دارو ممکن است باعث‌سردرد، تهوع استفراغ بثورات جلدی‌حساسیت به نور، سرگیجه کسالت آگرانولوسیتوز ولکوپنی شود.
تداخل‌های دارویی این دارو باعث افزایش‌متابولیسم داروهای ضد انعقادی‌کومارینی و داروهای خوراکی جلوگیری‌کننده از بارداری حاوی استروژن‌می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای جلوگیری ازعود بیماری درمان باید تا حذف کامل‌ارگانیسم عامل بیماری ادامه یابد. دوره‌درمان پیشنهادی برای کچلی سر ۱۰ ـ ۸هفته کچلی بدن ۴ ـ ۲ هفته کچلی پاها
۸ ـ ۴ هفته کچلی ناخنهای دست حداقل
۴ ماه و کچلی ناخن‌های پا حداقل ۶ ماه‌است با این وجود میزان عود کچلی‌ناخنهای پا خیلی زیاد است
۲ ـ از آنجا که مخمرها و باکتری‌ها
مانند قارچ ممکن است در بعضی از اشکال‌بیماری قارچی ورزشکاران وجود داشته‌باشند، معمولا مصرف یک داروی موضعی‌مناسب در درمان کچلی پا مورد نیاز
است
۳ ـ بمنظور کاهش تحریک گوارشی وافزایش جذب گریزئوفولوین این دارو بایدهمراه غذا (به‌ویژه غذاهای چرب و شیر یاپس از آن مصرف شود.
۴ ـ در صورت مصرف داروهای خوراکی‌جلوگیری کننده از بارداری حاوی‌استروژن همزمان با این دارو، طی مصرف‌این دارو و تا یک ماه بعد از آن از سایرروشهای جلوگیری کننده نیز باید استفاده‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان کچلی ناخن و پاهامقدار ۵۰۰ میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت مصرف‌می‌شود و در درمان کچلی سر و بدن و ران‌مقدار ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت یا۵۰۰mg/day تجویز می‌شود.
کودکان مقدار ۱۰mg/kg ـ ۵ هر ۱۲ ساعت‌یا ۱۰mg/kg/day مصرف می‌شود. برای‌کودکان با وزن ۲۳ ـ ۱۴ کیلوگرم
مقدار ۲۵۰mg/day ـ ۱۲۵ یا ۱۲۵ ـ ۶۲/۵میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت مصرف می‌شود.در کودکان با وزن ۲۳ کیلوگرم به بالا۵۰۰mg/day ـ ۲۵۰ یا ۲۵۰ ـ ۱۲۵ میلی‌گرم‌هر ۱۲ ساعت مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 500mg
Tablet: 125mg

KETOCONAZOLE

موارد مصرف کتوکونازول در درمان‌بلاستومیکوزیس ریوی و منتشر،کاندیدیاز مری حلق و دهان عفونت‌های‌کاندیدایایی دستگاه ادراری پنومونی کاندیدیاز شدید مزمن مخاط پوستی وکاندیدیاز مهبلی ـ فرجی مصرف می‌شود.کتوکونازول در درمان پیتی‌ریازیس‌ورسیکالر، کچلی بدن کرومومیکوزیس وکوکسیدیواید و میکوزیس شدید به‌عنوان‌انتخاب دوم کچلی اندامهای تحتانی و پای‌مقاوم به گریزئوفولوین لیشمانیوز جلدی‌عفونت‌های قارچی ناخن و اطراف آن وپنومونی قارچی سپتی سمی قارچی واسپوروتریکوزیس منتشر مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: کتوکونازول بیوسنتزارگوسترول یا دیگر استرول‌ها را مهارمی‌کند و باعث آسیب به غشاء سلول قارچ‌شده و نفوذپذیری آن را تغییر می‌دهد که‌در نهایت منجر به از دست رفتن عناصرضروری داخل سلولی می‌گردد.کتوکونازول همچنین بیوسنتزتری‌گلیسیریدها و فسفولیپیدها را مهارمی‌کند و فعالیت آنزیم اکسیداتیو وپراکسیداتیو را مختل می‌کند. کتوکونازول‌تبدیل بلاستوسپورها را به شکل میسلی‌مهاجم در کاندیدا آلبیکنس متوقف می‌کند.
فارماکوکینتیک فراهمی زیستی دارو حدود۷۵% است متابولیسم کتوکونازول کبدی‌است و راه اصلی دفع آن از طریق صفرامی‌باشد.
موارد منع مصرف کتوکونازول درصورت وجود حساسیت شدید به‌داروهای ضد قارچ آزولی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: مصرف سیستمیک کتوکونازول‌در صورت عیب کار کبد، فقدان یا کاهش‌اسید معده باید با احتیاط فراوان صورت‌گیرد.
عوارض جانبی خارش و تحریکی که قبل ازمصرف کتوکونازول وجود نداشته است‌از عوارض شایع کتوکونازول موضعی‌می‌باشد. تهوع استفراغ درد شکم سردرد، بثورات جلدی کهیر و بندرت‌ترومبوسیتوپنی پارستزی ترس از نور،سرگیجه طاسی و ژینکوماستی نیز بامصرف این دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی کتوکونازول باداروهای هپاتوتوکسیک آنتی‌اسید،آنتی‌کولینرژیک آنتی‌اسپاسمودیک آنتاگونیست‌های گیرنده H2، امپرازول سوکرالفیت استمیزول سیزاپراید،سیکلوسپورین ایزونیازید، ریفامپین فنی‌توئین و وارفارین تداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ کتوکونازول بایدهمراه با غذا مصرف شود.
۲ ـ از تماس اشکال موضعی دارو با چشم‌اجتناب شود.
۳ ـ دوره درمان باید کامل شود.عفونت‌های قارچی ممکن است به دوره‌درمان طولانی نیاز داشته باشند.
۴ ـ هنگام مصرف موضعی دارو، مقدارکافی از دارو باید در موضع مصرف شودبه‌طوری که سطح پوست را بپوشاند.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۴۰۰mg/day ـ ۲۰۰به‌عنوان ضد قارچ مصرف می‌شود. برای‌درمان پیتی‌ریازیس ورسیکالر مقدار۲۰۰mg/day به مدت ۱۰ ـ ۵ روز، در درمان‌کاندیدیاز مهبلی ـ فرجی ۴۰۰mg/day ـ ۲۰۰به مدت ۵ روز، در عفونت اطراف ناخن‌۴۰۰mg/day ـ ۲۰۰، در پنومونی و سپتی‌سمی قارچی ۴۰۰ میلی گرم تا یک گرم درروز، مصرف می‌شود.
کودکان در کودکان در کاندیدیاز مهبلی ـفرجی ۱۰mg/kg ـ ۵ یکبار در روز به مدت ۵روز و در عفونت اطراف ناخن و پنومونی وسپتی سمی قارچی ۱۰mg/kg ـ ۵ یکبار درروز مصرف می‌شود.
موضعی مقدار مصرف کرم کتوکونازول‌در بزرگسالان در درمان کچلی بدن کچلی‌اندام تحتانی کچلی پا و پیتی ریازیس‌ورسیکالر و کاندیدیاز پوستی یکبار درروز و در حالات سبورئیک پوستی عفونت‌اطراف ناخن کچلی ریش و پوست سر ۲ یا۳ بار در روز است مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در درمان شوره سر هر ۴روز یکبار به مدت ۴ هفته می‌باشد که این‌مقدار مصرف به یکبار هر یک یا دو هفته‌کاهش می‌یابد.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 200mg
Shampoo: 2%
Topical Cream: 2%

NYSTATIN

موارد مصرف نیستاتین در درمان‌کاندیدیاز ناشی از کاندیدا آلبیکانس وسایر گونه‌های کاندیدا مصرف می‌شود.نیستاتین در درمان کچلی ریش و سر هم‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: نیستاتین با اتصال به‌استرول‌های موجود در غشاء سلولی قارچ‌باعث تغییر در نفوذپذیری غشاء شده وباعث می‌شود که محتویات ضروری داخل‌سلولی قارچ از آن خارج شوند.
فارماکوکینتیک نیستاتین از مجرای گوارش‌و یا پوست سالم و غشاهای مخاطی جذب‌نمی‌شود. تقریب? تمام دارو بعد از مصرف‌خوراکی به‌صورت تغییر نیافته از طریق‌مدفوع دفع می‌شود.
عوارض جانبی تحریک پوستی که قبل ازدرمان وجود نداشته است از عوارض‌جانبی دارو است
نکات قابل توصیه ۱ ـ قرص واژینال
این دارو به عنوان قرص مکیدنی به
جای سوسپانسیون خوراکی برای درمان‌کاندیدیاز دهان نیز قابل مصرف
است
۲ ـ در صورت مصرف موضعی دارو ازپانسمان بسته در موضع باید خودداری‌شود و در صورت مصرف آن در نوزادان‌از پیچیدن سفت پای بچه و یا استفاده ازشلوارک پلاستیکی نیز باید اجتناب شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان مقدار ۶۰۰,۰۰۰ ـ ۴۰۰,۰۰۰واحد از سوسپانسیون خوراکی ۴ بار درروز یا ۱۰۰۰,۰۰۰ ـ ۵۰۰,۰۰۰ واحد ازقرص ۳ بار در روز مصرف می‌شود.
کودکان در نوزادان نارس و کم وزن مقدار۱۰۰,۰۰۰ واحد ۴ بار در روز و در نوزادان‌بزرگتر ۲۰۰,۰۰۰ واحد ۴ بار در روزمصرف می‌شود. مقدار مصرف قرص درکودکان بالای ۵ سال ۵۰۰,۰۰۰ واحد ۴ باردر روز است
موضعی
بزرگسالان و کودکان ۲ یا ۳ بار در روزبر روی پوست مالیده می‌شود.
واژینال
مقدار ۱۰۰,۰۰۰ واحد، یک یا دو بار در روزبه مدت ۲ هفته مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Vaginal Tablet: 100,000 U
Coated Tablet: 500,000 U
For Suspension Drops: 100,000 U/ml
Topical Ointment: 100,000 U/g

CEPHALOSPORINS

CEFOTAXIME CEFAZOLIN
CEFTIZOXIME CEFTAZIDIME
CEPHALOTHIN CEPHALEXIN
سفالوسپورین‌ها آنتی‌بیوتیک‌هایی با طیف‌اثر گسترده هستند. طیف اثر این داروهاشبیه یکدیگر است مگر در موارد خاصی‌که اثر آنها بر یک میکروارگانیسم ویژه بایکدیگر تفاوت دارد. مکانیسم اثرسفالوسپورین‌ها شبیه پنی‌سیلین‌هاست این داروها در درمان سپتی سمی پنومونی مننژیت عفونتهای مجاری‌صفراوی التهاب پرده صفاق و عفونتهای‌مجاری ادراری مصرف می‌شوند.
سفالوسپورین‌ها به‌طور گسترده در بافتهاو مایعات بدن منتشر می‌شوند. مهمترین‌عارضه جانبی سفالوسپورین‌ها نیزحساسیت مفرط است حدود ۱۰ درصد ازبیمارانی که به پنی‌سیلین‌ها حساسیت‌دارند، به سفالوسپورین‌ها نیز آلرژی‌دارند. خونریزی به علت تداخل در عملکردفاکتورهای انعقادی خون با مصرف‌تعدادی از سفالوسپورین‌ها دیده شده‌است
سفالوسپورین‌ها موجود در بازاردارویی ایران از نسل اول (سفازولین سفالوتین و سفالکسین و از نسل سوم سفوتاکسیم و سفتازیدیم هستند.

CEFAZOLIN

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای ناشی از باکتری‌های گرم مثبت‌و گرم منفی حساس به دارو از جمله‌عفونتهای ادراری به‌ویژه در دوران‌بارداری و نیز به عنوان پیشگیری ازعفونت قبل از اعمال جراحی مصرف‌می‌شود.
فارماکوکینتیک غلظت سرمی دارو ۲ ـ ۱ساعت پس از تزریق عضلانی به اوج خودمی‌رسد. نیمه عمر دارو به‌طور متوسط۱/۵ ساعت است که در صورت عیب کارکلیه تا ۴۲ ساعت نیز ممکن است افزایش‌یابد. ۸۶ ـ ۷۰ درصد دارو از راه کلیه و ازطریق ترشح توبولی دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود سابقه‌حساسیت مفرط به سفالوسپورین‌ها یابیماری پورفیری نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود سابقه‌حساسیت به پنی‌سیلین‌ها، و مشتقات آنها،سفالوسپورینها یا پنی‌سیلامین با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ این دارو ممکن است موجب ایجاد پاسخ‌مثبت کاذب در آزمون کومبس و قند ادرارشود.
۳ ـ در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه کاهش مقدار مصرف دارو ضروری است
۴ ـ سفالوسپورینها ممکن است سبب بروزکولیت پسودوممبران شوند.
عوارض جانبی واکنش‌های آلرژیک شامل‌کهیر و بثورات جلدی و علایم حساسیت‌مفرط شامل شوک آنافیلاکتیک تهوع استفراغ و اسهال و علائم مربوط به کولیت‌پسودوممبران با مصرف این دارو گزارش‌شده‌اند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان سفالوسپورین‌ها باآمینوگلیکوزیدها یا وانکومایسین احتمال‌بروز مسمومیت کلیوی افزایش می‌یابد.پروبنسید دفع سفالوسپورینها ازتوبولهای کلیوی را کاهش داده و لذا سبب‌افزایش غلظت سرمی سفالوسپورینها و درنتیجه احتمال بروز مسمومیت می‌شود. اثرضد انعقادی وارفارین در صورت مصرف‌همزمان با سفالوسپورینها ممکن است‌افزایش یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت فراموش‌کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض‌بیادآوردن دارو را باید مصرف کرد. ولی‌اگر تقریب? زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده باشد، از مصرف نوبت فراموش‌شده باید خودداری شود و مقدار مصرف‌بعدی نیز دو برابر نگردد.
۲ ـ مخلوط کردن سفازولین با سایرداروها (به‌ویژه آمینوگلیکوزیدها) در یک محلول توصیه نمی‌شود.
۳ ـ در صورت بروز اسهال شدید، قبل ازمصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید باپزشک مشورت شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان
از راه وریدی یا تزریق عضلانی یک گرم ازدارو ۱ ـ ۰/۵ ساعت قبل از شروع عمل
۱ ـ ۰/۵ گرم در حین عمل و ۱ ـ ۰/۵ گرم هر۸ ساعت پس از جراحی تا ۲۴ ساعت‌مصرف می‌شود.
برای پیشگیری از آندوکاردیت یک گرم ۰/۵ساعت قبل از شروع جراحی در درمان‌پنومونی پنوموکوکی ۵۰۰ میلی گرم هر ۱۲ساعت در عفونت حاد مجاری ادراری یک‌گرم هر ۱۲ ساعت و برای سایر عفونتها ۲۵۰میلی‌گرم تا یک گرم هر ۸ ـ ۶ ساعت از راه‌وریدی یا عضلانی تزریق می‌شود.
کودکان برای پیشگیری از آندوکاردیت‌۲۵mg/kg نیم ساعت قبل از شروع عمل‌جراحی تزریق وریدی یا عضلانی‌می‌شود.
در مورد سایر عفونتها، برای نوزادان‌بزرگتر از یکماه ۲۵mg/kg ـ ۶/۲۵ هر ۶ساعت و برای نوزادان با سن کمتر از یک ماه ۲۰mg/kg هر ۱۲ ـ ۸ ساعت تزریق وریدی‌یا عضلانی می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 250mg, 500mg, 1g (assodium)

CEFOTAXIME

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای ناشی از باکتری‌های گرم مثبت‌و گرم منفی حساس به دارو از جمله عفونت‌استخوان و مفاصل سوزاک عفونتهای‌مجاری ادرار و همچنین به عنوان‌پیشگیری از عفونت قبل از اعمال جراحی‌مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک غلظت سرمی دارو ۰/۵ساعت پس از تزریق عضلانی به اوج خودمی‌رسد. نیمه عمر دارو ۱ ساعت است که‌در صورت عیب کار کلیه ممکن است تا ۳ساعت افزایش یابد. ۶۰ ـ ۵۰ درصد دارو
از طریق فیلتراسیون گلومرولی دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه حساسیت مفرط به‌سفالوسپورین‌ها پنی سیلین‌ها و مشتقات‌آنها یا پنی سیلامین یا بیماری پورفیری این دارو نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود سابقه‌حساسیت به پنی‌سیلین‌ها، باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه کاهش مقدار مصرف دارو ضروری است
۳ ـ سفالوسپورینها ممکن است سبب بروزکولیت پسودوممبران شوند.
۴ ـ این دارو ممکن است موجب ایجاد پاسخ‌مثبت کاذب در آزمون کومبس شود.
عوارض جانبی واکنش‌های آلرژیک شامل‌کهیر و بثورات جلدی و علایم حساسیت‌مفرط شامل شوک آنافیلاکتیک تهوع استفراع و اسهال با مصرف این داروگزارش شده است سایر عوارض جانبی‌گزارش شده عبارتند از اریتم مولتی فرم اختلال در آنزیمهای کبدی هپاتیت و یرقان‌کلستاتیک گذرا، ائوزینوفیلی و اختلالات‌خونی بی قراری اختلال در خواب‌اغتشاش فکر و سرگیجه و بندرت کولیت‌وابسته به آنتی بیوتیک با مصرف این داروگزارش شده است
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان سفالوسپورین‌ها باآمینوگلیکوزیدها یا وانکومایسین احتمال‌بروز مسمومیت کلیوی افزایش می‌یابد. اثرضد انعقادی وارفارین در صورت مصرف‌همزمان با این داروها ممکن است افزایش‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت نیاز به‌تزریق عضلانی مقادیر بیش از ۲ گرم بایددارو را در مقادیر منقسم و در نقاط مختلف‌تزریق نمود.
۲ ـ مخلوط کردن سفوتاکسیم با سایرداروها (به‌ویژه آمینو گلیکوزیدها) در یک‌محلول توصیه نمی‌شود.
۳ ـ در صورت فراموش کردن یک نوبت‌مصرف دارو، به محض بیادآوردن دارو راباید مصرف کرد، ولی اگر تقریب? زمان‌مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بایدخودداری شود و مقدار مصرف بعدی نیزدو برابر نگردد.
۴ ـ در صورت بروز اسهال شدید، قبل ازمصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید باپزشک مشورت شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان سوزاک در زنان‌۵۰۰ میلی گرم در یک نوبت و در درمان‌سوزاک در مردان یک گرم در یک نوبت‌تزریق عضلانی می‌شود. در پیشگیری ازعفونتها قبل از عمل جراحی سزارین ابتدایک گرم از راه وریدی و سپس یک گرم ازراه عضلانی یا وریدی عر ۶ ساعت حداکثربرای دو نوبت تزریق می‌شود. در سایراعمال جراحی یک گرم ۱/۵ ـ ۰/۵ ساعت‌قبل از شروع عمل تزریق عضلانی یاوریدی می‌شود. در درمان سپتی سمی ۲گرم هر ۸ ـ ۶ ساعت از راه وریدی و درسایر عفونتها ۲ ـ ۱ گرم هر ۸ ساعت تزریق‌عضلانی یا وریدی می‌شود.
کودکان در نوزادان با سن کمتر از یک‌هفته ۵۰mg/kg هر ۱۲ ساعت و در نوزادان‌با سن ۴ ـ ۱ هفته ۵۰mg/kg هر ۸ ساعت ازراه وریدی و در کودکان با سن بیش از یک ماه و با وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم
۳۰mg/kg ـ ۸/۳ هر ۴ ساعت از راه عضلانی‌یا وریدی تزریق می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 500 mg, 1 g (as sodium)

CEFTAZIDIME

موارد مصرف سفتازیدیم ازسفالوسپورین‌های نسل سوم است که برعلیه باکتری‌های گرم منفی به‌ویژه‌گونه‌های پسودوموناس موثر است این‌دارو در درمان عفونت‌های ناشی ازباکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی حساس‌به دارو، از جمله عفونتهای مجاری‌صفراوی فیبروز سیستیک عفونت‌های‌تنفسی درمان بیماری‌های عفونی دربیمارانی که سیستم ایمنی آنها تضعیف‌شده است مننژیت پریتونیت پنومونی سپتی سمی عفونت‌های پوستی وپیشگیری از بروز عفونت پس از اعمال‌جراحی مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک اوج غلظت سرمی دارو یک‌ساعت پس از تزریق عضلانی به دست‌می‌آید. نیمه عمر پلاسمایی دارو ۲ ـ ۱/۴ساعت است که در صورت عیب کار کلیه‌افزایش می‌یابد. این دارو در صفرا ترشح‌می‌شود. دفع سفتازیدیم عمدت? کلیوی و ازطریق فیلتراسیون گلومرولی است
موارد منع مصرف در صورت وجودحساسیت مفرط به سفالوسپورین‌هاپنی‌سیلین‌ها و مشتقات آنها یا پنی‌سیلامین‌یا ابتلای بیمار به پورفیری این دارو نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود سابقه‌حساسیت به پنی‌سیلین‌ها و عیب کار
کلیه باید با احتیاط فراوان مصرف
شود.
۲ ـ این دارو ممکن است موجب ایجاد پاسخ‌مثبت کاذب در آزمون کومبس یا قندادرارشود.
۳ ـ این دارو ممکن است سبب بروز کولیت‌پسودوممبران شود.
۴ ـ در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه کاهش مقدار مصرف دارو ضروری است
عوارض جانبی عوارض گزارش شده‌عبارتند از: اسهال و بندرت کولیت وابسته‌به آنتی‌بیوتیک تهوع استفراغ احساس‌ناراحتی در شکم سردرد، واکنش‌های‌آلرژیک (شامل بثورات جلدی خارش کهیر، تب و درد مفاصل و آنافیلاکسی ،اریتم مولتی فرم نکرولیز سمی پوست اختلال در آنزیم‌های کبدی هپاتیت ویرقان کلستاتیک گذرا.
تداخل‌های دارویی اثر ضد انعقادی‌وارفارین در صورت مصرف همزمان بااین دارو ممکن است افزایش یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزاسهال شدید، قبل از مصرف هر گونه‌داروی ضد اسهال باید با پزشک مشورت‌شود.
۲ ـ در صورت فراموش کردن یک نوبت‌مصرف دارو به محض به یادآوردن دارورا باید مصرف نمود. ولی اگر تقریب? زمان‌مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بایدخودداری شود و مقدار مصرف بعدی نیزدو برابر گردد.
۳ ـ مخلوط کردن سفتازیدیم با سایرداروها بویژه آمینوگلیکوزیدها ووانکومایسین در یک محلول توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف سفتازیدیم ازراه تزریق عمیق عضلانی یا وریدی ۱گرم هر ۸ ساعت یا ۲ گرم هر ۱۲ ساعت‌است که در صورت وجود عفونت شدید به‌۲ گرم هر ۱۲ ـ ۸ ساعت افزایش می‌یابد(مقادیر بیش از ۱ گرم در صورت مصرف‌به‌صورت مقدار واحد باید از راه وریدی‌تزریق شوند). حداکثر مقدار مصرف دارودر بیماران سالخورده ۳g/day است این‌دارو در فیبروز سیستیک همراه با عفونت‌ریوی ناشی از پسودوموناس در بیماران‌با کلیه سالم به مقدار ۱۵۰mg/kg/day ـ ۱۰۰ در ۳ مقدار منقسم مصرف می‌شود. به‌عنوان پیشگیری از عفونت در اعمال‌جراحی پروستات مقدار ۱ گرم قبل ازالقای بیهوشی مصرف می‌شود که درصورت نیاز پس از برداشتن کاتتر تکرارمی‌شود. این دارو در درمان عفونت‌های‌مجاری ادرار یا عفونت خفیف به مقدار ۱ ـ۰/۵ گرم هر ۱۲ ساعت مصرف می‌شود.
کودکان در کودکان با سن تا ۲ ماه‌۶۰mg/kg/day ـ ۲۵ در ۲ مقدار منقسم و درکودکان با سن بیش از ۲ ماه به مقدار۱۰۰mg/kg/day ـ ۳۰ در ۲ یا ۳ مقدار منقسم‌مصرف می‌شود که این مقدار در کودکان‌مبتلا به مننژیت یا ضعف سیستم ایمنی یادر درمان فیبروز سیستیک همراه باعفونت ریوی ناشی از پسودوموناس تامقدار ۱۵۰mg/kg/day (حداکثر ۶g/day) در۳ مقدار منقسم مصرف می‌شود. مقدارمصرف دارو در درمان عفونت‌های‌ادراری و عفونت‌های خفیف مانندبزرگسالان است
اشکال دارویی
For Injection: 500mg, 1g, 2g (aspentahydrate)

CEFTIZOXIME

موارد مصرف سفتی زوکسیم در درمان‌عفونتهای مفصل و استخوان سوزاک‌ساده عفونتهای داخل شکم مننژیت سپتی سمی باکتریایی عفونتهای بافت نرم‌و پوست و عفونتهای باکتریایی مجرای‌ادراری مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک غلظت سرمی دارو یک‌ساعت پس از تزریق عضلانی به اوج خودمی‌رسد. نیمه عمر دارو ۱/۷ ـ ۱/۴ ساعت‌است که در صورت عیب کار کلیه ممکن‌است تا ۳۰ ساعت افزایش یابد.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه حساسیت مفرط به سفالوسپورینهاپنی سیلین‌ها و مشتقات آنها، پنی‌سیلامین‌یا بیماری پورفیری نباید مصرف
شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود سابقه‌بیماری گوارشی بویژه کولیت اولسراتیو،آنتریت ناحیه‌ای و کولیت ناشی از آنتی‌بیوتیک این دارو باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
۲ ـ در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه کاهش مقدار مصرف دارو ضروری است
عوارض جانبی اسهال خفیف کرامپهای‌شکم تهوع یا استفراغ سردرد، کاندیدیازدهانی (رشد بیش از حد قارچ ، کاندیدیازواژن (خارش و ترشح واژن و علائم‌مربوط به کولیت پسودوممبران (کرامپ ودرد شدید معده یا شکم اسهال شدید وآبکی و احتمالا خونی و تب با مصرف‌سفالوسپورینها گزارش شده است
تداخل‌های دارویی اثر ضد انعقادی‌وارفارین در صورت مصرف همزمان باسفالوسپورینها ممکن است افزایش
یابد.
پروبنسید دفع سفالوسپورینها ازتوبول‌های کلیوی را کاهش داده و لذا سبب‌افزایش غلظت سرمی سفالوسپورینها و درنتیجه احتمال بروز مسمومیت می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزاسهال شدید، قبل از مصرف هر گونه‌داروی ضد اسهال باید با پزشک مشورت‌شود.
۲ ـ در صورت فراموش کردن یک نوبت‌مصرف دارو، به محض بیادآوردن دارورا باید مصرف کرد. ولی اگر تقریب? زمان‌مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بایدخودداری شود و مقدار مصرف بعدی نیزدو برابر نگردد.
۳ ـ مخلوط کردن سفتی زوکسیم با سایرداروها بویژه آمینوگلیکوزیدها در یک‌محلول توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در عفونتهای ساده مجرای‌ادراری ۵۰۰ میلی گرم هر ۱۲ ساعت وبرای سایر عفونتها ۲ ـ ۱ گرم هر ۱۲ ـ ۸ساعت از راه عضلانی یا وریدی تزریق‌می‌شود. در عفونتهای مخاطره‌آمیز، ۴ ـ ۳گرم هر ۸ ساعت از راه وریدی تزریق‌می‌شود. در درمان سوزاک یک گرم‌به‌صورت دوز واحد تزریق عضلانی‌می‌شود.
کودکان در درمان عفونتهای باکتریایی درکودکان با سن ۶ ماه تا ۱۲ سال ۵۰mg/kgهر ۸ ـ ۶ ساعت تزریق عضلانی یا وریدی‌می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 500 mg, 1g (as sodium)

CEPHALEXIN

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای ناشی از باکتری‌های گرم مثبت‌و گرم منفی حساس به دارو از جمله عفونت‌استخوان و مفاصل پنومونی باکتریایی عفونتهای پوستی و بافتهای نرم التهاب‌عفونی لوزه‌ها و عفونتهای مجاری ادرارمصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک ۹۵ درصد دارو از راه‌خوراکی جذب می‌شود و غلظت سرمی آن‌پس از یک ساعت به اوج خود می‌رسد. نیمه‌عمر دارو تقریب? ۱/۵ ـ ۰/۹ ساعت است که‌در صورت عیب کار کلیه ممکن است تا ۴۰ساعت نیز افزایش یابد. ۸۰ درصد دارو ازراه کلیه و از طریق ترشح توبولی دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه حساسیت مفرط به‌سفالوسپورین‌هاپنی‌سیلین‌ها و مشتقات آنها یا پنی‌سیلامین‌یا بیماری پورفیری نباید مصرف
شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود سابقه‌حساسیت به پنی‌سیلین‌ها، باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ این دارو ممکن است موجب ایجاد پاسخ‌مثبت کاذب در آزمون کومبس یا قند ادرارشود.
۳ ـ این دارو ممکن است سبب بروز کولیت‌پسودوممبران شود.
۴ ـ در بیماران مبتلا به عیب کار
کلیه کاهش مقدار مصرف دارو ضروری‌است
عوارض جانبی واکنشهای آلرژیک شامل‌کهیر و بثورات جلدی و علایم حساسیت‌مفرط شامل شوک آنافیلاکتیک تهوع استفراغ و اسهال و علائم کولیت‌پسودوممبران با مصرف این دارو گزارش‌شده است
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان سفالوسپورین‌ها با آمینوگلیکوزیدها یا وانکومایسین احتمال بروزمسمومیت کلیوی افزایش می‌یابد. اثر ضدانعقادی وارفارین در صورت مصرف‌همزمان با این دارو ممکن است افزایش‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ سوسپانسیون داروپس از تهیه در صورت نگهداری در یخچال‌تا ۱۴ روز پایدار خواهد بود.
۲ ـ در صورت فراموش کردن یک نوبت‌مصرف دارو، به محض بیادآوردن دارو راباید مصرف کرد. ولی اگر تقریب? زمان‌مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بایدخودداری شود و مقدار مصرف بعدی نیزدو برابر نگردد.
۳ ـ در صورت بروز اسهال شدید، قبل ازمصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید باپزشک مشورت شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان سفالکسین به مقدار ۲۵۰میلی‌گرم هر ۶ ساعت یا ۵۰۰ میلی‌گرم هر۱۲ ـ ۸ ساعت مصرف می‌شود که دردرمان عفونتهای شدید این مقدار تا ۱/۵ ـ ۱گرم هر ۸ ـ ۶ ساعت قابل افزایش خواهدبود.
کودکان مقدار مصرف سفالکسین درکودکان با سن کمتر از یکسال ۱۲۵میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت در کودکان ۵ ـ ۱سال ۱۲۵ میلی گرم هر ۸ ساعت و درکودکان ۱۲ ـ ۶ سال ۲۵۰ میلی گرم هر ۱۲ساعت می‌باشد.
اشکال دارویی
Capsule or Coated Tablet: 250 mg,
Capsule or Scored Tablet: 500 mg
For Oral Suspension: 125mg / sachet,250 mg / sachet
For Oral Suspension: 125mg / 5ml,250mg / 5ml

CEPHALOTHIN

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای ناشی از باکتری‌های گرم مثبت‌و گرم منفی حساس به دارو از جمله عفونت‌استخوان و مفاصل آندوکاردیت‌باکتریایی پنومونی باکتریایی سپتی سمی‌باکتریایی عفونتهای پوستی و بافتهای‌نرم و عفونتهای مجاری ادرار و همچنین‌برای پیشگیری از عفونت قبل از اعمال‌جراحی مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک غلظت سرمی دارو ۰/۵ساعت بعد از تزریق عضلانی به اوج خودمی‌رسد. نیمه عمر دارو ۱ ـ ۰/۵ ساعت‌است که در صورت عیب کار کلیه ممکن‌است تا ۱۸ ساعت نیز افزایش یابد. ۷۰ ـ ۶۰درصد از طریق کلیه و از راه ترشح توبولی‌دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه حساسیت مفرط به‌سفالوسپورین‌هایا پنی سیلین‌ها و مشتقات آنها،پنی‌سیلامین بیماری پورفیری نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود سابقه‌حساسیت به پنی‌سیلین‌ها، باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ این دارو ممکن است موجب ایجاد پاسخ‌مثبت کاذب در آزمون کومبس و قند ادرارشود.
۳ ـ کاهش مقدار مصرف دارو در بیماران‌مبتلا به عیب کار کلیه ضروری است
۴ ـ این دارو ممکن است سبب بروز کولیت‌پسودوممبران شود.
عوارض جانبی واکنشهای آلرژیک شامل‌کهیر و بثورات جلدی و علایم حساسیت‌مفرط شامل شوک آنافیلاکتیک تهوع استفراغ و اسهال و علائم مربوط به کولیت‌پسودوممبران با مصرف این دارو گزارش‌شده است
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان سفالوسپورین‌ها باآمینوگلیکوزیدها، وانکومایسین یاآمفوتریسین خطر بروز مسمومیت کلیوی‌افزایش می‌یابد. مصرف همزمان‌دیورتیک‌های گروه لوپ با سفالوتین خطربروز مسمومیت کلیوی ناشی از سفالوتین‌را افزایش می‌دهد. پروبنسید دفع‌سفالوسپورینها از توبول‌های کلیوی راکاهش داده و لذا سبب افزایش غلظت‌سرمی سفالوسپورینها و در نتیجه احتمال‌بروز مسمومیت می‌شود. اثر ضد انعقادی‌وارفارین در صورت مصرف همزمان بااین داروها ممکن است افزایش یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مخلوط کردن‌سفالوتین با سایر داروها (بویژه‌آمینوگلیکوزیدها) در یک محلول توصیه‌نمی‌شود.
۲ ـ در صورت فراموش کردن یک نوبت‌مصرف دارو، به محض بیادآوردن دارو راباید مصرف کرد. ولی اگر تقریب? زمان‌مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بایدخودداری شود و مقدار مصرف بعدی نیزدو برابر نگردد.
۳ ـ در صورت بروز اسهال شدید، قبل ازمصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید باپزشک مشورت شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در پنومونی و عفونت مجاری‌ادراری ۵۰۰ میلی گرم هر ۶ ساعت تزریق‌عضلانی یا وریدی می‌شود. در پیشگیری‌از عفونت پس از جراحی ۲ گرم ۱ ـ ۰/۵ساعت قبل از شروع جراحی ۲ گرم درطول جراحی و ۲ گرم هر ۶ ساعت پس ازجراحی به مدت حداکثر ۴۸ ساعت از راه‌وریدی تزریق می‌شود. در سایر عفونتها،۵۰۰ میلی گرم تا ۲ گرم هر ۶ ـ ۴ ساعت‌تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود.
کودکان در عفونتهای باکتریایی ۲۶/۶mg/kg ـ ۱۳/۳ هر ۴ ساعت یا۴۰mg/kg ـ ۲۰ هر ۶ ساعت تزریق عضلانی‌یا وریدی می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 1 g (as sodium)

ANTILEPROTIC DRUGS

DAPSONE CLOFAZIMINE
سازمان بهداشت جهانی به منظور غلبه برمشکل بروز مقاومت به داپسون و همچنین‌پیشگیری از مقاومت به سایر داروهای‌ضد جذام مصرف سه داروی داپسون ریفامپین و کلوفازیمین در درمان جذام‌چند باسیلی (لپروماتوز، بینابینی ـلپروماتوز و بینابینی را توصیه نموده‌است در این رژیم دارویی حاوی داروهای‌فوق مقدار مصرف ریفامپین ۶۰۰میلی‌گرم یکبار در ماه (۴۵۰ میلی گرم دربزرگسالان با وزن کمتر از ۳۵ کیلوگرم ،مقدار مصرف داپسون ۱۰۰mg/day(50mg/day یا ۲mg/kg/day ـ ۱ برای‌بزرگسالان با وزن کمتر از ۳۵ کیلوگرم ومقدار مصرف کلوفازیمین ۳۰۰ میلی گرم‌یکبار در ماه و با نظارت یا ۱۰۰ میلی گرم‌در روزهای متناوب به‌صورت‌خوددرمانی می‌باشد.
این نوع جذام باید حداقل به مدت ۲ سال ودر صورت امکان تا زمانی که نمونه موردآزمایش منفی شود، ادامه یابد. همچنین‌درمان باید بدون هر گونه تغییری در طول‌واکنشهای تیپ II و II ادامه یابد.
در حین بروز واکنشهای تیپ I، درد عصبی‌یا ضعف نشانه شروع سریع آسیب دائمی‌عصب خواهد بود. درمان با پردنیزولون در شروع ۶۰mg/day ـ ۴۰) باید سریع?شروع شود. واکنشهای خفیف تیپ II ممکن‌است به آسپیرین یا کلروکین پاسخ
دهد.
در واکنشهای شدید تیپ II ممکن است نیازبه کورتیکواستروئیدها وجود داشته باشد.افزایش مقادیر کلوفازیمین به میزان ۱۰۰میلی گرم ۳ بار در روز برای سه ماه اول وسپس کاهش مقدار مصرف این دارو نیزممکن است مفید باشد، هر چند که درمان‌ممکن است ۶ ـ ۴ هفته به طول بیانجامد.
در درمان جذام بینابینی ـ توبرکولوئید،توبرکولوئید و نامعلوم رژیم درمانی‌حاوی دو دارو به شرح زیر به کار
می‌رود:
ریفامپین ۶۰۰ میلی گرم یکبار در ماه‌به‌صورت تحت نظارت (۴۵۰ میلی گرم‌برای بیماران با وزن کمتر از ۳۵ کیلوگرم .
داپسون ۱۰۰mg/day به‌صورت خوددرمانی (۵۰mg/day یا ۲mg/kg/day ـ ۱برای بزرگسالان با وزن کمتر از ۳۵کیلوگرم .
درمان این نوع جذام حداقل باید به مدت ۶ماه ادامه یابد.

CLOFAZIMINE

موارد مصرف کلوفازیمین در درمان جذام‌به عنوان انتخاب دوم از جمله درمان جذام‌مقاوم به داپسون مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد این دارو اثرباکتری کش خود را بر روی‌مایکوباکتریوم به آهستگی و از طریق مهاررشد باکتری و اتصال به DNA اعمال‌می‌نماید.
فارماکوکینتیک جذب این دارو پس ازمصرف خوراکی متغیر است و با مصرف‌غذا افزایش می‌یابد. پس از جذب دربافتهای چربی لنف صفرا و سایر بافتهامنتشر می‌شود. نیمه عمر این دارو پس ازمصرف یک مقدار واحد حدود ۱۰ روز و بامصرف طولانی مدت و مقادیر زیاد حدود۳ ـ ۲ ماه می‌باشد. اوج غلظت سرمی داروپس از ۶ ـ ۱ ساعت (در مصرف طولانی‌مدت بدست می‌آید. دفع این دارو از طریق‌کلیه و تا ۵۰ درصد به‌صورت تغییر نیافته‌از طریق مدفوع دفع می‌گردد.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود عیب کارکبد یا کلیه و وجود سابقه ناراحتی‌های‌معدی ـ روده‌ای با احتیاط فراوان مصرف‌شود.
۲ ـ در صورت بروز درد مداوم شکم یااسهال مصرف این دارو باید قطع شود.
۳ ـ کلوفازیمین ممکن است سبب تغییررنگ لنزهای تماسی نرم شود.
عوارض جانبی کلوفازیمین ممکن است‌سبب بروز خونریزی گوارشی مسمومیت‌معدی ـ روده‌ای هپاتیت یا یرقان تغییررنگ پوست و افسردگی شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ دوره درمان با این‌دارو که ممکن است چند سال طول بکشد،باید کامل شود.
۲ ـ دارو را باید هر روز در وقت معین‌مصرف نمود و حتی‌الامکان از فراموش‌کردن نوبتهای مصرف دارو خودداری‌کرد.
۳ ـ کلوفازیمین ممکن است سبب بروزافسردگی و تمایل بیمار به خودکشی شودکه این حالت معمولا پس از تغییر رنگ‌برگشت‌پذیر پوست بروز می‌کند.
۴ ـ احتمال حساس شدن پوست بیمار به‌نور وجود دارد. از اینرو باید از قرار گرفتن‌در معرض تابش مستقیم نور خورشیدخودداری کرد.
۵ ـ کلوفازیمین را باید با غذا یا شیرمصرف نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان این دارو در درمان جذام‌همراه با سایر داروهای ضد جذام به مقدار۱۰۰mg/day ـ ۵۰ میلی‌گرم یکبار در روز ودر صورت وجود ضایعات پوستی‌۳۰۰mg/day ـ ۱۰۰ همراه با یک کورتیکوستروئید (پردنیزون‌۸۰mg/dayـ۴۰) مصرف می‌شود. در مورداخیر با تحت کنترل درآمدن واکنش‌های‌پوستی مصرف دارو باید به ۱۰۰mg/dayکاهش یابد.
اشکال دارویی
Capsule: 50mg , 100 mg

DAPSONE

موارد مصرف این دارو در درمان جذام ودرماتیت تبخالی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: داپسون یک داروی‌باکتریواستاتیک است و احتمالا در ساخت‌فولات تداخل می‌کند.
فارماکوکینتیک جذب این دارو از راه‌خوراکی آهسته است و به محیط اسیدی‌نیاز دارد. پس از جذب در تمام بافتها وبه‌ویژه کبد، عضلات کلیه‌ها و پوست یافت‌می‌شود. غلظت سرمی دارو ۶ ـ ۲ ساعت‌بعد از مصرف به اوج خود می‌رسد.متابولیسم دارو کبدی است نیمه عمرداپسون ۵۰ ـ ۱۰ ساعت می‌باشد. دفع این‌دارو عمدت? کلیوی است بخشی از طریق‌صفرا دفع و وارد چرخه روده‌ای ـ کبدی‌می‌شود.
هشدارها:در موارد وجود بیماری قلبی یاریوی کمبود G6PD یا کم خونی با احتیاطفراوان مصرف شود.
عوارض جانبی عوارض جانبی این دارووابسته به مقدار مصرف می‌باشند و بامقادیری که برای درمان جذام مصرف‌می‌شود، بندرت بروز می‌نمایند. این‌عوارض عبارتند از همولیز،متهموگلوبینمی نوروپاتی درماتیت‌آلرژیک بی‌اشتهایی تهوع استفراغ سردرد، بیخوابی کم خونی هپاتیت آگرانولوسیتوز، سندرم داپسون (بثورات‌جلدی همراه با تب و ائوزینوفیلی که درصورت بروز آن باید بلافاصله مصرف‌دارو را قطع کرد.
تداخل‌های دارویی ریفامپین غلظت‌پلاسمایی داپسون را کاهش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از آنجا که احتمال‌بروز مقاومت میکروبی به داپسون وجوددارد، مصرف همزمان این دارو با ریفامپین‌توصیه می‌شود.
۲ ـ در صورت بروز واکنش‌های درماتیت‌مصرف دارو را باید قطع کرد.
۳ ـ دوره درمان که ممکن است ۶ ماه تا
۳ سال یا بیشتر طول بکشد، باید کامل‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان جذام همراه با یک‌یا چند داروی ضد جذام ۱۰۰mg/day ـ ۵۰یکبار در روز یا ۱/۴mg/kg/day و در درمان‌درماتیت تبخالی شکل ابتدا ۵۰mg/dayمصرف می‌شود. اگر علائم درماتیت‌به‌طورکامل کنترل نشود، ممکن است مقدارمصرف تا ۳۰۰mg/day افزایش یابد.
کودکان در درمان جذام همراه با یک یاچند داروی ضد جذام مقدار ۱/۴mg/kgیکبار در روز و در درمان درماتیت تبخالی‌شکل ابتدا ۲mg/kg/day مصرف می‌شودکه اگر علائم درماتیت به‌طور کامل کنترل‌نشود، مقدار مصرف ممکن است افزایش‌یابد.
اشکال دارویی
Tablet: 50mg
Double Scored Tablet: 100mg

CHLORAMPHENICOL

موارد مصرف کلرامفنیکل یک آنتی‌بیوتیک‌قوی و بالقوه سمی با طیف اثر گسترده‌است که باید برای درمان عفونتهای‌مخاطره‌آمیز، به‌ویژه عفونتهای ناشی ازهموفیلوس انفلوآنزا و نیز درمان تب‌تیفوئید به‌کار رود. سمیت این دارو، آن رابرای مصرف سیستمیک ( به‌جز در مواردفوق محدود می‌سازد.
مکانیسم اثر: کلرامفنیکل یک آنتی‌بیوتیک‌باکتریواستاتیک است که از طریق پیوندبرگشت‌ناپذیر با ریبوزوم باکتریایی‌بیوسنتز پروتئین را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو بخوبی و به‌سرعت از راه گوارش و پس از تزریق‌عضلانی جذب می‌شود و به‌طور گسترده‌در بافتهای بدن توزیع می‌یابد. غلظت‌سرمی دارو ۱ ساعت پس از تزریق وریدی
و ۳ ـ ۱ ساعت بعد از مصرف خوراکی به‌اوج خود می‌رسد. نیمه عمر دارو ۳/۵ ـ ۱/۵ساعت است و در صورت عیب کار کبدممکن است افزایش یابد. متابولیسم‌کلرامفنیکل کبدی و دفع آن عمدت? کلیوی‌است
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌ابتلای بیمار به پورفیری و سابقه بروزواکنشهای سمی و آلرژیک به آن نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ از درمان مکرر یا دراز مدت بااین دارو باید خودداری کرد.
۲ ـ مقدار مصرف دارو در صورت ابتلای‌بیمار به نارسایی کبدی یا کلیوی بایدکاهش داده شود.
۳ ـ انجام آزمون شمارش سلول‌های خون‌قبل و در طول درمان با این دارو ضروری‌است
۴ ـ این دارو ممکن است موجب بروزسندرم نوزاد خاکستری در نوزادان شود.
۵ ـ این دارو ممکن است سبب بروز ضعف‌مغز استخوان آنمی آپلاستیک و سایراختلالات خونی که وابسته به دوز هستند،گردد.
عوارض جانبی اختلالات خونی از جمله‌آنمی‌آپلاستیک به‌طور برگشت‌پذیر یابرگشت‌ناپذیر، نوریت محیطی نوریت‌بینایی اریتم مولتی فرم تهوع استفراغ اسهال التهاب دهان التهاب زبان پیدایش‌هموگلوبین در ادرار شبانه از عوارض‌گزارش شده این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی فنوباربیتال و ریفامپین‌متابولیسم کلرامفنیکل را تسریع می‌کنند.کلرامفنیکل اثر داروی ضد انعقاد وارفارین‌و داروهای کاهنده قند خون گروه‌سولفونیل اوره را افزایش می‌دهد و موجب‌افزایش غلظت پلاسمایی فنی‌توئین وافزایش احتمال بروز مسمومیت با این دارومی‌گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ دوره درمان داروباید به اندازه‌ای باشد که ضمن درمان‌بیماری عوارض دارو بروز نکنند.
۲ ـ کلرامفنیکل خوراکی را بهتر است با یک‌لیوان آب با معده خالی (یک ساعت قبل یادو ساعت بعد از غذا) مصرف کرد.
۳ ـ به علت احتمال بروز اختلالات خونی توصیه می‌شود بیمار به‌طور منظم به‌پزشک مراجعه نماید.
مقدار مصرف
خوراکی و تزریقی
بزرگسالان مقدار مصرف کلرامفنیکل ازراه خوراکی تزریق وریدی یا انفوزیون‌۵۰mg/kg/day در ۴ مقدار منقسم است که‌این مقدار استثنائ? در عفونتهای شدید(مانند سپتی سمی و مننژیت ممکن است تادو برابر افزایش یابد، مشروط بر اینکه دراولین فرصت ممکن از نظر بالینی مقدارمصرف دارو کاهش داده شود.
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان در درمان اپی‌گلوتیت ناشی ازهموفیلوس و مننژیت چرک‌زا۱۰۰mg/kg/day ـ ۵۰ در مقادیر منقسم‌است که باید در اولین فرصت ممکن از نظربالینی کاهش داده شود. این دارو درنوزادان با سن کمتر از ۲ هفته ۲۵mg/kg/day در ۴ مقدار منقسم و درکودکان با سن ۲ هفته تا یکسال ۵۰mg/kg/day در ۴ مقدار منقسم مصرف‌می‌شود.
اشکال دارویی
Capsule or Tablet: 250mg
For Injection : 1g (as sodium succinate)
Suspension : 150mg/5ml (as palmitate)

CIPROFLOXACIN

موارد مصرف سیپروفلوکساسین دردرمان عفونتهای ناشی از باکتریهای گرم‌منفی شامل سالمونلا، شیگلا، کمپیلوباکتر،نیسریا و پسودوموناس مصرف می‌شود.این دارو دارای اثرات متوسط بر علیه‌باکتریهای گرم مثبت (شامل‌استرپتوکوکوس پنومونی واسترپتوکوکوس فکالیس می‌باشد. کاربرداصلی دارو، در درمان عفونتهای تنفسی به‌جز عفونت ناشی از استرپتوکوکوس‌پنومونیه ، عفونت مجاری ادراری عفونتهای دستگاه گوارش (از جمله تب‌تیفوئید)، سوزاک و سپتی سمی ناشی ازمیکروارگانیسم‌های حساس می‌باشد.
مکانیسم اثر: سیپروفلوکساسین ازمشتقات فلوروکینولون‌ها، یک ترکیب‌باکتریسید است که از طریق مهار آنزیم‌DNA ژیراز، دوباره‌سازی ترجمه و ترمیم‌DNA باکتری را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌بخوبی جذب می‌شود، اما جذب آن درحضور غذا به تاخیر می‌افتد. پس از جذب‌به‌طور گسترده در اغلب بافتها و مایعات‌بدن منتشر می‌شود. دفع این دارو عمدت?کلیوی است
موارد منع مصرف این دارو در کودکان ونوجوانان به دلیل خطر بروز آرتروپاتی‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ مصرف این دارو در مواردزیر باید با احتیاط فراوان صورت
گیرد:
بیماران مبتلا به کمبود G6PD، صرع یادارای سابقه صرع عیب کار کبد یا
کلیه
۲ ـ مشتقات کینولون‌ها ممکن است موجب‌بروز تشنج در بیماران دارای سابقه تشنج‌یا سایر بیماران شوند.
عوارض جانبی عوارض جانبی شایع‌کینولون‌ها عبارتند از تهوع استفراغ دردشکم اسهال سردرد، سرگیجه اختلال درخواب بثورات جلدی خارش تب آنافیلاکسی حساسیت به نور، افزایش‌اوره و کرآتینین خون اختلالات گذرا درآنزیم‌های کبد و بیلی‌روبین درد عضلات ومفاصل اختلالات خونی و تغییر در غلظت‌پروترومبین
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان کینولون‌ها با داروهای ضد التهاب‌غیراستروئیدی خطر بروز تشنج ممکن‌است افزایش یابد. داروهای آنتی‌اسید ومواد جاذب جذب این دارو را کاهش‌می‌دهند. اثر وارفاین در صورت مصرف‌همزمان با سیپروفلوکساین افزایش‌می‌یابد. کینولون‌ها اثر ضد دیابت داروهای‌سولفونیل اوره یا سمیت کلیوی‌سیکلوسپورین را افزایش می‌دهند. جذب‌سیپروفلوکساسین در صورت مصرف‌همزمان با املاح آهن کاهش می‌یابد.سیپروفلوکساسین غلظت پلاسمایی‌تئوفیلین را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو باید با مقدارکافی آب مصرف شود و در طول درمان‌نیز بیمار باید به اندازه کافی مایعات‌بنوشد. همچنین از قلیایی کردن بیش از حدادرار باید پرهیز کرد، چرا که خطر بروزپیدایش کریستال در ادرار با این دارووجود دارد.
۲ ـ در طول مدت مصرف این دارو در انجام‌کارهایی که به مهارت نیاز دارند (به‌ویژه‌رانندگی ، باید احتیاط کرد.
۳ ـ این دارو را باید با معده خالی مصرف‌کرد.
۴ ـ در صورت بروز هرگونه واکنش‌روانی نورولوژیک یا حساسیت مفرط بامصرف اولین مقدار مصرف دارو، مصرف‌آن را باید قطع کرد.
مقدار مصرف
خوراکی
در بزرگسالان و کودکان با سن بیش از
۱۲ سال در درمان عفونتهای مجاری‌تنفسی ۷۵۰ ـ ۲۵۰ میلی گرم دو بار در
روز، در درمان عفونتهای مجاری ادرار۵۰۰ ـ ۲۵۰ میلی گرم دو بار در روز
(۱۰۰ میلی گرم دوبار در روز به مدت
۳ روز در سیستیت حاد در زنان ، در
درمان سوزاک ۲۵۰ میلی گرم به صورت‌مقدار واحد در صورت وجود عفونت‌مقاوم ۵۰۰ میلی گرم در درمان
عفونت پسودومونایی مجاری تنفسی‌تحتانی در فیبروز سیستیک ۷۵۰ میلی‌گرم دو بار در روز و در سایر عفونتها
۷۵۰ ـ ۵۰۰ میلی‌گرم دوبار در روز مصرف‌می‌شود.
تزریقی
مقدار ۴۰۰ ـ ۲۰۰ میلی گرم دوبار، در طول‌۶۰ ـ ۳۰ دقیقه (در عفونت پسودومونایی‌مجاری تنفسی تحتانی ۴۰۰ میلی گرم دوبار در روز) انفوزیون وریدی می‌شود. این‌مقدار در درمان عفونتهای مجاری ادرار۱۰۰ میلی گرم دو بار در روز و در درمان‌سوزاک ۱۰۰ میلی گرم یکبار در روزمی‌باشد.
اشکال دارویی
Film Coated Tablet: 250mg, 500mg (asHCl)
Infusion: 200 mg/100ml (as lactate)

CLINDAMYCIN

موارد مصرف کلیندامایسین به دلیل‌عوارض جانبی جدی آن موارد مصرف‌محدودی دارد. این دارو در درمان‌عفونتهای استافیلوکوکی استخوان مفاصل و پریتونیت مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کلیندامایسین یک آنتی‌بیوتیک‌باکتریواستاتیک است و مانع بیوسنتزپروتئین توسط باکتری می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو بخوبی و به‌سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شود وغذا بر روی جذب آن بی‌تاثیر است کلیندامایسین پس از جذب به‌طور گسترده‌در بافتها و مایعات بدن به‌ویژه‌استخوانها، صفرا و ادرار منتشر می‌شود.غلظت سرمی دارو تقریب? ۱ ساعت بعد ازمصرف خوراکی و تا ۳ ساعت بعد ازتزریق عضلانی به اوج خود می‌رسد. نیمه‌عمر دارو ۳ ـ ۲/۴ ساعت است که درصورت عیب کار کلیه یا کبد ممکن است‌افزایش یابد. دفع دارو عمدت? کلیوی است وبخشی از دارو از طریق مدفوع دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت ابتلای بیماربه اسهال این دارو نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت بروز اسهال یاعلایم کولیت باید مصرف این دارو رابلافاصله قطع کرد. همچنین در صورت‌ابتلای بیمار به نارسایی کبدی یا کلیوی بااحتیاط فراوان مصرف شود.
۲ ـ پیگیری کار کبد و کلیه در طول درمان‌دراز مدت با این دارو و نیز در طول درمان‌کودکان ضروری است
عوارض جانبی اسهال (که در صورت بروزآن باید مصرف دارو را قطع کرد)، احساس‌ناراحتی در شکم تهوع استفراغ کولیت‌ناشی از آنتی‌بیوتیک بثورات جلدی یرقان‌و تغییر در پاسخ آزمونهای کبدی کاهش‌نوتروفیل‌های خونی ائوزینوفیلی آگرانولوسیتوز و کاهش پلاکتهای خون‌بعد از مصرف کلیندامایسین گزارش‌شده‌اند.
تداخل‌های دارویی کلیندامایسین اثرداروهای شل کننده عضلانی غیردپولاریزان را افزایش می‌دهد. این دارونسبت به اثرات داروهای نئوستیگمین وپیریدوستیگمین اثر آنتاگونیستی دارد.مصرف همزمان این دارو با اریترومایسین‌و کلرامفنیکل توصیه نمی‌شود.
نکات قابل توصیه کپسول دارو باید همراه‌با غذا یا یک لیوان آب بلعیده شود تا موجب‌تحریک مری نشود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان مقدار مصرف کلیندامایسین‌از راه خوراکی ۳۰۰ ـ ۱۵۰ میلی‌گرم هر
۶ ساعت و در عفونتهای شدید تا ۴۵۰میلی‌گرم هر ۶ ساعت می‌باشد.
کودکان مقدار مصرف کلیندامایسین ازراه خوراکی در کودکان ۶mg/kg ـ ۳ هر ۶ساعت می‌باشد.
تزریقی
بزرگسالان کلیندامایسین از راه تزریق‌عمیق عضلانی یا انفوزیون وریدی به‌مقدار ۲/۷g/day ـ ۰/۶ (در ۴ ـ ۲ مقدارمنقسم مصرف می‌شود که این مقدار درعفونتهای مخاطره‌آمیز تا ۴/۸g/day نیزافزایش می‌یابد. مقادیر مصرف در یک‌نوبت بیش از ۶۰۰ میلی‌گرم باید فقط از راه‌انفوزیون وریدی تزریق شوند که در این‌صورت نیز مقدار مصرف نباید از ۱/۲ گرم‌تجاوز کند.
کودکان این دارو از راه تزریق عضلانی یاوریدی در کودکان با سن بیش از یک ماه‌۴۰mg/kg/day ـ ۱۵ در ۴ ـ ۳ مقدار منقسم‌مصرف می‌باشد که این مقدار درعفونت‌های شدید تا ۳۰۰mg/day (بدون درنظر گرفتن وزن بیمار) ممکن است افزایش‌یابد.
اشکال دارویی
Capsule : 150mg (as HCl)
Suspension : 75mg/5ml (as palmitate)
Injection : 150mg/ml (as phosphate)

CO-TRIMOXAZOLE

موارد مصرف این دارو به‌عنوان داروی‌انتخابی در درمان پنومونی ناشی ازپنوموسیس‌تیس کارینی و نیز درمان‌توکسوپلاسموز و نوکاردیاز و تشدید حادبرونشیت مزمن مصرف می‌شود.همچنین کوتریموکسازول در درمان‌عفونتهای مجاری ادرار و عفونت گوش‌میانی ناشی از میکروارگانیسم‌های‌حساس در کودکان مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: سولفونامیدها به‌طوررقابتی‌یک آنزیم باکتریایی را که مسئول داخل‌کردن اسید پاراآمینوبنزوئیک درساختمان اسید دی هیدروفولیک است مهار می‌کنند. تری‌متوپریم با اتصال به‌آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز باکتری آن را به‌طورقابل برگشت مهار می‌نماید.
فارماکوکینتیک سولفامتوکسازول به‌آهستگی و تقریب? به‌طور کامل از راه‌خوراکی جذب می‌شود. تری‌متوپریم نیزبخوبی از راه دستگاه گوارش جذب‌می‌شود. هر دو دارو به‌طور گسترده دربافتها منتشر می‌شوند. دفع هر دو داروعمدت? کلیوی است نیمه عمرسولفامتوکسازول ۱۲ – ۶ ساعت و نیمه‌عمر تری‌متوپریم ۱۰ ـ ۸ ساعت است
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌ابتلای بیمار به نارسایی کبدی یا کلیوی وپورفیری نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ کوتریموکسازول در صورت‌ابتلای بیمار به عیب کار کلیه یا کبد،اختلالات خونی کمبود G6PD و درسالخوردگان باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
۲ ـ در طول درمان درازمدت باکوتریموکسازول انجام آزمون شمارش‌سلولهای خون به‌طور منظم توصیه‌می‌شود.
۳ ـ مصرف این دارو در نوزادان با سن‌کمتر از ۶ هفته توصیه نمی‌شود (مگر درپیشگیری یا درمان پنومونی ناشی ازپنوموسیس تیس .
عوارض جانبی تهوع استفراغ بثورات‌جلدی (از جمله سندرم استیونس ـجانسون نکرولیزسمی اپیدرم وحساسیت به نور که در این موارد بایدمصرف دارو را فور? قطع کرد)، اختلالات‌خونی (شامل کاهش نوتروفیلها وپلاکت‌های خون ترومبوسیتوپنی بندرت‌آگرانولوسیتوز و پورپورا که در این مواردباید مصرف دارو را فور? قطع کرد) وبندرت واکنش‌های آلرژیک اسهال التهاب‌زبان استوماتیت بی‌اشتهایی دردمفاصل درد عضلات با مصرف این داروگزارش شده‌اند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان کوتریموکسازول با تیوپنتال وارفارین و داروهای ضد دیابت گروه‌سولفونیل اوره اثر این داروها افزایش‌می‌یابد. در صورت مصرف همزمان این‌دارو با فنی‌توئین پیریمتامین ومتوترکسات اثر ضد فولات این داروهاافزایش می‌یابد. خطر بروز سمیت کلیوی‌ناشی از سیکلوسپورین در صورت‌مصرف همزمان با کوتریموکسازول‌افزایش می‌یابد. اثر این دارو توسط پتاسیم‌آمینوبنزوات (PABA) کاهش می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در طول مصرف این‌دارو بیمار باید مایعات به اندازه کافی‌دریافت کند.
۲ ـ احتمال بروز واکنش‌های حساسیت به‌نور در بیماران وجود دارد. بیمار باید ازقرار گرفتن در معرض نور شدید آفتاب‌خودداری کند.
۳ ـ در صورت بروز سرگیجه باید احتیاطکرد.
۴ ـ در صورت بروز اختلالات خونی یابثورات جلدی باید بلافاصله مصرف دارورا قطع کرد.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان به‌صورت خوراکی ۲ قرص‌هر ۱۲ ساعت است که در عفونتهای شدیدتا ۳ قرص هر ۱۲ ساعت افزایش می‌یابد. درصورتی که طول درمان بیش از ۱۴ روزباشد، این مقدار یک قرص هر ۱۲ ساعت‌می‌باشد. کوتریموکسازول در درمان‌پنومونی ناشی از پنوموسیس تیس کارینی‌به مقدار ۱۲۰mg/kg/day در ۴ ـ ۲ دوزمنقسم به مدت ۱۴ روز مصرف می‌شود.
کودکان به‌صورت خوراکی هر ۱۲ساعت در کودکان با سن ۶ هفته تا ۵ ماه‌یک قرص کودکان در کودکان ۶ ماه تا ۵سال ۲ قرص کودکان و در کودکان ۱۲ ـ ۶سال ۳ قرص کودکان مصرف می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان مقدار مصرف کوتریموکسازول‌از راه انفوزیون وریدی ۹۶۰ میلی‌گرم (حاوی‌۸۰۰ میلی‌گرم سولفامتوکسازول و ۱۶۰میلی‌گرم تری‌متوپریم هر ۱۲ ساعت می‌باشدکه این مقدار در عفونتهای شدید تا ۱/۴۴ گرم هر۱۲ ساعت افزایش می‌یابد.
کوتریموکسازول در درمان پنومونی‌ناشی از پنوموسیس تیس کارینی از راه‌خوراکی یا انفوزیون وریدی به مقدار۱۲۰mg/kg/day در ۴ ـ ۲ مقدار منقسم برای‌۱۴ روز مصرف می‌شود.
کودکان کوتریموکسازول از راه‌انفوزیون وریدی در کودکان به مقدار۳۶mg/kg/day در ۲ مقدار منقسم مصرف‌می‌شود که در عفونتهای شدید این مقداربه ۵۴mg/kg/day افزایش می‌یابد.
اشکال دارویی
For Infusion: (Sulfamethoxazole 400mg+ Trimethoprim 80mg) / 5ml
Pediatric Tablet: Sulfamethoxazole100mg + Trimethoprim 20mg
Suspension: (Sulfamethoxazole 200mg+ Trimethoprim 40mg) / 5ml
Tablet: Sulfamethoxazole 400mg +Trimethoprime 80mg

ERYTHROMYCIN

موارد مصرف اریترومایسین به عنوان‌جایگزین پنی‌سیلین‌ها در بیمارانی که به این‌داروها حساسیت مفرط دارند، مصرف‌می‌شود. همچنین اریترومایسین در درمان‌آنتریت ناشی از کامپیلوباکتر، پنومونی بیماری لژیونر، سیفلیس التهاب‌غیرگنوکوکی پیشابراه التهاب مزمن‌پروستات آکنه ولگاریس و برای پیشگیری‌از دیفتری و سیاه سرفه مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: اریترومایسین یک‌آنتی‌بیوتیک ماکرولید باکتریواستاتیک باطیف اثر ضد باکتری شبیه به‌پنی‌سیلین‌هاست این دارو از طریق پیوندبا ریبوزوم‌های باکتریایی مانع بیوسنتزپروتئین‌های موجود در باکتری و توقف‌رشد آن می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌بخوبی جذب می‌شود، اما در برابر اسیدمعده ناپایدار است فراهمی زیستی این‌دارو بسته به نوع استرآن ۶۵ ـ ۳۰ درصداست پس از جذب به‌طور گسترده دربافتها و مایعات بدن منتشر می‌شود.متابولیسم آن کبدی و دفع آن نیز عمدت? ازطریق ترشح در صفرا است اوج غلظت‌سرمی اریترومایسین بسته به نوع استرآن‌۴ ـ ۲ ساعت پس از مصرف خوراکی‌حاصل می‌شود. نیمه عمر این دارو ۲ ـ ۱/۵ساعت است که در صورت عیب کار کلیه‌ممکن است تا ۵ ساعت نیز افزایش یابد.
هشدارها: در صورت ابتلای بیمار به‌نارسایی کبدی یا کلیوی تاکی‌کاردی بطنی‌و پورفیری با احتیاط فراوان مصرف‌شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ احساس‌ناراحتی در شکم اسهال کهیر، بثورات‌جلدی و سایر واکنش‌های آلرژیک کاهش‌برگشت‌پذیر قدرت شنوایی در صورت‌مصرف مقادیر زیاد دارو، یرقان انسدادی‌و عوارض قلبی با مصرف این داروگزارش شده‌اند.
تداخل‌های دارویی غلظت سرمی‌دیسوپیرامید در صورت مصرف همزمان‌با اریترومایسین افزایش می‌یابد و ممکن‌است موجب بروز مسمومیت و آریتمی‌شود. اثر وارفارین در صورت مصرف‌همزمان با اریترومایسین ممکن است‌افزایش یابد. اریترومایسین متابولیسم‌کاربامازپین بروموکریپتین تئوفیلین وسیکلوسپورین را مهار می‌کند و ممکن‌است موجب افزایش غلظت سرمی این‌داروها گردد. اریترومایسین متابولیسم‌ترفنادین را نیز مهار می‌کند و خطر بروزآریتمی در بیمار را افزایش می‌دهد (ازمصرف همزمان این دو دارو بایدخودداری کرد). اثر دیگوکسین بر قلب درصورت مصرف همزمان با اریترومایسین‌ممکن است افزایش یابد. غلظت سرمی‌اریترومایسین توسط سایمتیدین افزایش‌می‌یابد و این موضوع احتمال بروزعوارض جانبی و مسمومیت به‌ویژه‌ناشنوایی ناشی از اریترومایسین راافزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه اریترومایسین ومشتقات خوراکی آن را بهتر است با معده‌خالی مصرف کرد. اما در صورت بروزتحریک گوارشی می‌توان دارو را با غذامصرف نمود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو از راه‌خوراکی در بزرگسالان و کودکان با سن‌بیش از ۸ سال ۵۰۰ ـ ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۶ساعت یا ۱ ـ ۰/۵ گرم هر ۱۲ ساعت وحداکثر تا ۴g/day در عفونتهای شدیدمی‌باشد. مقدار مصرف اریترومایسین دردرمان مراحل اولیه سیفلیس ۵۰۰ میلی‌گرم‌هر ۶ ساعت برای مدت ۲۱ ـ ۱۴ روزمی‌باشد.
کودکان این دارو در کودکان با سن کمتراز ۲ سال به مقدار ۱۲۵ میلی‌گرم هر ۶ساعت و در کودکان ۸ ـ ۲ سال به مقدار۲۵۰ میلی‌گرم هر ۶ ساعت مصرف‌می‌شود. مقدار مصرف در عفونتهای شدیدممکن است تا دو برابر افزایش یابد.
تزریقی در عفونتهای شدید، دربزرگسالان و کودکان ۵۰mg/kg/day از راه‌انفوزیون مداوم وریدی یا در مقادیرمنقسم هر ۶ ساعت مصرف می‌شود. درعفوتنهای خفیف ۲۵mg/kg/day انفوزیون‌وریدی می‌شود.
اشکال دارویی
Film Coated Tablet : 200mg, 400mg (asEthylsuccinate)
For Suspension : 200mg/ 5ml (asEthylsuccinate)
For Injection : 1g (as lactobionate)

FURAZOLIDONE

موارد مصرف فورازولیدون در درمان
وبا، اسهال باکتریایی (ناشی ازارگانیسم‌های حساس از جمله گونه‌های‌سالمونلا، شیگلا، استافیلوکوک اشریشیاکلی گونه‌های پروتئوس کامپیلوباکتر و انتروباکتر) و ژیاردیازمصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو در کار چندین آنزیم‌باکتریایی تداخل می‌کند. فورازولیدون‌فلور میکروبی روده را برهم نمی‌زند وموجب رشد قارچها نیز نمی‌شود. این داروآنزیم مونوآمین اکسیداز را نیز مهارمی‌کند.
فارماکوکینتیک جذب این دارو از راه‌خوراکی خوب است دفع دارو عمدت?کلیوی است و مقداری نیز در مدفوع دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در نوزادان باسن کمتر از یک ماه نباید مصرف شود.
هشدارها: در صورت ابتلای بیمار به کمبودG6PD باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی فورازولیدون ممکن است‌موجب بروز آنمی همولیتیک خفیف وبرگشت‌پذیر در بیماران مبتلا به کمبودG6PD شود که در این صورت مصرف‌دارو باید قطع شود. همچنین واکنشهای‌حساسیت مفرط (شامل تب خارش دردمفاصل بثورات جلدی یا قرمزی پوست کاهش گلبولهای سفید خون اختلالات‌گوارشی (درد شکم اسهال تهوع واستفراغ و سردرد با مصرف این داروگزارش شده‌اند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای کاهش تحریک‌گوارشی می‌توان این دارو را با غذامصرف نمود.
۲ ـ در طول مصرف این دارو، از مصرف‌فرآورده‌های حاوی الکل باید خودداری‌کرد.
۳ ـ در طول مصرف این دارو و تا دو هفته‌بعد از قطع مصرف آن از مصرف غذاهای‌حاوی تیرامین و آمین‌های محرک داروهای کاهنده اشتها، قرص‌سرماخوردگی و داروهای ضد سرفه مگربا تجویز پزشک باید پرهیز کرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو ۱۰۰میلی‌گرم چهار بار در روز برای ۷ ـ ۵ روز(در درمان ژیاردیاز ۱۰ ـ ۷ روز) است
کودکان مقدار مصرف فورازولیدون درکودکان با سن بیش از یک ماه ۱/۲۵mg/kgچهار بار در روز برای ۷ ـ ۵ روز (دردرمان ژیاردیاز ۲mg/kg ـ ۱/۲۵ چهار باردر روز برای ۱۰ ـ ۷ روز) می‌باشد.
اشکال دارویی
Suspension: 50mg / 15ml
Tablet: 100mg

METRONIDAZOLE

موارد مصرف مترونیدازول در درمان‌عفونتهای بیهوازی (از جمله عفونتهای‌دندان و عفونتهای تک یاخته‌ای مصرف‌می‌شود. این دارو در درمان واژینوزباکتریایی ناشی از هموفیلوس یا گاردنلا یاکورینه باکتریوم واژینیت غیر اختصاصی‌و واژینوز بیهوازی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: مترونیدازول پس از جذب‌توسط میکروارگانیسم‌ها احیا و به یک‌ترکیب سمی تبدیل می‌شود که با پیوندیافتن به DNA موجب توقف ساخت آن ومرگ سلول می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی به‌خوبی جذب می‌شود و در اغلب مایعات وترشحات بدن منتشر می‌شود. غلظت‌سرمی دارو ۲ ـ ۱ ساعت پس از مصرف‌خوراکی به اوج خود می‌رسد. نیمه عمرمترونیدازول در بزرگسالان ۱۲ ـ ۶ ساعت‌است که در صورت عیب کار کبد به ۲۹ ـ ۱۰ساعت افزایش می‌یابد. دفع این دارو عمدت?کلیوی است و تا ۱۵ درصد از دارو ممکن‌است از راه مدفوع دفع شود. حدود ۲۰% ازدارو بعد از مصرف واژینال به‌صورت‌سیستمیک جذب می‌شود.
هشدارها: در صورت وجود عیب کار کبد وآنسفالوپاتی کبدی مصرف این دارو بایدبا احتیاط فراوان صورت گیرد.
عوارض جانبی تهوع استفراغ طعم بددهان زبری زبان اختلالات گوارشی بثورات جلدی کهیر و آنژیوادم بندرت‌خواب‌آلودگی سردرد، سرگیجه آتاکسی تیره شدن ادرار، خارش درد هنگام‌آمیزش ترشحات غلیظ سفیدرنگ ازعوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی اثر وارفارین درصورت مصرف همزمان با این دارو ممکن‌است افزایش یابد. مترونیدازول متابولیسم‌فنی توئین را مهار می‌کنند و غلظت‌پلاسمایی این دارو را افزایش می‌دهند.فنوباربیتال متابولیسم مترونیدازول راافزایش و غلظت پلاسمایی آن را کاهش‌می‌دهد. مترونیدازول متابولیسم‌فلوئورواوراسیل را مهار می‌کند و احتمال‌مسمومیت با این دارو را افزایش می‌دهد.همچنین مسمومیت با لیتیم با مصرف‌همزمان مترونیدازول گزارش شده است
واکنش شبه دی سولفیرام با مصرف‌همزمان مترونیدازول و فرآورده‌های‌حاوی الکل ممکن است بروز کند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ پیگیری وضعیت‌بالینی و آزمایشگاهی بیمار در صورتی که‌طول دوره درمان از ۱۰ روز تجاوز کند،توصیه می‌شود.
۲ ـ در صورت بروز تحریک گوارشی مترونیدازول را می‌توان با غذا مصرف‌کرد.
۳ ـ مترونیدازول تزریقی فقط بایدبه‌صورت انفوزیون آهسته وریدی‌مصرف شود که در این صورت انفوزیون‌محلولها یا سرم‌های دیگر باید قطع شود.
۴ ـ شستن دستها قبل و بعد از استعمال‌واژینال دارو توصیه می‌شود. همچنین‌رعایت اصول بهداشتی برای جلوگیری ازبروز مجدد عفونت ضروری است
۵ ـ در صورت بروز حساسیت یا تحریک مصرف دارو باید قطع شود.
۶ ـ در صورت مصرف شکل واژینال این‌دارو در درمان تریکوموناز، استفاده ازکاندوم به منظور پیشگیری از بروز مجددعفونت ضروری است ممکن است به‌طورهمزمان مردان نیز به مصرف این دارو نیازداشته باشند.
۷ ـ در صورت بروز سرگیجه یا منگی بامصرف شکل واژینال دارو باید احتیاطنمود.
۸ ـ در طول مصرف شکل واژینال این‌دارو، به منظور پیشگیری از عفونت‌متقاطع عفونت مجدد یا رقیق شدن دوزدارو، باید از مقاربت جنسی خودداری‌نمود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان به عنوان ضد باکتری‌سیستمیک در عفونتهای بیهوازی مقدار۷/۵mg/kg حداکثر تا یک گرم هر ۶ ساعت‌به مدت ۷ روز یا بیشتر مصرف می‌شود.در التهاب روده ۵۰۰ میلی گرم چهار باردر روز، در کولیت ناشی از آنتی بیوتیک‌۵۰۰ میلی گرم ۴ ـ ۳ بار در روز،درگاستریت و زخم دوازدهه ناشی ازهلیکوباکترپیلوری به‌عنوان درمان کمکی‌۵۰۰ میلی گرم ۳ بار در روز به همراه سایرآنتی بیوتیکهای خوراکی و در درمان‌واژینوز باکتریایی ۵۰۰ میلی گرم ۲ بار درروز برای ۷ روز مصرف می‌شود.به‌عنوان ضد تک یاخته در آمیبیاز
۷۰۰ ـ ۵۰۰ میلی گرم ۳ بار در روز برای
۱۰ ـ ۷ روز، در بالانتیدیوز ۷۵۰ میلی گرم
۳ بار در روز برای ۵ یا ۶ روز، در ژیاردیاز۲ گرم یکبار در روز برای ۳ روز یا
۲۵۰ میلی گرم ۳ بار در روز به مدت
۷ ـ ۵ روز و در درمان تریکوموناز ۲ گرم به‌صورت مقدار واحد، یک گرم ۲ بار در روزبه مدت یک روز یا ۲۵۰ میلی گرم ۳ بار درروز به مدت ۷ روز مصرف می‌شود.
کودکان به‌عنوان ضد باکتری درعفونتهای بیهوازی ۷/۵mg/kg هر ۶ ساعت‌یا ۱۰mg/kg هر ۸ ساعت مصرف می‌شود.به‌عنوان ضد تک یاخته در درمان آمیبیاز۱۶/۷mg/kg ـ ۱۱/۶، سه بار در روز به مدت‌۱۰ روز، در بالانتیدیوز ۱۶/۷mg/kg ـ ۱۱/۶سه بار در روز به مدت ۵ روز، در ژیاردیاز۵mg/kg سه بار در روز به مدت ۷ ـ ۵ روز ودر درمان تریکوموناز ۵mg/kg سه بار درروز به مدت ۷ روز مصرف می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان به‌عنوان ضد باکتری‌سیستمیک در عفونتهای بی هوازی ابتدا۱۵mg/kg و سپس ۷/۵mg/kg تا حداکثر یک‌گرم هر ۶ ساعت به مدت ۷ روز یا بیشترانفوزیون وریدی می‌شود. برای پیشگیری‌از عفونت در اعمال جراحی ۱۵mg/kg یک‌ساعت قبل از شروع جراحی و ۷/۵mg/kg 6و ۱۲ ساعت پس از مقدار اولیه انفوزیون‌وریدی می‌شود. به‌عنوان ضد تک یاخته دردرمان آمیبیاز، ۷۵۰ ـ ۵۰۰ میلی گرم هر ۸ساعت به مدت ۱۰ ـ ۵ روز انفوزیون‌وریدی می‌شود.
کودکان به‌عنوان ضد باکتری سیستمیک‌در عفونتهای بی هوازی در نوزادان‌نورس mg/kg 15 به‌عنوان مقدار اولیه وسپس ۷/۵mg/kg هر ۱۲ ساعت ۴۸ ساعت‌پس از مقدار مصرف اولیه انفوزیون‌وریدی می‌شود. در نوزادان کامل ۱/۵mg/kg به‌عنوان مقدار شروع و سپس‌۷/۵mg/kg هر ۱۲ ساعت ۲۴ ساعت پس ازمقدار مصرف اولیه انفوزیون وریدی‌می‌شود. در نوزادان با سن ۷ روز وبزرگتر، مقدار ۱۵mg/kg به‌عنوان
مقدار شروع و سپس ۷/۵mg/kg هر ۶ساعت از راه انفوزیون وریدی مصرف‌می‌شود.
واژینال
در واژینوز باکتریایی یا تریکوموناز،۵۰۰mg هر شب به مدت ۱۰ یا ۱۲ روزمتوالی از راه واژینال مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Infusion : 500mg/ 100ml
Tablet: 250mg
Oral Suspension: 125mg / 5ml (asBenzoate)
Ovule: 500mg
Vaginal Tablet: 500mg

NALIDIXIC ACID

موارد مصرف اسید نالیدیکسیک در
درمان عفونتهای مجاری ادرار مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: اسید نالیدیکسیک از مشتقات‌کینولون‌هاست که از طریق مهار ساخت‌DNA باکتریایی اثر خود را اعمال می‌کند.مقاومت به این دارو در طول درمان به‌سرعت بروز می‌کند.
فارماکوکینتیک جذب این دارو از راه‌خوراکی سریع و تقریب? کامل است این داروو متابولیت‌های فعال آن در اغلب بافتهای‌بدن به‌ویژه در کلیه و در ادرار منتشرمی‌شوند. اوج غلظت سرمی دارو ۲ ـ ۱ساعت پس از مصرف حاصل می‌شود. نیمه‌عمر سرمی دارو ۲/۵ ـ ۱/۱ ساعت است که‌در بیماران سالخورده تا ۱۱/۵ ساعت و دربیماران مبتلا به عیب کار کلیه تا ۲۱ ساعت‌ممکن است افزایش یابد. دفع این دارو عمدت?کلیوی است
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌ابتلای بیمار به پورفیری یا سابقه ابتلا به‌اختلالات تشنجی و همچنین در کودکان باسن کمتر از ۳ ماه نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در بیماران مبتلا به‌کمبود G6PD باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
۲ ـ در طول مصرف این دارو بیمار باید ازقرار گرفتن در معرض نور شدید آفتاب‌پرهیز کند.
۳ ـ در طول درمان با این دارو در صورتی‌که مدت درمان از ۲ هفته بیشتر شود، انجام‌آزمونهای شمارش سلولهای خون و کارکبد توصیه می‌شود.
عوارض جانبی عوارض جانبی شایع‌کینولون‌ها عبارتند از تهوع استفراغ دردشکم اسهال سردرد، سرگیجه اختلال درخواب بثورات جلدی خارش تب آنافیلاکسی حساسیت به نور، افزایش‌اوره و کرآتینین خون اختلالات گذرا درآنزیم‌های کبد و بیلی‌روبین درد عضلات ومفاصل اختلالات خونی (شامل‌ائوزینوفیلی کاهش پلاکت‌های خون کاهش گلبولهای سفید خون و تغییر درغلظت پروترومبین .
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان کینولون‌ها با داروهای ضد التهاب‌غیراستروئیدی خطر بروز تشنج ممکن است‌افزایش یابد. آنتی‌اسیدها و مواد جاذب جذب‌این دارو را کاهش می‌دهند. اثر وارفارین درصورت مصرف همزمان با اسیدنالیدیکسیک ممکن است افزایش یابد.کینولون‌ها اثر ضد دیابت داروهای‌سولفونیل اوره را افزایش می‌دهند. سمیت‌کلیوی سیکلوسپورین توسط این داروافزایش می‌یابد. سمیت ملفالان در صورت‌مصرف همزمان با این دارو افزایش می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ بیمار باید از قرارگرفتن در معرض نور شدید آفتاب‌خودداری کند.
۲ ـ در صورت بروز تاری دید یا هرگونه‌اختلال در بینایی سرگیجه یا خواب‌آلودگی باید احتیاط کرد.
۳ ـ این دارو موجب بروز پاسخ مثبت کاذب‌در آزمون گلوکز ادرار با استفاده از مواداحیا کننده می‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۱ گرم هر ۶ ساعت برای‌۷ روز مصرف می‌شود که این مقدار دردرمان عفونت‌های مزمن به ۵۰۰ میلی‌گرم‌هر ۶ ساعت کاهش می‌یابد.
کودکان در کودکان با سن بیشتر از ۳ ماه‌حداکثر تا ۵۰mg/kg/day در مقادیر منقسم‌مصرف می‌شود که این مقدار در درمان‌دراز مدت به ۳۰mg/kg/day کاهش می‌یابد.
اشکال دارویی
Suspension: 60mg/ml
Tablet: 500mg

NITROFURANTOIN

موارد مصرف نیتروفورانتوئین در درمان‌عفونتهای مجاری ادرار مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسدنیتروفورانتوئین با دخالت در کارآنزیم‌های باکتریایی بسته به غلظت باعث‌توقف رشد یا مرگ باکتری شود.
فارماکوکینتیک جذب این دارو متغیر است فراهمی زیستی آن در حضور غذا افزایش‌می‌یابد. غلظت دارو در ادرار و کلیه‌ها زیادو در سرم خیلی کم است نیمه عمر این‌دارو ۱ ـ ۰/۳ ساعت است این دارو عمدت?از راه کلیوی دفع می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در عیب کارکلیه نوزادان با سن کمتر از ۳ ماه کمبودG6PD و پورفیری نباید مصرف شود.
هشدارها: این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط فراوان مصرف شود:
کم خونی دیابت عدم تعادل‌الکترولیت‌ها، کمبود ویتامین B و فولات بیماری ریوی و عیب کار کبد و نوروپاتی‌محیطی یا استعداد ابتلای به آن
عوارض جانبی بی‌اشتهایی تهوع استفراغ‌و اسهال واکنش‌های حاد و مزمن ریوی ونوروپاتی محیطی از عوارض این داروهستند.
تداخل‌های دارویی آنتی اسیدها و موادجاذب جذب این دارو را کاهش می‌دهند.مصرف همزمان نیتروفورانتوئین باپروبنسید، به دلیل کاهش دفع توبولی ممکن است سبب بروز مسمومیت بانیتروفورانتوئین شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو ممکن است‌موجب پاسخ مثبت کاذب در آزمون گلوگزادرار شود.
۲ ـ رنگ ادرار بیمار ممکن است به زرد تاقهوه‌ای تغییر کند.
۳ ـ بهتر است این دارو با غذا یا شیرمصرف شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان نیتروفورانتوئین در درمان‌عفونتهای حاد بدون عواقب ۵۰ میلی‌گرم‌هر ۶ ساعت برای ۷ روز مصرف می‌شود.مقدار مصرف دارو در درمان عفونت‌مزمن شدید و عود کننده ۱۰۰ میلی‌گرم هر۶ ساعت برای ۷ روز است که در صورت‌بروز تهوع شدید مقدار مصرف را بایدکاهش داد یا مصرف آن را قطع کرد. مقدارمصرف نیتروفورانتوئین برای پیشگیری‌از عفونت ادراری ۱۰ ـ ۵ میلی‌گرم در شب‌می‌باشد.
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان با سن بیش از ۳ ماه در درمان‌عفونتهای حاد بدون عواقب ۳mg/kg/dayدر ۴ مقدار منقسم و در پیشگیری ازعفونتهای ادراری ۱mg/kg در شب‌می‌باشد.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 100mg
Suspension: 25mg/5ml

OFLOXACIN

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای مجاری ادرار، مجاری تنفسی‌تحتانی پوست و بافتهای نرم سوزاک‌بدون عواقب و التهاب غیر گونوکوکی آلت‌تناسلی و گردن رحم مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: اوفلوکساسین از مشتقات‌فلوروکینولون‌ها و یک ترکیب باکتریسیداست که از طریق مهار آنزیم DNA ژیرازدوباره‌سازی ترجمه و ترمیم DNAباکتری را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌بخوبی جذب می‌شود، اما جذب آن درحضور غذا به تاخیر می‌افتد. پس از جذب‌به‌طور گسترده در اغلب بافتها و مایعات‌بدن منتشر می‌شود. دفع این دارو عمدت?کلیوی است
موارد منع مصرف این دارو در کودکان ونوجوانان و نیز بیماران مبتلا به صرع یادارای سابقه ابتلا به صرع و بیماران باسابقه آلرژی به این دارو و ترکیبات مشابه‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ مصرف این دارو در مواردزیر باید با احتیاط فراوان صورت گیرد:سابقه بیماری روانی ابتلای بیمار به‌دیابت G6PD، عیب کار کبد یا کلیه
۲ ـ مشتقات کینولون‌ها ممکن است موجب‌بروز تشنج در بیماران دارای سابقه تشنج‌یا سایر بیماران شود.
عوارض جانبی عوارض جانبی شایع‌کینولون‌ها عبارتند از تهوع استفراغ دردشکم اسهال سردرد، سرگیجه اختلال درخواب بثورات جلدی خارش تب آنافیلاکسی حساسیت به نور، افزایش‌اوره و کراتینین خون اختلالات گذرا درآنزیم‌های کبد و بیلی روبین درد عضلات‌و مفاصل اختلالات خونی و تغییر درغلظت پروترومبین
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌کینولون‌ها با داروهای ضد التهاب‌غیراستروئیدی خطر بروز تشنج ممکن‌است افزایش یابد. داروهای آنتی‌اسید ومواد جاذب جذب این دارو را کاهش‌می‌دهند. کینولون‌ها اثر ضد دیابت‌داروهای سولفونیل اوره وارفارین وبروموکریپتین را افزایش می‌دهند. سمیت‌کلیوی سیکلوسپورین توسط این داروهاافزایش می‌یابد. جذب اوفلوکساین درصورت مصرف همزمان با املاح آهن‌کاهش می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ بیمار باید از قرارگرفتن در معرض نور شدید آفتاب‌خودداری کند.
۲ ـ این دارو باید با مقدار کافی آب مصرف‌شود و در طول درمان نیز بیمار بایدمایعات کافی بنوشد. همچنین از قلیایی‌کردن بیش از حد ادرار باید پرهیز کرد،چرا که خطر بروز کریستالوری با این دارووجود دارد.
۳ ـ در طول مدت مصرف این دارو درانجام کارهایی که به مهارت نیاز دارند،(به‌ویژه رانندگی باید احتیاط کرد.
۴ ـ این دارو را باید با معده خالی مصرف‌کرد.
۵ ـ در صورت بروز هرگونه واکنش‌روانی نورولوژیک یا حساسیت مفرط به‌مصرف اولین دوز دارو، مصرف آن راباید قطع کرد.
مقدار مصرف اوفلوکساسین در درمان‌عفونتهای مجاری ادرار به مقدار۴۰۰mg/day ـ ۲۰۰ ترجیح? هر روز صبح‌مصرف می‌شود که این مقدار در صورت‌لزوم در عفونتهای مجاری فوقانی ادرار تا۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز افزایش‌می‌یابد. مقدار مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای مجاری تنفسی تحتانی‌۴۰۰mg/day ترجیح? هر روز صبح‌می‌باشد که این مقدار در صورت لزوم تا۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز قابل افزایش‌خواهد بود. این دارو به مقدار ۴۰۰میلی‌گرم دو بار در روز در درمان‌عفونتهای پوست و بافتهای نرم مصرف‌می‌شود. اوفلوکساسین در درمان سوزاک‌بدون عواقب ۴۰۰ میلی‌گرم در یک نوبت‌مصرف می‌شود. این مقدار در درمان‌التهاب غیرگونوکوکی آلت تناسلی و گردن‌رحم ۴۰۰ میلی گرم یکبار در روز یا درمقادیر منقسم می‌باشد.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 100mg, 200mg

NAFCILLIN SODIUM

موارد مصرف نفسیلین در درمان‌عفونتهای ناشی از گونه‌های‌استافیلوکوکسی که پنی‌سیلیناز تولیدمی‌کنند، مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک غلظت سرمی دارو ۱ ـ ۰/۵ساعت پس از تزریق عضلانی به اوج خودمی‌رسد. نیمه عمر دارو ۱/۵ ـ ۰/۵ ساعت‌است که در صورت عیب کار کلیه تا ۲ساعت نیز ممکن است افزایش یابد. پیونداین دارو به پروتئین‌های پلاسما زیادمی‌باشد. ۷۰ ـ ۶۰ درصد دارو نیز در کبدمتابولیزه می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه آلرژیک به پنی‌سیلین‌ها نبایدمصرف شود.
هشدارها: در بیماران دارای سابقه آلرژی وبیماران مبتلا به عیب کار کلیه و سابقه‌بیماریهای گوارشی بویژه کولیت وابسته‌به آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با سایر داروهای سمی برای کبد،احتمال بروز مسمومیت کبدی را افزایش‌می‌دهد. مصرف همزمان پنی سیلین‌ها بامتوترکسات منجر به کاهش کلیرانس‌متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این‌دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مخلوط کردن این‌دارو با آمینوگلیکوزیدها توصیه نمی‌شود.
۲ ـ در صورت بروز اسهال بدون مشورت‌با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضداسهال باید خودداری نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان عفونتهای‌استخوان و مفصل اندوکاردیت باکتریایی مننژیت باکتریایی و یریکاردیت باکتریایی ۲ ـ ۱/۵ گرم هر ۶ ـ ۴ ساعت از راه وریدی‌تزریق می‌شود. در درمان سایر عفونتها،از راه عضلانی ۵۰۰ میلی گرم هر ۶ ـ ۴ساعت و از راه وریدی ۱/۵ ـ ۰/۵ گرم هر ۴ساعت (بر مبنای نفسیلین تزریق می‌گردد.
کودکان در درمان مننژیت باکتریایی درنوزادان با وزن تا ۲ کیلوگرم ۵۰mg/kg ـ ۲۵هر ۱۲ ساعت در هفته اول زندگی و سپس‌۵۰mg/kg هر ۸ ساعت زندگی و در نوزادان‌با وزن ۲ کیلوگرم و بیشتر ۵۰mg/kg هر ۸ساعت در هفته اول زندگی و سپس‌۵۰mg/kg هر ۶ ساعت از راه عضلانی یاوریدی تزریق می‌گردد. در درمان سایرعفونتها، در نوزادان از راه عضلانی‌۱۰mg/kg (بر مبنای نفسیلین هر ۱۲ساعت و از راه وریدی ۲۰mg/kg ـ ۱۰ (برمبنای نفسیلین هر ۴ ساعت تزریق‌می‌شود. در شیرخواران و کودکان‌۲۵mg/kg (بر مبنای نفسیلین هر ۱۲ ساعت‌از راه عضلانی و mg/kg 20 ـ ۱۰ (بر مبنای‌نفسیلین هر ۴ ساعت از راه وریدی تزریق‌می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 500mg

PENICILLIN 6.3.3

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای باکتریایی حساس به پنی‌سیلین‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این فرآورده حاوی سه مشتق‌پنی‌سیلین می‌باشد، پنی‌سیلین G پتاسیم باشروع اثر نسبت? سریع پنی‌سیلین Gپروکائین با شروع اثر متوسط (حدود ۴ساعت و پنی‌سیلین G بنزاتین با شروع اثرکند (حدود ۲۴ ساعت .
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌وجود سابقه آلرژی به پنی‌سیلین‌ها، نبایدمصرف شود.
هشدارها: این دارو در بیماران مبتلا
به عیب کار کلیه و سابقه بیماریهای‌گوارشی بویژه کولیت ناشسی از آنتی‌بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف‌شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌پنی‌سیلین G پتاسیم با داروهای مهارکننده‌آنزیم مبدل آنژیوتانسین داروهای مدرنگهدارنده پتاسیم و مکمل‌های حاوی پتاسیم‌ممکن است موجب افزایش غلظت خونی‌پتاسیم شود. مصرف همزمان مدرهای‌نگهدارنده پتاسیم و مکملهای پتاسیمی با پنی‌سیلین G پتاسیم تزریقی سبب افزایش تجمع‌پتاسیم گرم می‌شود. مصرف همزمان پنی‌سیلین‌ها با متوترکسات منجر به کاهش‌کلیرانس متوترکسات و در نتیجه مسمومیت‌با این دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در بیماران مبتلا به‌عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارونیازی نیست مگر اینکه عیب کار کلیه شدیدباشد.
۲ ـ این دارو باید به‌صورت تزریق عمیق‌عضلانی مصرف شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در عفونتهای شدید و حاد،محتوای یک ویال از راه عضلانی تزریق‌می‌شود. در عفونتهای مزمن دارای عواقب هر ۴ یا ۵ روز یکبار، محتوای یک ویال ازراه عضلانی تزریق می‌شود.
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان با سن بیشتر از ۵ سال معادل‌۱,۲۰۰,۰۰۰ ـ ۳۰۰,۰۰۰ واحد می‌باشد.
اشکال دارویی
For Injection: Benzathine Penicillin G600,000 IU + Potassium Penicillin G300,000 IU + Procaine Penicillin G300,000 IU

PENICILLIN G

موارد مصرف این دارو در درمان التهاب‌عفونی لوزه‌ها، التهاب گوش میانی بادسرخ آندوکاردیت استرپتوکوکی مننژیت‌مننگوکوکی پنومونی و در پیشگیری ازعفونت پس از قطع اندامهای حرکتی‌مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود سابقه‌آلرژی به پنی‌سیلین‌ها نباید مصرف شود.
هشدارها: در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه‌و سابقه بیماریهای گوارشی بویژه کولیت‌ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم وشوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌پنی‌سیلین G پتاسیم با داروهای مهارکننده‌آنزیم مبدل آنژیوتانسین داروهای مدرنگهدارنده پتاسیم و مکمل‌های حاوی پتاسیم‌ممکن است موجب افزایش غلظت خونی‌پتاسیم شود. مصرف همزمان مدرهای‌نگهدارنده پتاسیم و مکملهای پتاسیمی با پنی‌سیلین G پتاسیم تزریقی سبب افزایش تجمع‌پتاسیم گرم می‌شود. مصرف همزمان پنی‌سیلین‌ها با متوترکسات منجر به کاهش‌کلیرانس متوترکسات و در نتیجه مسمومیت‌با این دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قبل از مصرف این‌دارو و سایر پنی‌سیلین‌ها باید سابقه‌آلرژی و حساسیت به پنی‌سیلین‌ها،سفالوسپورین‌ها و اریترومایسین‌مشخص شود.
۲ ـ دوره درمان با این دارو، به‌ویژه دردرمان عفونتهای استرپتوکوکی باید کامل‌شود.
۳ ـ مخلوط کردن پنی سیلین‌ها باآمینوگلیکوزیدها توصیه نمی‌شود.
۴ ـ در صورت بروز اسهال بدون مشورت‌با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضداسهال باید خودداری کرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان این دارو به‌صورت تزریق‌عضلانی تزریق آهسته وریدی یاانفوزیون وریدی مصرف می‌شود. مقدارمصرف آن ۵,۰۰۰,۰۰۰u/day ـ۱,۰۰۰,۰۰۰ هر ۶ ـ ۴ ساعت می‌باشد.
کودکان در مننژیت باکتریایی در نوزادان باوزن تا ۲ کیلوگرم ۵۰۰۰۰u/kg ـ ۲۵۰۰۰ هر۱۲ ساعت در طول هفته اول زندگی و سپس‌۵۰۰۰۰u/kg هر ۸ ساعت و در نوزادان باوزن ۲ کیلوگرم و بیشتر ۵۰۰۰۰u/kg هر ۸ساعت در طول هفته اول زندگی و سپس‌۵۰۰۰۰u/kg هر ۶ ساعت تزریق عضلانی یاوریدی می‌شود. در سیفلیس مادرزادی ۵۰۰۰۰u/kg هر ۱۲ ساعت برای هفته اول‌زندگی و سپس ۵۰۰۰۰u/kg هر ۸ ساعت‌برای ۱۴ ـ ۱۰ روز بعدی از راه عضلانی یاوریدی تزریق می‌شود. در درمان سایرعفونتها در نوزادان ۳۰۰۰۰u/kg هر ۱۲ساعت و در شیرخواران و کودکان‌۱۶۶۶۷u/kg ـ ۸۳۳۳ هر ۴ ساعت تزریق‌عضلانی یا وریدی می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection:
۱,۰۰۰,۰۰۰units, 5,000,000units (aspotassium)
For Injection :
۵,۰۰۰,۰۰۰units (as sodium)

PENICILLIN G BENZATHINE

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای باکتریایی حساس به
پنی‌سیلین از جمله بیماری یاز، التهاب
حلق و سیفیلیس و به‌عنوان پیشگیری
از ابتلا به تب روماتیسمی مصرف‌می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به آهستگی درمحل تزریق (عضلانی آزاد و پس ازهیدرولیز به پنی‌سیلین G تبدیل می‌شود ودر نتیجه غلظت سرمی مطلوب اگرچه‌کمتر، اما به مدت طولانی‌تری نسبت به‌سایر پنی‌سیلین‌های تزریقی ایجاد می‌کند.اوج غلظت سرمی دارو پس از ۲۴ ساعت‌ایجاد خواهد شد.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه آلرژیک به پنی‌سیلین‌ها نبایدمصرف شود.
هشدارها: در بیماران مبتلابه عیب کار کلیه‌و سابقه بیماریهای گوارش بویژه کولیت‌ناشی از آنتی‌بیوتیک باید بااحتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم وشوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌پنی‌سیلین‌ها با متوترکسات منجر به کاهش‌کلیرانس متوترکسات و در نتیجه‌مسمومیت با این دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو فقط
باید از راه تزریق عمیق عضلانی مصرف‌شود و نباید از راه وریدی داخل
شریان یا زیرجلدی یا نزدیک عصب تزریق‌شود.
۲ ـ تزریق پنی‌سیلین G بنزاتین بایدبه‌صورت آهسته و پیوسته انجام شود تاسوزن مسدود نشود.
۳ ـ مخلوط کردن پنی سیلین‌ها وآمینوگلیکوزیدها توصیه نمی‌شود.
۴ ـ در صورت بروز اسهال بدون مشورت‌با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضداسهال باید خودداری کرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان عفونتهای‌باکتریایی ۰۰۰،۲۰۰،۱ واحد در یک نوبت‌و در پیشگیری مداوم از ابتلا به عفونتهای‌استرپتوکوکی در بیماران با سابقه‌روماتیسم قلبی مقدار ۰۰۰،۲۰۰،۱ واحدهر ۴ ـ ۳ هفته به صورت عضلانی تزریق‌می‌شود. در درمان سیفلیس (اولیه ثانویه‌و تأخیری ، مقدار ۰۰۰،۴۰۰،۲ واحد در یک‌نوبت و در سیفلیس مرحله سوم ونوروسیفلیس مقدار ۰۰۰،۴۰۰،۲ واحدهفته‌ای یکبار به مدت ۳ هفته تزریق‌عضلانی می‌شود.
کودکان در فارنژیت گروه A(استرپتوکوکی در شیرخواران و کودکان‌با وزن تا ۲۷/۳ کیلوگرم مقدار
۰۰۰،۶۰۰ ـ ۰۰۰،۳۰۰ واحد در یک نوبت ودر کودکان با وزن بیش از ۲۷/۳ کیلوگرم‌مقدار ۹۰۰۰۰۰ واحد در یک نوبت تزریق‌عضلانی می‌شود. در پیشگیری از تب‌روماتیسمی ۰۰۰،۲۰۰،۱ واحد هر ۲ یا ۳هفته و در درمان سیفلیس اولیه و ثانویه‌۰۰۰u/kg،۵۰ به‌صورت مقدار واحد تزریق‌عضلانی می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection:
۶۰۰,۰۰۰units , 1,200,000units

PENICILLIN G

PROCAINE
موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای حساس به پنی‌سیلین (به‌ویژه‌دیفتری و نوروسیفیلیس مصرف‌می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به آهستگی درمحل تزریق (عضلانی آزاد می‌شود و طی‌۴ ساعت حداکثر غلظت خونی بدست‌می‌آید و پس از ۲۰ ـ ۱۵ ساعت به آهستگی‌غلظت آن کاهش می‌یابد.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه آلرژیک به پنی‌سیلین‌ها نبایدمصرف شود.
هشدارها: در بیماران مبتلا به عیب کارکلیه و سابقه بیماریهای گوارشی بویژه‌کولیت ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم وشوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده است
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو فقط باید ازراه تزریق عمیق عضلانی مصرف شده ونباید از راه وریدی داخل شریان یا نزدیک‌عصب تزریق شود.
۲ ـ بعضی از بیماران ممکن است دچارعارضه سمی حاد ناشی از واکنش به‌پروکائین شوند، به‌ویژه هنگامی که دارو رادر مقادیر زیاد در یک نوبت دریافت دارند.این واکنشها که معمولا گذرا هستند، باعلایمی نظیر اضطراب اغتشاش شعور،آشفتگی افسردگی حملات تشنجی توهم‌و هذیان و ترس از مرگ زودرس مشخص‌می‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان عفونتهای‌باکتریایی ۰۰۰،۲۰۰،۱ ـ ۰۰۰،۶۰۰ واحددر روز، در درمان دیفتری
۰۰۰،۶۰۰ ـ ۰۰۰،۳۰۰ واحد در روز همراه‌با آنتی‌توکسین دیفتری و در درمان‌نوروسیفلیس ۰۰۰،۴۰۰،۲ واحد در روزهمراه با ۵۰۰ میلی گرم پروبنسید خوراکی‌۴ بار در روز، به مدت ۱۴ ـ ۱۰ روز تزریق‌عضلانی می‌شود.
کودکان در درمان سیفلیس مادرزادی‌۰۰۰u/kg/day،۵۰ برای ۱۴ ـ ۱۰ روز تزریق‌عضلانی می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 400,00 U (Penicillin GPotassium 100,000 U + Penicillin GProcaine 300,000U)
For Injection: 800,000U (Penicillin GPotassium 200,000u + Penicillim GProcaine 600,000U)

PENICILLIN V POTASSIUM

موارد مصرف این دارو در درمان التهاب‌عفونی لوزه‌ها، التهاب گوش میانی بادسرخ و برای پیشگیری از ابتلا به تب‌روماتیسمی مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک ۷۳ ـ ۶۰ درصد دارو از راه‌خوراکی جذب می‌شود و پس از ۱ ـ ۰/۵ساعت غلظت سرمی آن به اوج می‌رسد.نیمه عمر دارو ۱ ـ ۰/۵ ساعت است که
در صورت عیب کار کلیه تا ۴ ساعت‌افزایش می‌یابد. پیوند این دارو به
پروتئین ۸۰% می‌باشد. ۴۰ ـ ۲۰% دارو ازطریق ادرار به‌صورت تغییر نیافته دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه آلرژیک به پنی‌سیلین‌ها نبایدمصرف شود.
هشدارها: در صورت وجود سابقه‌بیماری‌های گوارشی بویژه کولیت‌وابسته به آنتی بیوتیک و عیب کار کلیه
این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف‌شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم وشوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده‌اند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان
این دارو با داروهای خوراکی‌جلوگیری‌کننده از بارداری حاوی‌استروژن ممکن است جذب این داروها راکاهش دهد و منجربه بارداری ناخواسته‌شود. مصرف همزمان پنی سیلین‌ها بامتوترکسات منجر به کاهش کلیرانس‌متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این‌دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در بیماران مبتلا به‌عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارونیازی نیست مگر اینکه عیب کار کلیه شدیدباشد.
۲ ـ در صورت بروز اسهال بدون مشورت‌با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضداسهال باید خودداری نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو
۵۰۰ ـ ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۶ ساعت یکبار وحداقل ۳۰ دقیقه قبل از غذا می‌باشد.
کودکان در کودکان تا سن یک سالگی‌۶۲/۵ میلی‌گرم در کودکان با سن ۵ ـ ۱سال ۱۲۵ میلی‌گرم و در کودکان با سن
۱۲ ـ ۶ سال ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۶ ساعت‌یکبار مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Film Coated Tablet: 500mg
For Oral Solution: 125mg / 5ml, 250mg /5ml

PIPERACILLIN

موارد مصرف این دارو در درمان‌عفونتهای ناشی از پسودوموناس‌آئروژینوزا مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک غلظت سرمی دارو
۰/۵ ساعت پس از تزریق عضلانی به
اوج خود می‌رسد. نیمه عمر دارو ۱/۲ ـ ۰/۶ساعت است که در صورت عیب کار کلیه
تا ۳ ساعت نیز ممکن است افزایش
یابد. ۸۰ ـ ۶۰ درصد دارو به‌صورت‌تغییرنیافته از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه آلرژی به پنی‌سیلین‌ها نباید مصرف‌شود.
هشدارها: در بیماران بیماران مبتلا
به عیب کار کلیه فیبروز سیستیک و
سابقه بیماری‌های گوارشی بویژه کولیت‌پسودوممبران ناشی از آنتی بیوتیک باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌شامل کهیر، تب درد مفاصل آنژیوادم وشوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچارحساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این‌دارو گزارش شده است همچنین بامصرف این دارو کاهش پتاسیم خون وتغییر در عملکرد پلاکت‌ها ممکن است بروزکند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان مقادیر زیاد این دارو با
داروهای ضد انعقاد کومارینی یااینداندیونی هپارین و داروهای
ضد التهاب غیراستروئیدی احتمال بروزخونریزی ممکن است افزایش یابد. مصرف‌همزمان این دارو با داروهای ترومبولیتیک‌توصیه نمی‌شود، زیرا احتمال بروزخونریزی شدید ممکن است افزایش یابد.مصرف همزمان پنی سیلین‌ها بامتوترکسات منجر به کاهش کلیرانس‌متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این‌دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در تزریق عضلانی‌پیپراسیلین نباید بیش از ۲ گرم از دارو دریک محل تزریق شود.
۲ ـ بیماران مبتلا به عیب کار کلیه ممکن‌است به کاهش مقدار مصرف نیاز داشته‌باشند.
۳ ـ در صورت بروز اسهال بدون مشورت‌با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضداسهال باید خودداری نمود.
۴ ـ مخلوط کردن پنی سیلین‌ها وآمینوگلیکوزیدها توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان به عنوان ضد باکتری ۴ ـ ۳گرم از دارو هر ۶ ـ ۴ ساعت از راه عضلانی‌یا وریدی تزریق می‌شود. در درمان‌مننژیت باکتریایی ۴ گرم هر ۴ ساعت ازراه وریدی و در درمان عفونت مجاری‌ادراری ۴ ـ ۳ گرم هر ۸ ـ ۶ ساعت از راه‌وریدی تزریق می‌شود.
کودکان در درمان مننژیت باکتریایی درنوزادان با وزن تا ۲ کیلوگرم ۵۰mg/kg هر۱۲ ساعت در هفته اول زندگی و سپس‌۵۰mg/kg هر ۸ ساعت و در نوزادان با وزن‌۲ کیلوگرم و بیشتر، ۵۰mg/kg هر ۸ ساعت‌در طول هفته اول زندگی و سپس ۵۰mg/kgهر ۶ ساعت تزریق عضلانی یا وریدی‌می‌گردد.
اشکال دارویی
For Injection : 1g, 2g (as Sodium)

SPECTINOMYCIN

موارد مصرف این دارو در درمان سوزاک‌ناشی از گونوکوکسی مقاوم به پنی‌سیلین‌یا درمان سوزاک در بیماران حساس به‌پنی‌سیلین‌ها مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این آنتی‌بیوتیک برعلیه‌ارگانیسم‌های گرم منفی از جمله‌نیسریاگونوره مؤثر است اسپکتینومایسین بیوسنتز پروتئین را درباکتری مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک جذب این دارو پس
از تزریق عضلانی سریع است و اوج
غلظت سرمی آن ۲ ـ ۱ ساعت پس از
تزریق ۴ ـ ۲ گرم از دارو حاصل
می‌شود. نیمه عمر اسپکتینومایسین
۳ ـ ۱ ساعت است که در صورت عیب کارکلیه ممکن است تا ۳۰ ـ ۱۰ ساعت
افزایش یابد. دفع این دارو عمدت? کلیوی‌است
عوارض جانبی تهوع سرگیجه کهیر و تب‌با مصرف این دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی احتمال بروزمسمومیت با لیتیم در صورت مصرف‌همزمان دو دارو افزایش می‌یابد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف‌اسپکتینومایسین از راه تزریق عضلانی ۲گرم به‌صورت مقدار مصرف واحدمی‌باشد که این مقدار در مواردی که‌بیماری به سختی به درمان پاسخ می‌دهد ونیز در مناطقی که مقاومت باکتری شایع‌است تا ۴ گرم افزایش می‌یابد.
کودکان مقدار مصرف دارو در کودکان باسن بیش از دو سال در صورتی که درمان‌با داروی دیگری امکان نداشته باشد،۴۰mg/kg است
اشکال دارویی
For Injection: 2g (as 2HCl)

SPIRAMYCIN

موارد مصرف اسپیرامایسین با اثرات‌مشابه اریترومایسین در درمان‌عفونت‌های حساس به دارو مصرف‌می‌شود. این دارو در درمان عفونت‌های‌تک یاخته‌ای ناشی از کریپتوسپوریدیوم وتوکسوپلاسما نیز مؤثر است
فارماکوکینتیک جذب این دارو از راه‌خوراکی ناقص است ولی در حضور غذاتغییر نمی‌کند. پس از جذب به‌طور گسترده‌در بافتهای بدن منتشر می‌شود. نیمه عمردارو ۸ ـ ۵/۵ ساعت است اسپیرامایسین‌در کبد متابولیزه و به متابولیت‌های فعال‌تبدیل می‌شود. دفع دارو عمدت? از طریق‌صفرا است
موارد منع مصرف در درمان مننژیت نبایدمصرف شود.
هشدارها: احتمال بروز عفونت ثانویه‌ناشی از رشد میکروارگانیسم‌های‌غیرحساس با مصرف طولانی مدت دارووجود دارد.
عوارض جانبی بروز اختلالات گوارشی وواکنش‌های پوستی ناشی از حساسیت‌مفرط به دارو گزارش شده‌اند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ بهتر است دارو بامعده خالی مصرف شود.
۲ ـ دوره درمان با دارو باید کامل
شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان به عنوان ضد باکتری مقدار
۲ ـ ۱ گرم دو بار در روز مصرف می‌شودکه در عفونتهای شدید این مقدار به
۲/۵ ـ ۲ گرم دو بار در روز افزایش
می‌یابد.
کودکان به عنوان ضد باکتری مقدارمصرف دارو در کودکان با وزن ۲۰کیلوگرم و بیشتر ۲۵mg/kg دو بار در روزمی‌باشد.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 500mg

SULFADIAZINE

موارد مصرف سولفادیازین یک‌آنتی‌بیوتیک از دسته سولفونامیدها
است سولفونامیدها در درمان شانکروئید،عفونت‌های کلامیدیایی کونژوکتیویت مالاریا، نوکاردیازیس اوتیت گوش میانی توکسوپلاسموز، تراخم عفونت‌های‌دستگاه ادراری لنفوگرانولوما ونروم پاراکوکسیدیومیکوز و پیشگیری مننژیت‌و تب رماتیسمی مصرف می‌شوند.
مکانیسم اثر: سولفونامیدها بدلیل
شباهت ساختمانی با پارآمینوبنزوئیک‌اسید (PABA) به‌صورت رقابتی آنزیم‌دی‌هیدروپتروآت سنتتاز باکتری را
که مسئول تبدیل کردن PABA به اسیددی‌هیدروفولیک است مهار می‌کنند.
این امر در نهایت منجر به وقفه
در ساخت پورین‌ها، تیمیدین و DNAمی‌گردد.
فارماکوکینتیک همه سولفونامیدها جذب‌خوراکی خوبی (بیشتر از ۷۰%) دارند.متابولیسم آنها کبدی است نیمه عمرسولفادیازین تقریب? ۱۰ ساعت است که درصورت وجود عیب کار کلیه به حدود ۳۴ساعت افزایش می‌یابد. دفع دارو عمدت?کلیوی است غلظت سرمی دارو پس از ۶ ـ ۳ساعت به حداکثر می‌رسد.
موارد منع مصرف در صورت وجودحساسیت به سولفونامیدها، فوروسماید،مدرهای تیازیدی سولفونیل‌ها اوره‌ها یامهارکننده‌های کربنیک انیدراز نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ بدلیل حلالیت کم دارو در آب‌و احتمال بروز کریستال در ادرار، مصرف‌سولفادیازین برای درمان عفونت‌های‌ادراری توصیه نمی‌شود.
۲ ـ بین سولفونامیدها حساسیت متقاطع‌وجود دارد و چنانچه بیماری به یک سولفونامید حساسیت آلرژیک نشان دهد،ممکن است به سایر سولفونامیدها نیزحساس باشد.
۳ ـ در موارد زیر باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود: دیسکرازی خونی یا کم‌خونی مگالوبلاستیک ناشی از کمبودفولات کمبود G6PD، عیب کار کبد و کلیه وپورفیری
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی‌جلدی و حساسیت به نور از عوارض شایع‌سولفادیازین هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌سولفادیازین با داروهای ضد انعقادکومارینی ضد صرع هیدانتوئینی داروهای خوراکی ضد دیابت داروهای‌همولیتیک داروهای سمی برای کبد ومتوترکسات ممکن است سبب تشدید اثرات‌این داروها شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ هنگام مصرف این‌دارو باید به مقدار کافی مایعات مصرف‌نمود تا میزان دفع ادرار در روز برای
یک فرد بزرگسال حداقل ۱۲۰۰ میلی لیترباشد.
۲ ـ بیماران با عیب کار کلیه ممکن
است به کاهش مقدار مصرف نیاز داشته‌باشند.
۳ ـ سولفونامیدها نباید در نوزادان با سن‌کمتر از ۲ ماه مصرف شود.
۴ ـ دوره درمان با این داروها باید کامل‌شود.
۵ ـ مراجعه منظم به پزشک به منظوربررسی و انجام آزمون شمارش تام خون‌ضروری است
۶ ـ در صورت بروز سرگیجه باید احتیاطشود.
۷ ـ احتمال بروز واکنش‌های حساسیت به‌نور با این داروها وجود دارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان به‌عنوان داروی ضد باکتری‌یا ضد انگل مقدار شروع ۴ ـ ۲ گرم است که‌سپس مقدار یک گرم هر ۶ ـ ۴ ساعت‌مصرف می‌شود. برای پیشگیری ازمننژیت یک گرم هر ۱۲ ساعت به مدت دوروز مصرف می‌شود. برای پیشگیری ازتب رماتیسمی یک گرم یکبار در روزمصرف می‌شود. در درمان‌توکسوپلاسموزیز در بیماران مبتلا به
ایدز ۲ ـ ۱ گرم هر ۶ ساعت همراه
با ۱۰۰mg/day ـ ۵۰ پریمتامین و۲۵mg/day ـ ۱۰ لوکوورین مصرف‌می‌شود. در درمان توکسوپلاسموز درخانم‌های باردار یک گرم سولفادیازین هر۶ ساعت همراه با mg/day 25 پیریمتامین‌بعد از هفته شانزدهم بارداری مصرف‌می‌شود. همراه با این رژیم درمانی
۱۵ mg/day ـ ۵ لوکورین مصرف می‌شود.
کودکان : در کودکان با سن بیش از ۲ ماه به‌عنوان داروی ضد باکتری یا ضد انگل‌ابتدا ۷۵ mg/kg مصرف می‌شود و سپس‌۳۷/۵mg/kg هر ۶ ساعت یا mg/kg 25
هر ۴ ساعت مصرف می‌شود. در درمان‌توکسوپلاسموز ۵۰mg/kg سولفادیازین‌همراه با mg/kg/day 2 پیریمتامین به مدت ۲روز مصرف می‌شود. سپس مقدارپیریمتامین به mg/kg/day 1 به مدت ۶ ـ ۲ماه و سپس mg/kg/day 1 سه بار در هفته‌کاهش می‌یابد. همراه با این رژیم درمانی‌mg/day 5 لوکوورین ۳ بار در هفته مصرف‌می‌شود. این دارو باید به مدت ۱۲ ماه‌مصرف شود. حداکثر مقدار مصرف‌روزانه در کودکان نباید بیشتر از ۶ گرم‌باشد.
اشکال دارویی
Tablet: 500 mg

TETRACYCLINES

DOXYCYCLINE
TETRACYCLINE
تتراسیکلین‌ها آنتی‌بیوتیک‌های‌باکتریواستاتیک با طیف اثر گسترده‌هستند که امروزه به دلیل افزایش مقاومت‌میکروبی مصرف آنها کاهش یافته است
با این وجود، این داروها همچنان درمان‌انتخابی عفونتهای ناشی از کلامیدیا (عامل‌بیماریهای تراخم پسیتاکوز، سالپنژیت اورتریت و لنفوگرانولوماونروم ، ریکتزیا(عامل تب Q)، میکوپلاسما (عامل‌عفونتهای مجاری تنفسی و تناسلی ،بروسلا و بورلیابور گدورفری اسپیروکت عامل بیماری Lyme) می‌باشند.تتراسیکلین‌ها به دلیل اثر برهموفیلوس‌آنفلوانزا در برونشیت مزمن و همچنین دردرمان آکنه و بیماری دهان و دندان نیزمصرف می‌شوند.
از نظر طیف اثر تفاوت زیادی بین‌تتراسیکلین‌های موجود در بازار دارویی‌نیست تتراسیکلین‌ها در استخوان و دندان‌در حال رشد رسوب می‌کنند (به کلسیم‌پیوند می‌یابند) و موجب رنگی شدن دندانهاو گاه هیپوپلازی لثه می‌شوند. به همین‌دلیل مصرف تتراسیکلین‌ها در کودکان باسن کمتر از ۱۲ سال و زنان باردار ممنوع‌است به استثنای دوکسی سیکلین سایرتتراسیکلین‌های موجود در بازار دارویی‌ایران ممکن است موجب بدتر شدن عیب‌کار کلیه در بیماران مبتلا به این عارضه‌گردند و بهمین دلیل مصرف این داروها دربیماران مبتلا به بیماری کلیوی ممنوع‌است جذب خوراکی تتراسیکلین‌ها درصورت مصرف همزمان با شیر (به‌جزدوکسی‌سیکلین ، آنتی‌اسیدها و املاح‌کلسیم منیزیم و آهن کاهش می‌یابد.مکانیسم اثر تتراسیکلین‌ها جلوگیری ازساخت پروتئین از طریق ممانعت از پیوندtRNA به کمپلکس mRNA ـ ریبوزوم است

DOXYCYCLINE

موارد مصرف این دارو در درمان‌برونشیت مزمن عفونتهای ناشی ازبروسلا، کلامیدیا، میکوپلاسما و ریکتزیا ونیز در درمان آکنه ولگاریس وافوزیون‌پلورال ناشی از سیروز یا بیماریهای‌بدخیم مصرف می‌شود. دوکسی سیکلین‌در درمان التهاب مزمن پروستات وسینوس نیز به‌کار می‌رود.
فارماکوکینتیک ۱۰۰ ـ ۹۰ درصد دارو از راه‌خوراکی جذب می‌شود و غذا بر جذب داروتاثیری ندارد. غلظت سرمی دارو ۴ ـ ۲ساعت پس از مصرف به اوج خود می‌رسد.پس از جذب دارو در اغلب بافتها و مایعات‌بدن منتشر می‌شد. نیمه عمر دارو ۲۲ ـ ۱۲ساعت است و در صورت عیب کار کلیه‌تغییر چندانی نخواهد کرد. دفع دارو عمدت?کلیوی است اما از راه صفرا نیز دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در کودکان باسن کمتر از ۱۲ سال و ابتلای بیمار به‌لوپوس اریتماتوز نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو بندرت ممکن است‌موجب بروز حساسیت به نور شود.
۲ ـ دوکسی سیکلین در بیماران مبتلا به‌عیب کار کلیه باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ اسهال عفونت ثانویه ناشی ازمیکروارگانیسم‌های مقاوم و بندرت‌واکنش‌های آلرژیک با مصرف این داروگزارش شده است سردرد و اختلالات‌بینایی ممکن است نشانه افزایش فشارداخل جمجمه باشند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با آنتی‌اسیدها جذب آن را کاهش‌می‌دهد. جذب خوراکی املاح آهن وتتراسیکلین‌ها در صورت مصرف همزمان‌دو دارو کاهش می‌یابد. سوکرالفات جذب‌خوراکی تتراسیکلین‌ها را کاهش می‌دهد.تتراسیکلین‌ها در صورت مصرف همزمان‌با داروهای خوراکی جلوگیری کننده ازبارداری اثر این داروها را ممکن است‌کاهش دهند. متابولیسم دوکسی سیکلین‌در صورت مصرف همزمان با داروهای‌ضد صرع (کاربامازپین فنوباربیتال فنی‌توئین و پیریمیدون ممکن است‌افزایش و در نتیجه غلظت سرمی این داروکاهش یابد.
نکات قابل توصیه ۱ – در صورت ناراحتی‌گوارشی دوکسی سیکلین را می‌توان باغذا یا شیر مصرف کرد.
۲ ـ بیمار نباید به مدت طولانی در معرض‌نور آفتاب یا لامپهای دارای اشعه ماوراءبنفش قرار گیرد.
۳ ـ کپسول دوکسی سیکلین را باید به‌طورکامل با مقدار زیادی آب همراه با غذا درحال نشسته یا ایستاده بلعید و به مدت‌حداقل ۳۰ دقیقه پس از مصرف از درازکشیدن خودداری نمود.
۴ ـ از مصرف همزمان داروی آنتی اسید،مکمل‌های حاوی کلسیم و آهن ملین‌های‌حاوی منیزیم و سدیم بی‌کربنات طی ۳ ـ ۱ساعت پس از مصرف تتراسیکلین‌ها بایدخودداری نمود.
۵ ـ در صورت بروز سرگیجه یا منگی بایداحتیاط نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در روز اول درمان ۲۰۰میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت و سپس روزانه‌۱۰۰ میلی‌گرم مصرف می‌شود. در درمان‌آکنه روزانه ۵۰ میلی‌گرم به مدت ۱۲ ـ ۶روز یا بیشتر مصرف می‌شود.
کودکان در کودکان با وزن ۴۵ کیلوگرم وکمتر، روز اول ۲/۲mg/kg هر ۱۲ ساعت وسپس ۴/۴mg/kg ـ ۲/۲ یکبار در روزمصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Film Coated Tablet: 100mg (as Hyclate)

TETRACYCLINE HCI

موارد مصرف این دارو در درمان تشدیدبرونشیت مزمن عفونتهای ناشی ازبروسلا، کلامیدیا، میکوپلاسما و ریکتزیا ونیز در درمان آکنه ولگاریس و افوزیون‌پلورال ناشی از سیروز یا بیماریهای‌بدخیم مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک ۷۵ درصد دارو از راه‌خوراکی جذب می‌شود که این مقدار درحضور غذا کاهش می‌یابد. غلظت سرمی‌دارو ۳ ـ ۲ روز پس از مصرف به حددرمانی می‌رسد. پس از جذب بخوبی دراغلب بافتها و مایعات بدن منتشر می‌شود.دفع دارو عمدت? کلیوی است اما از راه‌صفرا نیز دفع می‌شود. نیمه عمر دارو
۱۱ ـ ۶ ساعت است که در بیماران آنوریک‌ممکن است تا ۱۰۰ ساعت نیز افزایش
یابد.
موارد منع مصرف دارو در صورت وجودعیب کار کلیه و در کودکان با سن کمتر از۱۲ سال نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو بندرت ممکن است‌موجب بروز حساسیت به نور شود.
۲ ـ مصرف تتراسیکلین موضعی ممکن‌است باعث حساس شدن پوست و بروزحساسیت به دارو در صورت مصرف‌موضعی یا سیستمیک آن در دفعات بعدی‌شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ اسهال عفونت ثانویه ناشی ازمیکروارگانیسم‌های مقاوم و بندرت‌واکنش‌های آلرژیک با مصرف این داروگزارش شده است سردرد و اختلالات‌بینایی ممکن است نشانه افزایش فشارداخل جمجمه باشند. همچنین درد، قرمزی تورم یا سایر علایم تحریک با مصرف‌موضعی این دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با آنتی‌اسیدها جذب آن را کاهش‌می‌دهد. جذب خوراکی املاح آهن وتتراسیکلین‌ها در صورت مصرف همزمان‌دو دارو کاهش می‌یابد. سوکرالفات جذب‌خوراکی تتراسیکلین‌ها را کاهش می‌دهد.تتراسیکلین‌ها در صورت مصرف همزمان‌با داروهای خوراکی جلوگیری کننده ازبارداری اثر این داروها را ممکن است‌کاهش دهند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ دوره درمان تراخم بااین دارو ممکن است چند ماه طول بکشد.مصرف همزمان تتراسیکلین خوراکی درصورت شدید بودن عفونت ممکن است‌ضروری باشد.
۲ ـ از مصرف همزمان داروهای آنتی اسید،مکمل‌های حاوی کلسیم و آهن ملین‌های‌حاوی منیزیم و سدیم بی‌کربنات شیر ولبنیات طی ۳ ـ ۱ ساعت پس از مصرف این‌دارو باید خودداری شود.
۳ ـ بیمار نباید به مدت طولانی در معرض‌نور آفتاب یا لامپهای دارای اشعه ماوراءبنفش قرار گیرد.
۴ ـ دوره درمان با این دارو باید کامل
شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو از راه‌خوراکی ۵۰۰ ـ ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۶ ساعت‌می‌باشد. در درمان آکنه این دارو به مقدار۲۵۰ میلی‌گرم ۳ بار در روز به مدت ۴ ـ ۱هفته مصرف می‌شود و سپس این مقدار به‌۲ بار در روز کاهش و تا بهبودی ادامه‌می‌یابد. در صورتی که پاسخ درمانی لازم‌دیده نشود، افزایش مقدار مصرف ممکن‌است ضروری باشد. تتراسیکلین به مقدار۵۰۰ میلی‌گرم ۴ بار در روز برای ۱۵ روزدر درمان مراحل اولیه سیفیلیس مصرف‌می‌شود. مقدار مصرف تتراسیکلین دردرمان اورتریت غیرگونوکوکی ۵۰۰میلی‌گرم ۴ بار در روز برای ۲۱ ـ ۷ روزمی‌باشد. به‌صورت موضعی یک یا دو باردر روز استفاده می‌شود.
کودکان به صورت موضعی یک یا دو باردر روز بر روی موضع مالیده می‌شود. به‌عنوان ضد باکتری در کودکان با سن ۸سال و بیشتر، مقدار ۱۲/۵mg/kg ـ ۶/۱۵ هر۶ ساعت مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Capsule: 250mg
Topical Ointment: 3%

VANCOMYCIN

موارد مصرف وانکومایسین در مواردمحدودی از جمله در پیشگیری و درمان‌آندوکاردیت و سایر عفونتهای جدی ناشی‌از کوکسی‌های گرم مثبت (ماننداستافیلوکوک مقاوم به پنی‌سیلین‌ها)مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: وانکومایسین علیه‌باکتری‌های گرم مثبت هوازی و بی‌هوازی‌مؤثر است این آنتی‌بیوتیک با اثر بر روی‌ساخت دیواره سلولی بر روی اغلب‌باکتری‌ها اثر باکتریسید دارد.
فارماکوکینتیک وانکومایسین پس ازانفوزیون بطور گسترده در بافتها ومایعات بدن منتشر می‌شود. از آنجا که اثردارو نسبت? طولانی مدت است می‌توان آن‌را هر ۱۲ ساعت مصرف نمود. نیمه عمردارو در بزرگسالان ۴-۱۱ ساعت است که‌در صورت عیب کار کلیه ممکن است به‌۶-۱۰ روز برسد. دفع این دارو عمدت?کلیوی است
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه اختلالات شنوایی از مصرف این‌دارو باید خودداری گردد.
هشدارها: ۱ ـ انفوزیون سریع این داروها باخطر واکنشهای آنافیلاکتیک همراه است وباید از آن اجتناب کرد.
۲ ـ محل تزریق دارو در هر بار انفوزیون‌باید تغییر داده شود.
۳ ـ مصرف این دارو در بیماران مبتلا به‌نارسایی کلیه و در سالخوردگان باید بااحتیاط فراوان صورت گیرد.
۴ ـ آزمونهای شمارش سلولهای خون آنالیز ادرار و سنجش کار کلیه در طول‌درمان با این دارو ضروری است آزمون‌سنجش شنوایی در طول مصرف این دارودر بیماران سالخورده یا مبتلا به عیب کارکلیه باید انجام شود.
عوارض جانبی مسمومیت کلیوی شامل‌نارسایی کلیه و نفریت بین سلولی مسمومیت گوشی اختلال‌های خونی‌شامل کاهش نوتروفیل‌های خون و بندرت‌آگرانولوسیتوز، کاهش پلاکتهای خونی تهوع لرز، تب ائوزینوفیلی آنافیلاکسی بثورات جلدی التهاب ورید، افت شدیدفشار خون خس‌خس کردن اختلال درتنفس کهیر، خارش برافروختگی بالاتنه درد و اسپاسم عضلات پشت و سینه بامصرف این دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌وانکومایسین با آمینوگلیکوزیدها یاکاپرئومایسین احتمال بروز مسمومیت‌گوشی و کلیوی را افزایش می‌دهد. همچنین‌احتمال بروز مسمومیت گوشی در صورت‌مصرف همزمان این دارو با داروهای مدرگروه لوپ افزایش می‌یابد.
مقدار مصرف
بزرگسالان وانکومایسین از راه انفوزیون‌آهسته وریدی به مقدار ۵۰۰ میلی‌گرم طی‌حداقل ۶۰ دقیقه هر ۶ ساعت یا ۱ گرم‌حداقل طی ۱۰۰ دقیقه هر ۱۲ ساعت‌مصرف می‌شود. برای پیشگیری ازآندوکاردیت در بیمارانی که نسبت به‌پنی‌سیلین حساسیت دارند یا اینکه در ماه‌گذشته بیش از یک بار پنی‌سیلین دریافت‌داشته‌اند، وانکومایسین به مقدار ۱ گرم طی‌حداقل ۱۰۰ دقیقه بصورت انفوزیون‌آهسته وریدی تزریق می‌شود.
کودکان این دارو از راه انفوزیون آهسته‌وریدی در نوزادان تا سن یک هفته ابتداmg/kg 15 و بعد mg/kg 10 هر ۱۲ ساعت ودر نوزادان با سن ۱-۴ هفته ابتدا ۱۵ mg/kgو سپس mg/kg 10 هر ۸ ساعت و درکودکان یک ماهه و بزرگتر ۱۰ mg/kg هر ۶ساعت مصرف می‌شود. مقدار مصرف این‌دارو برای پیشگیری از آندوکاردیت درکودکان با سن کمتر از ۱۰ سال ۲۰ mg/kgاست که همراه با mg/kg 2 جنتامایسین‌مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection: 500 mg

ZIDOVUDINE

موارد مصرف زیدوودین در درمان عفونت‌ناشی از ویروس HIV، مانند سندرم نقص‌اکتسابی سیستم ایمنی (AIDS) و پیشگیری‌از انتقال نارسایی ایمنی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: زیدوودین با مهار آنزیم‌کریپتاز معکوس ویروسی تکثیر ویروس‌را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک جذب دارو از مجرای‌گوارش سریع و تقریب? کامل است هر چندبه علت متابولیسم عبور اول در کبد، فراهم‌زیستی دارو حدود ۶۵ درصد می‌باشد.مصرف غذای چرب باعث کاهش میزان وسرعت جذب دارو می‌شود. دارو از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. این دارو ازجفت عبور می‌کند. متابولیسم دارو کبدی‌است نیمه عمر آن ۱ ساعت و دفع آن‌کلیوی است غلظت دارو ۱/۵ ـ ۰/۵ ساعت‌پس از مصرف به حداکثر می‌رسد.
هشدارها: ۱ ـ در بیماران مبتلا به کاهش‌فعالیت مغز استخوان کبود اسید فولیک یاویتامین B12 و عیب کار کبد، باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ این دارو سبب درمان عفونت HIVنمی‌شود و بیمار باید در مقابل عفونت‌های‌فرصت‌طلب توسط داروهای ضدعفونت‌درمان شود.
۳ ـ بیماران مبتلا به کم‌خونی یاگرانولوسیتوپنی قابل توجه ممکن است‌نیاز به کاهش مقدار مصرف دارو داشته‌باشند تا مغز استخوان بحال عادی‌برگردد.
۴ ـ در بیمارانی که ۶ ماه یا بیشتر دارومصرف کرده‌اند، HIV مقاوم به دارومشاهده شده است
۵ ـ دارو باعث کاهش خطر انتقال HIVناشی از تماس جنسی یا آلودگی خون‌نمی‌شود، اما در پیشگیری از انتقال آن ازمادر به جنین مؤثر است
۶ ـ با پیشرفت بیماری و مقادیر مصرف‌بالای دارو، عوارض خونی بیشتر است به‌همین دلیل شمارش سلولهای خون وبررسی کار کبد در طول درمان لازم است
۷ ـ گرانولوسیتوپنی و کم‌خونی با تعدادلنفوسیت‌های CD4، غلظت هموگلوبین وتعداد گرانولوسیت‌ها در شروع درمان‌نسبت معکوس داشته و بطور مستقیم‌بسته به مقدار مصرف و دوره درمان‌است کم‌خونی قابل توجه عموم? ۴-۶ هفته‌بعد از درمان دیده می‌شود.
۸ ـ کم‌خونی بیمار با قطع یا کاهش مقدارمصرف دارو معمولا بهبود می‌یابد، هر چندبا مقدار مصرف کمتر ممکن است نیاز به‌انتقال خون و یا مصرف اریتروپویتین‌باشد. در بیمار مبتلا به گرانولوسیتوپنی‌ممکن است نیاز به وقفه درمان یا درمان با GM-CSFباشد.
عوارض جانبی کم‌خونی کاهش گلبولهای‌سفید یا نوتروفیل‌ها، تغییر در تعدادپلاکت‌ها، سردرد شدید، بی‌خوابی دردعضلانی و تهوع از عوارض جانبی مهم ونسبت? شایع دارو می‌باشند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌زیدوودین با داروهای کاهنده فعالیت مغزاستخوان ممکن است سبب تشدید اثرات‌این داروها شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو بیش ازمقدار تجویز شده نباید مصرف شود.
۲ ـ دوره درمان باید کامل گردد.
۳ ـ مراجعه منظم به پزشک به منظور انجام‌آزمون‌های خون ضروری است
۴ ـ از مصرف همزمان سایر داروها بدون‌مشورت با پزشک باید خودداری گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان بصورت تک درمانی درعفونت HIV به میزان ۱۰۰ میلی گرم هر ۴ساعت (۶۰۰mg/day) مصرف می‌شود ودر عفونت بدون علائم ۱۰۰ HIV میلی‌گرم‌هر ۴ ساعت در زمان بیداری (۵۰۰mg/day)مصرف می‌شود. زیدوودین همچنین درمقادیر ۲۰۰ میلی‌گرم هر ۸ ساعت بکارمی‌رود. در پیشگیری از HIVمنتقل شده ازمادر به جنین مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم پنج باردر روز بعد از هفته ۱۴ آبستنی شروع و تازمان زایمان ادامه می‌یابد.
کودکان در عفونت HIV در کودکان ۳ ماهه‌تا ۱۲ ساله ۱۸۰mg/m2 – 90 هر ۶ ساعت‌مصرف می‌شود. مقدار مصرف نباید از۲۰۰ میلی‌گرم هر ۶ ساعت بیشتر شود. درکودکان مبتلا به گرانولوسیتوپنی ممکن‌است نیاز به کاهش مقدار مصرف تا
۱۲۰ mg/m2 هر ۶ ساعت باشد. درپیشگیری از انتقال عفونت HIV مادر به‌نوزاد، مقدار مصرف نوزادان mg/kg 2 هر۶ ساعت است که طی ۱۲ ساعت بعد از تولدشروع و تا ۶ هفتگی ادامه می‌یابد. مقدارمصرف در کودکان ۱۳ سال و بزرگتر،مانند بزرگسالان است
اشکال دارویی
Capsule: 100 mg, 250 mg
Syrup: 50 mg/5ml

ASPARAGINASE

موارد مصرف آسپاراژیناز در درمان‌لوسمی حاد لنفوسیتیک بکار می‌رود.همچنین در درمان لوسمی حاد میلوسیتیک‌و میلومنوسیتیک لنفوماهای هوچکینی وغیرهوچکینی و ملانوسارکوما مصرف‌شده است
مکانیسم اثر: آسپاراژیناز آنزیمی است که‌باعث تجزیه آسپاراژین به اسید آسپارتیک‌و آمونیاک می‌شود. بعضی از سلولهای‌بدخیم برخلاف سلولهای سالم بدن قادر به‌سنتز آسپاراژین نیستند. آسپاراژیناز درسنتز پروتئین RNA,و DNA مداخله‌می‌کند.
فارماکوکینتیک به میزان خیلی کم از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. توسط سیستم‌رتیکولواندوتلیال متابولیزه می‌شود. نیمه‌عمر تزریق عضلانی ۳۹-۴۹ ساعت وتزریق وریدی ۸-۳۰ ساعت می‌باشد.۲۳-۳۳ روز بعد از قطع درمان دارودوباره در خون ظاهر می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود یاسابقه پانکراتیت نباید مصرف شود.
هشدارها: در صورت بروز پانکراتیت درمان با دارو باید برای همیشه قطع
شود.
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی وآنافیلاکسی کاهش فاکتورهای انعقادی‌پلاسما، سمیت کبدی (ازجمله تغییرات‌چربی ، التهاب لوزالمعده تهوع استفراغ ودپرسیون CNS از عوارض جانبی مهم ونسبت? شایع دارو هستند.
تداخل‌های داروئی دارو با وینکریستین گلوکو کورتیکوئیدها یا کورتیکوتروپین آلوپورینول کلشی‌سین متوترکسات انسولین یا داروهای خوراکی کاهش‌دهنده‌قند خون تداخل دارد.
نکات قابل توصیه با توجه به واکنش‌حساسیت مفرط بدارو، قبل از اولین تجویزو مواقعی که یک هفته یا بیشتر بین دوتزریق فاصله باشد،انجام آزمون داخل‌جلدی توصیه می‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در لوسمی حاد لنفوسیتیک‌مقدار IU/kg/day 200 بصورت وریدی‌بمدت ۲۸ روز مصرف می‌شود.
کودکان IU/m2/day 6000 بصورت‌عضلانی در روزهای ۴، ۷، ۱۰، ۱۳، ۱۶، ۱۹،۲۲، ۲۵، ۲۸ درمان همراه با وینکریستین وپردنیزون بکار می‌رود و یا IU/kg/day1000 بصورت وریدی بمدت ۱۰ روز دربیست و دومین روز درمان همراه باوینکریستین و پردنیزون بکار می‌رود.
اشکال دارویی
Injection: 10,000 IU

BLEOMYCIN

موارد مصرف بلئومایسین در درمان‌سرطان سلولهای سنگفرشی سر و گردن گلو، سرویکس پوست کلیه مهبل و بیضه‌بکار برده می‌شود. این دارو همچنین ممکن‌است در افوزیونهای بدخیم پریتونال وپلورال و در درمان لنفوم هوچکینی وغیرهوچکینی موثر باشد.
مکانیسم اثر: بلئومایسین یک آنتی‌بیوتیک‌است که اثر خود را هم بر روی سلولهای‌قابل تقسیم و هم سلولهایی که در حال رشدنیستند می‌گذارد. مکانیسم احتمالی آن‌تداخل در فاز G2 تقسیم سلولی وجلوگیری از رشد سلول سرطانی است
فارماکوکینتیک بعد از تزریق عضلانی وداخل صفاقی بخوبی جذب می‌گردد. محل‌متابولیسم آن کاملا مشخص نیست ولی‌بنظر می‌رسد که در کبد و کلیه صورت‌می‌گیرد و از طریق کلیوی هم دفع
می‌گردد.
عوارض جانبی ایدیو سنکرازی و سمیت‌ریوی با مصرف طولانی مدت بلئومایسین‌بروز می‌کند. مهمترین عارضه ایجادسوختگی و زخم در محل تزریق است سندرم رینود نیز در بعضی موارد دیده‌می‌شود. ممکن است ریزش مو، تب و لرزنیز در بیمار تحت درمان دیده شود.
تداخل‌های داروئی مصرف توأم باسیس‌پلاتین باعث تأخیر در دفع‌بلئومایسین می‌گردد و سمیت آنرا افزایش‌می‌دهد. مصرف وینکریستین قبل از تجویزبلئومایسین باعث حساس شدن بافت‌سرطانی به بلئومایسین می‌گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ محلول بلئومایسین‌استریل را می‌توان توسط محلول‌دکستروز و یا کلرورسدیم رقیق و سپس‌مصرف نمود.
۲ ـ بدلیل احتمال بروز ایدیوسنکرازی بیمار ۴ ساعت قبل از مصرف دارو توسطیک واحد از بلئومایسین تست گردد.
۳ ـ برخی از پزشکان جهت جلوگیری از تب‌و لرز آنافیلاکسی از داروهای استروئیدی استامینوفن و دیفن‌هیدرامین استفاده‌می‌کنند.
مقدار مصرف در بیماری هوچکین سرطان سلولهای سنگفرشی لنفوسارکوما و سرطان بیضه بصورت‌داخل عضلانی وریدی و زیرجلدی
۰/۲۵-۰/۵ u/kg و یا ۱۰-۲۰ u/m2 یک و یادو بار در هفته و یابصورت انفوزیون‌داخل وریدی بطور مداوم u/kg 0/25 و یا۱۵ u/m2 در یک روز بمدت ۴ تا ۵ روزتجویز می‌گردد.
در سرطان سلولهای سنگفرشی سر وگردن و همچنین در سرطان رحم از
راه انفوزیون در شریان موضعی‌۳۰-۶۰u/day در مدت ۱-۲۴ ساعت‌مصرف می‌گردد. در ترشحات ناشی ازتومورهای بدخیم ۱۵-۱۲۰ واحد در ۱۰۰میلی‌لیتر محلول تزریقی کلرورسدیم قطره‌قطره داخل جنب تزریق و پس از ۲۴ ساعت‌خارج می‌گردد.
به عنوان مقدار مصرف نگهدارنده دربیماری هوچکین بصورت داخل عضلانی‌و یا وریدی یک واحد در روز و یا ۵ واحددر هفته مصرف می‌شود.
در درمان زگیل معمولی این دارو
بصورت داخل ضایعه به مقدار ۰/۲-۰/۸واحد (بسته به اندازه ضایعه یک و
یا دو بار در فواصل ۲-۴ هفته‌ای تا
حداکثر مقدار مصرف ۲ واحد مصرف‌می‌شود.
اشکال دارویی
Injection (as sulfate): 15 U

BUSERELIN

موارد مصرف بوسرلین در درمان‌کارسینومای پیشرفته پروستات مصرف‌می‌شود. این دارو همچنین بعنوان محرک‌تخمک‌گذاری در روش تلقیح مصنوعی‌برای IVF نیز استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: بوسرلین آنالوگ صناعی LHRHاست این دارو ابتدا باعث تحریک‌آزادسازی LH و FSH از هیپوفیز قدامی‌می‌شود که این دو نیز باعث افزایش سریع‌غلظت تستوسترون می‌شوند اما ادامه‌مصرف آن در درمان کارسینومای‌پروستات باعث کاهش ترشح LH و FSH ومتعاقب? باعث کاهش غلظت تستوسترون‌می‌شود.
فارماکوکینتیک بوسرلین بصورت‌متابولیت از طریق ادرار دفع می‌شود نیمه‌عمر پلاسمایی آن ۳-۶ دقیقه است و به غیراز هیپوفیز قدامی شش و کلیه در بافت‌دیگری تجمع نمی‌یابد.
هشدارها: طی ماه اول درمان بیمار باید ازنظر خطر انسداد حالب و اختلالات نخاعی‌تحت مراقبت باشد.
عوارض جانبی افزایش درد استخوان بی‌حسی دستها و پاها، اشکال در دفع ادرارو احساس ضعف در پا، ناتوانی جنسی گرگرفتگی خارش قرمزی یا تورم درناحیه تزریق اسهال کاهش اشتها، تهوع یااستفراغ تورم و حساس‌تر شدن سینه وتورم پا از عوارض جانبی مهم دارو هستند.
نکات قابل توصیه طی درمان با دارو غلظت‌پلاسمایی تستوسترون بیمار بایداندازه‌گیری شود.
مقدار مصرف در کارسینومای پروستات‌۰/۵ میلی‌گرم بصورت تزریق زیرجلدی هرهشت ساعت یکبار به مدت هفت روزمصرف می‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده‌۰/۲ میلی‌گرم بصورت تزریق زیر جلدی‌یکبار در روز می‌باشد.
اشکال دارویی
Injection (As Acetate): 1 mg/ml
Nasal Spray

BUSULFAN

موارد مصرف بوسولفان در درمان لوسمی‌میلوسیتیک مزمن بکار می‌رود و در درمان‌لوسمی میلوسیتیک حاد نیز مصرف شده‌است
مکانیسم اثر: بوسولفان در چرخه سلولی‌بطور غیر اختصاصی عمل و باالکیلاسیون و اتصال به زنجیره DNAباعث مهار فعالیت DNA می‌شود.
فارماکوکینتیک بوسولفان بطور کامل ازمجرای گوارش جذب می‌شود. متابولیسم‌آن کبدی و سریع است و پاسخ بالینی دارومعمولا ۱-۲ هفته بعد از شروع درمان آغازمی‌شود. دفع آن کلیوی و آهسته و عمدت?بصورت متابولیت است
هشدارها: ۱ ـ اندازه‌گیری هماتوکریت وهموگلوبین و شمارش لکوسیت قبل ازشروع و در فواصل درمان بدلیل مهاردیررس و شدید فعالیت مغز استخوان‌ناشی از بوسولفان باید انجام شود.
۲ ـ بدلیل اثرات دیررس دارو، به محض‌مشاهده اولین علائم کاهش شدید وناگهانی لکوسیتها (بخصوص‌گرانولوسیتها)، درمان قطع و یا مقدارمصرف دارو کاهش داده شود تا از اثرات‌غیرقابل برگشت کاهش فعالیت مغزاستخوان جلوگیری شود.
۳ ـ دارو می‌تواند باعث دیسپلازی سلولی‌در بسیاری از بافتها مثل ریه عقده‌های‌لنفی پانکراس تیروئید، غده فوق کلیه کبد،مغز استخوان مثانه پستان و دهانه رحم‌شود.
۴ ـ با بروز اولین علامت فیبروز ریوی‌مصرف دارو باید قطع شود.
۵ ـ مصرف بوسولفان به تنهایی منجر به‌مسمومیت کبدی نمی‌شود ولی مصرف‌مداوم آن با تیوگوانین باعث بروز واریس‌مری و آسیب عملکرد کبد می‌شود. همچنین‌مقادیر مصرف بالای دارو باعث بروزتشنج می‌شود.
عوارض جانبی آنمی لکوپنی یا عفونت ترومبوسیتوپنی دیسپلازی ریه فیبروزریه هیپراوریسمی یا نفروپاتی ناشی
از اسیداوریک استئوماتیت آمنوره ومهار تخمدان و سیاه شدن پوست ازعوارض جانبی مهم و نسبت? شایع دارومی‌باشند.
نکات قابل توصیه لکوپنی معمولا ۱۰-۱۵روز پس از درمان بروز و تعدادگویچه‌های سفید در روز ۱۱-۳۰ درمان به‌حداقل می‌رسد. این کاهش ممکنست تا یک‌ماه پس از قطع مصرف دارو هم ادامه‌داشته باشد، ولی معمولا طی ۱۲-۲۰ هفته‌بهبود می‌یابد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان لوسمی میلوسیتیک‌مزمن ابتدا mg/m2/day 1/8 یا
۰/۰۶ mg/m2/day تا زمانی که تعدادگویچه‌های سفید کمتر از ۱۵۰۰۰ عدد
در هر میلی‌متر مکعب برسد، مصرف‌می‌شود. محدوده معمول مقدار مصرف
۴-۸ mg/day است ولی ممکن است از۱-۱۲ mg/day تغییر کند. در شمارش‌ماهانه زمانی که تعداد گویچه‌های سفید به‌۵۰۰۰۰ عدد در هر میلی‌متر مکعب برسد،درمان از سر گرفته می‌شود. مقدارمصرف نگهدارنده mg/day 1-3 می‌باشد.مقدار مصرف نگهدارنده فقط در مواردی‌توصیه می‌شود که بهبودی بیمار بیشتر از۳ ماه دوام نیاورد.
کودکان در لوسمی میلوسیتیک مزمن
ابتدا mg/kg/day 0/06-0/12 یا
mg/m2/day 1/8-4/6 تجویز می‌شود.مقدار مصرف باید طوری تنظیم شود که‌تعداد گویچه‌های سفید تا حدود ۲۰۰۰۰عدد در هر میلی‌متر مکعب خون کاهش یابدو در همین سطح بماند.
اشکال دارویی
Tablet: 2 mg

CARBOPLATIN

موارد مصرف کربوپلاتین در درمان‌کارسینومای تخمدان ریه سر و گردن بیضه و سمینوما مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کربوپلاتین احتمالا مانع جداشدن دو رشته DNA از یکدیگر و تداخل باعملکرد آن می‌شود. کربوپلاتین در چرخه‌سلولی بطور غیراختصاصی عمل می‌کند.
فارماکوکینتیک نیمه عمر اولیه پلاسمایی آلفا) ۱/۱ تا ۲ ساعت و نیمه عمر پلاسمایی‌پس از توزیع مجدد (بتا) ۲/۶ تا ۵/۹ ساعت‌است دفع دارو کلیوی است
عوارض جانبی کم‌خونی کاهش گلبولهای‌سفید خون و درد در ناحیه تزریق ازعوارض شایع دارو هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ توصیه می‌شودکربوپلاتین برای بیمارن بستری دربیمارستان و تحت مراقبت پزشک‌متخصص تجویز شود. ضمن? تسهیلات‌لازم برای درمان واکنش آنافیلاکتیک‌احتمالی باید در دسترس باشد.
۲ ـ مقدار مصرف نگهدارنده باید برای هربیمار بصورت انفرادی و با توجه به‌پاسخ‌های بالینی و تغییرات هماتولوژیک‌بیمار و ظهور یا شدت سمیت دارو تعیین‌شود.
۳ ـ توصیه می‌شود انفوزیون وریدی‌کربوپلاتین طی ۱۵-۶۰ دقیقه انجام شود.ضمن? کربوپلاتین از طریق انفوزیون‌مداوم وریدی طی ۲۴ ساعت قابل تجویزاست
۴ ـ تقسیم مقدار مصرف تام روزانه به ۵قسمت ممکن است شدت تهوع و استفراغ راکاهش دهد.
مقدار مصرف مقدار مصرف اولیه درکارسینومای تخمدان mg/m2 250 است مقدار مصرف با توجه به کلیرانس‌کرآتینین تنظیم می‌گردد. مقدار مصرف‌نگهدارنده بر مبنای تعداد پلاکت وگلبولهای سفید خون بیمار تنظیم
می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection: 10 mg/ml

CARMUSTINE

موارد مصرف کارموستین در درمان‌تومورهای اولیه مغز، لنفوم‌های هوچکینی‌و غیرهوچکینی و میلوم مولتیپل مصرف‌می‌شود و ممکن است در درمان‌کارسینومای کبد و گوارش و ملانومای‌بدخیم نیز مؤثر باشد.
مکانیسم اثر: کارموستین یک عامل آلکیله‌کننده است که می‌تواند DNA و RNA راآلکیله کند.
فارماکوکینتیک کارموستین از سد خونی ـمغزی می‌گذرد. متابولیسم آن کبدی است‌و بطور عمده از کلیه دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ کارموستین در صورت‌وجود ضعف مغز استخوان عیب کارریه‌هاو عیب کار کلیه باید با احتیاطفراوان تجویز شود.
۲ ـ احتمال بروز مقاومت متقاطع
بین لوموستین و کارموستین وجود
دارد.
عوارض جانبی کاهش گلبولهای سفید خون‌یا عفونت التهاب ورید، پنومونی یا فیبروزریوی و کاهش پلاکتهای خون از عوارض‌شایع کارموستین هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ به‌منظور جلوگیری ازضعف مغزاستخوان ناشی از کارموستین دوره‌های درمانی با آن حداقل باید شش‌هفته فاصله داشته باشد.
۲ ـ مقدار مصرف دارو باید طی ۱-۲ ساعت‌انفوزیون گردد تا مانع بروز التهاب درمحل تزریق گردد.
۳ ـ کارموستین را می‌توان بصورت تزریق‌داخل شریان کبدی نیز مصرف کرد.
مقدار مصرف برای درمان تومورهای‌مغزی کارسینوم دستگاه گوارش
لنفوم هوچکینی یا غیر هوچکینی میلوم‌مولتیپل یا ملانومای بدخیم مقدار۱۵۰-۲۰۰mg/m2 به صورت مقدار واحدهر ۶-۸ هفته یا mg/m 2 75-100 طی دوروز متوالی هر ۶ هفته یا mg/m 2 40 طی ۵روز متوالی هر ۶ هفته تزریق وریدی‌می‌شود. مقدار مصرف دارو باید بر مبنای‌تعداد گلبولهای سفید خون یا پلاکت‌هاتنظیم گردد.
اشکال دارویی
Injection: 100 mg

CHLORAMBUCIL

موارد مصرف کلرامبوسیل در درمان‌لوسمی و لنفوم‌های هوچکینی وغیرهوچکینی مصرف می‌شود. این دارو به‌عنوان کاهنده فعالیت سیستم ایمنی نیزمصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کلرامبوسیل بطورغیراختصاصی بر چرخه سلولی تأثیرگذارده و برای سلولهایی که در حال تکثیرنیستند. نیز سمی است
فارماکوکینتیک کلرامبوسیل به خوبی و باسرعت از مجرای گوارش جذب می‌شود.متابولیسم آن کبدی و نیمه عمر آن تقریب? ۵ساعت است حداکثر غلظت پلاسمایی داروپس از یک ساعت بوجود می‌آید. اثردرمانی آن معمولا پس از ۳-۴ هفته ظاهرمی‌شود. دفع این دارو کلیوی است
عوارض جانبی عمده‌ترین عارضه جانبی‌کلرامبوسیل تضفیف مغز استخوان است لکوپنی نوتروپنی ترومبوسیتوپنی کاهش‌ایمنی بروز عفونت از عوارض شایع این‌دارو هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف مایعات کافی‌و یا تجویز آلوپورینول از بروز سمیت‌کلیوی ناشی از بالا رفتن اسیداوریک دربیماران مبتلا به لوسمی و لنفوم جلوگیری‌می‌کند.
۲ ـ در صورت بروز سمیت تنفسی یا ایجادبثورات جلدی شدید لازم است مصرف‌دارو قطع گردد.
۳ ـ با توجه به احتمال بروز تضعیف مغزاستخوان کلرامبوسیل باید به فاصله ۴-۶هفته از تجویز پرتو درمانی یا سایرداروهای شیمی درمانی مورد مصرف‌قرار گیرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان درمان لوسمی لنفوسیتیک‌مزمن لنفوم‌های هوچکینی و غیر هوچکینی‌در شروع درمان‌۰/۱-۰/۲mg/kg (معمولا ۴تا ۱۰ میلی‌گرم یک یا چند بار در روزمصرف می‌شود. درمان متناوب به فاصله‌دو هفته باعث کاهش عوارض خونی دارومی‌گردد در این صورت مقدار مصرف اولیه‌۰/۴ mg/kg می‌باشد که هر دو هفته یکبار تا۰/۱ mg/kg قابل افزایش است تا میزان موثریا سمی دارو حاصل شده و به این ترتیب‌مقدار مصرف دارو تنظیم می‌گردد.
به‌عنوان کاهنده ایمنی در درمان‌سندرم نفروتیک mg/kg 0/2 ـ ۰/۱ یکبار درروز به مدت ۱۲ ـ ۸ هفته مصرف می‌شود.حداکثر میزان مصرف این دارو ۱۴mg/kgو حداکثر دوره درمان ۱۲ هفته می‌باشد.برخی از پزشکان میزان مصرف را۸/۲mg/kg و حداکثر دوره درمان را شش‌هفته توصیه می‌کنند.
کودکان در لوسمی لنفوسیتیک مزمن لنفوم‌های هوچکینی ۰/۱-۰/۲ mg/kg یک یاچند بار در روز مصرف می‌شود. میزان‌مصرف به عنوان کاهنده ایمنی در سندرم‌نفروتیک مشابه مقدار مصرف بزرگسالان‌است
اشکال دارویی
Tablet: 2 mg

CHLORMETHINE (NITROGEN MUSTARD)

موارد مصرف این دارو در بیماریهای‌سرطان ریه لوسمی (لنفوسیتیک مزمن ولوسمی میلوسیتیک مزمن ، لنفوم‌هوچکینی (و بعضی از انواع غیرهوچکینی ، ترشحات ناشی از توموربدخیم میکوزفونکوئید و پلی سیتمی ورابکار برده می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با ایجاد اتصال بین‌دو رشته DNA و نیز RNA موجب مهارساخت پروتئین‌ها و نهایت? مرگ سلول‌می‌گردد.
فارماکوکینتیک کلرمتین بسرعت توسطمایعات بدن غیرفعال و بعد از تزریق داخل‌حفره‌ای بطور ناقص جذب می‌گردد. این‌دارو بسرعت توسط بافتها و مایعات بدن‌خنثی و اثر آن طی چند ثانیه تا چند دقیقه‌ظاهر می‌شود.
هشدارها: در موارد زیر دارو باید با احتیاطتجویز گردد:
۱ ـ کاهش فعالیت مغز استخوان افرادی که‌سابقه تومور مغز استخوان و یا عفونتهای‌شدید و گسترده داشته‌اند.
۲ ـ این دارو احتمالا باعث تضعیف گنادهادر هر دو جنس می‌گردد.
عوارض جانبی تب لرز و یا گلو درد، وقفه‌در فعالیت اندامهای تناسلی بثورات‌ناگهانی کاهش شنوایی و زنگ زدن گوش‌از عوارض جانبی شایع این دارو می‌باشند.
تداخل‌های داروئی کلرمتین ممکن است‌غلظت خونی اسیداوریک را افزایش دهد.بنابراین اگر همزمان با آلوپورینول وکلشی‌سین مصرف شود، تنظیم مقدارمصرف داروهای ضد نقرس ضروری‌است
نکات قابل توصیه ۱ ـ احتمال بروز مکررتهوع استفراغ و کاهش اشتها وجود داردولی درمان را با وجود این عوارض بایدادامه داد.
۲ ـ در صورت بروز خونریزی غیرطبیعی دفع دشوار ادرار، مدفوع سیاه‌رنگ ووجود نقاط قرمز رنگ در روی پوست‌حتم? پزشک باید در جریان قرار گیرد.
۳ ـ از استنشاق و تماس چشمی و خوراکی‌با دارو خودداری گردد و در صورت تماس‌فور? محل با آب برای حداقل ۱۵ دقیقه وسپس با محلول ۲% تیوسولفات سدیم‌شسته شود.
مقدار مصرف بصورت تجویز وریدی مقدار ۰/۴ mg/kg/day بصورت یک جا یا در۲-۴ مقدار منقسم متوالی مصرف می‌شود.در تجویز داخل حفره‌ای میزان mg/kg 0/4یا بصورت داخل پریکارد مقدار mg/kg 0/2مصرف می‌شود. این مقدار در افرادی که‌قبلا تحت درمان با دیگر داروهای سمی‌برای سلول قرار گرفته‌اند. به‌۰/۲-۰/۳mg/kg/day کاهش می‌یابد.
اشکال دارویی
Injection: 10 mg

CISPLATIN

موارد مصرف سیس‌پلاتین در درمان‌کارسینومای مثانه تخمدان و بیضه‌مصرف می‌شود. همچنین این دارو دردرمان کارسینوم‌های قشر غده فوق کلیه پستان رحم دستگاه گوارش ریه پروستات سرو گردن و تومورهای germcell، نوروبلاستوما و اوستئوسارکومامصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: سیس‌پلاتین مشابه عوامل‌الکیله کننده عمل می‌کند و احتمالا از طریق‌ایجاد اتصال بین رشته‌های DNA و نیزRNA، در عملکرد آنها تداخل می‌کند.
فارماکوکینتیک سیس‌پلاتین به سرعت ازطریق واکنش‌های غیر آنزیمی هیدرولیزمی‌شود. از سد خونی ـ مغزی براحتی‌عبور نمی‌کند. نیمه عمر آن حدود یک‌ساعت است دفع آن عمدت? کلیوی است‌ولی پلاتین ناشی از هیدرولیز دارو ممکن‌است تا ۴ ماه در بافت‌ها باقی بماند.
هشدارها: ۱ ـ مصرف این دارو در بیماران‌مبتلا به نارسائی شنوائی باید با احتیاطفراوان صورت گیرد.
۲ ـ اثرات سوء دارو بر روی شنوائی‌درکودکان ممکن است شدیدتر باشد.
۳ ـ طی مصرف دارو، ارزیابی نورولوژیک‌و میزان شنوائی بیمار باید انجام شود.
عوارض جانبی کم خونی ثانویه نوتروپنی ترومبوسیتوپنی سمیت کلیوی افزایش‌اسید اوریک خون یا نفروپاتی ناشی ازاسید اوریک و سمیت شنوائی از عوارض‌شایع سیس‌پلاتین هستند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌سیس‌پلاتین با داروهای سمی برای کلیه یاسیستم شنوائی باعث تشدید عوارض‌جانبی دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ انفوزیون وریدی‌مایعات به مقدار زیاد هنگام تجویزسیس‌پلاتین باعث کاهش سمیت کلیوی یاشنوائی ناشی از دارو می‌گردد. همچنین‌افزایش میزان ادرار قبل و طی درمان بادارو، کمک بسیار زیادی به کاهش عوارض‌جانبی دارو می‌کند.
۲ ـ انفوزیون آهسته وریدی سیس‌پلاتین‌طی ۱-۵ روز کمتر باعث تهوع و استفراغ‌می‌شود، ولی تأثیری روی میزان بروزسمیت کلیوی یا شنوائی ندارد.
۳ ـ برای جلوگیری از سمیت کلیوی‌تجمعی توصیه می‌شود مصرف مجدددارو حداقل ۳-۴ هفته بعد از مصرف اولیه‌صورت گیرد.
مقدار مصرف در درمان تومورهای‌متاستاز یافته بیضه mg/m2 20 در روز به‌مدت ۵ روز مصرف می‌شود. در درمان‌تومورهای متاستاز یافته تخمدان
۵۰ mg/m2 هر ۳ هفته یکبار همراه بادوکسوروبیسین یا mg/m2 100 به تنهائی‌هر ۴ هفته یکبار تزریق وریدی می‌شود. دردرمان سرطان پیشرفته مثانه مقدارmg/m2 50-70 هر ۳-۴ هفته ترزیق وریدی‌می‌شود. مقدار مصرف دارو در یک دوره‌درمانی نباید از ۱۲۰ mg/m2 بیشتر شود.
اشکال دارویی
Injection: 1 mg, 10 mg, 50 mg

CLADRIBINE

موارد مصرف کلادریبین در درمان لوسمی‌hairy cell بکار می‌رود و در درمان لوسمی‌لنفوسیتیک مزمن لنفوم‌های غیرهوچکینی‌و ماکروگلوبولینمی والدنستروم نیزمصرف شده است
مکانیسم اثر: متابولیت‌های فسفریله شده‌کلادریبین در لنفوسیت‌ها و منوسیتهاتجمع یافته و این سلولها را از بین
می‌برند. اثر دارو در چرخه سلولی غیراختصاصی بوده و به میزان یکسانی درمرحله تقسیم و استراحت لنفوسیتها اثرمی‌کند.
فارماکوکینتیک کلادریبین از سد خونی ـمغزی عبور می‌کند. متابولیسم داروسلولی است در انفوزیون مداوم وریدی‌نیمه عمر توزیع دارو حدود ۳۰ دقیقه ونیمه عمر نهایی آن ۷ ساعت است
هشدارها: ۱ ـ دارو به میزان قابل
توجهی برای سلولهای خون ساز سمیت‌دارد.
۲ ـ در صورت بروز سمیت عصبی مصرف‌دارو قطع شود.
۳ ـ شروع دروه‌های بعدی درمانی باکلادریبین با احتیاط فراوان و در صورتی‌است که اثرات خونی دوره قبلی از بین رفته‌باشد.
عوارض جانبی کم‌خونی شدید، عفونت نوتروپنی شدید، بثورات پوستی ترومبوسیتوپنی سرفه تورم فلبیت کوتاه شدن نفس درد معده تاکیکاردی بی‌اشتهایی سردرد، تهوع و استفراغ وخستگی غیرعادی از عوارض جانبی مهم ونسبت? شایع دارو می‌باشند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در دو هفته اول‌درمان لوسمی hairy cell، کم خونی نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی بدترمی‌شود، سپس علائم بهبود می‌یابد.
۲ ـ طی یک ماه اول درمان بدلیل کم خونی‌ممکن است نیاز به انتقال خون باشد. زمان‌متوسط برای بازگشت هموگلوبین به‌میزان طبیعی ۸ هفته است
۳ ـ تب بین روزهای پنجم و هفتم درمان ویا کمی دیرتر بروز می‌کند و معمولا درلوسمی hairy cell دیده می‌شود. درصورت بروز تب بیمار از نظر عفونت‌بررسی می‌شود. عفونت بدلیل کاهش‌منوسیت‌هاست و ۶-۱۲ ماه بعد تعدادمنوسیت‌ها به میزان طبیعی بر می‌گردد.
۴ ـ زمان متوسط برای بازگشت تعدادپلاکت‌های کاهش یافته به میزان طبیعی بدلیل ترومبوسیتوپنی ناشی از دارو) ۱۲روز است در موارد غیر از لوسمی hairycell، این زمان طولانی‌تر بوده و کاهش‌مقدار مصرف و تکرار دوره درمان ممکن‌است نیاز باشد.
مقدار مصرف در درمان لوسمی hairy cellبصورت انفوزیون وریدی مداوم‌mg/kg/day 0/1 بمدت ۷ روز مصرف‌می‌شود. در این بیماری بطور معمول فقطیک دوره درمان کافی است
اشکال دارویی
Injection: 10 mg/10 ml

CYCLOPHOSPHAMIDE

موارد مصرف سیکلوفسفامید در درمان‌لوسمی لنفوبلاستیک حاد، لوسمی‌مونوسیتیک حاد، لوسمی میلوژنوس حاد،لوسمی گرانولوسیتیک مزمن آدنوکارسینومای تخمدان سرطان پستان سرطان ریه سرطان آندومتر،میلوم‌مولتیپل انواع لنفوما و در تومورویلمز بکار می‌رود و به عنوان داروی‌کمکی جهت کاهش فعالیت سیستم ایمنی‌بدن برای جلوگیری از پس زدن پیوند،سندروم نفروتیک آرتریت روماتوئید ولوپوس اریتماتوز بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: یکی از متابولیتهای‌سیکلوفسفامید همانند داروهای آلکلیه‌کننده عمل می‌کند. اثر سلول‌کش آن عمدت?ناشی از ایجاد اتصال بین دو رشته‌مولکولی DNA و نیز RNA و همچنین مهارساخت پروتئین است
فارماکوکینتیک سیکلوفسفامید بخوبی ازدستگاه گوارش جذب می‌گردد. به مقدارمحدودی از سد خونی مغزی عبور می‌کند.متابولیسم آن کبدی است و پس از آن به‌متابولیت‌های فعال تبدیل و نهایت? از طریق‌کلیه دفع می‌گردد.
عوارض جانبی عوارضی که بطور معمول‌این دارو از خود نشان می‌دهد شامل‌لکوپنی و یا عفونت که معمولا بدون علامت‌می‌باشد. بدلیل اثر کاهنده بر روی غددجنسی احتمال بروز اختلال در دوران‌قاعدگی وجود دارد که پس از قطع دارورفع می‌گردد. لکوپنی نیز معمولا ۱۷-۲۱روز پس از قطع دارو بهبود می‌یابد.
تداخل‌های داروئی سیکلو فسفامید اگرهمزمان با آلوپورینول و یا کل شی‌سین‌استفاده شود ممکن است غلظت اسیداوریک خون را بالا ببرد. سیکلوفسفامید درصورت مصرف همزمان با داروهای ضدانعقاد خوراکی ممکن است فعالیت این‌داروها را به علت کاهش ساخت کبدی‌فاکتورهای پیش‌انعقادی و تداخل با تشکیل‌پلاکت‌ها، افزایش دهد.
مصرف همزمان سیکلو فسفامید همراه‌سیتارابین باعث بروز خطر کاردیومیوپاتی می‌گردد. استفاده همزمان آن باداروهای دیگر مضعف سیستم ایمنی ممکن‌است به توسعه عفونت و یا سرطان‌بیانجامد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزخونریزی حتم? باید دارو قطع گردد.
۲ ـ در صورت کاهش لکوسیتها و پلاکت‌هادارو باید قطع گردد تا سطح خونی آنها به‌حد قابل قبولی برسد و سپس می‌توان دارورا در صورت لزوم با مقدار کمتری تجویزنمود.
۳ ـ بیمار باید برای جلوگیری از خطرعارضه کلیوی ناشی از افزایش‌اسیداوریک مایعات زیاد مصرف کند.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان به عنوان ضد سرطان به‌مقدار mg/kg/day 1-5 مصرف می‌شود.بعنوان کاهنده ایمنی در درمان آرتریت‌روماتوئید، مقدار mg/kg/day 1/5-2 دارومی‌تواند تا مقدار mg/kg/day 3 افزایش پیداکند.
کودکان به عنوان ضد نئوپلاسم مقدارشروع mg/kg/day 2-8 در مقادیر منقسم‌بمدت شش روز یا بیشتر و مقدارنگهدارنده mg/day 2/5 دو بار در هفته‌می‌باشد. در سندرم نفروتیک به عنوان‌کاهنده ایمنی mg/kg/day 2/5-3 مصرف‌می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان به عنوان ضد سرطان مقدارmg/kg 40-50 طی ۲-۵ روز تزریق‌می‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده آن نیزدر حدود mg/day 10-15 هر ۷-۱۰ روز ویا mg/day 3/5 دو بار در هفته بصورت‌وریدی است
کودکان بعنوان ضد سرطان مقدارmg/kg/day 2-8 در مقادیر منقسم بمدت
۶ روز یا بیشتر تزریق وریدی می‌شود.مقدار نگهدارنده mg/day 15 – 10 هر
۱۰ – ۷ روز یا mg/kg 30 هر ۴ – ۳ هفته‌یکبار یا پس از بازگشت فعالیت مغز
استخوان به حالت عادی است
اشکال دارویی
Injection: 200mg, 500 mg
Tablet: 50 mg

CYTARABINE

موارد مصرف سیتارابین در درمان‌لوسمی لنفوسیتیک حاد، لوسمی‌میلوسیتیک حاد، لوسمی میلوژنوس حاد،لوسمی میلوسیتیک مزمن لنفوم حاد غیرهوچکینی در کودکان اریترولوسمی ولنفوم هوچکینی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: سیتارابین یک آنتی متابولیت‌است و در چرخه سلولی بطور اختصاصی‌در مرحله تقسیم سلولی عمل می‌کند وباعث مهار ساخت DNA و تا حد کمی RNAو پروتئین می‌گردد.
فارماکوکینتیک پس از تزریق وریدی مقدارمتوسطی از این دارو از سد خونی ـ مغزی‌عبور می‌کند. متابولیسم آن کبدی بوده ودفع آن عمدت? کلیوی است
هشدارها: سیتارابین ممکن است باعث‌کاهش فعالیت گنادها گردد که بسته به مدت‌درمان گاهی غیرقابل برگشت می‌باشد.
عوارض جانبی عوارض جانبی سیتارابین‌بجز تهوع و استفراغ در صورت انفوزیون‌وریدی افزایش می‌یابند. عوارض شایع‌شامل تب لرز و یا گلو درد ناشی از کمبودگویچه‌های سفید و عفونت است همچنین‌خونریزی و کبودی غیرعادی ناشی ازکمی پلاکت‌ها است
تداخل‌های داروئی در صورت مصرف‌همزمان با آلوپورینول و کل شی‌سین نیازبه تنظیم مقدار دارو می‌باشد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ شروع درمان باسیتارابین باید در بیمارستان و تحت نظرپزشک متخصص انجام گیرد.
۲ ـ مقدار مصرف بیشتر سیتارابین وتزریق سریع وریدی بجای دفعات بیشتر وزمان آهسته‌تر تزریق استفراغ و تهوع‌بیشتری تولید می‌کند اما عوارض خونی آن‌کمتر است
۳ ـ مصرف زیاد مایعات از تجمع‌اسیداوریک در کلیه جلوگیری می‌کند.
مقدار مصرف در درمان لوسمی‌میلوسیتیک حاد و اریترولوسمی به عنوان‌مقدار شروع mg/kg/day 3 از راه وریدی بصورت انفوزیون پیوسته طی ۲۴ ساعت‌یا در مقادیر منقسم بصورت تزریق سریع‌وریدی براای ۵-۱۰ روز و به عنوان مقدارنگهدارند. mg/kg 1 از طریق زیر جلدی ۱-۲بار در هفته تزریق می‌شود. در درمان‌لوسمی مننژی ۵-۷۵ mg/m2 از اشکال قابل‌تزریق داخل نخاع دارو، در فواصل متفاوت‌از یکبار در روز بمدت ۴ روز تا هر چهارروز یکبار داخل نخاع تزریق می‌شود. اغلب‌۳۰ mg/m2 هر چهار روز یکبار، تا جایی که‌آزمایشات مایع مغزی ـ نخاعی طبیعی‌شوند، مصرف می‌شود. پس از آن یک‌مقدار مصرف اضافی نیز تجویز می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection: 100 mg

DACARBAZINE

موارد مصرف داکاربازین در درمان‌ملانوم بدخیم و لنفوم‌های هوچکینی بکارمی‌رود و در درمان سارکوم‌های بافت نرم‌توصیه شده است
مکانیسم اثر: داکاربازین در چرخه سلولی‌بطور غیراختصاصی عمل و ممکن است‌ساخت DNA و RNA را مهار کند.
فارماکوکینتیک داکاربازین بمیزان کم ازسد خونی ـ مغزی عبور می‌کند. متابولیسم‌دارو کبدی است نیمه عمر دارو ۵ ساعت‌است که در عیب کار کبد به ۷/۲ ساعت‌می‌رسد. ۴۰% داروی تزریق شده طی ۶ساعت از کلیه‌ها دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت بروز کاهش‌سلول‌های خون درمان را قطع تا میزان‌لکوسیت‌ها و پلاکت‌ها به مقادیر قابل قبول‌برگردد (یک هفته پس از قطع مصرف داروبه مقدار قابل قبول برمی‌گردد).
۲ ـ مواد حاصل از تجزیه محلول‌داکاربازین (در اثر نور)، ممکن است باعث‌بروز عوارض جانبی سوزش و درد درناحیه تزریق تهوع استفراغ و مسمومیت‌کبدی شود.
عوارض جانبی کم‌خونی آسیب‌بافتی ودرد ورید محل تزریق کاهش گلبول‌های‌سفید یا پلاکت‌های خون آنافیلاکسی مسمومیت کبدی استئوماتیت کاهش‌اشتها و تهوع و استفراغ از عوارض جانبی‌مهم و نسبت? شایع دارو می‌باشند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان باداروهای مولد دیسکرازی خونی باعث‌تشدید عوارض جانبی دارو می‌شود.مصرف همزمان با داروهای القاکننده‌آنزیم کبدی باعث کاهش اثرات لازم‌می‌شود.
نکات قابل توصیه دارو بصورت وریدی وترجیح? انفوزیون وریدی بکار رود.
مقدار مصرف در ملانوم بدخیم مقدارmg/kg/day 2-4/5 بمدت ۱۰ روز بصورت‌وریدی هر ۲۸ روز یکبار و یا تاmg/m2/day 250 بمدت ۵ روز بصورت‌وریدی هر ۲۱ روز یکبار مصرف می‌شود.در لنفوم‌های هوچکینی مقدار mg/m2/day150 بصورت وریدی بمدت ۵ روز، همراه‌دیگر داروهای ضد سرطان که هر ۲۸ روزتکرار می‌شود و یا تا ۳۷۵ mg/m2 در روزاول همراه با دیگر داروهای ضد سرطان‌هر ۱۵ روز یکبار مصرف می‌شود.
داکاربازین بمیزان mg/m2/day 850بصورت مقدار مصرف واحد هر ۲۱-۴۲روز یکبار نیز مصرف می‌شود که سمیت‌خونی قابل ملاحظه‌ای ندارد، اما تهوع واستفراغ شدیدی ممکن است ایجاد نماید.
اشکال دارویی
Injection: 100 mg, 200 mg

DACTINOMYCIN

موارد مصرف داکتینومایسین در درمان‌سارکوم اوینگ تیروئید و تومورتروفوبلاستیک بکار می رود. همچنین دردرمان کارسینوم رحم بیضه تومورویلمز، تومورتروفوبلاستیک ورابدومیوسارکوما، کارسینوم تخمدان استئوسارکوما، ملانوم بدخیم و سارکوم‌کاپوسی مصرف شده است
مکانیسم اثر: داکتینومایسین بطورغیراختصاصی در چرخه سلولی عمل‌کرده با اتصال به DNA و جایگزینی بین‌دو جفت بازهای آن باعث مهار ساخت‌RAN وابسته به DNA می‌شود.
فارماکوکینتیک دارو از سد خونی ـ مغزی‌عبور نمی‌کند. به میزان کم متابولیزه شده‌و نیمه عمر آن ۳۶ ساعت است دفع داروعمدتا از طریق صفرا می‌باشد و ۳۰% داروپس از یک هفته در مدفوع و ادرار قابل‌بازیابی است
هشدارها: ۱ ـ به علت خطر بروز تاولهای‌شدید، دارو نباید زودتر از ۷ـ۵ روز پس ازپرتو درمانی تجویز شود.
۲ ـ پیشنهاد می‌شود در عیب کار کبد
مقدار مصرف دارو به نصف یا کمتر تقلیل‌یابد.
عوارض جانبی کم خونی که ممکن است به‌کم خونی آپلاستیک منجر شود، اشکال دربلع و سوزش سردل قرحه گوارشی یاالتهاب رکتوم کاهش گلبول‌های سفید وپلاکت‌های خون استئوماتیت اولسراتیو،آنافیلاکسی و ترومبوفلبیت از عوارض‌جانبی مهم و نسبت? شایع دارو
می‌باشند.
تداخل‌های داروئی با آلوپورینول کلشی‌سین دوکسوروبیسین و ویتامین Kتداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ به محض کاهش‌سلول‌های خون ترومبوسیتوپنی اسهال‌یا استئوماتیت باید درمان را فور? متوقف‌کرد. با برگشت تعداد پلاکت‌ها ولکوسیت‌ها به مقادیر رضایت‌بخش وبهبود بیمار، میتوان درمان را از سر
گرفت
۲ ـ دارو را باید در دوره‌های متناوب کوتاه‌مدت تجویز کرد تا از بروز مسمومیت با آن‌که ۲-۴ روز بعد از آخرین بار مصرف‌دارو ظاهر شده و حداکثر برای ۱-۲ هفته‌باقی می‌ماند، جلوگیری شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان کارسینوم بیضه رحم تخمدان تومورتروفوبلاستیک تومور ویلمز، رابدومیوسارکوما، سارکوم‌اوینگ و بوتیروئید ۰/۰۱-۰/۱۵mg/kg/dayبصورت وریدی در دوره‌های حداکثر ۵روز و به فاصله ۴-۶ هفته یکبار تزریق‌شود و یا mg/m2 0/5 یکبار در هفته حداکثر ۲ میلی‌گرم در هفته ، بمدت سه‌هفته تزریق می‌شود. بصورت پرفوزیون‌ایزوله در سارکوم اوینگ یا بوتیروئیدبرای اندامهای تحتانی یا لگن به میزان
۰/۰۵ و برای اندامهای فوقانی به میزان‌۰/۰۳۵mg/kg تجویز می‌شود. حداکثرمقدار مصرف تا ۰/۰۱۵ mg/kg/day و یا۰/۴-۰/۶mg/m2/day به مدت ۵ روزمی‌باشد.
کودکان برای موارد فوق بمیزان‌۰/۰۱-۰/۱۵mg/kg/day یا۰/۴۵mg/m2/day(تاmg/day 0/5) بصورت وریدی که به‌مدت حداکثر ۵ روز یا مقدار mg/m2 2/5 درمقادیر منقسم در یک دوره ۷ روزه تجویزمی‌شود. نوبت دوم را می‌توان پس از ۴-۶هفته در صورتی که تمام علائم مسمومیت‌از بین رفته باشد بکار برد. مقدار مصرف‌از طریق پرفوزیون ایزوله و همچنین‌حداکثر مقدار مصرف مثل بزرگسالان‌است
اشکال داروئی
Injection: 0.5 mg

DAUNORUBICIN HCL

موارد مصرف دانوروبیسین در درمان‌اریترولوسمی لوسمی حاد لنفوبلاستیک لوسمی حاد میلوسیتیک و لوسمی حادمنوسیتیک بکار می رود. همچنین مصرف‌آن در درمان نوروبلاستوما، لنفوم‌های‌غیر هوچکینی سارکوم اوینگ تومورویلمز و لوسمی مزمن میلوسیتیک توصیه‌شده است
مکانیسم اثر: دانوروبیسین در فاز S تقسیم‌سلولی فعال است اما در چرخه سلولی‌بطور اختصاصی عمل نمی‌کند، با اتصال به DNAباعث مهار ساخت DNA و RNAمی‌شود.
فارماکوکینتیک بسرعت در بدن منتشر وبویژه در کلیه‌ها، طحال کبد و قلب‌بصورت تغییر نیافته و متابولیت جایگزین‌می‌شود. از سد خونی ـ مغزی عبورنمی‌کند. متابولیسم سریع کبدی دارد. نیمه‌عمر دفع دانوروبیسین ۱۸/۵ ساعت و دفع‌دارو طولانی است
هشدار: در صورت وجود بیماری قلبی و یاانفیلتراسیون سلول تومور مغز استخوان‌این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف‌شود.
عوارض جانبی ازوفاژیت ، استئوماتیت لکوپنی مسمومیت قلبی و نکروز بافتی ازعوارض جانبی مهم و نسبتا شایع داروهستند.
تداخل‌های داروئی با آلوپورینول کلشی‌سین سیکلوفسفامید، دوکسوروبیسین وداروهای هپاتوتوکسیک تداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ بدلیل نکروز بافتی‌فقط به صورت تزریق وریدی بکار می‌رود(بدلیل بروز ترومبوفلبیت و تحریک وریداز انفوزیون وریدی نیز خوددای شود).
۲ ـ فاصله دوره‌های درمانی آن کمتر از ۲۱روز نباشد تا فعالیت مغز استخوان به‌حالت عادی برگردد.
مقدار مصرف در عیب کار کبد برای‌بیمارانی که غلظت بیلیروبین آنها ۳ـ۱/۲میلی‌گرم درصد میلی لیتر است ۷۵ درصدمقادیر مصرف معمولی و در بیمارانی که‌غلظت بیلیروبین آنها بیش از ۳ میلی گرم‌در صد میلی لیتر است نصف مقدارمعمولی توصیه می‌شود. در عیب کار کلیه‌برای بیمارانی که غلظت کراتینین سرم آنهابیش از ۳ میلی گرم در صد میلی لیتر است‌نصف مقدار معمولی توصیه شده است
بزرگسالان در لوسمی حاد لنفوسیتیک‌بصورت وریدی ۴۵mg/m2 در روزهای‌اول و دوم و سوم یک دوره ۳۲ روزه درترکیب با وینکریستین پردنیزون وآسپاراژیناز بکار می‌رود. در لوسمی حادغیرلنفوسیتیک بصورت وریدی
۴۵mg/m2 در روزهای اول و دوم و سوم‌اولین دوره و روزهای اول و دوم دومین‌دوره در ترکیب با وینکریستین بکارمی‌رود. حداکثر مقدار مصرف تا
۵۵۰mg/m2 در تمام طول عمر و در افرادی‌که سابقه پرتو درمانی در ناحیه سینه‌داشته‌اند برای کاهش خطر مسمومیت‌قلبی mg/m2 450 در تمام طول عمرمی‌باشد. در افراد مسن ۶۰ سال و بیشتردر لوسمی حاد غیرلنفوسیتیک ۳۰ mg/m2بصورت وریدی در روزهای اول و دوم وسوم شروع اولین دوره درمان و درروزهای اول و دوم دومین دوره درمان درترکیب با سیتارابین بکار می رود.
کودکان : در لوسمی حاد لنفوسیتیک‌mg/m2 25 بصورت وریدی یک بار درهفته همراه با وینکریستین و پردنیزون‌بکار می‌رود.
اشکال دارویی
Injection : 20 mg

DOXORUBICIN HCI

موارد مصرف دوکسوروبیسین در درمان‌لوسمی لنفوسیتیک حاد، لوسمی‌میلوبلاستیک حاد، کارسینومای‌سلول‌های بینابینی بیضه پستان نوروبلاستوم تخمدان تیروئید، تومورویلمز، ریه (با منشاء نایژه‌ای ، معده سر وگردن کبد، گردن رحم پروستات اندومتر، بیضه لنفوم‌های هوچکینی سارکوم بافتهای نرم و سارکوم استخوان‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: دوکسوروبیسین به‌نظرمی‌رسد که با اتصال به DNA و مهارساخت DNAو RNA از طریق ایجاد اختلال‌در ساختمان مولکولی و ایجاد ممانعت‌فضایی عمل می‌کند.
فارماکوکینتیک دوکسوروبیسین از سدخونی ـ مغزی عبور نمی‌کند. این داروتوسط کبد متابولیزه شده و به متابولیت‌فعال تبدیل می‌گردد دفع آن عمدت? از طریق‌صفرا است
عوارض جانبی لکوپنی یا عفونت التهاب‌مخاط دهان و التهاب مری از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان این‌دارو با آلوپورینول یا کلشی‌سین تداخل‌دارد. مصرف همزمان آن با دانوروبیسین‌باعث افزایش خطر بروز عوارض قلبی‌می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ دوکسوروبیسین‌نباید در بیمارانی که قبلا مقادیر تجمعی‌کامل دوکسوروبیسین و دانوروبیسین رادریافت کردند، مصرف شود.
۲ ـ با مصرف دوکسوروبیسین در فواصل‌یک هفته‌ای ممکن است خطر عوارض‌جانبی قلبی و خونی کمتر شود.
۳ ـ دوکسوربیسین را باید بصورت تزریق‌وریدی آهسته تجویز کرد. به علت تحریک‌ورید در محل تزریق و احتمال خطر بروزترومبوفلبیت و نشت دارو به بافت‌های‌اطراف رگ انفوزیون وریدی دارو توصیه‌نمی‌شود.
۴ ـ دوکسوروبیسین موجب نکروزموضعی بافتها می شود به همین دلیل‌بصورت عضلانی یا زیر جلدی نبایدتزریق شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان : با مقادیر ۷۵ mg/m2/dayـ۶۰که هر ۲۱ روز یکبار تکرار شود یا۳۰mg/m2/dayـ۲۵ در دو یا سه روزمتوالی که هر ۴ـ۳ هفته تکرار می‌شودوریدی تجویز می‌گردد. حداکثر مقدار تام‌دارو یعنی ۵۵۰ mg/m2ـ۴۵۰ در موردبیمارانی است که سابقه پرتو درمانی درناحیه سینه یا مصرف داروهای سمی برای‌قلب را داشته‌اند.
کودکان : مقدار mg/m2/day 30 در سه روزمتوالی ، هر چهار هفته یکبار تزریق وریدی‌می‌شود.
اشکال داروئی
Injection : 10 mg, 50 mg

EPIRUBICIN HCI

موارد مصرف اپی‌روبیسین در درمان‌سرطان سینه مثانه میلوم مولتیپل لنفوم‌ها، لوسمی‌های حاد، سرطان رحم تخمدان پروستات و دستگاه گوارش‌مصرف شده است
مکانیسم اثر: اپی‌روبیسین از دسته‌آنتی‌بیوتیک‌های ضدسرطان است واحتمالا از طریق اتصال به DNA مانع‌ساخت اسیدهای هسته‌ای می‌شود.
فارماکوکینتیک اپی‌روبیسین توسط کبدمتابولیزه شده و عمدت? از طریق صفرا دفع‌می‌شود. نیمه عمر دارو ۳۰-۴۰ ساعت‌است و از سد خونی ـ مغزی نیز عبورنمی‌کند.
عوارض جانبی لکوپنی یا عفونت التهاب‌مخاط دهان و التهاب ریوی از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های داروئی این دارو با آلوپورینول‌کلشی سین سایر داروهای تضعیف کننده‌مغز استخوان رادیوتراپی و دانوروبیسن‌تداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ اپی‌روبیسین نباید دربیمارانی که قبلا مقادیر تجمعی کامل‌اپی‌روبیسین و دانوروبیسین را دریافت‌کرده‌اند، مصرف شود.
۲ ـ با مصرف اپی‌روبیسین در فواصل یک‌هفته‌ای ممکن است خطر عوارض جانبی‌قلبی و خونی کمتر شود.
۳ ـ اپی روبیسین را باید بصورت تزریق‌وریدی آهسته تجویز کرد. به علت تحریک‌ورید در محل تزریق و احتمال خطر بروزترومبوفلبیت و نشت دارو به بافتهای‌اطراف رگ انفوزیون وریدی دارو توصیه‌نمی‌شود.
۴ ـ اپی‌روبیسین موجب نکروز موضعی‌بافتها می‌شود به همین دلیل بصورت‌عضلانی یا زیرجلدی نباید تزریق شود.
مقدار مصرف اپی‌روبیسین به مقدار۱۳۵mg/m2 هر ۳ هفته یکبار یا ۴۵mg/m2برای سه روز متوالی هر ۳ هفته یکبارمصرف می‌شود. مقدار مصرف تام‌اپی‌روبیسین نباید از حدود ۱g/m2 بیشترشود.
اشکال دارویی
Injection: 10 mg, 50 mg

ESTRAMUSTINE

موارد مصرف استراموستین در درمان‌کارسینومای پروستات مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: استراموستین یک آلکیله‌کننده‌ضعیف بوده و ممکن است در بیماران‌مقاوم به استروژن مؤثر باشد. اثر دیگر آن‌مهار تقسیم میتوز است اثرات استروژنیک‌آن مشابه استرادیول است و از طریق‌تضعیف محور هیپوتالاموس ـ هیپوفیزسبب کاهش غلظت سرمی تستوسترون‌می‌شود.
فارماکوکینتیک جذب خوراکی آن ۷۵درصد است متابولیسم آن سریع بوده ودر اثر عبور اولیه کبدی استراموستین به‌استرادیول (به‌مقدار جزئی ، استرون ونیتروژن موستارد هیدرولیز می‌شود. نیمه‌عمر آن در فاز نهایی ۲۰ ساعت است و دفع‌آن از طریق صفرا و مدفوع است
موارد منع مصرف استراموستین دراختلالات ترومبوآمبولیک فعال انفارکتوس میوکارد، خونریزی مغزی وترومبوفلبیت فعال مگر در مواردی که خودتومور سبب عارضه ترومبوآمبولیک‌گردد، نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ درصورت وجودترومبوفلبیت سابقه درمان با استروژن زیادی کلسیم خون ناشی از بیماری‌متاستاتیک پستان و زخم معده باید بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ دارو یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد ازغذا مصرف شود.
۳ ـ هنگام مصرف دارو از مصرف شیر وسایر فرآورده‌های لبنی و داروهای حاوی‌کلسیم خودداری شود.
عوارض جانبی عارضه شایع‌استراموستین احتباس سدیم و مایعات دربدن (تورم پاها) است
تداخل‌های داروئی استراموستین باداروهایی که سمیت کبدی می‌دهند واستعمال دخانیات تداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف یک دوره‌۳۰-۹۰ روز برای ارزیابی اثربخشی داروکافی است درمان با استراموستین ممکن‌است تا ظهور اثر مطلوب دارو ادامه
یابد.
۲ ـ گاهی اوقات برای رفع تهوع و استفراغ‌از فنوتیازین‌ها استفاده می‌شود ولی ممکن‌است شدت تهوع و استفراغ در بعضی ازبیماران به حدی باشد که قطع درمان‌ضروری باشد.
مقدار مصرف در بزرگسالان در درمان‌کارسینومای پروستات به‌صورت‌خوراکی به میزان mg/m2/day 600 در سه‌مقدار منقسم (یک ساعت قبل یا دو ساعت‌بعد از غذا) یا (mg/kg/day 10-16)
در سه یا چهار مقدار منقسم (یک ساعت‌قبل یا دو ساعت بعد از غذا) تجویزمی‌شود.
اشکال دارویی
Capsule: 140 mg

ETOPOSIDE

موارد مصرف اتوپوزید در درمان‌کارسینوم ریه و بیضه به‌کار می‌رود.همچنین در درمان کارسینوم مثانه لنفوم‌های هوچکینی و غیرهوچکینی لوسمی حاد میلوسیتیک سارکوم اوینگ وکاپوسی مصرف شده‌است
مکانیسم اثر: اتوپوزید مهارکننده آنزیم‌توپوایزومراز II است و با اثر بر مرحله قبل‌از میتوز تقسیم سلولی ساخت DNAرامهار می‌کند.
فارماکوکینتیک فراهمی زیستی فرم‌خوراکی حدود ۵۰% است انتشار آن درمایع مغزی ـ نخاعی متغیر و کم است متابولیسم دارو کبدی بوده نیمه عمر داروحدود ۷ ساعت می‌باشد. دارو به‌طور عمده‌از طریق کلیه دفع می‌شود.
هشدار: قبل از هر بار مصرف دارو، دهان‌از نظر وجود زخم بررسی شود.
عوارض جانبی کم‌خونی کاهش گلبول‌های‌سفید یا پلاکت‌های خون آنافیلاکسی استئوماتیت کاهش اشتها، تهوع و استفراغ‌از عوارض جانبی مهم و نسبت? شایع دارومی‌باشند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در مورد شکل‌تزریقی برای جلوگیری از افت فشار خون‌به‌صورت انفوزیون و در مدت بیش از۳۰-۶۰ دقیقه انجام شود. از راههای دیگرتزریق یا تزریق سریع وریدی خودداری‌شود.
۲ ـ تعداد گرانولوسیت‌ها ۷-۱۴ روز پس ازتجویز و تعداد پلاکتها ۹-۱۶ روز پس ازتجویز به حداقل می‌رسد و در روز بیستم‌به‌میزان طبیعی برمی‌گردد.
مقدار مصرف
خوراکی
در درمان کارسینوم سلولهای کوچک‌ریه mg/m2/day 70 (به‌مدت ۴ روز) تاmg/m2/day 100 (به‌مدت ۵ روز) تجویزمی‌شود که هر ۳-۴ هفته تکرار می‌شود.
تزریقی
در کارسینوم بیضه ۵۰-۱۰۰mg/m2/dayبه‌صورت انفوزیون وریدی در روزهای‌اول و پنجم درمان تا ۱۰۰mg/m2/day درروزهای اول و سوم و پنجم درمان تجویزمی‌شود که هر ۳-۴ هفته تکرار می‌شود. درکارسینوم ریوی با سلول‌های کوچک‌mg/m2/day 35 به‌مدت ۴ روز تاmg/m2/day 50 به‌مدت ۵ روز تجویزمی‌شود که هر ۳-۴ هفته تکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 100 mg/5ml
Capsule: 50 mg, 100 mg

FLUOROURACIL

موارد مصرف فلوئورواوراسیل در درمان‌کارسینوم کولورکتال پستان معده ولوزالمعده به‌کار می‌رود. همچنین دردرمان کارسینوم مثانه پروستات تخمدان دهانه رحم رحم ریه و کبد، سر وگردن ترشحات ناشی از تومور بدخیم درفضای جنب صفاق و پریکارد نیز مصرف‌شده‌است فلوئورواوراسیل در درمان‌کراتوز چندگانه ناشی از نور خورشید وکارسینوم پوست به‌کار می‌رود. این دارودر درمان التهاب لب ناشی از نورخورشید، لکوپنی مخاطی درماتیت ناشی‌از پرتو درمانی بیماری بوئن واریتروپلازی کوئیرات مصرف شده‌است
مکانیسم اثر: فلوئورواوراسیل آنالوگ‌پیریمیدین است در چرخه سلولی به‌طوراختصاصی در فاز S تقسیم سلولی مؤثراست و با تبدیل به متابولیت فعال دربافت‌ها باعث مهار ساخت DNA و RNAمی‌شود.
فارماکوکینتیک فلوئورواوراسیل از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. متابولیسم‌دارو کبدی و سریع است نیمه عمر تزریق‌وریدی در فاز آلفا ۱۰-۲۰ دقیقه و در فازبتا ۲۰ ساعت می‌باشد. دفع آن عمدت? ازطریق ریه‌ها (۶۰-۸۰ درصد) و کلیه‌ها(۷-۲۰ درصد) می‌باشد.
هشدارها: ۱ ـ این دارو بسیار سمی است وبه محض بروز اولین علائم مسمومیت مثل‌اسهال کاهش سلول‌های خون زخم وخونریزی گوارشی ازوفاگوفارنژیت خونریزی در هر عضوی استئوماتیت واستفراغ جهنده مصرف دارو باید قطع‌گردد. با این وجود می‌توان مصرف دارو رابا مقدار مصرف کمتر بعد از برطرف شدن‌این علائم مجدد? از سر گرفت
۲ ـ به‌دلیل امکان بروز سمیت عصبی ازتزریق دارو در داخل غلاف نخاعی‌خودداری شود.
۳ ـ از شکل دارویی کرم در بافتهای با زخم‌خونریزی‌دهنده باتوجه به جذب‌سیستمیک و بروز مسمومیت و نیز درکلوآسما و روزانه با احتیاط مصرف شود.
۴ ـ در صورت بروز واکنش‌های التهابی‌وسیع روی پوست طبیعی بعد از مصرف‌کرم درمان متوقف شود. همچنین‌واکنش‌های التهابی و پاسخ بالینی به داروروی پوست ضایعه دیده شامل قرمزی که‌با تاول همراه است حساس شدن به لمس زخمهای سطحی نکروزه شدن و رشدبافت اپی‌تلیال بر روی ناحیه می‌باشد. درصورتی که این واکنش‌ها به مرحله‌زخمهای سطحی و نکروز رسید، مصرف‌دارو باید قطع شود. کورتیکوستروئیدهای‌موضعی پس از تکمیل درمان با دارومی‌تواند باعث تسریع در بهبود ضایعات‌شود.
عوارض جانبی اسهال ازوفاگوفارنژیت کاهش گلبول‌های سفید یا عفونت استئوماتیت اولسراتیو، درماتیت و زخم‌گوارشی از عوارض جانبی مهم و نسبت?شایع فلوئورواوراسیل می‌باشند.
واکنش‌های التهابی یا حساسیتی سوزش درماتیت تماسی افزایش‌حساسیت پوست به نور، خارش ترشح درد یا حساس شدن موضع به لمس ازعوارض جانبی مهم و نسبت? شایع بعد ازمصرف شکل دارویی کرم می‌باشند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ بیمار باید در شروع‌درمان در بیمارستان بستری شود.
۲ ـ مقدار مصرف نگهدارنده دارو
براساس نیازهای فردی هر بیمار وبرمبنای پاسخ‌های هماتولوژیک بیمارمتناسب با مقدار مصرف قبلی تنظیم شود.
مقدار مصرف بعدی دارو، تنها پس ازبهبود عوارض سمی مقدار قبلی باید
تجویز شود.
۳ ـ اندازه‌گیری پلاکت هماتوکریت یاهموگلوبین و شمارش لکوسیت و پلاکت‌در ابتدا و طول درمان لازمست
۴ ـ انفوزیون آهسته وریدی دارو (۲-۲۴ساعت از سمیت دارو می‌کاهد، هر چندتزریق سریع داخل وریدی (۱-۲ دقیقه دارو مؤثرتر است
۵ ـ قبل از مصرف کرم فلوئورواوراسیل‌بیوپسی در شروع و طول درمان درصورتی که کراتوز ناشی از نور خورشیدبه درمان پاسخ نداده و یا پس از درمان‌مجدد? بروز نماید و نیز برای تأیید بهبودکارسینوم سطحی سلولهای قاعده‌ای توصیه می‌شود.
۶ ـ در صورت بروز لکه‌های صورتی ونرم در محل مصرف دارو قطع شود.
۷ ـ احتمال بروز واکنش حساسیت به نورطی درمان با کرم فلوئورواوراسیل و ۱-۲ماه پس از خاتمه درمان وجود دارد، لذا ازقرار گرفتن در مقابل نور خورشیدخودداری شود.
مقدار مصرف در درمان کارسینومای‌کولورکتال پستان معده لوزالمعده مثانه پروستات یا تخمدان ابتدا۷-۱۲mg/kg/day به‌مدت ۴ روز تجویزمی‌شود که در صورت عدم بروز علائم‌مسمومیت ۳ روز بعد ۷-۱۰mg/kg هر ۳ یا۴ روز در میان به‌مدت ۲ هفته تزریق‌وریدی می‌شود. برنامه مصرف دارومی‌تواند به‌صورت mg/kg/day 12 به‌مدت‌۴ روز باشد که در صورت ظاهر نشدن‌علائم مسمومیت ۶mg/kg یک روز در میان‌برای ۴-۵ روز تا مدت ۱۲ روز تکرارمی‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده‌۷-۱۲mg/kg هر ۷-۱۰ روز یکبار یا۳۰۰-۵۰۰ mg/m2/day برای ۴ یا ۵ روزاست که هر ماه تکرار می‌شود.
در مورد افراد چاق یا بیمارانی که که‌وزنشان براثر خیز، آسیت یا سایر موارداحتباس غیرعادی مایعات بالا رفته‌است‌توصیه می‌شود از وزن اصلی بدن بیمار(lean body mass) استفاده شود.فلوئورواوراسیل را می‌توان به‌میزان‌mg/kg 15 یا mg/m2 500-600 در هفته‌بدون مقدار مصرف اولیه نیز به‌کار برد.حداکثر مقدار مصرف تا mg/day 800 (یاmg/day 400 در بیماران با شدت بیماری‌کمتر) می‌باشد.
در درمان کراتوز ناشی از نورخورشید یا اشعه ماورا بنفش ۱-۲ بار درروز به‌میزانی که ضایعه را بپوشاند به‌کارمی‌رود. در کارسینوم سطحی سلولهای‌قاعده‌ای دو بار در روز و به‌میزانی که‌ضایعات را بپوشاند به‌کار می‌رود. درمان‌باید حداقل ۳-۶ هفته و گاه تا ۱۲ هفته ادامه‌یابد.
اشکال دارویی
InJection : 50 mg/ml
Topical Cream: 5%

HEXAMETHYLMELAMINE

موارد مصرف این دارو در درمان‌کارسینوم تخمدان به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: از نظر ساختمانی شبیه‌الکیله‌کننده‌ها است ولی در خارج از بدن‌فعالیت الکیله‌کنندگی نشان نمی‌دهد.شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد داروممکن است باعث مهار ساخت DNA و RNAشود.
فارماکوکینتیک جذب دارو سریع و خوب‌است به‌دلیل متابولیسم سریع کبدی حداکثر غلظت پلاسمایی دارو متغیر است متابولیسم دارو کبدی است نیمه عمر دارودر فاز بتا ۴/۷-۱۰/۲ ساعت و زمان‌رسیدن به حداکثر غلظت ۰/۵-۳ ساعت‌بوده دفع دارو کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ سمیت ناشی از دارو وابسته‌به مقدار مصرف و تجمعی است داروباعث مهار فعالیت مغز استخوان و سمیت‌عصبی خفیف تا ملایم می‌شود.
۲ ـ در صورت بروز خونریزی غیرعادی مدفوع قیری و سیاه خون در ادرار یامدفوع و لکه‌های قرمز روی پوست باید به‌پزشک مراجعه شود.
عوارض جانبی کم‌خونی لکوپنی سمیت‌عصبی مثل اثرات CNS و نوروپاتی‌محیطی کاهش پلاکت‌های خون تهوع واستفراغ از عوارض جانبی مهم و نسبت?شایع دارو می‌باشند.
تداخل‌های داروئی هگزامتیل ملامین باداروهای مهارکننده منوآمین‌اکسید از (MAO)تداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزعوارضی از قبیل عدم تحمل و عدم
پاسخ دستگاه گوارش به درمان علامتی وجود تهوع و استفراغ شدید)، کاهش‌تعداد سلول‌های خونی و سمیت عصبی‌پیشرونده مصرف دارو موقت? قطع شود.حداقل بعد از ۱۴ روز وقفه درمان با مقدار
کمتر دوباره شروع شود. در صورت
ادامه سمیت عصبی حتی بعد از کاهش‌مقدار مصرف باید مصرف دارو قطع‌شود.
۲ ـ میزان سمیت عصبی متناسب با مقدارمصرف است سمیت عصبی با قطع‌مصرف دارو برگشت‌پذیر است لازم است‌در فواصل درمان آزمایشات نورولژیک‌انجام شود.
۳ ـ برای کاهش عوارض گوارشی داروبعد از غذا میل شود.
مقدار مصرف در درمان کارسینوم‌تخمدان mg/m2/day 260 در چهار نوبت‌منقسم بعد از هر نوبت غذا و موقع خواب‌به‌مدت ۱۴-۲۱ روز متوالی از یک دوره ۲۸روزه مصرف شود.
اشکال دارویی
Capsule: 100 mg

HYDROXYUREA

موارد مصرف هیدورکسی اوره در درمان‌کارسینوم تخمدان کنترل موضعی‌کارسینوم سلولهای سنگفرشی سر وگردن به استثناء لبها و کارسینوم پیشرفته‌پروستات در درمان لوسمی میلوسیتیک‌مزمن و ملانوم بدخیم و پلی سیتمی ورامصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: ظاهر? هیدورکسی اوره درمرحله S تقسیم سلولی اثر می‌گذارد و درساخت DNAتداخل می‌نماید بدون آن که‌تأثیری بر ساخت RNA یا پروتئین داشته‌باشد.
فارماکوکینتیک هیدورکسی اوره به خوبی‌از مجرای گوارشی جذب می‌شود.متابولیسم آن کبدی است و از سد خونی ـمغزی عبور می‌کند و دفع آن کلیوی (۵۰درصد به‌صورت تغییر نیافته و ریوی به‌صورت دی اکسید کربن است
عوارض جانبی کم‌خونی غیرطبیعی‌شدن‌اریتروسیت‌ها و لکوپنی از عوارض شایع‌هیدورکسی اوره هستند.
مقدار مصرف مقدار مصرف بزرگسالان‌در کارسینوم سر و گردن یا تخمدان یاملانوم بدخیم مقدار ۶۰-۸۰ mg/kg یا
۲-۳ g/m2 در یک مقدار مصرف واحد هرسه روز به‌صورت تنها یا همراه بارادیوتراپی و یا mg/kg/day 20-30 در یک‌وعده و در لوسمی میلوسیتیک مزمن‌مقاوم روزانه به مقدار ۲۰-۳۰ mg/kgبه‌صورت یک جا و یا در دو وعده منقسم‌تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Capusle: 500 mg

IDARUBICIN

موارد مصرف ایداروبیسین به‌همراه سایرداروهای ضد لوسمی برای درمان AMLدر بزرگسالان مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: ایداروبیسین از طریق واکنش‌با آنزیم توپوایزومراز II مانع ساخت‌اسیدهای هسته‌ای می‌شود.
فارماکوکینتیک نیمه عمر دارو حدود ۲۲ساعت است دفع دارو عمدت? صفراوی وبه‌صورت متابولیت است ایداروبیسین تابیش از صد برابر غلظت پلاسمایی درسلول‌های هسته‌دار خون و مغز استخوان‌تجمع می‌یابد.
هشدارها: ۱ ـ اغلب بیمارانی که‌ایداروبیسین را با مقادیر درمانی مصرف‌می‌کنند به تضعیف شدید مغز استخوان‌مبتلا می‌شوند. این عارضه ممکن است‌منجر به مرگ بیمار ناشی از عفونت و یاخونریزی شدید شود.
۲ ـ ایداروبیسین ممکن است باعث ایجادعوارض سمی قلبی شود.
عوارض جانبی عفونت تهوع و استفراغ ریزش مو، اسهال و کرامپ‌های شکمی خونریزی و موکوزیت از عوارض شایع‌ایداروبیسین هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ ایداروبیسین بایدآهسته و طی ۱۰-۱۵ دقیقه تزریق شود.
۲ ـ ایداروبیسین هنگام تزریق نباید با سایرداروها مخلوط شود.
مقدار مصرف به‌منظور درمان AMLمقدارmg/m2/day 12 به‌مدت ۳ روز همراه باسیتارابین تزریق آهسته وریدی می‌شود.ممکن است مقدار ۱۰۰ mg/m2/day به‌مدت‌۷ روز به‌صورت انفوزیون مداوم و یاmg/m2 25 به‌صورت تزریق واحد همراه باmg/m2/day 200 به‌مدت ۵ روز به‌صورت‌انفوزیون مداوم نیز مصرف شود.
اشکال دارویی
Injection: 5 mg, 10 mg

IFOSFAMIDE

موارد مصرف موارد مصرف ایفوسفامیدتا حد زیادی مشابه سیکلوفسفامید است
مکانیسم اثر: این دارو ایزومرسیکلوفسفامید بوده و اثرات آلکیله‌کننده‌آن احتمالا مشابه سیکلوفسفامید است
فارماکوکینتیک این دارو در کبد متابولیزه وفعال می‌گردد و نیمه عمر آن حدود ۳ روزاست
عوارض جانبی عوارض سمی آن بر روی‌مجاری ادراری ممکن است بیشتر ازسیکلوفسفامید باشد. تهوع استفراغ اختلالات سیستم عصبی مرکزی از جمله‌اغتشاش شعور و بی‌حالی از عوارض‌جانبی مهم دارو هستند.
مقدار مصرف مقدار g/m2/day 1 به‌مدت ۵روز تزریق وریدی می‌شود که هر ۳ هفته‌یکبار قابل تکرار است
اشکال دارویی
Injection: 1g

INTERFERONS (ALPHA)

موارد مصرف انترفرون آلفا در درمان‌لوسمی Hairy cell، کوندیلوماتا الکومیناتا،هپاتیت مزمن فعال non A و non B/C،سارکوم کاپوسی همراه با ایدز، کارسینوم‌مثانه کارسینوم کلیه لوسمی میلوسیتیک‌مزمن پاپیلوماتوزیس لارنژیال لنفوم‌های‌غیرهوچکینی ملانوم بدخیم میلوم‌مولتیپل و میکوزفونگوئید مصرف‌می‌شود. این دارو همچنین در درمان‌کارسینوم دهانه رحم نیز مصرف‌شده‌است
مکانیسم اثر: انترفرون‌ها اثر ضدویروس ضدتکثیر و تقویت ایمنی دارند. فعالیت‌ضدویروس و ضدتکثیر آن به‌علت تغییردر ساخت DNA و RNA و پروتئین‌های‌سلولی شامل انکوژن‌هاست انتروفرون‌همچنین باعث کاهش تکثیر سلول و نیزافزایش فعالیت فاگوسیتیک ماکروفاژها واثرات سیتوتوکسیسیته لنفوسیت‌ها برروی سلول‌های هدف می‌شود.
فارماکوکینتیک جذب عضلانی یا زیرجلدی‌دارو بیش از ۸۰% است متابولیسم داروکلیوی است نیمه عمر آلفا ۲a رکامبیننت‌بعد از تزریق عضلانی ۶-۸ ساعت وبه‌صورت انفوزیون وریدی ۳/۷-۸/۵ساعت است نیمه عمر آلفا ۲bرکامبیننت‌بعد از تزریق عضلانی یا زیرجلدی ۲-۳ساعت است با مقدار مصرف روزانه‌به‌صورت تزریق عضلانی ممکن است‌دارو در بدن تجمع یابد. زمان رسیدن به‌حداکثر اثر شکل رکامبیننت آلفا ۲a با یک‌نوبت تجویز عضلانی ۳/۸ ساعت و از راه‌جلدی ۷/۳ ساعت است و برای رکامبیننت‌آلفا ۲bبه‌صورت یک نوبت تجویزعضلانی یا زیرجلدی ۳-۱۲ ساعت است
هشدارها: ۱ ـ در صورت حساس بودن‌بیمار به انترفرون آلفا ممکن است به انواع‌دیگر آن نیز حساسیت نشان دهد. بیماران‌حساس به ایمونوگلبولین موش ممکنست‌به انترفرون رکامبیننت آلفا ۲aنیز حساس‌باشند.
۲ ـ به‌دلیل تفاوت در مقدار مصرف‌نمی‌توان انواع انتروفرونهای آلفا را بدون‌دستور پزشک به‌جای هم مصرف نمود.
۳ ـ در صورت وجود بیماری اتوایمون یاسابقه آن بیماری شدید قلبی مثل‌انفارکتوس میوکارد اخیر، دیابت ملیتوس‌مستعد به کتواسیدوز، بیماری ریه آبله‌مرغان زونا، اختلال کار CNS، سایکوزشدید یا سابقه ابتلاء به آن اختلالات‌تشنجی حساسیت به دارو، درمان هپاتیت‌non A و non B/C، عیب کار تیروئید وکاهش فعالیت مغز استخوان با احتیاطفراوان مصرف شود.
۴ ـ در صورت بروز خونریزی غیرعادی مدفوع سیاه و قیری خون در ادرار یامدفوع و بروز لکه‌های قرمز رنگ روی‌پوست با پزشک تماس گرفته‌شود.
۵ ـ در صورت بروز عوارض جانبی شدید،کاهش مقدار مصرف تا ۵۰ درصد و یا قطع‌موقتی مصرف دارو پیشنهاد می‌شود.
عوارض جانبی تغییر حس چشایی یااحساس طعم فلزی اسهال سرگیجه خشکی دهان سندرم شبه سرماخوردگی کاهش اشتها، تهوع و استفراغ بثورات‌جلدی خستگی غیرعادی کم خونی لکوپنی ترومبوسیتوپنی مسمومیت کبدی‌و کاهش نسبی میزان مو از عوارض جانبی‌مهم و نسبت? شایع دارو می‌باشند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ کاهش اشتها وخستگی غیرعادی با ادامه مصرف بیشترمشخص می‌شود و ممکن است نیاز به‌کاهش مقدار مصرف باشد. کم اشتهایی‌معمولا طی ۴ هفته و خستگی غیرعادی‌هفته‌ها بعد از قطع دارو برطرف می‌شود.همچنین تهوع و استفراغ معمولا ۳-۵ روزبعد از قطع مصرف دارو برطرف می‌گردد.
۲ ـ تزریق زیرجلدی برای بیمارانی که‌ترومبوسیتوپنی دارند و یا خطر خونریزی‌در آنها وجود دارد، ترجیح داده می‌شود.
۳ ـ کاهش فشار خون طی درمان یا تا ۲روز بعد از درمان دیده می‌شود و نیاز به‌درمان کمکی جانشینی مایعات دارد. لازم‌است بیماران به‌خصوص در شروع درمان‌برای کاهش خطر افت فشار خون و ازدست رفتن مایعات مایعات فراوان‌مصرف کنند. گاهی نیز افزایش فشار خون‌مشاهده می‌شود که خفیف و گذرا می‌باشد.
۴ ـ کاهش تعداد لکوسیت و پلاکت بامصرف انترفرون آلفا ۲b رکامبیننت طی‌۳-۵ روز درمان مشاهده می‌شود و ۳-۵روز بعد از قطع مصرف دارو بهبودمی‌یابد.
۵ ـ سندرم شبه سرماخوردگی در اغلب‌بیماران و به‌طور قطع بیشتر در هفته اول‌درمان مشاهده می‌شود که به‌تدریج به‌علت‌مقاومت طی ۲-۴ هفته و با ادامه درمان‌کاهش می‌یابد. در صورت تکرار تب وسردرد و علائم شبه سرماخوردگی قبل وبعد از مصرف انترفرون ممکن است نیاز به‌استامینوفن باشد. در صورت تداوم‌سردرد کاهش مقدار مصرف دارو پیشنهادشده است
مقدار مصرف
انترفرون آلفا ۲a: در درمان لوسمی‌Hairy cell به‌صورت عضلانی یا زیرجلدی‌ابتدا ۳ میلیون واحد در روز به‌مدت ۱۶ روزتا ۲۴ هفته مصرف می‌شود. برای درمان‌نگهدارنده به‌صورت عضلانی یا زیرجلدی‌۳ میلیون واحد سه بار در هفته به‌کارمی‌رود. در سارکوم کاپوسی همراه با ایدزبه‌صورت عضلانی یا زیر جلدی ابتدا ۳۶میلیون واحد در روز به‌مدت ۱۰-۱۲ هفته‌یا ۳ میلیون واحد در روز در روزهای اول‌تا سوم و ۹ میلیون واحد در روزهای‌چهارم تا ششم و ۱۸ میلیون واحد در روزدر روزهای هفتم تا نهم درمان مصرف‌می‌شود و برای باقیمانده دوره ۱۰-۱۲هفته‌ای روزی ۳۶ میلیون واحد تزریق‌می‌شود. در درمان نگهدارنده به‌صورت‌عضلانی یا زیر جلدی ۳۶ میلیون واحد سه‌بار در هفته تزریق می‌گردد.
انترفرون آلفا ۲b: در درمان لوسمی‌Hairy cell به‌صورت عضلانی یا زیرجلدی‌۲ میلیون واحد سه بار در هفته تزریق‌می‌شود. در درمان کوندیلوماتا آکومیناتابه‌صورت تزریق داخل ضایعه ۱ میلیون‌واحد در زگیل (تا ۵ زگیل سه بار در هفته‌یک روز در میان به‌مدت سه هفته تجویزمی‌شود. در صورتی که پاسخ دلخواه‌حاصل نشد، ۱۲-۱۶ هفته بعد از شروع‌درمان اولیه دوره دوم تجویز می‌شود. درصورتی که تعداد زگیل‌ها ۶-۱۰ عدد باشدمی‌توان ۵ زگیل را در دوره اول و ۵ زگیل رادر دوره دوم درمان نمود و در صورتی که‌بیشتر از ۱۰ زگیل باشد نیاز به دوره‌های‌بعدی می‌باشد. در سارکوم کاپوسی همراه‌با ایدز به‌صورت عضلانی یا وریدی ۳۰میلیون واحد به ازای هر مترمربع سطح‌بدن سه بار در هفته تجویز می‌شود. دردرمان هپاتیت مزمن فعال non A وnonB/C به‌صورت عضلانی یا زیر جلدی‌۳ میلیون واحد سه بار در هفته تزریق‌می‌گردد و در صورت عود بیماری مقدارمصرف تکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Injection

LEUCOVORIN

موارد مصرف لوکوورین پادزهرمسمومیت با آنتاگونیست‌های اسید فولیک‌مانند پیریمتامین متوترکسات یاترمتوپریم می‌باشد. لوکوورین جهت‌جلوگیری از مسمومیت شدید ناشی ازمصرف بیش از اندازه متوترکسات یادرمان با مقادیر زیاد این دارو به‌عنوان‌بخشی از برنامه‌های شیمی درمانی دردرمان چند نوع سرطان مصرف می‌شود.همچنین لوکوورین برای درمان کم‌خونیهای مگالوبلاستیک ناشی از اسپرو،کمبودهای تغذیه‌ای آبستنی وشیرخوارگی که درمان با اسید فولیک‌خوراکی در مورد آن عملی نیست به‌کارمی‌رود.
مکانیسم اثر: لوکوورین ممکن است ازطریق رقابت با متوترکسات در فرآیندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکسات‌روی سلول‌های مغز استخوان و مجرای‌گوارش شود اما ظاهر? بر مسمومیت‌کلیوی ناشی از مصرف متوترکسات‌بی‌تأثیر است
فارماکوکینتیک لوکوورین پس از مصرف‌خوراکی به سرعت جذب شده و مقادیرمتوسطی از آن از سد خونی ـ مغزی عبورمی‌کند و به‌مقدار زیاد در کبد تجمع می‌یابد.طول مدت اثر آن در همه راههای مصرف‌دارو ۳-۶ ساعت است میزان ۸۰-۹۰درصد دارو از طریق کلیه دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود کم‌خونی پرنیسیوز یا کمبود ویتامین B12نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در نقص کار کلیه به‌علت‌اشکال در دفع متوترکسات خطرمسمومیت افزایش خواهد یافت و ممکن‌است منجر به ضعف شدید مغز استخوان والتهاب مخاطها گردد.
۲ ـ لوکوورین ممکن است دفعات بروزحملات صرعی را در کودکان مستعدافزایش دهد.
عوارض جانبی به‌صورت نادر بثورات‌جلدی کهیر، خارش یا خس خس سینه‌ناشی از مصرف دارو گزارش شده‌است
تداخل‌های داروئی مصرف مقادیر زیادلوکوورین ممکن است اثر ضد تشنج‌باربیتورات‌ها، هیدانتوئین و پریمیدون راخنثی کند. استفاده همزمان لوکوورین بافلورواوراسیل ممکن است ضمن افزایش‌اثرات درمانی آثار سمی فلورواوراسیل رانیز افزایش دهد. اگر چه این دو دارو ممکن‌است در مواردی با هم مصرف شوند.
نکات قابل توصیه در صورتی که یک نوبت‌مصرف دارو فراموش شد فور? به پزشک‌مراجعه گردد مصرف مقادیر اضافی‌لوکوورین ممکن است لازم باشد.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان و کودکان به‌عنوان پادزهرمتوترکسات mg/m2 10 هر ۶ ساعت‌مصرف می‌شود. برای پیریمتامین یاتری‌متوپریم به‌منظور پیش‌گیری ازمسمومیت مقدار ۰/۴-۵ میلی‌گرم‌لوکوورین همراه با هر نوبت مصرف‌داروی آنتاگونیست اسید فولیک مصرف‌می‌شود و به‌منظور درمان مقدار۵-۱۵mg/day لوکوورین مصرف می‌شود.در کم‌خونی مگالوبلاستیک ناشی از کمبودفولات حداکثر تا مقدار mg/day 1 مصرف‌می‌شود.
تزریقی
به‌عنوان پادزهر آنتاگونیست‌های اسیدفولیک برای متوترکسات mg/m2 10 هر ۶ساعت تزریق وریدی یا عضلانی می‌شود.برای پیشگیری از مسمومیت ناشی ازپیریمتامین یا تری‌متوپریم مقدار ۰/۴-۵میلی‌گرم لوکوورین همراه با هر نوبت‌مصرف داروی آنتاگونیست اسید فولیک‌عضلانی تزریق می‌شود و به‌منظور درمان‌مقدار mg/day 5-15 لوکوورین تزریق‌عضلانی می‌گردد. در کم‌خونی‌مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات‌حداکثر تا مقدار mg/day 1 تزریق عضلانی‌می‌شود. در درمان کارسینومای کولورکتال‌به‌صورت وریدی mg/m2 300 در حداقل سه‌دقیقه و به‌دنبال آن ۳۷۰-۴۲۵ mg/m2فلورواوراسیل وریدی تزریق می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 30mg, 3mg/ml, 25mg/5ml
Tablet: 15 mg

LOMUSTINE

موارد مصرف لوموستین در درمان‌تومورهای مغزی دستگاه گوارش ریه لنفوم هوچکینی کلیه پستان میولم‌مولتیپل و ملانومای بدخیم به‌کار
می‌رود.
مکانیسم اثر: لوموستین از دسته داروهای‌آلکیله‌کننده است و به‌همراه متابولیت‌هایش‌با عمل DNA و RNAتداخل کرده و با مهارواکنش‌های آنزیمی ساخت DNA را نیزمهار می‌کند.
فارماکوکینتیک جذب خوراکی لوموستین‌خوب و سریع بوده و از سد مغزی ـ خونی‌نیز عبور می‌کند. متابولیسم آن کبدی وسریع است و به متابولیت‌های فعال تبدیل‌می‌شود. دفع آن کلیوی است لوموستین‌چرخه روده‌ای ـ کبدی نیز دارد.
عوارض جانبی کاهش ایمنی کاهش‌سلول‌های خونی و عفونت از عوارض‌شایع این دارو است
نکات قابل توصیه ۱ ـ درمان با لوموستین‌را باید تنها در صورت مؤثر بودن ادامه‌داد. اگر پس از ۱-۲ دوره درمان پاسخی‌به‌دست نیامد احتمال مؤثر بودن داروبسیار کم است
۲ ـ گاهی اوقات واکنش‌های مقاومت‌متقاطع بین کارموستین و لوموستین دیده‌شده‌است
۳ ـ تجویز داروهای ضد استفراغ پیش
از مصرف دارو و همچنین مصرف دارودر حالت ناشتا، در بعضی موارد از
شدت و دفعات تهوع و استفراغ کاسته‌است
۴ ـ به‌علت اثرات تجمعی و دیررس کاهش‌فعالیت مغز استخوان ناشی از لوموستین دارو نباید با فواصل کمتر از شش هفته‌تجویز گردد.
مقدار مصرف مقدار mg/m2 100-130به‌صورت مقدار واحد مصرف می‌شود که‌هر شش هفته یکبار می‌توان آن را تکرارنمود. وقتی با سایر داروها به‌صورت‌ترکیبی مصرف می‌شود مقدار مصرف‌کاهش می‌یابد. در بیمارانی که مبتلا به‌کاهش فعالیت مغز استخوان هستند مقدارmg/m2 100 به‌صورت مقدار واحدمصرف می‌شود که هر شش هفته یکبارتکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Capsule: 40 mg

MELPHALAN

موارد مصرف ملفالان در درمان‌کارسینومای تخمدان پستان بیضه ومیولم مولتیپل مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: ملفالان داروی گروه‌آلکیله‌کننده است و در چرخه سلولی‌به‌طور غیراختصاصی اثر می‌کند. اثر این‌دارو عمدت? مربوط به ایجاد اتصال بین
دو رشته مولکولی DNA و RNA و مهارساخت پروتئین است همچنین تا حدی‌دارای فعالیت کاهنده ایمنی نیز
می‌باشد.
فارماکوکینتیک جذب خوراکی آن ناقص ومتغییر است در مایعات و بافتهای بدن‌غیرفعال شده ولی در خون به مدت شش‌ساعت فعال باقی می‌ماند. نیمه عمر ان‌تقریب? ۹۰ دقیقه است دفع آن از طریق کلیه‌و مدفوع می‌باشد.
هشدارها: در صورت وجود انفیلتراسیون‌سلولی تومور مغز استخوان و سابقه‌درمان با داروهای سمی برای سلول یاپرتو درمانی طی ۳-۴ هفته قبل از مصرف‌ملفالان دارو با احتیاط فراوان مصرف‌شود.
عوارض جانبی نوتروپنی یا عفونت وکاهش پلاکت‌های خون از عوارض شایع‌این دارو است
نکات قابل توصیه ۱ ـ مقدار مصرف این‌دارو باید براساس نیازهای فردی هر بیمارو مبتنی بر پاسخ‌های بالینی و میزان کاهش‌فعالیت مغز استخوان به‌خصوص به‌علت‌جذب غیرقابل اطمینان ملفالان تنظیم شود.
۲ ـ آشامیدن آب کافی و گاهی تجویزآلوپورینول به‌منظور جلوگیری ازنفروپاتی در بیماران مبتلا به لوسمی ولنفوم توصیه می‌شود. همچنین ممکن است‌قلیایی کردن ادرار نیز لازم شود.
۳ ـ توصیه می‌شود که در صورت بروزلکوپنی کاهش گلبول‌های سفید یا پلاکت‌خون درمان با ملفالان قطع شود. هنگامی‌که نتایج معاینات بالینی و آزمایشگاهی‌رضایتبخش گردید می‌توان درمان را ادامه‌داد.
مقدار مصرف در میولم مولتیپل مقدار۰/۱۵mg/kg/day به مدت هفت روز مصرف‌می‌شود که یک دوره وقفه تجویز حداقل‌سه هفته‌ای به‌دنبال دارد. مقدار مصرف‌نگهدارنده mg/kg/day 0/05 خواهد بود. درروش دیگر مقدار mg/kg/day 0/25 برای‌چهار روز مصرف می‌شود که یک دوره‌استراحت ۲-۴ هفته‌ای به‌دنبال دارد. مقدارمصرف نگهدارنده mg/day 2-4 است درروش سوم مصرف مقدار mg/m2/day 7 یاmg/kg/day 0/25 به مدت ۵ روز می‌باشدکه هر ۵-۶ هفته یکبار تکرار می‌شود. تنظیم‌مقدار مصرف باید طوری باشد که حداقل‌اثر کاهنده گویچه‌های سفید و پلاکت‌هابروز نماید. در درمان کارسینوم تخمدان‌۰/۲mg/kg/day به مدت ۵ روز مصرف‌می‌شود که هر ۴-۶ هفته در صورت‌بازگشت تعداد سلولهای خونی به‌مقدارطبیعی تکرار می‌گردد.
اشکال دارویی
Tablet: 2 mg

MERCAPTOPURINE

موارد مصرف مرکاپتوپورین در درمان‌لوسمی‌های لنفوسیتیک حاد،میلومونوسیتیک حاد و میلوسیتیک حاد ودرمان لوسمی میلوسیتیک مزمن لنفوم‌های غیرهوچکینی پلی‌سیتمی ورا،بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی ازپسوریازیس مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: مرکاپتوپورین آنتی‌متابولیت‌و آنالوگ پورین است در چرخه تقسیم‌سلولی به‌طور اختصاصی در مرحله Sعمل‌کرده و با فعال شدن در بافتها باعث‌مهار ساخت DNA و تا حدی RNAمی‌شود.
فارماکوکینتیک جذب دارو از مجرای‌گوارش متغیر و ناقص (تا ۵۰ درصد) است از سد خونی ـ مغزی عبور می‌کند اما نه به‌میزانی که برای درمان لوسمی مننژیال‌کافی باشد. متابولیسم دارو کبدی است نیمه عمر دارو ۳ مرحله‌ای و به‌ترتیب ۴۵دقیقه ۲/۵ ساعت و ۱۰ ساعت بوده و دفع‌دارو کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ مصرف دراز مدت‌مرکاپتوپورین در بیماریهای‌غیرنئوپلاسمی به‌علت اثرات بالقوه‌سرطان زایی دارو، با احتیاط فراوان انجام‌شود.
۲ ـ چون ممکن است اثرات مرکاپتوپورین‌دیررس باشد، توصیه می‌شود به محض‌مشاهده اولین علائم کاهش گلبولهای
سفید (به‌خصوص گرانولوسیتوپنی یاترومبوسیتوپنی خونریزی و یا یرقان درمان با دارو فور? قطع شود. پس ازبازگشت تعداد لکوسیتها برای ۲-۳ روز ویا افزایش تعداد آن درمان را می‌توان بانصف مقدار اولیه از سر گرفت
۳ ـ کاهش گلبولهای سفید وترومبوسیتوپنی (معمولا خفیف ممکن‌است ۵-۶ روز پس از شروع درمان ایجاد وبه‌مدت ۷ روز پس از قطع مصرف داروادامه یابد.
عوارض جانبی کم‌خونی مسمومیت کبدی‌یا انسداد صفراوی کاهش ایمنی کاهش‌گلبول‌های سفید یا عفونت ترومبوسیتوپنی افزایش اسید اوریک‌خون نفروپاتی ناشی از اسید اوریک کاهش اشتها، تهوع و استفراغ زخم‌گوارشی و استئوماتیت از عوارض جانبی‌مهم و نسبت? شایع دارو می‌باشند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در مواردی که بیمار۳۰۰-۶۰۰mg/day آلوپورینول (برای‌پیشگیری از هیپراوریسمی یا کند شدن‌متابولیسم مرکاپتوپورین مصرف می‌کند،میزان مصرف دارو باید به ۱/۴ تا ۱/۳مقدار مصرف کاهش یابد.
۲ ـ در لوسمی حاد با وجودترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان ادامه‌یابد چون در بعضی موارد توقف‌خونریزی و افزایش تعداد پلاکت‌ها در حین‌درمان دیده شده‌است و در مواردی نیزتجویز پلاکت توصیه شده است
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان لوسمی لنفوسیتیک‌حاد، لوسمی میلوسیتیک حاد و لوسمی‌میلومنوسیتیک حاد، ابتدا ۲/۵mg/kg/day یا۸۰-۱۰۰mg/m2/day به‌صورت مقدارواحد یا در مقادیر منقسم به‌کار می‌رود.اگر پاسخ بالینی مناسب و کاهش‌لکوسیت‌ها ۴ هفته پس از مصرف این مقداردیده نشد، مقدار مصرف را می‌توان تا۵mg/kg/day افزایش داد. به‌عنوان مقدارنگهدارنده به‌میزان ۱/۵-۲/۵mg/kg/day یا۵۰-۱۰۰mg/m2/day مصرف می‌شود. دردرمان بیماری التهابی روده‌۱/۵mg/kg/day مصرف می‌شود که درصورت نیاز تنظیم می‌شود. اگر پاسخ‌بالینی مناسب و کمی گلبولهای سفید پس از۲-۳ ماه حاصل نشد می‌توان مقدارمصرف را تدریج? تا ۲/۵mg/kg/dayافزایش داد.
کودکان در درمان لوسمی لنفوسیتیک‌حاد، لوسمی میلوسیتیک حاد و لوسمی‌میلومنوسیتیک حاد، مقدار ۲/۵ mg/kg/dayیا mg/m2/day 75 به‌صورت مقدار واحد یادر مقادیر منقسم مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 50 mg

MESNA

موارد مصرف مسنا در پیشگیری ازسیستیت هموراژیک در بیماران تحت‌درمان یا ایفوسفامید و سیکلوفسفامیدمصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: مسنا در کلیه به متابولیت‌های‌سیکلوفسفامید و ایفوسفامید متصل واثرات سمی آنها را کاهش می‌دهد.
فارماکوکینتیک نیمه عمر مسنا ۰/۳۶ ساعت‌و دفع آن کلیوی است
عوارض جانبی واکنش‌های حساسیتی اسهال تهوع و استفراغ از عوارض شایع‌مسنا هستند.
مقدار مصرف برای پیشگیری از سیستیت‌هموراژیک ناشی از مصرف ایفوسفامیدمسنا به میزان ۲۰ درصد وزنی مقدارمصرف ایفوسفامید همزمان تزریق‌وریدی می‌شود این مقدار چهار و هشت‌ساعت بعد نیز تکرار می‌شود. مقدارمصرف تام مسنا در روز معادل ۶۰ درصدمقدار مصرف تام ایفوسفامید در روزاست
اشکال دارویی
Injection: 400 mg/4ml

METHOTREXATE

موارد مصرف متوترکسات در درمان‌کارسینوم پستان سر و گردن ریه تومورتروفوبلاستیک لوسمی لنفوسیتیک حاد،لوسمی مننژیال لنفومهای غیر هوچکینی میکوزفونگوئید، استئوسارکوما،پسوریازیس و آرتریت روماتوئید به‌کارمی‌رود. همچنین در درمان کارسینوم‌گردن رحم تخمدان مثانه کلیه پروستات‌و بیضه لوسمی میلوسیتیک حاد، میلوم‌مولتیپل آرتریت ناشی از پسوریازیس ودرماتومیوزیت نیز مصرف شده‌است
مکانیسم اثر: متوترکسات آنتی متابولیت وآنالوگ اسید فولیک است که با اتصال به‌دی‌هیدروفولات ردوکتاز از احیای‌دی‌هیدروفولات به تتراهیدروفولات‌جلوگیری می‌کند و در نتیجه باعث مهارساخت DNA، RNA، تیمیدیلات و پروتئین‌می‌شود. سلولهایی که تکثیر سریع دارندبیش از سایر سلولهای تحت تأثیر این داروقرار می‌گیرند.
فارماکوکینتیک جذب دارو بسیار متغیراست از سد خونی ـ مغزی به مقدار کم‌عبور می‌کند، در حالی که پس از تزریق ازراه غلاف طناب نخاعی به‌راحتی واردجریان خون مغزی می‌شود. متابولیسم‌دارو کبدی است نیمه عمر نهایی با مقادیرمصرف پایین ۳-۱۰ ساعت و در مقادیربالا ۸-۱۵ ساعت است زمان لازم برای‌رسیدن به حداکثر غلظت سرمی بعد ازمصرف خوراکی ۱-۲ ساعت و بعد ازتزریق عضلانی ۳۰-۶۰ دقیقه می‌باشد.دفع دارو عمدت? کلیوی است
موارد منع مصرف در نارسایی سیستم‌ایمنی به‌عنوان داروی ضد نئوپلاسم جزدر موارد خاص نباید مصرف شود. درموارد غیرنئوپلاسم نیز در صورت وجودنارسائی ایمنی عیب شدید کار کلیه و کبد وکاهش فعالیت مغز استخوان نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ باتوجه به اثرات سرطان زایی‌بالقوه دارو، مصرف طولانی مدت آن درموارد غیرنئوپلاسم باید با احتیاط فراوان‌صورت گیرد.
۲ ـ در آسیت انسداد مجرای گوارش وجود ترشحات جنب یا صفاق موکوزیت زخم گوارشی و کولیت اولسراتیو باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
۳ ـ در صورت بروز اسهال یا استئوماتیت‌اولسراتیو مصرف دارو قطع شود چون‌احتمال انتریت خونریزی‌دهنده وپرفوراسیون کشنده وجود دارد. همچنین‌در صورت بروز علائم ریوی (به‌خصوص‌سرفه‌های خشک و آزاردهنده مصرف‌دارو قطع شود چون خطر مسمومیت‌ریوی برگشت‌ناپذیر وجود دارد.
۴ ـ درمان با مقادیر زیاد متوترکسات رانباید آغاز کرد، مگر این که لکوورین (برای‌جلوگیری از عوارض خونی و گوارشی دردسترس باشد. همچنین باید لکوورین راپس از مصرف متوترکسات تجویز کرد (نه‌همزمان تا با اثر ضدنئوپلاسم آن تداخل‌نکند.
۵ ـ درمان نئوپلاسم با متوترکسات را
نباید آغاز کرد مگر اینکه کلیرانس
کراتینین و غلظت کراتینین سرم در حدطبیعی باشد.
عوارض جانبی زخم و خونریزی گوارشی اسهال پرفوراسیون گوارشی (ممکنست‌کشنده باشد)، کاهش گلبولهای سفید خون عفونت باکتریایی یا سپتی سمی کاهش‌پلاکت‌های خون استئوماتیت زخم ژنژیویت فارنژیت کاهش اشتها، تهوع واستفراغ از عوارض جانبی مهم و نسبت?شایع متوترکسات می‌باشند. در درمان‌نئوپلاسم با مقادیر بالا عوارض شایع‌شامل نارسایی کلیه ازتمی هیپراوریسمی نفروپاتی حاد، سمیت حادناشی از مسمومیت با دارو، واسکولیت‌پوستی یا آفتاب سوختگی و افزایش‌اریتروماتوز ناشی از درمان با اشعه UVمی‌باشد.
تداخل‌های داروئی مصرف توأم دارو باآسیکلوویر تزریقی داروهای‌هپاتوتوکسیک داروهای ضد التهاب‌غیراستروئیدی آسپاراژیناز وسالیسیلات‌ها، باعث تشدید عوارض سمی‌متوترکسات می‌گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ احتمال بروز و شدت‌عوارض جانبی به‌خصوص مسمومیت‌کبد به فواصل زمانی و طول مصرف داروبستگی دارد.
۲ ـ در تزریق دارو از راه غلاف طناب‌نخاعی مقادیر زیادی متوترکسات واردجریان خون می‌شود و در بیمارانی که‌به‌طور سیستمیک نیز دارو دریافت می‌کنندبرای جلوگیری از سمیت تنظیم مجددمقدار مصرف سیستمیک توصیه می‌شود.
۳ ـ تعداد لکوسیتها و پلاکت‌ها ۷-۱۰ روزبعد از تجویز دارو به حداقل می‌رسد و ۷روز بعد به میزان طبیعی برمی‌گردد.
۴ ـ در بیماران مبتلا به آسیت انسدادمجرای گوارش وجود ترشحات جنب یاصفاق و عیب کار کلیه ممکن است مقادیربیشتر و یا مدت زمان مصرف طولانی‌ترلکوورین لازم باشد، توصیه می‌شود طول‌مدت مصرف لکوورین براساس غلظت‌پلاسمایی متوترکسات تعیین گردد.
۵ ـ در درمان پسوریازیس زمانی که‌پاسخ بالینی مطلوب به‌دست آمد توصیه‌می‌شود که مقادیر دارو تدریج? کاهش‌داده شود و زمان استراحت (قطع مصرف‌دارو) را به حداکثر زمانی که پاسخ مناسب‌را ایجاد کند، افزایش یابد. توصیه می‌شودکه هر چه سریعتر از درمانهای موضعی‌معمول در درمان پسوریازیس استفاده‌شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان در درمان کوریو کارسینوما،کوریوادنوم تخریبی و مول هیداتیفرم ازراه عضلانی mg/day 15-30 به‌مدت ۵ روزتزریق می‌شود که ۳-۵ بار به فاصله ۱-۲هفته تکرار می‌شود. در لوسمی حادلنفوسیتیک مقدار اولیه mg/m2/day 3/3همراه با پردنیزون یا سایر داروهای‌ضدسرطان به‌کار می‌رود. مقدار مصرف‌نگهدارنده ۳۰mg/m2 در هفته می‌باشد.
در لنفوم بورکیت به‌میزان‌۱۰-۲۵mg/m2/day به‌مدت ۴-۸ روز به‌کارمی‌رود که هر ۷-۱۰ روز تکرار می‌شود.در لنفوسارکوما میزان‌۰/۶۲۵-۲/۵mg/kg/day به‌کار می‌رود. درمیکوزفونگوئید ۲/۵-۱۰mg/day برای‌هفته‌ها یا ماهها مصرف می‌شود. درپسوریازیس یا آرتریت روماتوئید یاآرتریت ناشی از پسوریازیس ابتدا ۲/۵-۵میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت برای سه نوبت ۱بار در هفته سپس به میزان حداکثر۲/۵-۲۰ میلی‌گرم در هفته افزایش می‌یابد.یا ابتدا ۱۰ میلی‌گرم یکبار در هفته که‌حداکثر تا ۲۵ میلی‌گرم در هفته برحسب‌نیاز افزایش می‌یابد. به‌دلیل حساسیت به‌دارو و تفاوتهای فردی پیشنهاد شده مقدارمصرف اولیه تست در کمترین میزان داده‌شود.
کودکان به‌عنوان ضد نئوپلاسم مقدارmg/m2 20-40 یکبار در هفته مصرف‌می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان در لوسمی مننژیال از راه‌غلاف طناب نخاعی ابتدا ۱۲ میلی‌گرم هر۲-۵ روز تا زمانی که شمارش سلولهای‌مایع مغزی ـ نخاعی به حد طبیعی برسد،تزریق می‌شود. به‌عنوان پیشگیری ۱۲میلی‌گرم در فواصلی که از طریق پاسخ‌بالینی به‌دست می‌آید مصرف می‌شود. درکوریوکارسینوما، کوریوادنوم تخریبی یامول هیداتیفرم از راه عضلانی‌mg/day 15-30 به‌مدت ۵ روز که ۳-۵مرتبه هر ۱-۲ هفته تکرار می‌شود، درلوسمی حاد لنفوسیتیک ابتداmg/m2/day 3/3 از راه عضلانی همراه باپردنیزون یا سایر داروهای به‌کار می‌رود.مقدار مصرف نگهدارنده از راه عضلانی‌mg/m2 30 در هفته یا از راه وریدی‌mg/kg 2/5 هر ۱۴ روز می‌باشد.
در میکوزفونگوئید از راه عضلانی ۵۰میلی‌گرم یکبار در هفته یا ۲۵ میلی‌گرم دوبار در هفته به‌کار می‌رود. در پسوریازیس‌یا آرتریت روماتوئید از راه عضلانی یاوریدی ۱۰ میلی‌گرم یکبار در هفته که‌برحسب نیاز تا ۲۵ میلی‌گرم افزایش‌می‌یابد.
کودکان در لوسمی مننژیال در کودکان‌زیر یکسال از طریق تزریق داخل نخاعی ۶میلی‌گرم کودکان یک ساله ۸ میلی‌گرم کودکان دو ساله ۱۰ میلی‌گرم کودکان ۳ساله یا بیشتر ۱۲ میلی‌گرم هر ۲-۵ روزبه‌کار می‌رود تا شمارش سلولی مایع‌مغزی ـ نخاعی به حد طبیعی باز گردد.به‌عنوان ضد نئوپلاسم ۲۰-۴۰ mg/m2 ازراه عضلانی یکبار در هفته به‌کار می‌رود.
به‌طور کلی توصیه شده اولین تزریق‌لکوورین ۲۴-۴۲ ساعت پس از انفوزیون‌مقادیر زیاد متوترکسات (یا طی یک ساعت پس از مصرف مقادیر بیش از حد آن صورت گیرد. مقدار مصرف لکوورین بایدبه اندازه‌ای باشد که غلظت خونی آن‌مساوی یا بیشتر از مقادیر خونی‌متوترکسات باشد. مدت زمان تجویزلکوورین بسته به مقدار مصرف‌متوترکسات و غلظت‌های پلاسمایی‌حاصل از آن متغیر است
اشکال دارویی
Injection: 2.5 mg-100 mg
Tablet: 2.5 mg

MITOMYCIN

موارد مصرف میتومایسین در درمان‌کارسینومای معده لوزالمعده کلورکتال پستان سر و گردن مجاری صفراوی ریه گردن رحم مثانه و لوسمی‌میلوسیتیک مزمن مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: میتومایسین بعد از فعال شدن‌توسط آنزیم‌ها در بافتها به‌عنوان یک‌داروی آلکیله‌کننده با دو یا سه گروه فعال‌عمل می‌کند. میتومایسین موجب اتصال دورشته DNA بهم شده و ساخت DNA و نیزتا حدی ساخت RNA و پروتئین را مهارمی‌کند.
فارماکوکینتیک متابولیسم میتومایسین‌عمدت? در کبد صورت می‌گیرد. نیمه عمر آن‌در مرحله نهائی حدود ۵۰ دقیقه بوده دفع‌آن کلیوی است
هشدارها: اگر طی تزریق وریدی دارو به‌بافتهای اطراف رگ نشت کرد باید تزریق‌را بلافاصله متوقف و بقیه دارو را از طریق‌یک ورید دیگر تجویز کرد. برداشتن ناحیه‌آسیب‌دیده توسط جراحی ممکن است لازم‌شود.
عوارض جانبی کاهش گلبولهای سفید خون‌یا عفونت ـ و ترومبوسیتوپنی از عوارض‌شایع میتومایسین هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ میتومایسین رامعمولا از طریق یک کاتتر وریدی تزریق‌می‌کنند.
۲ ـ به‌علت ایجاد نکروز موضعی بافتها،نباید میتومایسین را به‌صورت عضلانی یازیرجلدی تزریق کرد.
۳ ـ میتومایسین را برای درمان بعضی ازتومورها به‌صورت تزریق شریانی (مثلادر شریان کبدی تجویز می‌کنند.
۴ ـ دوره درمان بعدی با میتومایسین بایدتنها زمانی که سلولهای خونی به تعداد قابل‌قبول بازگشتند، انجام شود.
۵ ـ اگر بیماران پس از دو دوره درمان‌پاسخ لازم را به میتومایسین ندادند به‌نظرنمی‌رسد که درمان با میتومایسین در آنهانتیجه‌ای داشته‌باشد.
مقدار مصرف به میزان ۱۰-۲۰ mg/m2به‌صورت مقدار واحد هر ۶-۸ هفته یکبارتزریق وریدی می‌شود. مقدار مصرف درنوبتهای بعدی بر مبنای تعداد پلاکت‌ها ولکوسیت‌ها تعیین می‌گردد. مصرف مقادیربیش از mg/m2 20 اثر درمانی بیشترنداشته و تنها خطر مسمومیت را افزایش‌می‌دهد.
اشکال دارویی
Injection: 2 mg

MITOTANE

موارد مصرف میتوتان در درمان‌کارسینومای بخش قشری غده فوق کلیوی غیرقابل جراحی و سندرم کوشینگ‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: میتوتان ظاهر? فعالیت
بخش قشری غده فوق کلیوی را کاهش‌می‌دهد. مکانیسم اثر آن ممکن است درارتباط با کاهش فعالیت غده فوق کلیوی‌باشد.
فارماکوکینتیک تقریب? ۳۵-۴۰ درصد جذب‌خوراکی داشته و در تمام بافتها منتشرمی‌شود. متابولیسم آن کبدی و کلیوی‌است نیمه عمر دارو ۱۸-۱۵۹ روز است کاهش غلظت -۱۷ هیدروکسی‌کورتیکوستروئید طی ۲-۳ روز پس ازشروع درمان حاصل شده و پاسخ توموربه درمان ممکن است شش هفته طول‌بکشد. غلظت‌های پلاسمایی قابل‌اندازه‌گیری این دارو حتی ۶-۹ هفته پس ازخاتمه درمان نیز باقی می‌ماند.
موارد منع مصرف در صورت وجودعفونت نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد ابتلا به بیماریهای‌کبدی کاهش مقدار مصرف دارو ممکن‌است لازم باشد.
۲ ـ اگر جراحت عفونت یا سایر بیماریهاعارض شوند، به‌علت احتمال بروزنارسایی غده فوق‌کلیوی ممکن است به‌تجویز داروهای استروئیدی نیاز باشد.
عوارض جانبی نارسایی بخش قشری غده‌فوق‌کلیوی تیره شدن پوست اسهال سرگیجه خواب‌آلودگی کاهش اشتها،افسردگی روانی تهوع و استفراغ بثورات‌جلدی خستگی از عوارض شایع میتوتان‌هستند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌میتوتان با داروهای مضعف دستگاه‌عصبی مرکزی ممکن است باعث تشدیداثرات دارو شود. گلوکوکورتیکوئیدها،مینرالوکورتیکوئیدها و کورتیکوتروپین ACTH) با اثرات میتوتان تضاد دارند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ درمان اولیه تا زمانی‌که مقدار مصرف تثبیت شود، باید دربیمارستان صورت گیرد.
۲ ـ مقدار مصرف دارو باید باتوجه به‌میزان حداکثر قابل تحمل برای هر بیمار ومبتنی بر وجود عوارض جانبی و بهبودپاسخهای بالینی تنظیم شود.
۳ ـ معمولا در بیماران تحت درمان بامیتوتان درمان با گلوکوکورتیکوئیدهالازم می‌شود. درمان با مینرالو-کورتیکوئیدها نیز به‌خصوص در درمان‌طولانی مدت ممکن است لازم شود. پس ازخاتمه درمان با میتوتان تا زمانی که‌عملکرد بخش قشری غده فوق‌کلیوی‌به‌حالت عادی برنگشته است درمان بااستروئیدها را باید ادامه داد.
۴ ـ به‌نظر می‌رسد که درمان مداوم باحداکثر میزان قابل تحمل میتوتان مؤثرتراز درمان متناوب است
۵ ـ مدت درمان نیز به پاسخ‌های بالینی‌بستگی دارد. تنها ۱۵ درصد بیمارانی که باحداکثر مقدار قابل تحمل به مدت سه ماه‌درمان شده ولی به درمان پاسخ نداده‌اند،با ادامه درمان پاسخ بالینی نشان می‌دهند.
۶ ـ توصیه می‌شود که در صورت بروزشوک یا ضربه شدید فور? و به‌طور موقت‌درمان با میتوتان قطع شود و استروئیدتجویز گردد زیرا ممکن است کاهش فعالیت‌غده فوق‌کلیوی پاسخ طبیعی به این‌استرس را مختل نماید.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای درمان کارسینومای‌بخش قشری غده فوق کلیوی مقدار مصرف‌اولیه ۸-۱۰g/day است که در سه یا چهارمقدار منقسم مصرف می‌شود. این مقدار رامی‌توان تا بروز عوارض جانبی افزایش داد.باید توجه داشت که حداکثر مقدار قابل‌تحمل‌دارو بین ۲-۱۶ g/day متغییر است برای‌درمان سندرم کوشینگ مقدار شروع‌۳-۶g/day در سه یا چهار مقدار منقسم است‌و مقدار نگهدارنده ۰/۵ گرم دو بار در هفته تاg/day 2 متغییر می‌باشد.
کودکان به‌عنوان درمان کارسینومای‌بخش قشری غده فوق‌کلیوی مقدار
۰/۱-۰/۵ mg/kg و یا g/day 1-2 در مقادیرمنقسم مصرف می‌شود که به‌تدریج به‌۵-۷ g/day افزایش می‌یابد.
اشکال دارویی
Tablet: 500 mg

MITOXANTRONE

موارد مصرف میتوکسانترون در درمان‌لوسمی‌های حاد میلوسیتیک پرومیلوسیتیک منوسیتیک و لوسمی حاداریتروئید، سرطان پستان کبد و لنفوم‌های‌غیرهوچکینی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد این دارو بااتصال به DNA سبب مهار ساخت DNA و RNAمی‌شود.
فارماکوکینتیک میتوکسانترون به‌سرعت وبه‌طور وسیع در بافتهایی چون تیروئید،کبد، قلب و گلبول‌های قرمز خون منتشرمی‌شود. متابولیسم آن کبدی بوده و نیمه‌عمر آن حدود ۶ روز می‌باشد. دفع آن ازطریق صفرا و مدفوع تا ۲۵ درصد طی ۵روز پس از مصرف است
هشدارها: این دارو در بیماران مبتلا به‌اختلال فعالیت قلب باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی سرفه تنفس کوتاه خونریزی دستگاه گوارش کاهش‌گلبولهای سفید یا عفونت معده درد، التهاب‌دهان و مخاط آن از عوارض جانبی شایع‌میتوکسانترون است
نکات قابل توصیه ۱ ـ میتوکسانترون نبایدبه داخل غلاف نخاعی تزریق گردد.
۲ ـ مقدار مصرف تکمیلی دارو پس از رفع‌اثرات سمی هماتولوژیکی آن قابل تجویزاست
مقدار مصرف در درمان لوسمی‌های حادمیلوسیتیک و پرومیلوسیتیک و اریتروئیدمقدار اولیه mg/m2/day 12 یک تا سه
روز حداقل طی ۳ دقیقه انفوزیون
وریدی می‌شود. میتوکسانترون به‌صورت‌ترکیبی با mg/m2 100 سیتارابین‌به‌صورت انفوزیون وریدی طی ۲۴ ساعت‌برای ۱-۷ روز هم تجویز می‌شود. مقدارمصرف نگهدارنده mg/m2/day 12 است که‌برای ۱-۲ روز انفوزیون وریدی می‌شود.مقدار مصرف نگهدارنده به‌صورت ترکیبی‌با سیتارابین mg/m2/day 100 است که
طی ۲۴ ساعت برای ۱-۵ روز انفوزیون‌وریدی می‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده‌به فاصله ۶ هفته پس از مقدار مصرف
اولیه و در صورت مصرف ترکیبی ۴ هفته‌پس از مصرف اولیه تجویز می‌شود. دردرمان سرطان پیشرفته پستان ولنفوم‌های غیر هوچکینی به میزان‌mg/m2 14 انفوزیون وریدی می‌شود که درفواصل ۲۱ روز تکرار می‌گردد. دربیمارانی که دچار ضعف فعالیت مغزاستخوان هستند مقدار مصرف اولیه‌mg/m2 12 خواهد بود.
اشکال دارویی
Injection: 2 mg/ml

OCTREOTIDE

موارد مصرف اوکترئوتاید در درمان‌تومورهای کارسینوئید، ترشح‌کننده‌گلوکاگن ترشح‌کننده VIP (VasoactiveIntestinal Peptide) و آکرومگالی مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: این ترکیب مشتق صناعی‌هورمون سوماتوستاتین است که ۴۵ بار ازسوماتوستاتین قویتر است این دارو، آزادشدن هورمون رشد و هورمون‌های‌لوزالمعده را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک از راه تزریق زیر جلدی‌به‌طور کامل جذب می‌شود. نیمه عمر داروحدود ۱/۵ ساعت می‌باشد.
هشدارها: ۱ ـ مصرف این دارو در صورت‌وجود تومور ترشح‌کننده انسولین ممکن‌است موجب افزایش شدت و طول مدت‌پایین ماندن میزان قند خون گردد. باافزایش تعداد دفعات مصرف ممکن است‌نوسانات قند خون کاهش یابد.
۲ ـ مصرف این دارو در بیماران مبتلا به‌دیابت ممکن است باعث کاهش نیاز به‌انسولین یا داروی پایین‌آورنده قند خون‌گردد.
۳ ـ این دارو، حرکات کیسه صفرا و جریان‌ترشح صفراوی را مهار می‌کند.
عوارض جانبی عوارض شایع این داروعبارتند از: اختلال گوارشی (شامل‌بی‌اشتهایی تهوع استفراغ درد شکم ونفخ اسهال دفع چربی در مدفوع ، درد وتحریک در ناحیه تزریق و اختلال درافزایش قند خون بعد از مصرف غذا.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌اوکترئوتاید با انسولین و داروهای‌پایین‌آورنده قند خون در بیماران دیابتی‌موجب کاهش نیاز به این داروها می‌شود.اوکترئوتاید با کاهش جذب سیکلوسپورین‌غلظت پلاسمایی آن را کاهش می‌دهد. این‌دارو احتمالا جذب سایمتیدین را نیز به‌تعویق می‌اندازد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت مصرف‌طولانی مدت این دارو، عملکرد تیروئید بایدتحت کنترل باشد.
۲ ـ قبل از مصرف و در فواصل هر ۶-۱۲ماه درمان با این دارو، وضعیت کیسه‌صفرا ارزیابی شود.
۳ ـ قطع ناگهانی دارو ممکن است موجب‌انقباض کیسه صفرا و متعاقب? بروز کولیک‌صفراوی و التهاب لوزالمعده گردد.
۴ ـ برای جلوگیری از ایجاد تحریک و درددر محل تزریق ناحیه تزریق باید دائم?عوض شود.
۵ ـ در صورتی که این دارو در فاصله بین دووعده غذایی یا موقع خواب تزریق شود،ممکن است عوارض گوارشی آن کاهش یابد.
مقدار مصرف در تومورهای کارسینوئید،ترشح‌کننده گلوکاگن و ترشح‌کننده VIP، ازراه تزریق زیرجلدی ابتدا ۵۰ میکروگرم ۱تا ۲ بار در روز مصرف می‌شود که‌براساس پاسخ ایجاد شده به‌تدریج تا ۲۰۰میکروگرم ۳ بار در روز افزایش می‌یابد(ندرت? مقادیر بیش از این ممکن است لازم‌باشد). در تومورکارسینوئید، در صورت‌عدم تأثیر دارو بعد از یک هفته بایدمصرف دارو قطع شود. در صورتی که‌پاسخ سریع مورد نیاز باشد، محلول باغلظت ۱۰-۵۰ درصد دارو حاوی مقدارمصرف اولیه دارو از طریق تزریق داخل‌وریدی همره با ثبت ECG تجویز می‌گردد.
در آکرومگالی جهت درمان کوتاه مدت قبل‌از جراحی هیپوفیز یا جهت درمان طولانی‌مدت در بیمارانی که به سایر روش‌های‌درمانی پاسخ کافی نداده‌اند یا تا زمانی که‌درمان با اشعه کاملا اثر خود را اعمال کند،از راه تزریق زیر جلدی ۱۰۰-۲۰۰میکروگرم ۳ بار در روز مصرف می‌شود،در صورتی که با این مقادیر تا ۳ ماه‌هیچگونه بهبودی حاصل نشد، مصرف‌دارو باید قطع شود.
اشکال دارویی
Injection

PACLITAXEL

موارد مصرف پاکلیتکسل در درمان‌کارسینومای تخمدان در صورت عدم‌پاسخدهی به سایر درمان‌های استاندارد،مصرف می‌شود. این دارو همچنین دردرمان کارسینومای متاستاز یافته پستان‌و سلول non-small ریه مصرف شده‌است
مکانیسم اثر: پاکلیتکسل یک داروی‌ضدمیکروتوبول است که با جلوگیری ازدپلیمریزه شدن باعث ثابت شدن‌میکروتوبول‌ها می‌شود.
فارماکوکینتیک متابولیسم دارو کبدی است‌و نیمه عمر آن بین ۵/۳-۱۷/۴ ساعت است مقدار قابل توجهی از پاکلیتکسل ومتابولیت‌های آن از طریق صفرا دفع‌می‌شوند.
هشدارها: در صورت وجود ضعف فعالیت‌مغز استخوان یا اختلالات قلبی تجویز داروباید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
عوارض جانبی کم‌خونی واکنش‌های‌حساسیتی کاهش گلبول‌های سفید یانوتروپنی کاهش پلاکت‌های خون اختلالات قلبی (شامل برادی کاردی ،کاهش فشار خون و الکتروکاردیوگرام‌غیرعادی و افزایش سطح سرمی‌آنزیم‌های کبدی از عوارض شایع‌پاکلیتکسل هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ به‌خاطر احتمال بروزواکنش‌های حساسیتی بیمارانی که‌پاکلیتکسل را دریافت می‌کنند باید حداقل‌طی نیم ساعت اول انفوزیون دارو تحت‌کنترل باشند. با این وجود در صورت بروزعلائم خفیف واکنش‌های حساسیتی نبایدمصرف دارو را قطع کرد.
۲ ـ پاکلیتکسل قبل از تزریق وریدی حتم?باید رقیق شود.
۳ ـ در صورت وجود نوروپاتی محیطی ویا نوتروپنی مقدار مصرف بعدی می‌باید۲۰ درصد کاهش یابد.
مقدار مصرف در درمان کارسینومای‌تخمدان مقدار mg/m2 135 طی ۲۴ ساعت‌انفوزیون وریدی می‌شود که این مقدار هر۲۱ روز تکرار می‌شود. برای جلوگیری ازبروز واکنش‌های حساسیتی همه بیماران‌باید قبلا کورتیکوستروئید، دیفن هیدرامین‌و سایمتیدین دریافت کنند.
اشکال دارویی
Injection: 6 mg/ml

PREDNIMUSTINE

موارد مصرف پردنیموستین در درمان‌لوسمی لنفوسیتیک مزمن و لنفوم‌های‌غیرهوچکینی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو علاوه بر خاصیت‌الکیله‌کنندگی باعث مهار انتقال گلوکزسلولی و مهار ساخت DNA و RNAمی‌شود.
فارماکوکینتیک پس از جذب غلظت خونی‌آن به‌علت جایگزینی در بافتهای خاص مثل‌عضلات پروستات ریه طحال و مایع‌سمینال کم می‌شود. دفع دارو از کلیه ومدفوع است
هشدارها: ۱ ـ علیرغم اثر ضعیف‌میلوسیتیک دارو، شمارش و کنترل‌سلول‌های خون قبل از هر دوره درمان‌لازم است
۲ ـ از تماس دارو با مخاط خودداری شودچون محرک است
عوارض جانبی لکوپنی کاهش گلبول‌های‌سفید و پلاکت خون تهوع و استفراغ اسهال واکنش‌های حساسیتی و بهم‌خوردن میزان قند خون از عوارض جانبی‌مهم و نسبت? شایع دارو می‌باشند.
مقدار مصرف مقدار mg/day 200 به‌مدت‌۳-۵ روز متوالی به‌کار می‌رود. مصرف‌دارو هر ۱۵ روز یکبار برای ۳ دوره تکرارمی‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 10 mg, 50 mg

PROCARBAZINE

موارد مصرف پروکاربازین در درمان‌بیماری هوچکین و لنفوم‌های غیرهوچکینی‌و تومورهای مغزی و کارسینوم‌های بامنشاء نایژه‌ای ملانوم بدخیم میلوم‌مولتیپل و پلی‌سیتمی ورا نیز مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو در چرخه سلولی‌به‌طور اختصاصی و در فاز S تقسیم‌سلولی عمل می‌کند و به‌نظر می‌رسد که‌ساخت DNA، RNA و پروتئین را مهارمی‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو تقریب? به‌طور کامل‌از مجرای گوارشی جذب می‌شود از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. متابولیسم آن‌کبدی است و به متابولیت‌های فعال تبدیل‌می‌شود. دفع این دارو از راه کلیه (به میزان‌۷۰ درصد) و ریه صورت می‌گیرد.
موارد منع مصرف پروکاربازین در عیب‌شدید کار کبد، فئوکروموسیتوم عیب‌شدید کار کلیه بیماریهای قلبی ـ عروقی یابی‌کفایتی عروق کرونر و آریتمی قلبی یابیماریهای پیشرفته عروقی مغز نبایدمصرف شود.
عوارض جانبی کم‌خونی تحریک CNS،تضعیف سیستم ایمنی عفونت کاهش‌پلاکت‌های خون کم‌خونی همولیتیک وقفه‌در قاعدگی و پنومونی از عوارض جانبی‌شایع پروکاربازین هستند.
تداخل‌های داروئی پروکاربازین باداروهای زیر ایجاد تداخل می‌کند:داروهای آنتی‌کلینرژیک آنتی‌هیستامین‌ها،ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای داروهای‌ضددیابت خوراکی یا انسولین کافئین کاربامازپین مهارکننده‌های MAO،داروهای مضعف CNS، دکسترومتورفان دوکساپرام فلوکستین گوانتیدین لوودوپا، مپریدین و ترکیبات مشابه متیل‌دوپا و متیل فنیدات
مقدار مصرف
بزرگسالان در لنفومای هوچکینی ابتداmg/kg 2-4 در روز به‌صورت خوراکی‌تجویز می‌شود که به‌صورت مقدارمصرف واحد یا منقسم برای هفته اول سپس mg/kg 4-6 در روز تا ایجاد حداکثرپاسخ یا بروز لوکوپنی و ترومبوسیتوپنی‌مصرف می‌شود. مقدار مصرف نگه‌دارنده‌mg/kg/day 1-2 است
کودکان در لنفومای هوچکینی ابتدا
۵۰mg/day به صورت خوراکی برای هفته‌اول سپس ۱۰۰ mg/m2 در روز تا ایجادحداکثر پاسخ یا بروز لکوپنی وترومبوسیتوپنی مصرف می‌شود. مقدارمصرف نگهدارنده ۵۰ mg/kg است
اشکال دارویی
Capsule: 50 mg

STREPTOZOCIN

موارد مصرف استرپتوزوسین در درمان‌کارسینومای لوزالمعده و همچنین‌تومورهای کارسینوئید مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد که‌استرپتوزوسین از طریق ایجاد یون‌های‌متیل کاربونیوم به اجزاء داخل سلولی و ازجمله اسیدهای هسته‌ای متصل می‌شود.اثرات سمی آن از طریق اتصال به‌رشته‌های DNA که در نهایت به مهارساخت DNAمنجر می‌گردد، اعمال‌می‌شود. اثرات دیابتوژنیک این داروبه‌خاطر جذب آن توسط سلولهای جزایربتا لوزالمعده و اثرات سمی آن بر روی این‌سلولها است
فارماکوکینتیک متابولیسم دارو کبدی است‌و نیمه عمر نهائی آن حدود ۳۵ دقیقه برای‌دارو و ۴۰ ساعت برای متابولیت‌های آن‌است دفع دارو عمدت? کلیوی و همچنین ازدستگاه تنفس است
عوارض جانبی سمیت و نارسائی کلیوی وکاهش قند خون از عوارض نسبت? شایع‌استرپتوزوسین هستند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌استرپتوزوسین با داروهای سمی برای‌کلیه و فنی‌توئین باعث تشدید عوارض‌سمی دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ استرپتوزوسین رامی‌توان به‌صورت تزریق سریع داخل‌وریدی و یا انفوزیون کوتاه مدت (۱۰-۱۵دقیقه و یا طولانی (طی ۶ ساعت تجویزکرد.
۲ ـ در صورت نشت دارو هنگام تزریق امکان زخم شدن و نکروز شدید بافت‌وجود دارد.
۳ ـ به‌خاطر احتمال بروز عوارض کلیوی تزریق داخل شریانی دارو توصیه‌نمی‌شود.
۴ ـ به‌خاطر احتمال بروز کاهش قند خون‌هنگام تزریق محلول دکستروز تزریقی‌باید در دسترس باشد.
۵ ـ بین دوره‌های درمان استرپتوزوسین‌باید ۴-۶ هفته فاصله باشد تا در صورت‌بروز سمیت کلیوی امکان کنترل آن باشد.در صورت بروز سمیت کلیوی مصرف‌دارو باید قطع شود و یا مقدار مصرف‌کاهش یابد. تجویز مقادیر کافی مایعات درهنگام تجویز دارو به کاهش عوارض‌کلیوی کمک می‌کند.
مقدار مصرف در درمان کارسینومای‌لوزالمعده mg/m2/day 500 به مدت پنج‌روز متوالی تزریق وریدی می‌شود که این‌مقدار مصرف هر ۴-۶ هفته تکرار می‌شودو یا g/m2 1 هفته‌ای یکبار به مدت دو هفته‌تزریق وریدی می‌شود که این مقدار درصورت نیاز حداکثر تا g/m2 1/5 افزایش‌می‌یابد.
اشکال دارویی
For Injection: 1 g

TAMOXIFEN

موارد مصرف تاموکسی‌فن برای درمان‌سرطان پستان و نازایی وابسته به‌اولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: تاموکسی‌فن آنتی‌استروژن‌غیراستروئیدی می‌باشد که اثرات ضعیف‌استروژنی نیز دارد. تاموکسی‌فن‌گیرنده‌های استرادیول را مهار می‌کند. القاءتخمک‌گذاری با اشغال گیرنده‌های‌استروژن و حذف اثر مهاری هورمون ودر نیتجه تحریک ترشح هورمون‌آزادکننده گناد و تروپین از هیپوتالاموس‌انجام می‌گیرد.
فارماکوکینتیک متابولیسم تاموکسی‌فن‌کبدی است و دارای چرخه روده‌ای ـ کبدی‌می‌باشد، حذف دارو دو مرحله‌ای بوده که‌مرحله اول ۴-۷ ساعت پس از تجویز ومرحله دوم ۷-۱۴ روز طول می‌کشد. اثردرمانی مطلوب ۴-۱۰ هفته پس از شروع‌درمان حاصل می‌شود. اثرات‌آنتاگونیستی دارو ممکن است چند هفته‌پس از یک نوبت مصرف آن ادامه‌داشته‌باشد. دارو اغلب به‌صورت متابولیت‌از طریق صفرا و مدفوع دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ با مصرف این دارو احتمال‌ایجاد کیست‌های تخمدان در زنان قبل ازدوران یائسگی وجود دارد.
۲ ـ احتمال افزایش کلسیم خون در صورت‌وجود متاستاز استخوان را باید در نظرگرفت
۳ ـ با مصرف تاموکسی‌فن تغییرات‌آندومتر شامل هیپرپلازی پولیپ وسرطان گزارش شده‌است خونریزی‌غیرطبیعی واژن و علائمی مانند درد
یا فشار لگن باید مورد توجه قرار
گیرد.
۴ ـ در صورت وجود تاری دید، آب‌مروارید، کاهش تعداد پلاکتها و گلبول‌های‌سفید و نیز بالابودن چربی‌های خون بایدبا احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی گر گرفتگی خونریزی‌واژن توقف قاعدگی خارش فرج اختلالات گوارشی التهاب تومور، کاهش‌تعداد پلاکتها، احتباس مایعات طاسی فیبروم رحم اختلالات بینایی (تغییرات‌قرنیه آب مروارید و رتینوپاتی کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون به‌ندرت‌کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های داروئی استروژنها ممکن است‌با اثرات درمانی تاموکسی‌فن تداخل نمایند.ترکیباتی مثل سایمتیدین فاموتیدین رانیتیدین و سایر آنتی‌اسیدها با افزایش‌pH معده موجب حلالیت زودرس دارو ودر نتیجه باز شدن نابجای قرص‌های‌روکش‌دار روده‌ای شوند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ روشهای‌غیرهورمونی جلوگیری از بارداری طی‌درمان و به مدت ۲ ماه پس از درمان بایدمورد استفاده قرار گیرد. در صورت‌مشکوک بودن به بارداری فور? به پزشک‌مراجعه شود.
۲ ـ در صورت بروز اختلالات گوارشی‌مصرف دارو ادامه یابد و در صورت بروزاستفراغ زودرس پس از مصرف دارو به‌پزشک مراجعه شود.
مقدار مصرف مقدار مصرف در سرطان‌پستان mg/day 20 است در نازایی
۲۰ mg/day در روزهای دوم سوم چهارم وپنجم قاعدگی مصرف می‌شود. در صورت‌لزوم در دوره‌های بعدی درمان مقدارمصرف روزانه را می‌توان به ۴۰ و سپس به‌۸۰ میلی‌گرم افزایش داد. در صورت نامنظم‌بودن قاعدگی دوره اول درمان را در هرروز می‌توان شروع کرد و دوره بعدی ۴۵روز بعد و یا در صورت شروع قاعدگی درروز دوم آن آغاز می‌گردد.
اشکال دارویی
Tablet: 10 mg

THIOGUANINE

موارد مصرف تیوگوانین در درمان‌لوسمی‌های میلوسیتیک و لنفوسیتیک
حاد و لوسمی میلوسیتیک مزمن به‌کارمی‌رود.
مکانیسم اثر: تیوگوانین در چرخه
سلولی به‌طور اختصاصی و در فاز Sتقسیم سلولی عمل می‌کند و ساخت
DNA و به میزان کمتری RNA را مهارمی‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو از مجرای‌گوارشی به‌طور ناقص و متغیر جذب‌می‌شود. متابولیسم آن کبدی و دفع آن‌کلیوی است
عوارض جانبی ضعف سیستم ایمنی کاهش گلبولهای سفید خون عفونت وکاهش پلاکت‌های خون از عوارض شایع‌تیوگوانین است
مقدار مصرف مقدار مصرف تیوگوانین درابتدا mg/kg/day 2 یا mg/m2/day 75-100 به‌صورت مقدارمصرف واحد می‌باشد.اگر پیشرفت کلینیکی و یا کاهش لکوسیت‌حاصل نشد بعد از ۴ هفته یک افزایش مقدارمصرف تا mg/kg 3 لازم می‌باشد. مقدارمصرف نگهدارنده mg/m2/day 2-3 و یاmg/kg/day 3 لازم می‌باشد. مقدار مصرف‌نگهدارنده mg/m2/day 2-3 و یا۱۰۰mg/kg/day می‌باشد.
اشکال دارویی
Tablet: 40 mg

VINBLASTINE SULFATE

موارد مصرف وین بلاستین در درمان‌کارسینوم پستان تومورهای‌تروفوبلاستیک کارسینوم بیضه ریه مثانه و کلیه نوروبلاستوم لنفوم‌های‌هوچکینی و غیرهوچکینی سارکوم‌کاپوسی بیماری Letterer-siwe،میکوزفونگوئید و درمان لوسمی‌میلوسیتیک مزمن و تومورهای تخمدان‌به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: وین بلاستین تقسیم میوز رادر مرحله متافاز متوقف می‌کند.
فارماکوکینتیک عبور وین بلاستین از سدخونی ـ مغزی قابل توجه نیست متابولیسم‌آن کبدی است و دفع آن عمدت? از طریق‌صفرا و راه ثانویه دفع این دارو کلیوی‌است
هشدارها: وین بلاستین ممکن است بر عمل‌اسپرم‌سازی در انسان نیز اثر بگذارد.
عوارض جانبی کاهش گلبولهای سفید خون‌از عوارض شایع وین بلاستین است
مقدار مصرف
بزرگسالان در ابتدا مقدار mg/kg 0/1 یاmg/m2 3/7 در هفته به‌صورت وریدی‌تزریق می‌شود و مقدار مصرف به‌طورهفتگی mg/kg 0/05 یا mg/m2 1/8-1/9افزایش می‌یابد. حداکثر مقدار مصرف‌mg/kg 0/5 یا mg/m2 18/5 است مقدارنگهدارنده حدود ۱۰ میلی‌گرم یک یا دو باردر ماه است
کودکان در شروع mg/m2 2/5 در هفته‌است که به‌صورت وریدی تزریق می‌شود.این مقدار هر هفته mg/m2 1/25 افزایش‌می‌یابد. حداکثر مقدار مصرف mg/m2 7/5است مقدار مصرف نگهدارنده حدودmg/m2 1/25 کمتر از حداکثر مقدارمصرف اولیه است که هر ۷-۱۴ روز یکبارتزریق می‌گردد.
اشکال دارویی
For Injection: 10 mg

VINCRISTINE SULFATE

موارد مصرف وین کریستین در درمان‌لوسمی لنفوبلاستیک حاد و لنفوستیک‌مزمن و میلوسیتیک مزمن نوروبلاستوم تومور ویلمز، کارسینوم پستان ریه تخمدان و کولورکتال لنفوم هوچکینی وغیر هوچکینی و لنفوسارکوم و سارکوم‌رتیکولوم سارکوم رشته‌های عضلات‌مخلط و سارکوم اوینگ و سارکوم‌استئوژنیک ملانومای بدخیم میلوم‌مولتیپل و تومورهای سلول تخمدان میکوزفونگوئید و ترومبوسیتوپنی‌پورپورای ایدیوپاتیک مقاوم به درمان‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو میتوز سلول‌ها را درمرحله متافاز مهار می‌کند و ممکن است درمتابولیسم اسیدهای آمینه نیز دخالت‌نماید.
فارماکوکینتیک وین کریستین به مقدار قابل‌توجهی از سد خونی ـ مغزی عبور نمی‌نماید.متابولیسم آن کبدی است و راه عمدی دفع‌آن صفرا (حدود ۶۷ درصد) است
هشدارها: ۱ ـ وین کریستین ممکن است‌موجب افزایش خطر ایجاد کارسینوم‌های‌ثانویه در انسان شود.
۲ ـ در موارد عیب کار کبد، عفونت کمبودگلبولهای سفید خون یا بیماری‌های عصبی‌ـ عضلانی با احتیاط فراوان تجویز شود.
عوارض جانبی یبوست و کرامپ‌های‌معدی افزایش اسید اوریک در خون ونفروپاتی ناشی از آن سمیت عصبی شامل‌دوبینی و اشکال در راه رفتن از عوارض‌شایع وین کریستین است
تداخل‌های داروئی در صورت مصرف‌همزمان با آلوپورینول و کلشی سین تنظیم‌مقدار مصرف داروهای ضد نقرس‌ضروری است مصرف همزمان باآسپارژیناز ممکن است منجر به افزایش‌خطر مسمومیت عصبی شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در لوسمی لنفوسیتیک حاد یانوروبلاستوما یا تومور ویلمز، کارسینومای پستان ریه تخمدان کولورکتال لنفومای هوچکینی و غیر هوچکینی رابدومیوسارکوما، سارکومای اوینگ استئوسارکوما، ملانومای بدخیم میکوزفونگوئید و ترومبوسیتوپنی‌پورپورای ایدیوپاتیک ۰/۰۳mg/kg ـ ۰/۰۱یا mg/m2 1/4 ـ ۰/۴ تزریق وریدی‌می‌شود.
کودکان مقدار mg/m2 2 ـ ۱/۵ تزریق‌وریدی می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 1 mg/ml

VINDESIN SULFATE

موارد مصرف ویندزین در درمان‌لوسمی‌های حاد، لنفوم‌ها و بعضی ازتومورهای جامد از جمله پستان و ریه‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: ویندزین متافاز میتوز رامتوقف می‌کند. ویندزین با اتصال به‌میکروتوبول‌ها مانع فعالیت آنها شده و درنهایت باعث مرگ سلول می‌شود.
فارماکوکینتیک ویندزین نیمه عمر سه‌مرحله‌ای دارد که نیمه عمر نهائی آن حدود۲۰ ساعت است دفع دارو کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ این دارو در صورت وجودضعف شدید حرکتی نباید مصرف شود.
۲ ـ ویندزین نباید داخل جمجمه تزریق‌شود.
عوارض جانبی نفروپاتی تضعیف فعالیت‌مغز استخوان کم‌خونی و ترومبوسیتوپنی و نوروتوکسیسیتی از عوارض جانبی مهم‌ویندزین است
مقدار مصرف ویندزین با مقدار
۳-۴/۵ mg/m2 به‌صورت تزریق وریدی‌هر ۱-۲ هفته و یا mg/m2/day 1-2 برای‌۲-۱۰ روز هر ۲-۳ هفته در درمان انواع‌سرطان مصرف شده‌است
اشکال دارویی
For Injection: 5 mg

ALBENDAZOLE

موارد مصرف آلبندازول یک داروی‌ضدکرم وسیع‌الطیف است و از نظرساختمان و اثر مشابه مبندازول می‌باشد.این ترکیب به‌عنوان داروی کمکی همراه باجراحی کیست هیداتید ناشی ازاکینوکوکوس گرانولوزوس یااکینوکوکوس مولتی لوکولاریس به‌منظورپیشگیری از عود بیماری مصرف می‌شودیا به‌عنوان درمان اولیه در صورتی که‌جراحی امکان‌پذیر نباشد، به‌کار می‌رود.این دارو همچنین در درمان آلودگی‌به‌استرونژیلوئید مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: آلبندازول موجب تغییرات‌تخریبی در سلولهای جدار روده کرم و درنتیجه کاهش تولید انرژی در انگل و مرگ‌آن می‌شود. این دارو همچنین مهارکننده‌آنزیم فومارات ردوکتاز (آنزیم اختصاصی‌کرم‌ها) می‌باشد.
فارماکوکینتیک جذب این دارو از راه‌خوراکی کم و نامنظم است که در صورت‌مصرف همزمان دارو با غذاهای چرب‌افزایش می‌یابد. این دارو پس از جذب درمایع مغزی ـ نخاعی صفرا و در مایع‌کیست هیداتید منتشر می‌شود. آلبندازول‌در کبد سرعت و به‌طور گسترده‌به‌متابولیت‌های فعال متابولیزه می‌شود.اوج غلظت سرمی دارو ۴ـ۲ ساعت پس ازمصرف خوراکی به‌دست می‌آید. نیمه عمرآن پس از مصرف یک مقدار واحد ۱۵ـ۸ساعت است دفع دارو پس از جذب عمدت?کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ این دارو در بیماران مبتلابه‌عیب کار کبد باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
۲ ـ انجام آزمونهای کار کبد و شمارش‌سلولهای خون قبل از شروع درمان ودوبار در طول هر دوره درمان ضروری‌است
عوارض جانبی اختلالات گوارشی سردرد، سرگیجه تغییر در آنزیم‌های‌کبدی بندرت آلوپسی برگشت‌ناپذیر، تب بثورات جلدی و اختلالات خونی (شامل‌کاهش گلبولهای سفید و پان سیتوپنی بامصرف این دارو گزارش شده‌اند. درصورت نشت مایع در کیست هیداتیداحتمال بروز شوک آلرژیک وجود دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو را بایدهمراه با غذاهای چرب مصرف کرد.
۲ ـ دوره درمان بااین دارو باید کامل شود.در آلودگیهای شدید دوره درمان ممکن‌است ۳ـ۲ هفته طول بکشد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو دردرمان آلودگی به‌انواع کرمها ۴۰۰ میلی‌گرم‌در یک نوبت می‌باشد که در صورت نیازپس از سه هفته درمان مجدد? تکرارمی‌شود. در درمان آلودگی‌به‌استرونژیلوئید ۴۰۰ میلی‌گرم یکبار درروز برای ۳ روز مصرف می‌شود. درصورت لزوم دوره درمان ۳ هفته بعدتکرار می‌گردد. در درمان کیست هیداتید(بدون جراحی برای بزرگسالان با وزن‌۶۰ کیلوگرم یا بیشتر mg/day 800 در مقادیرمنقسم برای ۲۸ روز مصرف می‌شود وپس از آن ۱۴ روز بدون مصرف داروسپری می‌گردد و مجدد? این دوره درمان‌برای ۳ بار دیگر تکرار می‌شود. به‌عنوان‌داروی کمکی در درمان کیست هیداتید دربیماران با وزن ۶۰ کیلوگرم یا بیشتر، پیش‌از انجام جراحی مقدار mg/day 800 درمقادیر منقسم مصرف می‌شود و پس از آن‌۱۴ روز بدون مصرف دارو سپری‌می‌گردد. این دوره درمان یکبار دیگر نیزپیش از جراحی تکرار می‌شود. پس ازجراحی برای پیشگیری از عود بیماری دودوره درمان تکرار می‌شود. مقدار مصرف‌این دارو در بزرگسالان با وزن کمتر از ۶۰کیلوگرم mg/kg 12 می‌باشد.
کودکان برای درمان آلودگی به‌انواع‌کرمها در کودکان باسن ۲ سال یا بیشتر،مقدار مصرف مانند بزرگسالان و برای‌کودکان با سن کمتر از ۲ سال مقدارمصرف نصف مقدار بزرگسالان است
اشکال دارویی
Suspension: 400 mg/10ml
Tablet: 200 mg, 400 mg

CHLOROQUINE

موارد مصرف این دارو به‌تنهایی برای‌درمان مالاریای خفیف که اغلب ناشی ازپلاسمودیوم ویواکس و در مواردی ناشی‌از پلاسمودیوم اوال و پلاسمودیوم‌مالاریه می‌باشد و نیز برای پیشگیری ازابتلای به این بیماری در مناطقی که‌پلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به کلروکین‌گزارش شده است مصرف می‌شود.مصرف این دارو برای درمان مالاریای‌ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم به‌دلیل‌گستردگی مقاومت انگل به‌دارو توصیه‌نمی‌شود. کلروکین همچنین در درمان‌آرتریت روماتوئید و لوپوس اریتماتوزمصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: مکانیسم اثر دقیق این داروشناخته نشده است اما به‌توانایی داروبرای پیوند یافتن به DNA ارتباط داده‌می‌شود. اثر ضدروماتوئیدی دارو نیزبه‌فعالیت خفیف کاهش‌دهندگی ایمنی‌نسبت داده می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌کاملا جذب می‌شود، اما سرعت جذب آن‌متغیر است پس از جذب در اغلب بافتهای‌بدن توزیع می‌یابد. غلظت سرمی دارو ۳/۵ساعت پس از مصرف خوراکی به‌اوج خودمی‌رسد. نیمه‌عمر دارو ۲ـ۱ ماه است دفع‌دارو عمدت? کلیوی و خیلی آهسته است به‌طوری که تا ماهها بعد از قطع مصرف‌دارو، همچنان در ادرار بیمار قابل ردیابی‌است اسیدی کردن ادرار سرعت دفع دارورا افزایش می‌دهد.
هشدارها: ۱ ـ کلروکین در موارد زیر بایدبااحتیاط فراوان مصرف شود:
عیب کار کبد، عیب کار کلیه پسوریازیس اختلالات نورولوژیک میاستنی گراو،اختلالات حاد معدی ـ روده‌ای کمبودG6PD و اختلالات شدید خونی
۲ ـ معاینان پزشکی و عصبی ـ عضلانی وهمچنین انجام آزمون شمارش تام خون‌در طول درمان با این دارو ممکن است‌ضروری باشد.
عوارض جانبی اختلالات معدی ـ روده‌ای سردرد، تشنج اختلالات بینایی بیرنگ‌شدن مو یا ریزش آن و واکنش‌های پوستی‌با مصرف این دارو گزارش شده است
تداخل‌های داروئی داروهای آنتی‌اسیدجذب کلروکین را کاهش می‌دهند. کلروکین‌اثر داروهای ضدصرع را کاهش می‌دهد.کلروکین احتمالا موجب افزایش غلظت‌پلاسمایی دیگوکسین می‌شوند. کلروکین‌غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین و درنتیجه احتمال بروز مسمومیت بااین دارورا افزایش می‌دهد. کلروکین ممکن است‌علائم میاستنی گراو را تشدید کنند و درنتیجه اثرات داروهای نئوستیگمین وپیریدوستیگمین را کاهش دهند. سایمتیدین‌متابولیسم کلروکین را کاهش و غلظت‌پلاسمایی آن را افزایش می‌دهد. مصرف‌همزمان کلروکین با واکسن هاری ممکن‌است بر پاسخ بدن نسبت به‌واکسن موثرباشد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای پیشگیری ازابتلا به مالاریا بهتر است از یک هفته قبل ازسفر به‌مناطق آلوده مصرف کلروکین راآغاز کرد و حداقل تا ۴ هفته پس از بازگشت‌از آن مناطق ادامه داد. در صورتی که فردیک سال پس از بازگشت از مناطق آلوده به‌ویژه طی ۳ ماه اول دچار هرنوع‌کسالت شود، باید به‌پزشک مراجعه کند،زیرا خطر ابتلای به‌مالاریا وجود دارد.
۲ ـ به منظور کاهش تحریک احتمالی‌گوارشی بهتر است دارو با غذا یا شیرمصرف شود.
۳ ـ بیش از مقدار تجویز شده نبایدمصرف شود.
۴ ـ دوره درمان با این دارو باید کامل‌شود.
۵ ـ مراجعه منظم به پزشک برای بررسی‌مشکلات خونی ضعف عضلانی و معاینات‌چشم پزشکی ضروری است
۶ ـ در صورت بروز تاری دید یا هر اختلال‌دیگر، باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف کلروکین دردرمان مالاریا یک مقدار اولیه ۶۰۰میلی‌گرم است که ۸ـ۶ ساعت بعد با ۳۰۰میلی‌گرم در یک نوبت ادامه می‌یابد و پس‌از آن نیز به‌مقدار mg/day 300 برای ۲ روزمصرف می‌شود. مقدار مصرف کلروکین‌برای پیشگیری از ابتلای به‌مالاریا ۳۰۰میلی‌گرم یکبار در هفته است مقدارمصرف کلروکین برای درمان آرتریت‌روماتوئید و لوپوس اریتماتوز mg/day 150تا حداکثر mg/kg/day 2/5 است
کودکان در درمان مالاریا، یک مقدار اولیه‌mg/kg 10 مصرف می‌شود که ۸ـ۶ ساعت‌بعد بامصرف mg/kg 5 در یک نوبت ادامه‌می‌یابد و پس از آن به‌مقدار mg/kg/day 5 برای‌۲ روز مصرف می‌شود. مقدار مصرف‌کلروکین برای پیشگیری از ابتلای‌به‌مالاریا، ۳۰۰ میلی‌گرم یکبار در هفته‌است در درمان آرتریت روماتوئید، مقدارمصرف mg/kg/day 3 می‌باشد.
اشکال دارویی
Coated Tablet : 150 mg (as Phosphate)
Syrup : 50 mg/ml (as Sulfate)

CROTAMITON

موارد مصرف کروتامیتون برای درمان‌جرب ناشی از سارکوپتس اسکابی ودرمان علامتی خارش پوست به‌کارمی‌رود.
هشدارها: ۱ ـ دارو فقط برای استفاده‌موضعی است و از مصرف آن در اطراف‌چشم‌ها و یا بر پوست ترک خورده بایداجتناب شود.
۲ ـ در صورت بروز حساسیت آلرژی یاواکنش تحریکی اولیه پس از مصرف‌کروتامیتون یا در صورت وجود پوست‌شدید? ملتهب مجروح و مبتلا به‌درماتوزاگزوداتیو حاد، باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی واکنش آلرژیک (بثورات‌جلدی یا تحریک پوست ممکن است بامصرف دارو بروز نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزتحریک یا واکنش حساسیتی مصرف داروباید قطع و به‌پزشک مراجعه شود.
۲ ـ از تماس دارو با چشم‌ها، دهان یانواحی ملتهب پوست جد? اجتناب شود.
۳ ـ قبل از استعمال دارو، پوست بایدبه‌خوبی خشک گردد.
۴ ـ بیش از مقدار تجویز شده نبایدمصرف شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان به‌عنوان ضدجرب دارو درتمام سطح بدن از چانه به‌پائین به‌ویژه درنقاط چین‌دار پوست مالیده می‌شود. صبح‌روز بعد از مصرف دارو، ملحفه و لباس‌زیر باید تعویض شود. مصرف دارو رامی‌توان پس از ۲۴ ساعت تکرار کرد و ۴۸ساعت پس از آخرین‌بار مصرف دارو، بایدحمام نمود. به‌عنوان ضدخارش دارو بایدبه‌آرامی در محل مالیده شود تا کاملا جذب‌گردد. این عمل در صورت نیاز، قابل تکراراست
اشکال دارویی
Topical Cream: 10%

DEHYDROEMETINE HCI

موارد مصرف دهیدروامتین در درمان‌آمیبیاز و به‌عنوان ضدکرم در درمان‌آلودگی به‌فاسیولا مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو یک مشتق
صناعی امتین با اثرکشنده آمیبیاز دربافتها است که اثرات آن مشابه امتین‌می‌باشد.
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌وجود بیماریهای قلبی کلیوی و
اختلالهای عصبی ـ عضلانی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: در طول مصرف این دارووضعیت بیمار از نظر علائم مسمومیت‌قلبی باید پیگیری شود.
عوارض جانبی عوارض این دارو شبیه‌امتین است با این تفاوت که احتمالا سمیت‌این دارو کمتر از امتین می‌باشد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار این دارو در درمان‌آمیبیاز از راه تزریق عمیق زیرجلدی یاعضلانی mg/kg/day 1/5ـ۱ (تا حداکثرmg/day 90) به‌مدت ۵ روز می‌باشد که این‌مقدار برای بیماران سالخورده در مواردشدید بیماری mg/kg/day 0/5 است
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان مانند بزرگسالان است با این‌تفاوت که دارو در ۲ مقدار منقسم در طول‌روز باید مصرف شود.
اشکال دارویی
Injection: 60 mg/2ml

DIETHYLCARBAMAZINE CITRATE

موارد مصرف این دارو در درمان‌فیلاریازیس لوایازیی اونکوسرسیازس
و ائوزینوفیلی مناطق حاره مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو سبب مرگ‌میکروفیلاریا و ماکروفیلاریا می‌شود.همچنین به‌نظر می‌رسد این دارو با کاهش‌سرعت امبریوژنز در رحم کرم‌اونکوسرسیا ولوولوس باعث مرگ‌میکروفیلاریا می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به‌خوبی از راه‌گوارش جذب می‌شود و پس از جذب‌به‌طور گسترده در بدن منتشر می‌شود(به‌جز در بافت چربی . اوج غلظت سرمی‌دی‌اتیل کاربامازین ۲ـ۱ ساعت بعد ازمصرف خوراکی حاصل می‌شود. نیمه‌عمر این دارو ۸ ساعت است دفع این داروعمدت? کلیوی است و درصد کمی نیز از راه‌مدفوع دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ آزمونهای چشم پزشکی قبل‌از شروع درمان و به‌طورمتناوب در طول‌درمان با دارو باید انجام شود.
۲ ـ هر ۱۲ ـ ۶ ماه پس از درمان با این دارو،تعداد میکروفیلاریای داخل جلدی بااستفاده از آزمون پوست باید ارزیابی‌گردد.
عوارض جانبی خارش تورم صورت به‌ویژه چشمها)، درد مفاصل سردرد،بیحالی و نیز به‌ندرت تب آسیب غددلنفاوی بثورات جلدی سرگیجه تهوع یااستفراغ با مصرف این دارو گزارش شده‌است
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزسرگیجه تاری دید یا شب‌کوری بایداحتیاط کرد.
۲ ـ این دارو باید بلافاصله بعد از غذامصرف شود.
۳ ـ در صورت بروز واکنش‌های آلرژیک‌ناشی از مرگ میکروفیلاریا، ممکن است‌مصرف کورتیکواستروئیدهای سیستمیک‌ضروری باشد.
۴ ـ دوره درمان با این دارو باید کامل‌باشد. در بعضی از بیماران یک دوره‌درمان دیگر نیز ممکن است ضروری باشد.
۵ ـ در صورت فراموش شدن یک نوبت‌مصرف دارو، به محض به یاد آوردن آن‌نوبت باید مصرف گردد، ولی اگر زمان‌مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، ازمصرف آن خودداری نموده و مقدارمصرف بعدی نباید دو برابر گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان دی‌اتیل کاربامازین به‌مقدارmg/kg 3ـ۲ (تا حداکثر mg/kg/day 9) سه‌باردر روز مصرف می‌شود.
کودکان مقادیر ۲۵۰mg/kg ـ ۵۰ بر اساس‌سن بیمار، در کودکان با سن یک ماه تا ۱۵سال مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 50 mg

DILOXANIDE FUROATE

موارد مصرف دیلوکسانید به‌تنهایی دردرمان آمیبیاز روده‌ای در ناقلین بدون‌علامت کیست آمیب در مدفوع و به‌همراه‌مترونیدازول در درمان آمیبیاز حادمصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک پس از مصرف خوراکی دیلوکسانید هیدرولیز و سپس به‌راحتی‌جذب می‌شود. دفع این دارو عمدت? کلیوی‌است و مقداری از دارو از راه مدفوع دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در کودکان باسن کمتر از ۲ سال نباید مصرف شود.
عوارض جانبی نفخ شکم شایعترین عارضه‌این دارو است همچنین تهوع و استفراغ خارش و کهیر نیز ممکن است بروز کند.
مقدار مصرف
بزرگسالان دیلوکسانید به‌مقدار ۵۰۰میلی‌گرم سه بار در روز برای ۱۰ روزمصرف می‌شود.
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان با سن بیشتر از ۲ سال‌mg/kg/day 20 در مقادیر منقسم برای ۱۰روز می‌باشد.
اشکال دارویی
Tablet: 500 mg

IODOQUINOL

موارد مصرف یدوکینول به تنهایی دردرمان آمیبیاز روده‌ای و همراه بامترونیدازول (همزمان یا متوالی دردرمان آمیبیاز خارج روده‌ای مصرف‌می‌شود. این دارو همچنین به عنوان‌انتخاب دوم در درمان بالانتیدیاز مصرف‌می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو خیلی کم از راه‌گوارش جذب می‌شود و اثر خود را درروده اعمال می‌کند. دفع این دارو عمدت? ازراه مدفوع است و فقط ۱۰ درصد آن از راه‌ادرار دفع می‌شود.
هشدارها: این دارو در صورت ابتلای بیماربه بیماری کبدی یا کلیوی باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
عوارض جانبی شایعترین عوارض‌یدوکینول اختلالات گوارشی (شامل‌اسهال تهوع یا استفراغ و درد معده است در صورت مصرف دراز مدت آتروفی‌عصب بینایی (همراه با تاری دید یا هر گونه‌اختلال در بینایی ، نوریت اپتیک نوروپاتی‌محیطی و نوروپاتی میلوپتیک تحت حادممکن است بروز کنند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای کاهش تحریک‌گوارشی دارو را باید بعد از غذا مصرف‌کرد.
۲ ـ در صورت بروز تاری دید یا هر گونه‌اختلال بینایی باید احتیاط کرد.
۳ ـ در طول مصرف یدوکینول و تا ۶ ماه‌بعد از درمان با این دارو، ممکن است درپاسخ آزمونهای تیروئید اختلال دیده‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان به مقدار ۶۵۰ ـ ۶۳۰ میلی گرم‌سه بار در زو (تا حداکثر ۲g/day) برای ۲۰روز مصرف می‌شود.
کودکان به مقدار ۱۳/۳mg/kg ـ ۱۰ سه باردر روز برای ۲۰ روز مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 210 mg

LEVAMISOLE

موارد مصرف لوامیزول در درمان آلودگی‌به کرمهای گرد، به‌ویژه آسکاریس و نیزآلودگی به‌کرمهای قلابدار مصرف‌می‌شود. این دارو به‌عنوان محرک سیستم‌ایمنی بدن در بیماریهای عفونی باکتریای یاویروسی آرتریت روماتوئید و نیزبه‌عنوان داروی کمکی در درمان‌بیماریهای بدخیم مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: لوامیزول بافلج
ساختن عضلات کرم موجب دفع آن‌می‌شود. به‌عنوان محرک سیستم ایمنی
از طریق تعدیل پاسخهای ایمنی
سلولی موجب بهبود کار سلولهای Tمی‌شود.
فارماکوکینتیک لوامیزول به‌سرعت
از مجرای گوارش جذب می‌شود. غلظت‌پلاسمایی دارو ۲ ـ ۱/۵ ساعت پس
از مصرف دارو به‌اوج خود می‌رسد.
نیمه عمر دارو ۴ـ۳ ساعت است و
بطور گسترده در کبد متابولیزه
شده و عمدت? از طریق کلیه‌ها دفع
می‌گردد.
موارد منع مصرف این دارو در بیماران‌مبتلا به‌عیب شدید کار کبد یا اختلالهای‌خونی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت ابتلای بیمار به‌ضعف مغز استخوان عفونت و حساسیت‌به لوامیزول این دارو باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ قبل از شروع درمان شمارش
کامل گلبولهای خون و پلاکتها توصیه‌می‌شود.
عوارض جانبی مصرف دارو در درمان‌آلودگی به‌کرمهای روده معمولا به‌خوبی‌تحمل می‌شود و عوارض جانبی دارومحدود به‌تهوع استفراغ دردشکم سرگیجه و سردرد می‌شود.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان این‌دارو با فرآورده‌های حاوی الکل ممکن‌است موجب بروز واکنش‌های شبه‌دی‌سولفیرام شود. مصرف همزمان‌لوامیزول با فنی‌توئین و وارفارین ممکن‌است موجب افزایش غلظت پلاسمایی‌فنی‌توئین و افزایش فعالیت ضد انعقادی‌وارفارین شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو دردرمان آسکاریاز ۱۵۰ میلی‌گرم به‌صورت‌مقدار واحد می‌باشد. در درمان آلودگی‌به‌کرمهای قلابدار یا آلودگی‌های توام ۳۰۰میلی‌گرم طی یک یا دو روز مصرف‌می‌شود.
به‌عنوان محرک سیستم ایمنی دربیماریهای بدخیم (معمولا همراه بافلوئورواوراسیل ۵۰ میلی‌گرم هر
۸ ساعت برای ۳ روز مصرف می‌شود که‌این دوره ۳۰ـ۷ روز پس از اعمال جراحی‌آغاز و هر ۱۴ روز تکرار می‌شود(فلوئورواوراسیل پس از ۳۴ـ۲۱ روز بعداز جراحی مصرف می‌شود). مقدارمصرف این دارو در درمان آرتریت‌روماتوئید mg/kg 2/5 است
کودکان در درمان آسکاریاز مقدارmg/kg 3 و در درمان آلودگی به‌کرمهای‌قلابدار mg/kg 2/5 به‌صورت مقدار واحدمصرف می‌شود که در صورت شدیدبودن آلودگی این مقدار مصرف ۷ روز بعددوباره تکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 50 mg (as HCl)
Syrup: 40 mg/5ml (as HCl)

LINDANE

موارد مصرف شامپوی لیندن برای درمان‌آلودگی ناشی از شپش انسانی گونه‌کاپیتیس (شپش سر) و فتیروس پوبیس شپش زهار) و تخم آنها مصرف می‌شود.لوسیون لیندن برای درمان آلودگی ناشی‌از سارکوپتس اسکابیه (جرب مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌دنبال جذب پوستی دارو ازپوسته کیتینی بندپایان سیستم عصبی‌تحریک شده و منجر به‌تشنج و مرگ آنهامی‌شود.
فارماکوکینتیک لیندن به‌میزان قابل توجهی‌از طریق پوست جذب می‌شود. متابولیسم‌دارو کبدی است و از طریق ادرار و مدفوع‌دفع می‌شود. لیندن در بافت جربی بدن‌ذخیره می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود اختلالات‌تشنجی حساسیت به‌دارو و بثورات‌پوستی یا پوست مجروح یا ملتهب باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
۲ ـ مصرف لیندن در شیرخواران وکودکان باید بااحتیاط صورت گیرد، زیراخطر بروز اثرات سمی با مصرف موضعی‌دارو در کودکان بیشتر از بزرگسالان‌است
۳ ـ جذب لیندن در افراد سالخورده به‌دلیل‌افزایش نفوذپذیری پوست آنها ممکن است‌افزایش یابد. به‌علاوه افراد سالخورده‌به‌ویژه با سابقه حملات تشنجی ممکن‌است نسبت به‌اثرات سمی CNS داروحساستر باشند.
عوارض جانبی عوارضی همچون التهاب‌پوست که قبل از درمان وجود نداشته‌است بثورات پوستی و علائم مسمومیت‌CNS بامصرف این دارو گزارش شده‌است تداوم خارش پوست بعد از قطع‌مصرف دارو نیز ممکن است مشاهده‌شود.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان سایرفرآورده‌های پوستی مانند کرم‌ها،لوسیون‌ها، پمادها یا روغن‌ها ممکن
است جذب پوستی لیندن را افزایش
دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ به‌علت سمی بودن‌دارو از تماس آن با دهان و چشم‌ها بایدخودداری گردد.
۲ ـ برای به‌حداقل رسانیدن جذب‌سیستمیک دارو، از مصرف آن روی‌زخمهای باز مانند خراشیدگی‌ها،بریدگی‌ها یا زخمهای پوست یا پوست‌سرباید اجتناب گردد.
۳ ـ برای جلوگیری از آلودگی مجدد، ازلباسهایی که به‌تازگی با آب خیلی داغ‌شسته یا خشک‌شویی شده‌اند، بایداستفاده گردد.
۴ ـ برای خارج کردن اجساد شپشها و تخم‌آلوده آنها، موها پس از خشک‌شدن با یک شانه دندانه ریز باید شانه شوند.
۵ ـ از مصرف شامپو لیندن به‌طور معمول‌باید اجتناب گردد.
۶ ـ در صورت تماس نزدیک باافراد دیگر ازجمله اعضای خانواده درمان همزمان آنهانیز ضروری است
۷ ـ این دارو نباید بیش از مقدار تجویزشده مصرف شود.
مقدار مصرف
در بزرگسالان و کودکان به‌عنوان‌ضدجرب مقدار کافی از لوسیون از گردن‌به‌پائین (در نوزادان احتمال آلودگی سرنیز وجود دارد) یک بار روی پوست خشک‌مالیده می‌شود و پس از ۱۲ـ۸ ساعت با آب‌شسته می‌شود. به‌عنوان شپش‌کش مقدارکافی از شامپو (۶۰ـ۱۵ میلی‌لیتر با توجه‌به‌کوتاه یا بلندبودن موها) یکبار به‌مو وپوست یا مناطق آلوده سر و اطراف مناطق‌مودار مالیده می‌شود و پس از ۴ دقیقه باآب کافی شستشو می‌گردد. در صورت‌نیاز یک هفته بعد مصرف شامپو تکرارمی‌شود.
اشکال دارویی
Lotion: %1
Shampoo: %1

MEBENDAZOLE

موارد مصرف مبندازول در درمان آلودگی‌به کرمهای نخی گرد، شلاقی و قلابدارمصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: مبندازول موجب تخریب‌میکروتوبول‌های سیتوپلاسمی انگل و درنتیجه مهار برداشت گلوگز توسط کرم بالغ‌و در نهایت مرگ انگل می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو خیلی کم از راه‌دستگاه گوارش جذب می‌شود. با این‌وجود جذب خوراکی دارو ممکن است درحضور غذا، به‌ویژه غذاهای چرب افزایش‌یابد. دفع این دارو عمدت? کلیوی است
هشدارها: ۱ ـ در صورت ابتلای بیمار به‌عیب کار کبد، این دارو باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ در درمان کرمک قبل از شروع درمان ویک هفته پس از آن باید ناحیه اطراف مقعدبه منظور یافتن تخم کرم بویژه دربیمارانی که علائم عفونت در آنها پایداراست بررسی شود.
۳ ـ آزمون مدفوع در درمان آلودگی به‌کرمهای گرد، شلاقی و کاپیلاریاز، قبل و
۳ ـ ۱ هفته پس از درمان به منظور تعیین‌کارایی درمان ممکن است ضروری باشد.
۴ ـ شمارش تام گلبولهای خون در ماه اول‌درمان با این دارو ممکن است ضروری‌باشد.
عوارض جانبی به‌ندرت درد شکم اسهال وواکنش‌های حساسیت مفرط (شامل‌گزانتوم بثورات جلدی کهیر و آنژیوادم ،با مصرف این دارو گزارش شده‌است
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت مصرف‌این دارو برای درمان کرمک بهتر است‌تمام افراد خانواده به‌طور همزمان درمان‌شوند. همچنین شستن لباسهای خواب ورختخواب بعد از درمان با دارو ضروری‌است تا آلودگی دوباره عود نکند.
۲ ـ در درمان آلودگیهای داخل بافت‌ها(مانند کیست‌ها)، این دارو در مقادیر زیادهمراه با غذا، به‌ویژه غذاهای چرب بایدمصرف شود تا مقدار بیشتری از داروجذب شود.
۳ ـ بیماران مبتلا به آلودگی کرمهای‌قلابدار و شلاقی باید به‌صورت مکمل‌مقادیری آهن دریافت دارند.
مقدار مصرف
بزرگسالان و کودکان مبندازول دردرمان آلودگی به کرمهای نخی (مانندکرمک در بزرگسالان و کودکان با سن‌بیشتر از ۲ سال به مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم دریک نوبت مصرف می‌شود. در صورت‌بروز مجدد عفونت ممکن است یک مقدارمصرف ثانویه ۲-۳ هفته بعد ضروری‌باشد. مصرف این دارو در کودکان با سن‌کمتر از ۲ سال توصیه نمی‌شود. مقدارمصرف دارو در درمان آلودگی به کرمهای‌شلاقی کرمهای گرد (مانند آسکاریس وکرمهای قلابدار در بزرگسالان و کودکان‌با سن بیشتر از ۲ سال ۱۰۰ میلی‌گرم دوبار در روز برای ۳ روز می‌باشد.
اشکال دارویی
Chewable Tablet: 100 mg

MEGLUMINE ANTIMONATE

موارد مصرف این دارو در درمان‌لیشمانیوز احشایی (کالا آزار) و لیشمانیوزجلدی (سالک مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به سرعت و طی‌۲۴ ساعت پس از تزریق از طریق ادرار دفع‌خواهد شد، گرچه دفع کامل دارو از بدن تا۴۸ ساعت طول خواهد کشید.
موارد منع مصرف مگلومین آنتیمونات درموارد سل ریوی نارسایی شدید کبدی یاکلیوی و بیماریهای شدید قلبی نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ مقدار مصرف دارو را بایدبه‌تدریج افزایش داد. در صورت بروزعلائم عدم تحمل آنتیموان یا مسمومیت با آن باید مقدار مصرف دارو را کاهش داد یامصرف آن را قطع کرد.
۲ ـ پیگیری وضعیت بیمار از طریق‌اندازه‌گیری کلیرانس کرآتینین و وجودپروتئین در ادرار و نیز بررسی‌الکتروکاردیوگرام در طول درمان با این‌دارو توصیه می‌شود.
عوارض جانبی عوارض ناشی از عدم
تحمل آنتیموان به‌ویژه در ابتدای
درمان شامل تب سرفه‌های سخت دردعضلانی استفراغ و گاه واکنش‌های‌موضعی (در درمان سالک می‌باشد.عوارض ناشی از مسمومیت با آنتیموان‌مشابه علائم عدم تحمل دارو، ولی با شدت‌بیشتر هستند. همچنین آسیب کبدی وکلیوی میوکاردیت و پلی‌نوریت نیز ممکن‌است بروز کنند.
مقدار مصرف
بزرگسالان و کودکان مقدار مصرف این‌دارو در کودکان و بزرگسالان از طریق‌تزریق عضلانی mg/kg/day 60 است که درروز اول یک چهارم این مقدار، در روز
دوم نصف و در روز سوم سه چهارم این‌مقدار تزریق می‌شود و از روز چهارم
به بعد مقدار کامل مصرف می‌شود. دوره‌درمان با این دارو ۱۰-۱۵ روز است که درصورت نیاز ۴-۶ هفته بعد دوباره تکرارمی‌شود. همچنین در درمان لیشمانیوزجلدی (سالک ، می‌توان دارو را به‌صورت‌انفیلتراسیون موضعی تزریق کرد.
اشکال دارویی
Injection: 1.5 g/5 ml

NICLOSAMIDE

موارد مصرف این دارو در درمان آلودگی‌به کرمهای پهن مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: نیکلورامید فسفریلاسیون‌اکسیداتیو را در میتوکندری کرمهای پهن‌مهار می‌کند و موجب مرگ کرم می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به مقدار خیلی‌ناچیز از راه خوراکی جذب می‌شود. دفع‌آن از طریق مدفوع است
هشدارها: انجام آزمون مدفوع تقریب? یک وسه ماه بعد از درمان با این دارو برای‌تعیین اثر بخشی دارو ممکن است ضروری‌باشد.
عوارض جانبی تهوع استفراغ درد شکم سرگیجه و خارش با مصرف این داروگزارش شده‌است
نکات قابل توصیه ۱ ـ قرصهای جویدنی این‌دارو را باید کاملا جوید و همراه با آب‌مصرف نمود.
۲ ـ بهتر است این دارو را با معده خالی یابعد از یک غذای سبک (مثلا صبحانه مصرف کرد.
۳ ـ توصیه می‌شود که ۲ ساعت بعد ازمصرف دارو یک مسهل نمکی مانندسولفات منیزیم مصرف شود.
۴ ـ دوره درمان با این دارو باید کامل شود.تکرار دوره ممکن است ضروری باشد.
۵ ـ در صورت فراموش شدن یک نوبت‌مصرف دارو، به محض بیادآوردن آن‌نوبت باید مصرف شود ولی اگر تقریب?زمان مصرف نوبت بعدی رسیده باشد، ازمصرف آن خودداری کرده و مقدارمصرف بعدی نباید دو برابر گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو دردرمان آلودگی به تنیاسولیوم دربزرگسالان ۲ گرم در یک نوبت بعد ازصبحانه سبک می‌باشد که ۲ ساعت بعد ازآن یک مسهل مصرف می‌شود. نیکلوزامیددر درمان آلودگی به تنیا ساژیناتا ودیفیلوبوتریوم لاتوم با مقدار ذکر شده درمورد آلودگی با تنیاسولیوم مصرف‌می‌شود، اما می‌توان نیمی از مقدار مصرف‌دارو را بعد از صبحانه و بقیه را یک ساعت‌بعد مصرف نمود و ۲ ساعت بعد مسهل‌نمکی را مصرف نمود. مقدار مصرف‌نیکلوزامید در درمان آلودگی به‌همینولپیس‌نانا در بزرگسالان ۲ گرم دریک نوبت در روز اول و سپس g/day 1برای ۶ روز می‌باشد.
کودکان در کودکان با سن بیش از ۶ سال‌مقدار مصرف مانند بزرگسالان است درکودکان ۶ ـ ۲ سال در درمان آلودگی به‌تنیاسولیوم دیفیلوبوتریوم لاتوم وتنیاساژیناتا، یک گرم و در درمان آلودگی‌به همینولیپس نانا ۱g/day و ۵۰۰mg/dayبرای ۶ روز بعد، مصرف می‌شود.
در کودکان با سن کمتر از ۲ سال دردرمان آلودگی به تنیاسیولیوم دیفیلوبوتریوم لاتوم و تنیاساژیناتا ۵۰۰میلی گرم و در درمان آلودگی به‌همینولپیس نانا mg/day 500 در روز اول و۲۵۰mg/day برای ۶ روز بعد مصرف‌می‌شود.
اشکال دارویی
Chewable Tablet: 500 mg

PIPERAZINE

موارد مصرف پی‌پرازین در درمان آلودگی‌به کرمهای نخی و گرد مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با مهار پاسخ عضله‌کرم به پیامهای عصبی موجب فلج انگل ودفع آن می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به سرعت از راه‌خوراکی جذب می‌شود. غلظت سرمی دارو۲-۴ ساعت پس از مصرف به اوج خودمی‌رسد. نیمه عمر دارو متغیر است دفع‌این دارو عمدت? کلیوی است
موارد منع مصرف در صورت ابتلای بیماربه عیب شدید کار کلیه این دارو نبایدمصرف شود.
هشدارها: این دارو در صورت وجود عیب‌کار کلیه بیماری کبدی بیماری‌نورولوژیک و صرع باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ قولنج اسهال واکنش‌های آلرژیک (شامل کهیر،اسپاسم برونش و موارد نادری از سندرم‌استیونس ـ جانسون و آنژیوادم ازعوارض این دارو هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت مصرف‌این دارو برای درمان کرمک بهتر است‌تمام افراد خانواده به‌طور همزمان درمان‌شوند. همچنین شستن لباسهای خواب ورختخواب بعد از درمان با دارو ضروری‌است تا آلودگی دوباره عود نکند.
۲ ـ بیش از مقدار تجویز شده نباید دارومصرف شود.
۳ ـ دوره درمان باید کامل گردد. درعفونتهای شدید یا در صورت عود مجددعفونت درمان ۲ ـ ۱ هفته بعد ممکن است‌تکرار شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار مصرف پی‌پرازین دردرمان آلودگی به کرمهای گرد(آسکاریس تا g/day 3/5 برای ۲ روزمتوالی است که در صورت نیاز، به‌ویژه درآلودگیهای شدید، یک هفته بعد نیز تکرارمی‌شود.
پی‌پرازین در درمان کرمک به مقدارmg/kg/day 65 برای ۷ روز متوالی مصرف‌می‌شود که در صورت نیاز، به‌ویژه درآلودگیهای شدید، یک هفته بعد نیز تکرارمی‌شود.
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان در درمان آسکاریس مقدار۷۵mg/kg/day برای ۲ روز متوالی و دردرمان کرمک مانند بزرگسالان است
اشکال دارویی
Tablet : 500 mg (as Citrate or Phosphate)
Syrup : 583.3 mg/5 ml (As Citrate orPhosphate)

PRAZIQUANTEL

موارد مصرف پرازی کوانتل در درمان‌آلودگی به کرمهای پهن و شیستوزوما(شیستوزومیاز) مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد اثر ضد کرم‌دارو مربوط به اثر سینرژیک آن با سیستم‌ایمنی هومورال میزبان باشد. همچنین‌پرازی کوانتل موجب افزایش نفوذپذیری‌غشاء سلول‌های انگل افزایش انقباضات فلج و در نهایت مرگ کرم می‌شود.
فارماکوکینتیک جذب این دارو، حتی درحضور غذا، سریع است اما بخش عمده‌ای‌از دارو در عبور اولیه از کبد متابولیزه‌می‌شود. نیمه عمر پرازی کوانتل ۰/۸-۱/۵ساعت است دفع دارو عمدت? کلیوی وسریع است این دارو به‌سرعت توسطشیستوزوما و سایر کرمهای فلوک وکرمهای پهن بالغ جذب می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو، به‌جز درشرایط خیلی ویژه نباید در درمان‌سیستی سرکوز چشمی مصرف شود،زیرا تخریب انگل ممکن است موجب‌ضایعات غیرقابل ترمیم چشم شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود حساسیت‌مفرط به آن و بیماری متوسط تا شدیدکبدی باید با احتیاط فراوان مصرف
شود.
۲ ـ انجام آزمون مدفوع هنگام مصرف‌دارو در درمان کرمهای پهن فلوک‌ها وسایر گونه‌های شیستوزوما، یک سه ودوزاده ماه پس از درمان به منظور تعیین‌کارایی دارو ممکن است ضروری باشد.
۳ ـ در درمان شیستوزوما هماتوبیوم انجام آزمون ادرار، پس از یک سه وشش‌ماه از درمان به منظور تعیین کارایی داروممکن است ضروری باشد.
عوارض جانبی عوارض CNS (شامل‌سرگیجه خواب‌آلودگی سردرد وبیحالی ، تب عوارض گوارشی (شامل‌کرامپ یا درد شکمی کاهش اشتها، تهوع یااستفراغ و اسهال خونی و افزایش تعریق با مصرف این دارو گزارش شده‌است
تداخل‌های داروئی کاربامازپین وفنی‌توئین ممکن است متابولیسم این دارورا تسریع کنند. دگزامتازون نیز در صورت‌مصرف همزمان با پرازی‌کوانتل ممکن‌است غلظت پلاسمایی این دارو را کاهش‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قرص پرازی‌کوانتل‌باید با مقدار کمی مایعات همراه با غذابه‌طور کامل بلعیده شود تا طمع تلخ آن‌موجب تهوع یا استفراغ نگردد.
۲ ـ در صورت بروز سرگیجه یاخواب‌آلودگی باید احتیاط کرد.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان باسن ۴ سال و بیشتر در درمان‌شیستوزومیاز به مقدار mg/kg 20 دو یاسه بار در روز در فواصل ۴-۶ ساعت‌برای یک روز مصرف می‌شود. همچنین‌می‌توان mg/kg 40-60 از دارو رابه‌صورت مقدار مصرف واحد تجویز کرد.مقدار مصرف این دارو در درمان آلودگی‌به کرمهای پهن mg/kg 10-25 در یک نوبت‌می‌باشد ک در صورت نیاز، درمان ۱۰ روزبعد تکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 600 mg

PRIMAQUINE

موارد مصرف این دارو به‌عنوان داروی‌کمکی در درمان مالاریا ناشی ازپلاسمودیوم ویواکس و پلاسمودیوم اوال‌بعد از درمان با کلروکین به منظورریشه‌کنی مراحل کبدی بیماری مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو موجب نابودی انگل‌در کبد می‌شود و به این ترتیب مانع‌بازگشت بیماری می‌گردد.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌به‌خوبی جذب می‌شود. غلظت سرمی دارو۳ ـ ۲ ساعت پس از مصرف به اوج خودمی‌رسد و نیمه عمر این دارو، به‌طورمتوسط ۵/۸ ساعت می‌باشد. کمتر از ۲%دارو طی ۲۴ ساعت از طریق ادرار دفع‌می‌شود.
هشدارها: این دارو در موارد کمبود G6PD،بیماریهای سیستمیک همراه با کاهش‌گرانولوسیت‌های خون (مانند آرتریت‌روماتوئید و لوپوس اریتماتوز)، باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ درد شکم به‌ندرت متهموگلوبینمی کم خونی‌همولیتیک به‌ویژه در بیماران مبتلا به‌کمبود G6PD با مصرف این دارو گزارش‌شده‌است
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزتحریک گوارشی می‌توان دارو را همراه
با غذا یا داروهای آنتی اسید مصرف
نمود.
۲ ـ قبل از تجویز پریماکین بهتر است‌وضعیت بیمار از نظر کمبود G6PDبررسی و مقدار مصرف دارو تنظیم شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای ریشه‌کنی مالاریای‌ناشی از پلاسمودیوم ویواکس وپلاسمودیوم اوال پس از درمان باکلروکین پریماکین به مقدار ۱۵mg/dayبرای ۱۴-۲۱ روز مصرف می‌شود و ممکن‌است یک دوره ۲۱ روزه دیگر نیز
برای گونه‌های مقاوم از این دو نوع‌پلاسمودیوم به آن اضافه شود. مقدارمصرف دارو در بیماران مبتلا به کمبودG6PD برای بزرگسالان ۳۰ میلی‌گرم یکباردر هفته است و کمترین عارضه را در بردارد.
کودکان برای ریشه‌کنی مالاریای ناشی ازپلاسمودیوم ویواکس و پلاسمودیوم اوال‌دوره درمان مانند بزرگسالان است ولی‌مقدار مصرف mg/kg/day 0/25 می‌باشد.در کودکان مبتلا به کمبود G6PD مقدارمصرف ۰/۵-۰/۷۵ میلی‌گرم یکبار در هفته‌برای ۸ هفته است و کمترین عارضه را دربردارد.
اشکال دارویی
Tablet: mg, 15 mg (as phosphate)

PYRIMETHAMINE

موارد مصرف این دارو همراه باسولفادوکسین و کینین در درمان مالاریای‌مقاوم به کلروکین مصرف می‌شود. این‌دارو همراه با سولفونامیدها در درمان‌توکسوپلاسموز نیز مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: پیریمتامین آنزیم دی‌هیدروفولات ردوکتاز را به‌طوربرگشت‌پذیر مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی به‌خوبی جذب می‌شود و به‌طور گسترده دربدن انتشار می‌یابد. غلظت سرمی‌پیریمتامین ۲-۶ ساعت بعد از مصرف به‌اوج خود می‌رسد. نیمه عمر این دارو۸۰-۱۲۰ ساعت است دفع این دارو عمدت?کلیوی و آهسته است و ممکن است ۳۰ روزیا بیشتر طول بکشد.
هشدارها: ۱ ـ مصرف پیریمتامین درصورت وجود عیب کار کلیه یا کبد، ضعف‌مغز استخوان کم خونی و سابقه اختلالات‌صرعی باید با احتیاط فراوان صورت‌گیرد.
۲ ـ انجام آزمون شمارش تام خون در طول‌درمان دراز مدت با این دارو توصیه‌می‌شود.
عوارض جانبی تضعیف روند خون‌سازی‌در صورت مصرف مقادیر زیاد دارو،بثورات جلدی و بیخوابی با مصرف این‌دارو گزارش شده‌است
تداخل‌های داروئی در صورت مصرف‌همزمان پیریمتامین با کوتریموکسازول فنی‌توئین یا متوترکسات اثر آنتی‌فولات‌این دارو تشدید می‌شود. مصرف همزمان‌این دارو با داروهای مضعف مغزاستخوان ممکن است سبب افزایش اثرات‌کاهنده گلبولهای سفید و پلاکتها شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای کاهش تحریک‌گوارشی دارو را می‌توان با غذا مصرف‌کرد.
۲ ـ مصرف همزمان اسید فولیک در طول‌درمان با این دارو ممکن است ضروری‌باشد.
۳ ـ در درمان توکسوپلاسموز، بویژه بامقادیر زیاد، مراجعه منظم به پزشک به‌منظور انجام آزمون شمارش تام خون‌ضروری است
۴ ـ دوره درمان با دارو باید کامل شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان مالاریای ناشی ازپلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به کلروکین ۷۵ میلی گرم پیریمتامین همراه با
۱/۵ گرم سولفادوکسین در یک نوبت درروز سوم پس از درمان با کینین مصرف‌می‌شود.
در درمان توکسوپلاسموز، ابتدا
۲۰۰ mg/day ـ ۵۰ همراه با ۱ ـ ۰/۲۵ گرم‌سولفونامید هر ۶ ساعت به مدت ۲ ـ ۱ روزو سپس ۵۰mg/day ـ ۲۵ همراه با
۵۰۰ ـ ۱۲۵ میلی گرم سولفونامید هر ۶ساعت برای ۶ ـ ۲ هفته مصرف می‌شود.پیریمتامین به مقدار ۱۲/۵ میلی‌گرم همراه‌با داپسون به مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم یکبار درهفته از یک هفته قبل از عزیمت به مناطق‌آلوده به مالاریای ناشی از پلاسمودیوم‌فالسیپارم تا ۴ هفته پس از بازگشت از آن‌مناطق به‌منظور پیشگیری از ابتلای به‌بیماری مصرف می‌شود. پیریمتامین‌همراه با سولفادیازین یا کلیندامایسین
در درمان توکسوپلاسموز به مقدار۵۰-۱۰۰mg/kg به مدت ۳ روز و سپس به‌مقدار mg/day 20 به مدت ۴-۶ هفته‌مصرف می‌شود.
کودکان در درمان مالاریای ناشی ازپلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به
کلروکین ۱/۲۵mg/kg پیریمتامین همراه با۲۵mg/kg سولفادوکسین به‌صورت مقدارواحد، در روز سوم پس از درمان با کینین مصرف می‌شود. برای پیشگیری از مالاریامقدار مصرف دارو (پیریمتامین وداپسون برای کودکان ۱-۵ سال (یا۱۰-۱۹ کیلوگرم وزن بدن معادل ۱/۴،برای کودکان ۶-۱۱ سال (یا با وزن‌۲۰-۳۹ کیلوگرم معادل ۱/۲ و برای سایرکودکان معادل مقدار مصرف بزرگسالان‌است مقدار مصرف پیریمتامین در درمان‌توکسوپلاسموز در کودکان mg/kg 1 یک‌بار در روز به مدت ۳ ـ ۱ روز و سپس
۰/۵ mg/kg دو بار در روز برای ۴-۶ هفته‌همراه با یک سولفونامید می‌باشد.
اشکال دارویی
Tablet: 25 mg

PYRVINIUM

موارد مصرف این دارو در درمان آلودگی‌به کرم سنجاقی (انتروبیاز یا کرمک مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد این دارو مانع‌استفاده انگل از کربوهیدرات‌های اگزوژن‌می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو از راه دستگاه‌گوارش جذب می‌شود. دفع آن از طریق‌مدفوع است
هشدارها: در صورت ابتلای بیمار به‌بیماری التهابی روده باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
عوارض جانبی عوارض این دارو که‌به‌ندرت گزارش شده‌اند، عبارتند ازحساسیت مفرط به پیروینیوم اختلالات‌گوارشی (شامل اسهال تهوع و استفراغ کرامپ معدی ، حساسیت پوست بیمار به‌نور، تغییر رنگ مدفوع و استفراغ بیمار به‌قرمز روشن
نکات قابل توصیه ۱ ـ بهتر است تمام‌اعضای خانواده بیمار به‌طور همزمان‌درمان شوند. تکرار درمان ۲-۳ هفته بعدنیز توصیه می‌شود.
۲ ـ توصیه می‌شود، بیمار از قرار گرفتن درمعرض نور شدید آفتاب خودداری کند.
۳ ـ شستن لباسهای خواب و رختخوابهابرای جلوگیری از عود مجدد بیماری‌توصیه می‌شود.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان این دارو به مقدار mg/kg 5 (حداکثر ۳۵۰میلی‌گرم در یک نوبت مصرف می‌شود واین مقدار ۲-۳ هفته بعد نیز مجدد? مصرف‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Coated Tablet : 50 mg (as Citrate orPhosphate)
Suspension : 50 mg/5ml (as Pamoate)

QUININE

موارد مصرف کینین در درمان مالاریای‌ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به‌کلروکین یا در صورتی که ارگانیسم عامل نامشخص باشد یا آنکه گونه‌های مختلف‌پلاسمودیوم در بروز بیماری دخالت‌داشته‌باشند، مصرف می‌شود. این داروهمچنین در پیشگیری یا درمان گرفتگی‌شبانه عضلات پا (ناشی از آرتریت دیابت واریس ترومبوفلبیت و آترواسکلروز)مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد این دارو دروزیکولهای اسید انگل مالاریا تجمع می‌یابدو با تغییر pH داخل سلولی موجب مرگ‌تک‌یاخته می‌شود.
فارماکوکینتیک جذب این دارو از راه‌خوراکی سریع و نسبت? کامل است بیش از۸۰ درصد دارو در کبد متابولیزه می‌شود.غلظت سرمی دارو ۳/۲-۵/۹ ساعت پس ازمصرف به اوج خود می‌رسد. نیمه عمردارو حدود ۱۱-۱۸ ساعت است دفع داروعمدت? کلیوی است و با اسیدی کردن ادراردفع آن نیز افزایش می‌یابد.
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌ابتلای بیمار به هموگلوبینوری و نوریت‌چشمی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ مصرف دارو در موارد زیرباید با احتیاط فراوان صورت گیرد:
فیبریلاسیون دهلیزی اختلال‌های هدایتی‌قلب بلوک قلبی کمبود G6PD، میاستنی‌گراو، سابقه پورپورای همراه با کاهش‌پلاکت‌های خون کاهش قند خون
۲ ـ در طول درمان با این دارو از راه‌تزریقی گلوکز خون باید به‌طور منظم‌اندازه‌گیری شود.
عوارض جانبی علائم سینکونیسم شامل‌وزوز گوش سردرد، پوست داغ وبرافروخته تهوع درد شکم بثورات‌جلدی اختلالات بینایی (از جمله کوری‌موقت و اغتشاش شعور با مصرف این‌دارو گزارش شده‌است
تداخل‌های داروئی خطر بروز آریتمی‌بطنی در صورت مصرف همزمان‌ترفنادین با این دارو افزایش می‌یابد. غلظت‌پلاسمایی دیگوکسین توسط کینین افزایش‌می‌یابد. سایمتیدین متابولیسم کینین رامهار می‌کند و غلظت پلاسمایی دارو راافزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای کاهش تحریک‌گوارشی ناشی از دارو بهتر است آن را باغذا یا بعد از آن مصرف کرد.
۲ ـ این دارو بیش از مقدار تجویز شده نبایدمصرف شود.
۳ ـ دوره درمان با این دارو باید کامل شود.
۴ ـ در صورت بروز تاری دید یا هر گونه‌اختلال بینایی باید احتیاط شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان مقدار مصرف این دارو از راه‌خوراکی در درمان مالاریای ناشی ازپلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به کلروکین‌۶۵۰ ـ ۶۰۰ میلی‌گرم هر ۸ ساعت برای ۷روز است که با مصرف تتراسیکلین به‌مقدار ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۶ ساعت برای ۷روز ادامه می‌یابد.
این دارو را می‌توان همراه با ۱۰۰ میلی‌گرم‌دوکسی سیکلین هر ۱۲ ساعت به مدت ۷روز، ۱/۵ گرم سولفادوکسین و ۷۵میلی‌گرم پیریمتامین به‌صورت مقدار واحدیا ۹۰۰ میلی گرم کلیندامایسین ۳ بار درروز به مدت ۳ روز مصرف نمود.
مقدار مصرف کینین در درمان گرفتگی‌شبانه عضلات ۲۰۰-۳۰۰ میلی‌گرم درموقع خواب می‌باشد. در صورت عدم‌مشاهده بهبودی پس از ۴ هفته مصرف‌کینین مصرف دارو باید قطع شود. درصورت بهبودی علائم بیماری درمان‌به‌صورت دراز مدت ادامه خواهد داشت اما در فواصل ۳ ماه مصرف دارو قطع‌می‌شود تا ضرورت ادامه درمان ارزیابی‌شود.
کودکان مقدار مصرف کینین از راه‌خوراکی در کودکان mg/kg 10 هر ۸ ساعت‌برای ۷ روز همراه با ۵mg/kg تتراسیکلین‌هر ۶ ساعت به مدت ۷ روز در کودکان باسن بیش از ۸ سال یا ۱۳/۳mg/kg ـ ۶/۷کلیندامایسین ۳ بار در روز به مدت ۳ روزیا ۱/۲۵mg/kg پیریمتامین و ۲۵mg/kgسولفادوکسین به‌صورت مقدار واحدمی‌باشد.
تزریقی
بزرگسالان در صورتی که بیمار خیلی‌بدحال باشد، کینین را می‌توان به‌صورت‌انفوزیون وریدی تجویز کرد که در
این حالت یک مقدار حمله‌ای ۲۰ mg/kg
(تا حداکثر ۱/۴ گرم طی ۴ ساعت انفوزیون‌می‌شود و پس از ۸-۱۲ ساعت مقدارنگهدارنده mg/kg 10 (تا حداکثر ۷۰۰میلی‌گرم طی ۴ ساعت انفوزیون می‌شودکه این مقدار هر ۸-۱۲ ساعت تکرارمی‌شود تا زمانی که بیمار قادر به بلع
دارو باشد. این دوره درمان تا ۷ روز
ادامه می‌یابد و پس از آن با مصرف‌تتراسیکلین به شرح فوق ادامه داده‌می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 250 mg/ml
Tablet (as HCl): 100 mg, 250 mg

STIBOGLUCONATE SODIUM

موارد مصرف این دارو در درمان‌لیشمانیوز احشایی (کالاآزار) و لیشمانیوزجلدی (سالک مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک دفع این دارو در دو مرحله‌سریع و آهسته صورت می‌گیرد که مرحله‌آهسته آن احتمالا به‌دلیل احیا شدن به‌آنتیموان سه ظرفیتی است
موارد منع مصرف این دارو در عیب شدیدکار کلیه نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در بیمارانی که اخیر?سایر ترکیبات آنتیموان را دریافت داشته ونیز در بیمارانی که الکتروکاردیوگرام آنهاغیرطبیعی است باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
۲ ـ تزریق وریدی این دارو باید به آهستگی‌صورت گیرد و در صورت بروز علائم‌عدم تحمل آنتیموان یا مسمومیت با آن مصرف دارو را باید قطع کرد.
۳ ـ از آنجا که هنگام تزریق‌استیبوگلوکونات سدیم احتمال بروزشوک آنافیلاکتیک وجود دارد، بایدتمهیدات لازم برای مقابله با این عارضه‌آماده باشد.
عوارض جانبی ترکیبات آنتیموان ممکن‌است موجب بروز عوارض قلبی یا کبدی‌شوند. عوارضی که به‌ویژه با تزریق‌وریدی سریع دارو همراه هستند، عبارتنداز سرفه درد قفسه سینه درد در بازوان استفراغ درد شکم از حال رفتن و کلاپس نشت دارو به بافتهای اطراف هنگام تزریق‌بسیار دردناک خواهد بود. واکنش‌های‌حساسیتی پس از چند بار تزریق داروممکن است بروز کند که شامل بثورات‌جلدی و کهیر، تغییر صدا و کلاپس خواهدبود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ تزریق عضلانی این‌دارو بسیار دردناک خواهد بود و تزریق‌وریدی آن نیز با ترومبوفلبیت همراه است از اینرو دارو باید با کمک یک سوزن نازک‌در ورید تزریق شود.
۲ ـ در صورت بروز سرفه استفراغ یا
درد در ناحیه جناغ سینه هنگام تزریق‌وریدی مصرف دارو را باید بلافاصله قطع‌کرد.
۳ ـ در صورتی که دوره درمان کامل‌نشود، احتمال بازگشت بیماری وجودخواهد داشت
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان لیشمانیوز احشایی‌ابتدا mg/kg/day 20 (تا حداکثر
۸۵۰ mg/day) برای حداقل ۲۰ روز مصرف‌می‌شود و تا دو هفته بعد از بهبود بیماری‌از نظر انگل‌شناسی ادامه خواهد یافت طول دوره درمان متغیر است و به‌وضعیت بیمار بستگی دارد). در مراحل‌اولیه لیشمانیوز جلدی (بدون واکنش‌التهابی مقدار ۱-۳ میلی‌لیتر (معادل‌۱۰۰-۳۰۰ میلی‌گرم آنتیموان به‌صورت‌تزریق داخل ضایعه یا انفیلتراسیون‌مصرف می‌شود که در صورت نیاز، این‌مقدار یک یا دو بار دیگر با فواصل ۱-۲روز تکرار می‌شود. در صورت نیاز به‌درمان سیستمیک (زخمهای شدید)mg/kg/day 10-20 به‌صورت تزریقی‌مصرف می‌شود که تا چند روز بعد ازبهبود بیماری از نظر بالینی و انگل‌شناسی‌ادامه خواهد یافت در درمان لیشمانیوزجلدی ـ مخاطی mg/kg/day 20 در یک نوبت‌برای حداقل ۴ هفته تزریق خواهد شد که درصورت بروز علائم مسمومیت یا عدم‌پاسخگویی کافی بیماری می‌توان این مقداررا به ۱۰-۱۵ mg/kg هر ۱۲ ساعت تغییرداد.
کودکان مقدار مصرف مانند بزرگسالان‌است اما حداکثر مقدار مصرف کودکان تاmg/day 600 می‌باشد.
اشکال دارویی
Injection: (Equivalent to 100 mgPentavalent Antimony)/ml

THIABENDAZOLE

موارد مصرف تیابندازول در درمان‌آلودگی با لارو مهاجر پوستی کرم‌های‌انکیلوستوما برازیلینس وانکیلوستوماکانینوم لارو مهاجر احشایی‌کرمهای توکسوکاراکانیس وتوکسوکاراکاتی استرونژیلوئیدس‌استرکورالیس و تریشینلا اسپیرالیس‌به‌کار می‌رود. این دارو در درمان آلودگی‌با کرمهای کاپیلاریافیلیپیننسیس دراکونکولوس مدیننسیس وتریکواسترونژیلوئیدس نیز مصرف‌شده‌است
مکانیسم اثر: دارو با مهار آنزیم فومارات‌ردوکتاز که اختصاصی کرم است باعث‌کشته‌شدن آن می‌شود. دارو ممکن است‌تخم و لارو کرم را نیز از بین ببرد، اما روی‌لارو تریشین موجود در کیست در عضله‌اثر ندارد.
فارماکوکینتیک تیابندازول به‌خوبی وسریع از مجرای گوارش جذب می‌شود.متابولیسم دارو کبدی و سریع است نیمه‌عمر آن در بیمار با کلیه سالم ۱/۲ ساعت وزمان رسیدن به حداکثر اثر ۱-۲ ساعت‌می‌باشد. طی ۴۸ ساعت بیش از ۹۰ درصدآن از کلیه دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در درمان آلودگی با کرمک اسکاریس کرم شلاقی کرم قلابدار وآلودگی مرکب بیشتر از مبندازول و پیرانتل‌به‌دلیل سمیت کمتر و اثر بیشتر، استفاده‌می‌شود. تیابندازول در پیشگیری ازآلودگی به کرم به‌کار نمی‌رود.
۲ ـ در عیب کار کبد و کلیه و در صورت‌بروز سرگیجه خواب‌آلودگی تاری دید یازردشدن چشم باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود. در عیب کار کبد مقدارمصرف باید تقلیل یابد.
۳ ـ در آلودگی شدید به کرم دارو بایدبه‌صورت طولانی مدت مصرف شود.
۴ ـ انجام آزمون خلط در درمان‌استرونژیلوئیدیاز در صورت وجود علائم‌یا نشانه‌های ریوی احتمال وجود سندرم‌آلودگی مکرر و کاهش ایمنی بیمار ممکن‌است ضروری باشد. همچنین انجام آزمون‌مدفوع پیش از درمان با دارو یا تقریب? ۳ ـ ۲هفته پس از آن برای تعیین اثر بخشی آن‌ممکن است مورد نیاز باشد.
عوارض جانبی بی‌اشتهایی تهوع استفراغ سرگیجه اسهال سردرد، خارش خواب‌آلودگی واکنشهای حساسیت مفرط ازجمله تب و لرز، آنژیوادم بثورات جلدی‌اریتم مولتی فرم و سندرم استیونس‌جانسون و به بندرت وزوزگوش و آسیب‌پارانشیم کبد و اختلالات بینایی با مصرف‌این دارو گزارش شده است
تداخل‌های داروئی تیابندازول باعث‌کاهش دفع تئوفیلین می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در بعضی از بیماران‌دارو ممکن است باعث تغییر بوی ادرارشود که به‌دلیل متابولیت داروست و ازنظر بالینی اهمیت ندارد.
۲ ـ قبل از بلعیدن دارو باید خوب جویده‌شود. بیمار باید دوره درمان را کامل کند.تکرار درمان در بعضی آلودگی‌هاضروری است
۳ ـ برای کاهش عوارض جانبی بهتر است‌دارو بعد از غذا (صبح و شب میل شود.
۴ ـ برای کاهش واکنش‌های التهابی لاروتریشین مصرف توام کورتیکوستروئیدسیستمیک به‌خصوص در بیمارانی که‌علائم شدید دارند، توصیه می‌شود.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان‌بیشتر از ۱۴ کیلوگرم در درمان لارومهاجر پوستی به‌میزان mg/kg 25 دو باردر روز به مدت دو روز مصرف می‌شود.در صورت وجود ضایعه فعال مصرف‌دارو دو روز بعد از پایان درمان تکرارمی‌شود. در درمان لارو مهاجر احشایی‌mg/kg 25 دوبار در روز به‌مدت ۵-۷ روزمصرف و در صورت لزوم ۴ هفته بعدتکرار می‌شود. در آلودگی معمولی بااسترونژیلوئیدس mg/kg 25 دو بار درروز به‌مدت ۲ روز به‌کار می‌رود و درسندرم آلودگی مکرر mg/kg 25 دو بار درروز به‌مدت ۵-۷ روز مصرف می‌شود ودر صورت لزوم تکرار می‌شود. در درمان‌تریشین ۲۵mg/kg دو بار در روز به‌مدت‌۲-۴ روز براساس پاسخ بیمار به‌کارمی‌رود. در درمان کاپیلاریاز mg/kg 25یکبار در روز به‌مدت سی روز به‌کارمی‌رود. در درمان دراکونکولیاز
۲۵ mg/kg دو بار در روز به‌مدت
دو روز به‌کار می‌رود. در درمان‌تریکواسترونژیلیاز در بیماران تا ۶۸کیلوگرم mg/kg 25 دو بار در روز به‌مدت‌دو روز به‌کار می‌رود. در بیماران بالاتر از۶۸ کیلوگرم به‌میزان g 1/5 دو بار در روزمصرف می‌شود. حداکثر مقدار مصرف‌مجاز روزانه تا ۳ گرم می‌باشد.
اشکال دارویی
Chewable Tablet: 500 mg

CARBAMIDE PEROXIDE

موارد مصرف کاربامید پراکسید برای‌تسکین التهاب خفیف لثه و سایر سطوح‌مخاطی دهان و لبها، تسکین درد و التهاب‌ناشی از دندانهای مصنوعی و اعمال‌دندانپزشکی کمک به حفظ بهداشت دهان‌در شرایط خاص و ضدعفونی و تمیزکردن‌ضایعات دهان مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو به‌دنبال تماس بابافتهای دهان موجب آزاد شدن اکسیژن‌می‌شود و بدین ترتیب با ضدعفونی کردن‌دهان موجب کاهش التهاب تسکین درد ومهار تولید باکتریهای مولد بوی بد دهان‌می‌شود.
هشدارها: در صورت ادامه تحریک حفره‌دهان یا وخامت آن یا بروز التهاب
و حالات غیرمنتظره مصرف دارو بایدقطع و به پزشک یا دندانپزشک مراجعه‌شود.
عوارض جانبی قرمزی موضعی و عفونت‌ثانویه با مصرف دارو گزارش شده
است
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف دارو بیشتراز هفت روز یا در کودکان با سن کمتر ازسه سال (مگر با تجویز پزشک یادندانپزشک توصیه نمی‌شود.
۲ ـ از رقیق کردن محلول دارو باید اجتناب‌شود.
۳ ـ این دارو در تماس با آب دهان
کف می‌کند. بنابراین برای مدت ۴-۵
دقیقه پس از مصرف دارو، از نوشیدن‌مایعات یا شستشوی دهان اجتناب
شود.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان باسن بیشتر از سه سال چند قطره از داروچهار بار در روز پس از غذا و به‌هنگام‌خواب در محل عفونت ریخته می‌شود وپس از ۱-۳ دقیقه خارج می‌گردد، یا اینکه‌ده قطره از دارو روی زبان ریخته می‌شودو پس از اختلاط با آب دهان برای چنددقیقه غرغره گردیده و سپس آب دهان‌خارج می‌گردد.
مصرف این دارو در کودکان با سن‌کمتر از سه سال توصیه نمی‌شود.
اشکال دارویی
Liquid for Topical – Oral: 10% w/v

CETYLPYRIDINIUM CHLORIDE

موارد مصرف محلول دهان شویه ستیل‌پیریدینیوم کلراید برای درمان عفونت‌های‌سطحی دهان و گلو، خوشبو و تازه‌کردن‌طعم دهان پس از اعمال دندانپزشکی و پس‌از استفراغ استفاده از داروهای استنشاقی‌و لوله‌گذاری به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: ستیل پیریدینیوم کلرایدهمچون سایر سورفکتانت‌های کاتیونی درمحلول آبی به یک کاتیون نسبت? بزرگ‌فعال و یک یون کوچک غیرفعال یونیزه‌می‌شود. ترکیبات کاتیونی علاوه براثرهای امولسیون‌کننده و پاک‌کننده دارای‌فعالیت باکتری‌کش علیه باکتری‌های گرم‌مثبت و گرم منفی می‌باشند.
هشدارها: ستیل پیریدینیوم کلراید باصابونها و سایر سورفکتانت‌های آنیونی‌ناسازگاری دارد.
عوارض جانبی خوردن سورفکتانت‌های‌کاتیونی سبب تهوع و استفراغ می‌شود ومحلولهای غلیظ آنها ممکن است سبب‌آسیب و نکروز مری شوند. علایم‌مسمومیت با ترکیبات آمونیوم چهارتایی‌تنگی نفس و سیانوز است تضعیف CNS،کمی فشار خون و اغما نیز ممکن است‌بروز نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از خوردن دارو بایدبه‌شدت اجتناب شود.
۲ ـ پس از مسواک کردن دهان به‌خوبی بامحلول شسته شود.
مقدار مصرف یک میلی‌لیتر از محلول باصد میلی‌لیتر آب (نصف لیوان رقیق و هر۲-۳ ساعت یا طبق دستور پزشک غرغره‌می‌شود.
اشکال دارویی
Mouthwash: 0.05%

CHLORHEXIDINE GLUCONATE

موارد مصرف کلرهگزیدین گلوکونات برای‌حفظ بهداشت دهان و ممانعت از تشکیل‌پلاک دهان به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: دارو با نفوذ به‌داخل دیواره‌سلولی میکروارگانیسم باعث خروج‌محتویات سلولی می‌شود. به‌دلیل بارمثبت به‌هنگام شستشوی دهان بر سطوح‌دندان پلاکها و مخاط که دارای بار منفی‌هستند، جذب شده و با گذشت زمان‌به‌تدریج از آنها آزاد شده و اثرباکتریویسیدی خویش را اعمال می‌کند.
فارماکوکینتیک در حدود ۳۰ درصد از دارومتعاقب شستشوی دهان با کلرهگزیدین‌گلوکانات در حفره دهان باقی مانده وبه‌تدریج در مایعات دهان آزاد می‌شود.
هشدارها: از تماس دارو با چشم‌ها،
گوش میانی و حفرات بدن باید اجتناب‌شود.
عوارض جانبی با مصرف کلرهگزیدین ممکن است تحریک درماتیت یا حساسیت‌به نور مشاهده شود.
تداخل‌های داروئی کلرهگزیدین باصابونها و پاک‌کننده‌های آنیونی ناسازگاراست
نکات قابل توصیه ۱ ـ از خوردن دارو بایدخودداری گردد.
۲ ـ در صورت ایجاد تحریک درماتیت یاحساسیت به نور، مصرف دارو باید قطع‌شود.
مقدار مصرف ده میلی‌لیتر از محلول دو باردر روز به مدت یک دقیقه غرغره می‌شود.
اشکال دارویی
Mouthwash: 0.2%

CHLOROXYLENOL

موارد مصرف کلروکسی‌لنول برای درمان‌موضعی عفونت زخم‌ها و پوست به‌کارمی‌رود.
عوارض جانبی حساسیت پوستی بامصرف دارو مشاهده شده‌است
تداخل‌های داروئی کلروکسی‌لنول باسورفکتانتهای غیریونی و متیل‌سلولزناسازگار است
نکات قابل توصیه از خوردن محلول‌کلروکسی‌لنول باید جد? خودداری شود.
مقدار مصرف مقدار کافی از محلول‌برحسب نیاز برای تمیز و ضدعفونی کردن‌زخم یا پوست مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Topical Solution: 5%

GLUTARAL (GLUTARALDEHYDE)

موارد مصرف گلوتارال برای ضدعفونی واستریل کردن وسایل دندانپزشکی جراحی آندوسکوپی حرارت‌سنج‌ها ووسایل پلاستیکی و لاستیکی مورد استفاده‌در راههای تنفسی و بیهوشی به‌کارمی‌رود.
مکانیسم اثر: گلوتارال‌یک‌دی‌آلدئید اسیدی‌است قلیایی‌کردن ۷/۵-۸/۵ = pHبابیکربنات سدیم یا نمک‌هائی پتاسیم منجربه تبدیل آن به یک عامل ضد میکرب قوی بااثر میکرب‌کشی ضدتوبرکولوئید،قارچ‌کشی اسپورکشی و فعالیت‌ضدویروسی می‌شود. توانایی ترکیب حتی‌در حضور مواد آلی (خون بافت مخاط)نیز به میزان زیاد باقی می‌ماند.
هشدارها: ۱ ـ بخارات حاصل از محلول‌ممکن است باعث تحریک دستگاه تنفسی‌شود.
۲ ـ تماس محلول با پوست و مخاط ممکن‌است باعث بروز حساسیت گردد.
نکات قابل توصیه از تماس محلول باچشم‌ها، پوست و غشاهای مخاطی بایداجتناب شود. در صورت تماس اتفاقی موضع باید سریع? با آب شسته شود و درخصوص چشم‌ها به پزشک مراجعه شود.
مقدار مصرف برای ضدعفونی و استریل‌کردن وسایل ابتدا باید دبریدهای موجودبر آنها توسط برس و یک محلول پاک‌کننده‌ملایم پاک گردد. سپس وسایل یادستگاههای تمیز و خشک شده باید در یک سینی گذاشته شده و به‌مدت ۱۵-۲۰ دقیقه‌برای ضدعفونی شدن و به مدت حداقل ۱۰ساعت برای استریل شدن (از بین رفتن‌اسپورهای بیماری‌زا) در ظرف حاوی‌محلول قلیایی گلوتارال غوطه‌ور گردند.برای به‌حداقل رسانیدن بو و جلوگیری ازتبخیر، در ظرف بسته نگهداشته شود.
اشکال دارویی
Disinfectant Solution: 2%

PARAFORMALDEHYDE

موارد مصرف پارافرمالدئید یک‌ضدعفونی‌کننده و آنتی‌سپتیک می‌باشد وبه‌عنوان یک منبع فرمالدئید عمل می‌کند.فرمالدئید حاصل به‌عنوان یک ضدباکتری قارچ و بسیاری از ویروسها عمل می‌کند،در حالی که اثر این ماده بر علیه اسپورباکتری کمتر می‌باشد. این دارو برای‌درمان زگیل کف دست و پا و شستشوی‌حفره کیست هیداتیک جراحی شده‌به‌منظور از بین بردن اسکولکس‌ها نیزمصرف می‌شود.
عوارض جانبی محلولهای غلیظ این دارو،در صورت تماس با پوست سبب سفیدشدن و سخت شدن پوست می‌شوند.درماتیت تماسی و واکنش‌های حساسیتی‌پس از مصرف غلظتهای معمولی بروزنموده‌است بخار فرمالدئید سبب تحریک‌چشم بینی و دستگاه تنفسی فوقانی‌می‌شود و ممکن است باعث سرفه اختلال‌بلع اسپاسم حنجره و خیز، التهاب نایژه وپنومونی گردد.
مقدار مصرف برای ضدعفونی‌کردن‌اتاقها، پارافرمالدئید باید به‌وسیله حرارت‌به بخار تبدیل شود.
اشکال دارویی
Tablet

POVIDONE IODINE

موارد مصرف محلول موضعی پوویدون‌آیودین برای شستشو و ضدعفونی کردن‌پوست قبل و پس از اعمال جراحی کوچک‌و بزرگ و تمیز کردن دست جراحان قبل ازعمل مصرف می‌شود. محلول دهان شویه‌آن برای درمان بیماریهای التهابی عفونی‌دهان و حلق ناشی از باکتری‌ها و کاندیدا ونیز در جراحی دندان مصرف می‌شود.پماد موضعی دارو برای درمان یاپیشگیری عفونت در بریدگیها وخراشیدگیها، اعمال جراحی کوچک وسوختگیها و درمان عفونت‌های پوستی‌باکتریهایی یا قارچی زخم بستر، زخم‌ناشی از توقف جریان خون و هرگونه‌بیماری عفونی پوست مصرف می‌شود.دوش و ژل واژینال آن برای درمان التهاب‌واژن ناشی از کاندیدا، تریکوموناس التهاب غیراختصاصی یا عفونتهای مخلوطواژن و نیز برای شستشوی واژن قبل ازجراحی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو ترکیبی از ید وپلی‌مرها به‌عنوان حامل است و از طریق‌آزادسازی تدریجی ید معدنی در تماس باپوست و غشاهای مخاطی اثرضدعفونی‌کننده خود را اعمال می‌کند.پوویدون آیودین روی باکتریهای گرم‌مثبت و منفی دارای اثر باکتریسیدی است وعلیه قارچها، ویروس‌ها، انگل‌ها، کیست‌ها،پروتوزوآ، مخمرها واسپورها نیز مؤثراست قدرت اثر دارو و سمیت آن کمتر ازفرآورده‌های حاوی ید آزاد می‌باشد.
فارماکوکینتیک از طریق اسکار پوست‌سوخته و نواحی سوخته و زخمی پوست‌جذب می‌شود که باعث زیادی غلظت ید درپلاسما می‌شود و ممکن است منجر به‌مسمومیت گردد. جذب پوستی این دارو درنوزادان ممکن است باعث کم‌کاری تیروئیدشود. طول اثر مفید پوویدون آیودین برای‌مقاصد جراحی یک ساعت است و تعدادباکتری‌های پوست پس از ۶-۸ ساعت‌مجدد? به میزان اولیه باز می‌گردد.
موارد منع مصرف دارو در مناطق وسیع‌پوست آسیب‌دیده به‌دلیل خطر جذب‌مقادیر زیاد ید و در بیماران مبتلا به گواترکلوئیدی گره‌ای غیرسمی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: این دارو در بیماران دارای سابقه‌حساسیت مفرط به ید باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
عوارض جانبی تحریک موضعی قرمزی تورم یا اسیدوز متابولیک زیادی سدیم‌خون و عیب کار کلیه در نتیجه جذب یدبه‌دنبال مصرف دارو در سوختگی‌های‌شدید و یا در مناطق بدون پوست ممکن‌است مشاهده شود.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌پوویدون آیودین و تنتور بنژوئن ممکن‌است منجر به بروز واکنشهای پوستی مانند سوختگیهای نوع دوم و سوم و درنتیجه کاهش pH شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزتحریک موضعی مصرف دارو باید قطع‌شود.
۲ ـ ژل و دوش واژینال دارای اثراسپرم‌کشی هستند. از این‌رو در صورت‌تمایل به بارداری از آنها استفاده نشود.
۳ ـ پوویدون آیودین ممکن است‌پارچه‌های بافته شده از الیاف مصنوعی رالک نماید که در اینصورت باید با آمونیاک‌رقیق شسته شوند.
۴ ـ محلول دارو قبل از مصرف تکان‌داده‌شود.
مقدار مصرف به‌عنوان محلول‌ضدعفونی‌کننده در جراحی به‌مقدار لازم‌برای تمیز و ضدعفونی‌کردن ناحیه عمل ویا دست جراح مصرف می‌شود.
محلول دهان شویه این دارو،به‌صورت رقیق نشده یا رقیق شده با حجم‌مساوی از آب گرم به‌مدت ۳۰ ثانیه هر ۲-۴ساعت تا زمان لازم غرغره می‌شود.
مقدار کافی از پماد این دارو، پس ازتمیز کردن موضع هر ۸ ساعت یکبار دردرمان سوختگیها و یک بار در روز درسایر موارد به آرامی بر روی پوست‌مالیده شده و در صورت لزوم موضع‌پانسمان می‌شود.
در مورد ژل و دوش واژینال یک‌اپلیکاتور پر از ژل یا محلول دوش هر شب‌برای ۲-۴ هفته و حتی طی دوران عادت‌ماهیانه مصرف می‌شود. در صورت لزوم‌مصرف همزمان ژل و دوش صبحها ازدوش استفاده گردد. محلول غلیظ دوش به‌داخل اپلیکاتور ریخته می‌شود و طبق‌دستور رقیق می‌گردد و متعاقب? مهبل‌شسته می‌شود.
اشکال دارویی
Mouthwash:1%
Topical Ointment: 10%
Topical Solution: 10%
Vaginal Gel: 10%
Surgical Scrub: 7.5%

DOPAMINE HCI

موارد مصرف دوپامین برای درمان شوک‌کاردیوژنیک ناشی از سکته یا جراحی قلب‌استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو باتحریک گیرنده‌های‌بتا ـ یک آدرنرژیک در عضله قلب
موجب افزایش قدرت انقباضی قلب‌می‌شود. مقادیر کم دارو موجب گشادی‌عروق و افزایش جریان خون کلیوی و درمقادیر بیشتر باعث انقباض عروق‌می‌شود.
فارماکوکینتیک دوپامین بعد از تجویزوریدی دفع سریعی داشته و نیمه عمرحذف آن ۹ـ۶ دقیقه است تغییرات فردی درکلیرانس دوپامین وجود دارد که تاحدی‌ناشی از غیرطبیعی بودن عملکرد اعضایی‌مثل کبد یا کلیه (که باعث کاهش کلیرانس‌دوپامین می‌گردد) می‌باشد.
موارد منع مصرف در موارد تاکی آریتمی‌و فئوکروموسیتوم نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ قبل از تجویز دوپامین‌به‌بیمارانی که دچار شوک شده‌اند و یا درانفارکتوس میوکارد، باید کمی حجم خون‌آنان تصحیح گردد.
۲ ـ برای بیمارانی که داروی مهارکننده‌آنزیم مونوآمینواکسیداز دریافت می‌کنند،نباید دوپامین تجویز کرد. در صورت‌ضرورت باید باکمترین میزان ممکن دارورا تجویز نمود.
۳ ـ در شوک ناشی از سکته قلبی باید ازمقادیر کم (کمتر از ۵ میکروگرم در دقیقه دوپامین استفاده نمود چون مقادیر بیشتربا انقباض عروق باعث بدترشدن نارسایی‌قلب می‌شود.
۴ ـ در موقع انفوزیون وریدی دوپامین درصورت نشت مقادیر زیاد دوپامین‌به‌بافت‌های اطراف نکروز ایجاد می‌گردد.
عوارض جانبی بروز عوارضی مثل تهوع استفراغ تنگی عروق محیطی کاهش فشارخون افزایش فشارخون افزایش ضربان‌قلب درد آنژینی و آریتمی بااین داروگزارش شده‌اند.
تداخل‌های داروئی تجویز همزمان این‌دارو با داروهای ضدافسردگی مهارکننده‌آنزیم مونوآمینواکسیداز ممکن است‌موجب افزایش شدید فشارخون گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ نشت دوپامین‌به‌بافت‌های اطراف رگ باتزریق موضعی‌فنتولامین تا حداکثر ۱۲ ساعت پس از نشت‌به‌طور موفقیت‌آمیزی قابل درمان است
۲ ـ در صورت بروز عوارض جانبی‌دوپامین به‌دلیل کوتاه بودن نیمه عمر این‌دارو، باکم کردن سرعت انفوزیون یا قطع‌آن این عوارض سریع? برطرف می‌شوند.
مقدار مصرف از طریق انفوزیون وریدی
mcg/kg/min 5 ـ ۲ مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 200 mg/5ml

EPHEDRINE

موارد مصرف افدرین برای درمان علامتی‌آسم نایژه‌ای و انسداد برگشت‌پذیرراههای تنفسی رفع احتقان بینی یا محرک‌سیستم عصبی مرکزی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: افدرین یک مقلد سمپاتیک‌است که به‌طور مستقیم و غیرمستقیم‌برگیرنده‌های آلفا و بتا آدرنرژیک اثرمی‌کند. این دارو باتحریک گیرنده‌های بتادو آدرنرژیک عضلات صاف نایژه را شل‌می‌کند و با برطرف نمودن اسپاسم‌خفیف‌نایژه ظرفیت حیاتی را افزایش‌می‌دهد و عمل تهویه را بهبود می‌بخشد.
فارماکوکینتیک متابولیسم دارو کبدی است‌و پس از تزریق عضلانی یا زیرجلدی‌به‌سرعت جذب می‌شود. دفع دارو کلیوی‌است اثر دارو ۲۰ـ۱۰ دقیقه پس از تزریق‌داخل عضلانی شروع و ۶۰ـ۳۰ دقیقه پس‌از تجویز ۵۰ ـ ۲۵ میلی‌گرم باقی می‌ماند.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود بیماریهای‌قلبی ـ عروقی شامل آنژین صدری آریتمی‌قلبی نارسایی عروق کرونر، پرکاری‌تیروئید، دیابت بیماری ایسکمی قلبی افزایش فشارخون نقص عملکرد کلیوی‌باید بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ این دارو در مقایسه با به محرکهای‌گیرنده بتادوآدرنرژیک عوارض جانبی‌بیشتری دارد و به‌دلیل بروز آریتمی وسایر عوارض جانبی کمتر مناسب است از این رو، حتی‌الامکان باید از مصرف این‌دارو خودداری گردد.
۳ ـ در صورت وجود هیپرتروفی‌پروستات مصرف دارو ممکن است باعث‌احتباس حاد ادرار شود.
۴ ـ تداخل دارو با مهارکننده‌های منوآمین‌اکسید از نظر بالینی اهمیت فراوان دارد.
عوارض جانبی تاکی کاردی اضطراب آریتمی زبان خشک شده بیقراری وبی‌خوابی از عوارض شایع افدرین‌می‌باشند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌کلروفرم یا هالوتان با افدرین ممکن است‌خطر آریتمی شدید بطنی را به‌ویژه دربیماران دارای سابقه بیماری قلبی افزایش‌دهد. مصرف همزمان این دارو بامسددهای بتاممکن است بااثرگشادکنندگی برونش افدرین مقابله نماید.مصرف همزمان افدرین با مسددهای بتاممکن است باخطر افزایش فشارخون وبرادیکاری شدید بااحتمال ایست قلب‌همراه باشد. مصرف همزمان افدرین بامهار کننده‌های منوآمینواکسیداز ممکن‌است اثرات تحریک قلبی ـ عروقی افدرین رادر نتیجه آزادشدن کاتکولامین‌ها طولانی وتشدید نماید. مصرف همزمان این دارو باگلیکوزیدهای دیژیتال ممکن است خطرآریتمی قلبی را افزایش دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای به‌حداقل‌رسانیدن احتمال بی‌خوابی دارو چندین‌ساعت قبل از خواب مصرف شود.
۲ ـ در صورت سابقه حساسیت نسبت‌به‌مقلدهای سمپاتیک یا وجود بیماریهای‌قلبی ـ عروقی این دارو بااحتیاط مصرف‌شود.
۳ ـ مصرف همزمان دارو با مسدددهای‌بتاآدرنرژیک کدئین گلیکوزیدهای‌دیژیتال مهارکننده‌های منوآمینواکسیدازو داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای بایدبا احتیاط صورت پذیرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۲۵ـ ۱۲/۵ میلی‌گرم ازدارو به‌صورت داخل عضلانی داخل‌وریدی یا زیرجلدی تزریق می‌شود ومقادیر بعدی برحسب پاسخ بیمار تنظیم‌می‌شود. حداکثر مقدار مصرف دارو ۱۵۰میلی‌گرم در هر ۲۴ ساعت می‌باشد.
کودکان mg/kg 3 یا mg/m2 100 سطح بدن‌به‌صورت داخل وریدی یا زیرجلدی درروز، در ۶ـ۴ مقدار منقسم تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 50 mg/ml

EPINEPHRINE

موارد مصرف این دارو برای درمان‌اضطراری آنافیلاکسی حاد، آنژیوادم واحیای قلبی ـ عروقی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: اپی‌نفرین یک داروی مقلدسمپاتیک است که به‌طور مستقیم بر روی‌گیرنده‌های آلفا و بتا ـ آدرنرژیک اثرمی‌کند. اپی‌نفرین عضلات صاف نایژه را بااثر بر روی گیرنده‌های بتا ـ دو آدرنرژیک‌شل می‌کند و از طریق گیرنده‌های آلفا ـآدرنرژیک شریانچه‌های نایژه را منقبض‌می‌نماید. در نتیجه موجب از بین رفتن‌اسپاسم نایژه احتقان و خیز می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو از راه عضلانی یازیرجلدی جذب می‌شود. اپی‌نفرین درانتهای اعصاب سمپاتیک کبد و سایربافتهای بدن متابولیزه می‌شود. شروع اثراین دارو از راه عضلانی متغیر می‌باشد. درحالیکه اثر آن از راه تزریق زیرجلدی ۱۵ـ۶دقیقه پس از مصرف شروع می‌شود، طول‌مدت اثر دارو از راه زیرجلدی یا عضلانی‌کمتر از ۴ ـ ۱ ساعت است دفع این دارو ازراه کلیه است
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر بایدبااحتیاط مصرف شود:
پرکاری تیروئید، دیابت بیماری قلبی ـعروقی و شوک کاردیوژنیک تروماتیک یاخونریزی
۲ ـ از تزریق اپی‌نفرین به‌داخل عضلات‌سرینی باید اجتناب نمود، زیرا ممکن است‌موجب بروز گانگرن شود.
۳ ـ لازم است همزمان با تزریق اپی‌نفرین حجم مایعات از دست رفته نیز جبران‌شود.
۴ ـ تزریق اپی‌نفرین به‌داخل شریان به‌علت‌انقباض شدید عروق و احتمال بروزگانگرن توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی اضطراب لرزش تاکی‌کاردی آریتمی احساس سرما در انتهاها،زیادی فشارخون و خیز ریوی تهوع استفراغ تعریق ضعف و سرگیجه‌بامصرف این دارو گزارش شده است
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌هالوتان با اپی‌نفرین ممکن است خطر بروزآریتمی شدید بطنی را افزایش دهد. انفلوران‌یا ایزوفلوران نیز ممکن است عضله قلب رابه‌اثرات مقلد سمپاتیک اپی‌نفرین حساس‌نماید. مصرف همزمان اپی‌نفرین با داروهای‌ضدافسردگی سه حلقه‌ای ممکن است اثرات‌قلبی ـ عروقی اپی‌نفرین را تشدید کند که‌احتمالا منجر به‌بروز آریتمی تاکی کاردی یازیادی شدید فشارخون و دمای بدن‌می‌شود. مصرف همزمان داروهای‌مسدودکننده گیرنده بتا ـ آدرنرژیک بااپی‌نفرین ممکن است به‌مهار اثرات درمانی‌هر دو دارو منجر شود. مصرف همزمان‌دیگوکسین با اپی‌نفرین ممکن است خطربروز آریتمی قلبی را افزایش دهد. مصرف‌همزمان ارگوتامین با اپی‌نفرین ممکن است‌منجر به‌افزایش اثر تنگ‌کننده عروق شود.همچنین ممکن است باعث ایجاد ایسکمی‌عروق محیطی و گانگرن شده و اثر بالابرنده‌فشار خون اپی‌نفرین را نیز تشدید نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو در موارداضطراری برای درمان واکنش‌های‌آلرژیک باید بلافاصله مصرف شود.
۲ ـ محلول تزریقی اپی‌نفرین باغلظت‌mg/ml 1، قبل از تزریق داخل قلبی یا وریدی‌باید رقیق شود. برای این منظور ۰/۵میلی‌لیتر از محلول اپی‌نفرین باید با محلول‌تزریقی کلرور سدیم به‌حجم ۱۰ میلی‌لیتررسانده شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان به‌عنوان گشادکننده نایژه ابتدا ۰/۵ ـ ۰/۲ میلی‌گرم تزریق
زیرجلدی می‌شود که این مقدار هر ۲۰دقیقه تا ۴ ساعت برحسب نیاز بیمار
تکرار می‌شود. در آنافیلاکسی ابتدا مقدار۰/۵ ـ ۰/۲ میلی‌گرم تزریق عضلانی یازیرجلدی می‌شود که این مقدار هر ۱۵ ـ ۱۰دقیقه برحسب نیاز بیمار تکرار می‌شود.به‌عنوان تنگ‌کننده عروق در شوک‌آنافیلاکتیک ابتدا مقدار ۰/۵ میلی‌گرم‌تزریق عضلانی یا زیرجلدی می‌شود و پس‌از آن ۰/۰۵ ـ ۰/۰۲۵ میلی‌گرم هر ۱۵ ـ ۵دقیقه برحسب نیاز بیمار تزریق وریدی‌می‌شود. به‌عنوان محرک قلبی نیز مقدار
۱ ـ ۰/۱ میلی‌گرم داخل قلب یا ورید تزریق‌می‌گردد که این مقدار در صورت نیاز، هر
۵ دقیقه تکرار می‌شود. برای احیاء قلبی
۱ میلی‌گرم به‌صورت قطره قطره تجویزمی‌گردد.
کودکان به‌عنوان گشادکننده نایژه دردرمان آنافیلاکسی مقدار mg/kg 0/01
تا حداکثر ۰/۵ میلی‌گرم برای هر نوبت‌تزریق زیرجلدی می‌گردد که این مقداربرحسب نیاز هر ۱۵ دقیقه برای دو نوبت
و سپس هر ۴ ساعت تکرار می‌شود.به‌عنوان تنگ‌کننده عروق در شوک‌آنافیلاکتیک ابتدا مقدار ۰/۳ میلی‌گرم‌تزریق عضلانی یا وریدی می‌گردد که این‌مقدار در صورت نیاز هر ۱۵ دقیقه برای
۳ یا ۴ نوبت تکرار می‌شود. به‌عنوان
محرک قلبی نیز mg/kg 0/01 ـ ۰/۰۰۵
داخل عضله قلب یا به‌صورت وریدی‌تزریق می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection (As Acid Tartrate): 1 mg/ml

ISOPROTERENOL HCI

موارد مصرف ایزوپروترنول در درمان‌علامتی آسم برنشیال اسپاسم نایژه‌ای‌برگشت‌پذیر همراه التهاب نایژه‌ها، امفیزم‌ریوی برونشیکتازی و سایر بیماری‌های‌انسدادی ریوی به‌کار برده می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو یک ترکیب‌آدرنرژیک است که باتحریک گیرنده‌های‌بتا آدرنرژیک اثرات خود را اعمال می‌کند.تحریک گیرنده بتا دو در شش‌ها موجب‌شل‌شدن عضله صاف نایژه و تخفیف‌اسپاسم نایژه‌ای افزایش ظرفیت حیاتی کاهش حجم ذخیره‌ای و کاهش مقاومت‌راههای هوایی می‌گردد. ایزوپروترنول موجب مهار آزادشدن هیستامین ناشی ازتحریک آنتی‌ژن و ماده کند اثر (SRS) درهنگام آنافیلاکسی می‌گردد. این دارو باتحریک گیرنده بتا یک آدرنرژیک موجب‌افزایش لیپولیز می‌گردد.
فارماکوکینتیک علاوه بر کبد در شش‌ها وبافتهای دیگر نیز متابولیزه می‌شود. شروع‌اثر دارو باتجویز از طریق داخل وریدی بلافاصله و سریع بوده و مدت اثر داروکمتر از یک ساعت است دفع دارو، کلیوی‌است
موارد منع مصرف ایزوپروترنول درمبتلایان به‌بیماریهای قلبی ـ عروقی از قبیل‌آنژین قفسه صدری بیماری‌های شریان‌کرونر، آریتمی قلبی همراه با تاکیکاردی نارسایی کرونر، بیماری‌های دژنراتیوقلبی زیادی فشارخون عیب کار بافت‌قلب تاکیکاردی همراه با سمیت ناشی ازدیژیتال دیابت پرکاری تیروئید،فئوکروموسیتوم نباید مصرف شود.
عوارض جانبی درد یا ناراحتی قفسه سینه احساس سرما، تب تشنج اغشتاش‌شعور، افزایش حاد فشار خون ضربانات‌نامنظم قلب تغییرات خلق و خو،گرفتگی‌های عضلانی تهوع و استفراغ اشکال در تنفس آهسته‌شدن ضربانات‌قلب رعشه اضطراب غیرعادی عصبانیت‌یا بیقراری بزرگ‌شدن غیرطبیعی مردمک‌چشم تاری دید، سرد و رنگ پریده‌شدن‌پوست ضعف برافروختگی یا قرمزی‌صورت یا پوست از عوارض جانبی مهم‌دارو هستند.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌ترکیبات هیدروکربنه هوشبر استنشاقی باایزوپروتونول موجب افزایش خطر بروزآریتمی بطنی شدید می‌شود. تجویزهمزمان ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای‌باتقویت اثرات قلبی ـ عروقی‌ایزوپروترونول موجب بروز آریتمی تاکیکاردی زیادی فشار خون و یا افزایش‌درجه حرارت بدن می‌گردد. تجویزترکیبات مسدد گیرنده بتا آدرنرژیک و ازجمله فرآورده‌های چشمی همزمان بااین‌دارو، موجب مهار متقابل اثرات درمانی دودارو می‌گردد. در ضمن اثر گشادکنندگی‌نایژه با تحریک گیرنده بتا دو توسطایزوپروترنول را عوارض ناخواسته مثل‌تحریک‌پذیری بیخوابی تشنج و یا آریتمی‌قلبی را به‌دنبال خواهد داشت تجویز همان‌گلیکوزیدهای قلبی و یا لوودوپا با دارو،موجب افزایش خطر آریتمی قلبی می‌شود.ایزوپروترنول هم چنین اثرات ضد آنژین‌نیتراتها را کاهش می‌دهد. مصرف توام‌ریتودرین و این دارو، موجب تشدید اثرات‌درمانی و عوارض جانبی دو دارومی‌شود. تجویز توام با هورمونهای‌تیروئیدی نیز اثرات درمانی هر دو گروه‌دارویی را تشدید می‌کند. تجویز داروبه‌همراه ترکیبات گزانتین مانند آمینوفیلین علاوه بر افزایش تحریک CNS، آثار سمی‌اضافی تولید می‌نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزاشکال در تنفس و تداوم یا بدترشدن آن بلافاصله به‌پزشک مراجعه شود.
۲ ـ در صورت استفاده مکرر از مقادیر زیاددارو، احتمال بروز اسپاسم نایژه‌ای خلاف‌انتظار وجود دارد.
مقدار مصرف به‌منظور گشاد کردن نایژه در هنگام اسپاسم نایژه حین بیهوشی ،به‌صورت تزریق داخل وریدی و به‌میزان‌mcg 20ـ۱۰ تجویز شده و بسته به‌نیازبیمار تکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 0.2 mg/ml, 1 mg/ml

METAPROTERENOL SULFATE

موارد مصرف متاپروترنول در درمان‌علامتی آسم‌برونشیال اسپاسم نایژه‌ای‌برگشت‌پذیر همراه با التهاب نایژه‌ها و نیزآمفیزم ریوی برونشیکتازی و سایربیماری‌های انسدادی ریوی استفاده‌می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو از طریق
تحریک گیرنده‌های بتا دو آدرنرژیک درشش‌ها، موجب شل‌شدن عضله صاف‌نایژه و در نتیجه کاهش اسپاسم نایژه افزایش ظرفیت حیاتی کاهش حجم ذخیره‌تنفسی و کاهش مقاومت راههای تنفسی‌می‌شوند. متاپروترنول همچنین آزادشدن‌هیستامین ناشی از تحریک آنتی‌ژن را مهارمی‌کند.
فارماکوکینتیک حدود ۴۰% مقدار مصرفی‌به‌صورت خوراکی از دستگاه گوارش‌جذب می‌گردد. شروع اثر دارو به‌دنبال‌تجویز خوراکی حدود یک ساعت و دوام‌اثر دارو بیش از ۴ ساعت است متابولیسم‌دارو کبدی است
موارد منع مصرف این دارو در افراد مبتلابه آریتمی قلبی و یا تاکی‌کاردی نارسایی‌احتقانی قلب بیماری عروق کرونر، زیادی‌فشارخون اختلالات تشنجی دیابت پرکاری تیروئید، فئوکروموسیتوم نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در مبتلایان به‌اختلالات‌تشنجی باید با احتیاط مصرف شود.
۲ ـ مصرف مقادیر بیش از حد دارو،به‌ویژه در افرادی که زمینه اختلالات ریتم‌قلب دارند و یا از مدرها و گلیکوزیدهای‌دیژیتالی استفاده می‌نمایند، ممکن است‌موجب کاهش پتاسیم خون گردد.
عوارض جانبی احساس ناراحتی یا درد درقفسه‌سینه احساس سرما و یا تب تشنج اغتشاش شعور، ضربانات سریع قلب سردرد، افزایش فشارخون تهوع واستفراغ اشکال در تنفس ضربانات‌آهسته قلب رعشه اضطراب غیرمعمول عصبانیت بیقراری بزرگ شدن‌غیرطبیعی مردمک چشم تاری‌دید، سرد ورنگ پریده شدن غیرعادی پوست ضعف‌ضربانات نامنظم قلب گرفتگی‌های‌عضلانی تغییرات خلق و خو و نیزاحساس طعم ناخوشایند در دهان ازعوارض جانبی مهم دارو هستند.
تداخل‌های داروئی چنانچه متاپروترنول بامقادیر بالا، قبل و یا در مدت کوتاهی پس ازبیهوشی با کلروفرم یا هالوتان تجویزگردد، خطر بروز آریتمی شدید بطنی را بالامی‌برد. انفلوران ایزوفلوران و متوکسی‌فلوران نیز چنین اثری دارند. ترکیبات‌ضدافسردگی سه حلقه‌ای اثرات‌متاپروترنول را بر سیستم عروقی تقویت‌می‌کنند. تجویز همزمان مسددهای گیرنده‌بتاآدنرژیک علاوه بر مهار متقابل اثرات‌درمانی دو گروه دارویی موجب خنثی‌کردن اثر گشادکنندگی نایژه‌ای‌متاپروترنول نیز می‌شود. تجویز توام‌دارو با محرک‌های CNS موجب تحریک‌اضافی CNS و افزایش اثرات جانبی این‌داروها می‌گردد. استفاده همزمان ازگلیکوزیدهای قلبی و لوودوپا نیز خطرآریتمی قلبی را افزایش می‌دهد.متاپروترنول اثرات ضدآنژین نیترات‌ها راکم می‌کند. تجویز توام ریتودرین و سایرمقلدهای سمپاتیک بااین دارو، اثرات‌درمانی و عوارض جانبی هر دو گروه رازیاد می‌کند. هورمونهای تیروئیدی نیز اثرتداخلی متقابل با متاپروترنول دارند.گزانتین‌ها در حضور این دارو، اثراتشان‌بر CNS تشدید می‌شود و آثار سمی اضافی‌بروز می‌نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزاشکال در تنفس و تداوم یا بدترشدن آن‌فور? به‌پزشک مراجعه شود.
۲ ـ در صورت نیاز به‌استفاده همزمان ازآئروسل‌های کورتیکوستروئیدی و یااپیراتروپیوم بهتر است متاپروترنول مدتی‌قبل از داروی دیگر استفاده شود.
۳ ـ ممکن است طعم ناخوشایند مصرف‌دارو در دهان احساس شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان برای گشادکردن نایژه‌ها،
۲۰ میلی‌گرم ۴ـ۳ بار در روز تجویزمی‌شود.
کودکان بین ۹ـ۶ سال و بالاتر و یا درکودکانی با وزن کمتر از ۲۷ کیلوگرم ۱۰میلی‌گرم و ۴ـ۳ بار در روز و در کودکان ۹سال به‌بالا با وزن ۲۷ کیلوگرم و بیشتر،مشابه افراد بالغ تجویز می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان و کودکان بالای ۶ سال ابتدا۰/۵ میلی‌گرم به‌صورت داخل عضلانی‌تزریق می‌شود و در صورت نیاز، پس ازنیم ساعت این مقدار تکرار می‌شود.
کودکان در کودکان با سن کمتر از ۶ سال ۰/۲۵ میلی‌گرم به‌صورت داخل عضلانی‌تزریق می‌گردد.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 20 mg
Injection: 0.5 mg/ml

NEOSTIGMINE METHYLSULFATE

موارد مصرف نئوستیگمین در درمان‌ضعف عضلانی ناشی از بیماری‌میاستنی‌گراو، احتباس غیر انسدادی ادراربعد از عمل جراحی و به‌عنوان پادزهرداروهای مسدد عصبی ـ عضلانی‌غیردپولاریزان مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو هیدرولیز شدن‌استیل کولین به‌وسیله استیل کولین استرازجلوگیری می‌کند و در نتیجه انتقال‌تکانه‌های عصبی از محل اتصال عصب ـعضله را تسهیل می‌نماید. این دارو همچنین‌با افزایش تحریک و تنوس عضلات معده کاهش انقباض معده بعد از عمل جراحی رابرطرف می‌کند.
فارماکوکینتیک نئوستیگمین پس از تزریق‌عضلانی سریع? جذب می‌شود. در پلاسماو کبد متابولیزه می‌شود و دفع آن کلیوی‌می‌باشد.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود انسدادمکانیکی روده یا مجاری ادرار بااحتیاطفراوان تجویز شوند.
۲ ـ در مصرف این دارو پس از جراحی بایداحتیاط کرد زیرا ممکن است مشکلات‌تنفسی ناشی از درد پس از عمل جراحی تسکین احتباس ترشحات یا آتلکتازی راتشدید کند.
۳ ـ در موارد زیر با احتیاط مصرف شود:
آسم برادیکاردی انفارکتوس اخیرمیوکارد، پارکینسیون قطع عصب واگ زخم معده ناراحتی کلیه
عوارض جانبی از عوارض شایع این دارومی‌توان از اسهال تهوع یا استفراغ کرامپ‌یا درد معده افزایش غیرعادی تعریق وافزایش غیرعادی ترشح بزاق نام برد.
تداخل‌های داروئی اثر انسداد عصبی ـعضلانی ناشی از آمینوگلیکوزیدهای‌سیستمیک داروهای بیهوش‌کننده‌استنشاقی هیدروکربنه بیحس کننده‌های‌موضعی تزریقی و کلیندامایسین را تشدیدمی‌کند. در صورت مصرف همزمان باسایر مهارکننده‌های کولین استراز ممکن‌است منجر به‌مسمومیت اضافی گردد.ممکن است در مصرف همزمان با داروهای‌مسدد عصبی ـ عضلانی دپولاریزان مانندسوکسینیل کولین اثر آنها کاهش یابد. درصورت همزمان پروکائین آمیدیا کینیدین‌با این دارو فعالیت انسداد عصبی ـعضلانی و یا اثر ثانویه ضدموسکارینی‌این دو دارو ممکن است اثر ضدمیاستنی‌گراو نئوستیگمین را خنثی کند.
نکات قابل توصیه مصرف این دارو با غذایا شیر احتمال بروز عوارض جانبی راکاهش می‌دهد.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای جلوگیری از احتباس‌ادرار یا کاهش انقباض معدی ـ روده‌ای پس‌از جراحی مقدار ۰/۲۵ میلی‌گرم بلافاصله‌پس از پایان عمل به‌صورت عضلانی یازیرجلدی تزریق و این مقدار هر ۶ـ۴ ساعت‌به‌مدت ۲ یا ۳ روز تکرار می‌شود. برای‌درمان احتباس ادرار، مقدار ۰/۵میلی‌گرم‌تزریق عضلانی یا زیرجلدی می‌شود و این‌مقدار هر سه ساعت برای حداقل پنج نوبت‌پس از خالی شدن مثانه تکرار گردد.
کودکان به‌عنوان پادزهر داروهای شبه‌کورار مقدار mg/kg 0/04 همراه باmg/kg 0/02 آتروپین تزریق وریدی‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection: 0.5 mg/ml, 2.5 mg/ml

NOREPINEPHRINE BITARTRATE

موارد مصرف نوراپی‌نفرین برای جبران‌کمی حاد فشار خون مصرف می‌شود. این‌دارو در درمان کمی فشارخون متعاقب‌بای پس قلبی ـ ریوی و جراحی قلب نیزاستفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: نوراپی‌نفرین یک کاتکول آمین‌است که بااثر برروی گیرنده‌های بتاـ یک‌آدرنرژیک عضله قلب را تحریک می‌کند وبرون ده قلب را افزایش می‌دهد و بااثربرروی گیرنده‌های آلفا ـ آدرنرژیک اثرتنگ‌کننده شدید بر روی عروق ایجادمی‌کند و بنابراین فشارخون سیستمیک وجریان خون کرونر را افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک جذب این دارو پس ازتزریق زیرجلدی ناچیز است و عمدت? دربافتهایی که اعصاب سمپاتیک دریافت‌می‌کنند، تجمع می‌یابد. نوراپی‌نفرین ازجفت عبور می‌کند ولی از سد خونی ـ مغزی‌عبور نمی‌کند. این دارو در کبد و سایربافتها متابولیزه می‌گردد. اثر دارو از راه‌تزریق وریدی به‌سرعت شروع می‌شود.اثر دارو ۲ـ۱ دقیقه پس از قطع انفوریون ازبین می‌رود نوراپی‌نفرین از راه کلیه دفع‌می‌شود. مقدار کمی از دارو به‌صورت‌تغییر نیافته دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر بایدبااحتیاط مصرف شود:
بیماران مبتلا به‌ترومبوز عروق مزانتریک‌یا محیطی دیابت هیپوکسی یا هیپرکاپنه بیماری تیروئید.
۲ ـ نشت دارو به‌بافتهای اطراف رگ ممکن‌است به‌علت تنگ شدن عروق سبب نکروزموضعی شود.
۳ ـ نوراپی‌نفرین باید فقط از راه انفوزیون‌وریدی تجویز می‌شود. تزریق زیرجلدی یاعضلانی این دارو، به‌دلیل اثر تنگ‌کننده‌عروق آن توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی زیادی فشارخون سردرد،برادی کاردی آریتمی و ایسکمی عروق‌محیطی با مصرف این دارو گزارش شده‌است
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌هالوتان با نوراپی‌نفرین ممکن است خطربروز آریتمی‌های شدید بطنی را افزایش‌دهد. مصرف همزمان داروهای‌ضدافسردگی سه حلقه‌ای با نوراپی‌نفرین ممکن است اثر قلبی ـ عروقی این دارو راتشدید نموده که احتمالا منجر به‌بروزآریتمی تاکی کاردی یا زیادی شدیدفشارخون و دمای بدن می‌شود. مصرف‌همزمان داروهای مسدودکننده گیرنده‌بتاآدرنرژیک با نوراپی‌نفرین ممکن است‌منجر به‌مهار اثرات درمانی هر دو داروشود. انسداد گیرنده‌های بتاـ آدرنرژیک‌ممکن است خطر بروز زیادی فشارخون وبرادی کاردی و انسداد احتمالی قلب رابه‌همراه داشته باشد. مصرف همزمان‌گلیکوزیدهای دیژیتال با نوراپی‌نفرین‌ممکن است خطر بروز آریتمی قلبی راافزایش دهد. مصرف همزمان ارگوتامین بانوراپی‌نفرین ممکن است منجر به تشدیدتنگ‌شدن عروق شود. همچنین اثربالابرنده فشارخون نوراپی‌نفرین تشدیدکند و فشارخون را زیاد کند. مصرف‌همزمان لوودوپا با نوراپی‌نفرین ممکن‌است احتمال بروز آریتمی‌های قلبی راافزایش دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ پیش از تجویز،نوراپی‌نفرین تزریقی باید با دکستروز ۵درصد در آب استریل یا دکستروز ۵درصد در محلول کلرورسدیم رقیق شود.تجویز نوراپی‌نفرین در محلول‌کلرورسدیم به‌تنهایی توصیه نمی‌شود.
۲ ـ چنانچه درمان طولانی مدت بانوراپی‌نفرین ضرورت داشته باشد،توصیه می‌شود که محل تزریق در فواصل‌دوره‌ای تغییر یابد.
مقدار مصرف
بزرگسالان ابتدا با سرعت‌۰/۰۱۲mg/minـ۰/۰۰۸ از راه انفوزیون‌وریدی تجویز می‌شود و سپس به‌منظورتثبیت و حفظ فشار خون سرعت تجویزتنظیم می‌گردد. مقدار نگهدارنده‌۰/۰۰۴mg/minـ۰/۰۰۲ از راه انفوزیون‌وریدی برحسب پاسخ بیمار است
کودکان در کمی حاد فشارخون ابتداباسرعت ۰/۰۰۲mg/min از راه انفوزیون‌وریدی تجویز می‌گردد و سپس به‌منظورتثبیت و حفظ فشارخون سرعت آن تنظیم‌می‌گردد. در کمی شدید فشارخون درایست قلبی ابتدا باسرعت‌۰/۰۰۰۱mg/kg/min از راه انفوزیون‌وریدی تجویز می‌گردد و سپس سرعت‌تجویز به‌منظور حفظ فشار خون تنظیم‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection: 0.1%

PHENOXYBENZAMINE HCI

موارد مصرف فنوکسی بنزامین در کنترل‌فئوکروموسیتوم مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: فنوکسی بنزامین یک داروی‌مسدودکننده گیرنده آلفا ـ آدرنرژیک‌بسیار قوی با مدت اثر طولانی است و داروسبب ایجاد یک انسداد غیرقابل برگشت وغیر رقابتی می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو به‌طور ناقص ونامنظم از مجرای گوارش جذب می‌شود.اثر دارو به‌تدریج در طول چند ساعت‌شروع شده و به‌مدت ۴ـ۳ روز باقی‌می‌ماند. در کبد متابولیزه می‌شود و درادرار و صفرا دفع می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌سابقه حوادث مغزی ـ عروقی و در طول‌دوره بهبود پس از انفارکتوس میوکاردنباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر بایدبه‌احتیاط فراوان مصرف شود:
بیماران سالخورده نارسایی احتقانی قلب بیماری شدید قلب بیماریهای مغزی ـعروقی بی‌کفایتی عملکرد کلیه
۲ ـ هنگام تزریق دارو، باید از نشت آن‌جلوگیری نمود.
۳ ـ از تزریق این دارو در بیماران مبتلابه‌کاهش حجم خون باید اجتناب نمود.
عوارض جانبی کاهش فشارخون وضعیتی‌همراه با سرگیجه و تاکی کاردی جبرانی‌مشخص احتقان‌بینی میوز، مهار دفع منی‌و بندرت اختلالات گوارشی کاهش تعریق‌و خشکی دهان (پس از انفوزیون وریدی وکاهش فشار خون ایدیوسنکراتیک چنددقیقه پس از شروع انفوزیون گزارش شده‌است تشنج باانفوزیون سریع دارو نیزمشاهده شده است
نکات قابل توصیه ۱ ـ فنوکسی بنزامین درصورت مصرف از راه تزریقی باید همیشه‌رقیق شده و از راه انفوزیون تزریق گردد.
۲ ـ بامصرف غذای زیاد، ورزش و قرارگرفتن در هوای گرم اثر کاهنده فشارخون‌دارو ممکن است تشدید شود.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان مقدار مصرف معمول دارو برای شروع‌درمان ۱۰ میلی‌گرم یک یا دو بار در روزاست که به‌تدریج براساس پاسخ بیمار تاحد mg/kg/day 2ـ۱ در دو مقدار منقسم‌افزایش می‌یابد.
اشکال دارویی
capsule: 10 mg

PHENTOLAMINE MESYLATE

موارد مصرف این دارو برای پیشگیری وکنترل زیادی فشار خون قبل از جراحی‌فئوکروموسیتوم یا طی آن و برای تشخیص‌فئوکروموسیتوم مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با مسدودکردن‌گیرنده‌های آلفا ـ آدرنرژیک و خنثی کردن‌اثرات نوراپی‌نفرین و اپی‌نفرین موجود درگردش خون سبب گشاد شدن عروق وکاهش مقاومت محیطی می‌شود. این دارودر نارسایی احتقانی قلب پس بار و فشارشریانی ریه را کاهش می‌دهد.
فارماکوکینتیک اثر دارو از راه تزریق‌عضلانی پس از ۲۰ دقیقه و از راه تزریق‌وریدی پس از ۲ دقیقه به‌اوج خود می‌رسد(در صورت مثبت بودن آزمون طول مدت‌اثر دارو از راه عضلانی ۴۵ ـ ۳۰ دقیقه و ازراه وریدی ۳۰ـ۱۵ دقیقه است (در صورت‌مثبت بودن آزمون تقریب? ۱۳ درصد آن‌به‌صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع‌می‌شود. نیمه عمر دارو پس از مصرف‌وریدی ۱۹ دقیقه می‌باشد.
موارد منع مصرف این دارو در کمی‌فشارخون سابقه انفارکتوس میوکارد،نارسایی عروق کرونر، آنژین یا سایربیماریهای شریان کرونر نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در طول مصرف دارو،فشارخون و نبض بیمار باید کنترل شود.
۲ ـ این دارو در بیماران مبتلا به‌نقص کارکلیه گاستریت زخم معده و سالخوردگان‌باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی کاهش فشارخون‌وضعیتی تاکی کاردی سرگیجه تهوع واستفراغ اسهال احتقان‌بینی کاهش‌طولانی مدت و حاد فشارخون آنژین دردسینه و آریتمی با مصرف این دارو گزارش‌شده است
تداخل‌های داروئی در صورت مصرف‌همزمان فنتولامین با دیازوکساید، اثرمهارکننده این دارو بر روی آزادشدن‌انسولین خنثی می‌شود. مصرف همزمان‌فنتولامین با گوانتیدین ممکن است سبب‌افزایش دفعات بروز کمی فشارخون درحالت ایستاده یا برادی کاردی شود.مصرف همزمان این دارو بادوپامین اثرتنگ‌کننده عروق محیطی ناشی از مصرف‌مقادیر زیاد دوپامین را خنثی می‌کند.مصرف همزمان فنتولامین با افدرین ممکن‌است اثر این دارو را در بالابردن‌فشارخون کاهش دهد. مصرف همزمان‌این دارو با اپی‌نفرین ممکن است اثرهای‌آلفا ـ آدرنرژیک این دارو را مهار کند واحتمالا منجر به‌کمی شدید فشارخون وتاکی‌کاردی شود. مصرف فنتولامین بیش‌از فنیل‌افرین ممکن است اثر این دارو را دربالابردن فشارخون کاهش دهد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در آزمون فنتولامین مقدار
۵ ـ ۲ میلی‌گرم تزریق وریدی می‌شود.به‌عنوان ضدآدرنرژیک ۲ـ۱ ساعت قبل ازجراحی ۵ میلی‌گرم از دارو از راه وریدی‌تزریق می‌شود که در صورت نیاز، این‌مقدار تکرار می‌شود.
کودکان در آزمون فنتولامین مقدار ۳میلی‌گرم از راه عضلانی یا یک میلی‌گرم ازراه وریدی تزریق می‌شود. به‌عنوان‌ضدآدرنرژیک ۲ـ۱ ساعت قبل از جراحی مقدار یک میلی‌گرم یا mg/kg 0/1 از راه‌وریدی یا عضلانی تزریق می‌شود که درصورت نیاز تکرار می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection: 10 mg/ml

PYRIDOSTIGMINE

موارد مصرف پیریدوستیگمین در درمان‌بیماری میاستنی گراو به‌کار برده می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو از هیدرولیز شدن‌استیل کولین به‌وسیله استیل کولین استرازجلوگیری می‌کند و در نتیجه انتقال‌تکانه‌های عصبی از محل اتصال عصب ـعضله را تسهیل می‌نماید.
فارماکوکینتیک جذب این دارو از مجرای‌گوارش اندک است در کبد و پلاسمامتابولیزه می‌شود و از راه کلیه دفع‌می‌گردد.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود انسدادمکانیکی روده یا مجاری ادرار و نیز عفونت‌مجرای ادرار، بااحتیاط فراوان تجویزشود.
۲ ـ به‌دلیل ایجاد مشکلات تنفسی ازمصرف این دارو پس از اعمال جراحی‌خودداری شود.
عوارض جانبی از عوارض شایع این دارومی‌توان اسهال تهوع یا استفراغ کرامپ
یا درد معده افزایش غیرعادی تعریق
و افزایش غیرعادی ترشح بزاق را نام
برد.
تداخل‌های داروئی آمینوگلیکوزیدها،داروهای بیهوش‌کننده استنشاقی‌هیدروکربنه و بیحس‌کننده‌های موضعی‌ممکن است مانع اثر این دارو گردند. این‌دارو می‌تواند متابولیسم بیحس‌کننده‌های‌موضعی استری را کاهش دهد.
نکات قابل توصیه مصرف دارو باغذا یاشیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش‌می‌دهد.
مقدار مصرف
بزرگسالان به‌عنوان ضدمیاستنی برای‌شروع ۱۲۰ـ۳۰ میلی‌گرم هر ۴ـ۳ ساعت‌مصرف می‌شود. به‌عنوان مقدار نگهدارنده‌g/day 1/5ـ۰/۰۶ (به‌طور متوسط ۰/۶g/day)مصرف می‌شود.
کودکان مقدار mg/kg/day 7 در پنج یا شش‌مقدار منقسم مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 10 mg, 60 mg

TRIHEXYPHENIDYL

موارد مصرف تری‌هگزی‌فندیل در درمان‌بیماری پارکینسون و کاهش عوارض‌خارج هرمی ناشی از داروها (به‌جزدیسکنزی دیررس تجویز می‌شود
مکانیسم اثر: این داروها با مهار گیرنده‌های‌موسکارینی در مغز موجب می‌شود که‌تعادل بین فعالیت سیستم کولینرژیک ودوپامینرژیک برقرار شود.
فارماکوکینتیک از راه خوراکی بخوبی‌جذب می‌شود. طول اثر دارو ۶-۱۲ ساعت‌است
موارد منع مصرف در موارد احتباس‌ادراری درمان نشده گلوکوم با زاویه‌بسته یا انسداد دستگاه گوارش نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد بیماری قلبی ـعروقی یا نارسایی کبدی یا کلیوی بااحتیاط تجویز شود.
۲ ـ این دارو ممکن است بر اعمالی که نیازبه مهارت دارند مثل رانندگی تأثیر بگذارد.
عوارض جانبی خشکی دهان اختلال‌گوارشی گیجی تاری دید، احتباس ادرار،افزایش ضربان قلب افزایش حساسیت‌عصبی شدن توهم تحریک و اختلالات‌روانی از عوارض جانبی این دارو هستند.
تداخل‌های داروئی مصرف توأم این داروبا داروهای دیسوپیرامید، ضدافسردگی‌سه حلقه‌ای و مهارکننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز، آنتی‌هیستامین فنوتیازین‌ها، آمانتادین و داروهای‌آنتی‌کولینرژیک باعث افزایش اثرآنتی‌موسکارینی می‌شود. این دارو جذب‌کتوکونازول و غلظت پلاسمایی‌فنوتیازین‌ها را کاهش می‌دهد و با اثرسیساپراید بر دستگاه گوارش مقابله‌می‌کند. این دارو با ایجاد خشکی دهان درحل شدن نیترات‌های زیر زبانی اختلال‌ایجاد کرده و اثر آنها را کاهش می‌دهد.
نکات قابل توصیه در صورت بروز خشکی‌دهان یا عوارض گوارشی بهتر است قبل ازغذا مصرف شود.
مقدار مصرف مقدار mg/day 1 که بتدریج‌می‌توان آنرا افزایش داد، مصرف می‌شود.مقدار مصرف نگهدارنده معمولا۵-۱۵mg/day در ۳-۴ مقدار منقسم است
اشکال دارویی
Tablet: 2 mg, 5 mg

DESMOPRESSIN

موارد مصرف دسموپرسین برای درمان‌دیابت بی‌مزه نوروژنیک شب ادراری‌اولیه (باغلظت طبیعی ادرار)، پرنوشی‌موقت و پرادراری همراه با تروما یاجراحی در ناحیه هیپوفیز، بیماری فون‌ویل براند نوع I و هموفیلی خفیف نوع A،سردرد Post-lumbar puncture، شب‌ادراری همراه اسکلروز مولتیپل تشخیص‌دیابت بی‌مزه نوروژنیک تست ارزیابی‌عملکرد کلیوی و نیز تست پاسخ‌فیبرینولیتیک به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: دسموپرسین آنالوگ‌وازوپرسین یا آنتی‌دیورتیک هورمون (ADH)می‌باشد. بنابراین با افزایش‌نفوذپذیری سلولی در مجاری جمع‌کننده‌ادرار موجب افزایش بازجذب آب در کلیه ونتیجت? افزایش اسمولالیته ادرار و کاهش‌همزمان برون ده ادراری می‌شود.دسموپرسین اثرات آنتی هموراژیک خودرا از طریق افزایش سطوح پلاسمایی‌فاکتور انعقادی ۸ (فاکتور آنتی هموفیلیک و افزایش فعالیت فاکتور فون‌ویل براند واحتمالا اثر مستقیم بر جدار عروق خونی‌اعمال می‌نماید.
فارماکوکینتیک ۲۰ـ۱۰ درصد دارو ازمخاطبینی جذب می‌شود. به‌دنبال تجویزاز راه بینی طی یک ساعت اثر ضدادراری‌دارو ظاهر می‌شود و طی ۵ ـ۱ ساعت‌به‌حداکثر اثر می‌رسد. متابولیسم داروکلیوی است طول اثر آنتی‌دیورتیک داروباتجویز از راه‌بینی متغیر بوده و ۲۰ـ۸ساعت است
موارد منع مصرف این دارو به‌منظوردرمان شب ادراری در مبتلایان به‌نارسائی‌کلیوی بیماریهای قلبی ـ عروقی و مبتلایان‌به‌زیادی فشارخون شریانی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماران مبتلا به‌سیستیک‌فیبروزیس باید بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ در حین درمان با دسموپرسین ازمصرف زیاد مایعات باید خودداری شود.افزایش مصرف مایعات به‌ویژه درسالمندان و کودکان می‌تواند موجب کاهش‌سدیم خون و مسمومیت با آب گردد. دردرمان شب ادراری با اندازه‌گیری مرتب‌وزن و فشارخون بیمار می‌توان افزایش‌بیش از حد مایعات بدن را کنترل نمود.
۳ ـ تجویز داخل وریدی سریع دارو ممکن‌است موجب افت فشار خون گردد.
عوارض جانبی احتباس مایعات و کاهش‌سدیم خون در صورتیکه تجویز داروبدون محدودکردن مصرف مایعات باشد(در موارد شدید این عارضه با تشنج همراه‌است ، سردرد، تهوع استفراغ و خونریزی‌از بینی گزارش شده است
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان باکاربامازپین کلرپروپامید یا کلوفیبرات‌می‌تواند موجب افزایش اثر ضد ادراری‌دارو گردد. به‌عکس استفاده همزمان ازداروهایی چون لیتیوم یا نوراپی‌نفرین ازاثر ضدادراری می‌کاهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قبل از مصرف دارواز عدم حساسیت فرد به‌دارو اطمینان‌حاصل گردد.
۲ ـ در هنگام مصرف دارو از راه بینی دقت‌به‌عمل آید تادارو بیش از میزان‌تجویزشده مصرف نگردد.
۳ ـ در هنگام تجویز دارو برای ارزیابی وتشخیص عملکرد کلیه‌ها، بهتر است مثانه‌بیمار خالی باشد.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای تشخیص دیابت بی‌مزه ۲۰ میکروگرم و برای درمان دیابت بی‌مزه‌mcg/day 40ـ۱۰ (در یک یا دو مقدار منقسم تجویز می‌شود. در درمان شب ادراری‌اولیه (باتوان طبیعی تغلیظ ادرار) در ابتدابه‌میزان ۲۰ میکروگرم قبل از خواب تجویزمی‌گردد و تنها در صورتیکه مقادیر پایین‌مقرر نباشند، می‌توان مقدار مصرف را تا۴۰ میکروگرم افزایش داد. در شب ادراری‌همراه با اسکلروز مولتیپل در افراد با سن‌کمتر از ۶۵ سال به‌میزان ۲۰ـ۱۰میکروگرم قبل از خواب تجویز می‌شود.به‌منظور ارزیابی و تشخیص عملکرد کلیه ۴۰ میکروگرم توصیه می‌شود.
کودکان میزان تجویز برای تشخیص‌دیابت بی‌مزه مشابه بزرگسالان و دردرمان دیابت بی‌مزه mcg/day 20ـ۵می‌باشد. برای درمان شب ادراری اولیه مقدار مصرف برای کودکان بیش از ۵سال مشابه بزرگسالان و به‌منظور تست‌تشخیص عملکرد کلیوی در کودکان ۱۵ـ۱سال ۲۰ میکروگرم و کمتر از ۱ سال ۱۰میکروگرم تجویز می‌شود (میزان مصرف‌مایعات رادر دو وعده غذای بعدی کودک‌باید تا ۵۰% کاهش داد.)
اشکال دارویی
Nasal Solution: 0.1 mg/ml

DIPYRIDAMOLE

موارد مصرف دی‌پیریدامول به عنوان‌داروی کمکی همراه با داروهای ضد انعقادخوراکی برای پیشگیری از ترومبوآمبولی‌پس از جراحی دریچه‌های قلب مصرف‌می‌شود. دی‌پیریدامول از راه وریدی فقطبه عنوان داروی کمک تشخیصی درتصویربرداری از پرفوزیون عضله قلب برای تشخیص نقص پرفوزیون همراه بابیماری شریان کرونر مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: دی‌پیریدامول ممکن است‌غلظت آدنوزین درون‌زاد (گشاد کننده‌عروق کرونر و مهار کننده تجمع پلاکتی وAMP حلقوی را افزایش دهد. علاوه بر این دی‌پیریدامول غلظت AMP حلقوی‌درون‌پلاکتی را از طریق افزایش تحریک‌فعالیت ادنیلات سیکلاز و مهار آنزیم‌فسفودی استراز بالا می‌برد.
فارماکوکینتیک جذب دی‌پیریدامول آهسته‌و متغیر است فراهمی زیستی این دارو۲۷-۶۶ درصد است پیوند آن به پروتیئن‌بسیار زیاد است (۹۹ ـ ۹۱ درصد).متابولیسم دارو کبدی است نیمه عمر دفع‌آن از راه خواکی ۱۲ ـ ۱۰ ساعت و از راه‌وریدی ۱۵ ـ ۱۰ ساعت است زمان لازم‌برای رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی ازراه خوراکی ۳ ـ ۱ ساعت و از راه وریدی ۲دقیقه پس از اتمام یک انفوزیون ۴ دقیقه‌ای‌است دفع این دارو عمدتا از طریق صفرااست (تا ۲۰ درصد ممکن است گردش‌مجدد روده‌ای ـ کبدی داشته باشد).
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود:
انفارکتوس اخیر قلب آنژین قلبی که‌وضعیت آن به سرعت تشدید می‌شود،تنگی آئورت میگرن (ممکن است سبب‌تشدید میگرن شود) و کمی فشار خون
۲ ـ مصرف این دارو از راه تزریق وریدی‌برای تشخیص وضعیت پرفوزیون قلب دربیماران مبتلا به آسم یا سابقه ابتلای به آن‌باید با احتیاط صورت گیرد.
عوارض جانبی تهوع اسهال سردرد،سرگیجه درد عضلانی و کمی فشار خون بامصرف این دارو گزارش شده است همچنین درد قفسه سینه تغییرات فشارخون تاکی کاردی و یا آریتمی با تزریق این‌دارو مشاهده شده است همچنین مصرف‌این دارو بندرت ممکن است باعث تشدیدعلائم بیماری عروق کرونر شود.
تداخل‌های داروئی با مصرف همزمان‌داروهای ضد انعقاد خوراکی یا هپارین‌بادی‌پیریدامول به علت مهار تجمع پلاکتی‌ناشی از این دارو، خطر بروز خونریزی‌ممکن است افزایش یابد. مصرف همزمان‌دی‌پیریدامول با سایر داروهای مهار کننده‌تجمع پلاکتی بویژه سالیسیلات‌ها و اسیداستیل سالیسیلیک ممکن است خطر بروزخونریزی شدید ناشی از اثرات اضافی‌مهار تجمع پلاکتی را افزایش دهد. مصرف‌همزمان دی‌پیریدامول با داروهای‌ترومبولیتیک (استرپتوکیناز و اوروکیناز)به علت افزایش خطر بروز خونریزی شدیدناشی از مهار تجمع پلاکتی توسطدی‌پیریدامول توصیه نمی‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ دارو باید در فواصل‌زمانی یکسان مصرف شود.
۲ ـ از مصرف اسید استیل سالیسیلیک‌همراه با این دارو، مگر با تجویز پزشک باید خوداری شود.
۳ ـ هنگام برخاستن از حالت خوابیده یانشسته باید احتیاط نمود.
۴ ـ به منظور افزایش جذب بهتر است داروهمراه با آب حداقل یک ساعت قبل یا دوساعت بعد از غذا مصرف شود. در صورت‌بروز تحریک گوارشی دارو باید همراه باشیر یا غذا مصرف شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان به عنوان مهار کننده تجمع‌پلاکتی برای پیشگیری از ترومبوآمبولی‌پس از جراحی دریچه‌های قلب ۱۰۰ ـ ۷۵میلی‌گرم ۴ بار در روز همراه با یک داروی‌ضد انعقاد مصرف می‌شود. در صورت‌مصرف g/day 1 اسید استیل سالیسیلیک‌مقدار mg/day 10 از دی‌پیریدامول کافی‌است
تزریقی
بزرگسالان به عنوان داروی کمک‌تشخیصی mg/kg 0/57 با سرعت‌mg/kg/min 0/142 برای ۴ دقیقه انفوزیون‌وریدی می‌شود.
کودکان ۶۰ میلی‌گرم از دارو مصرف‌می‌شود.
اشکال دارویی
Coated Tablet: 25 mg, 75 mg
Injection : 10 mg/2ml

ERYTHROPOETIN (EPOETIN)

موارد مصرف اریتروپویتین برای درمان‌کم خونی ناشی از فقدان اریتروپویتین درنارسایی مزمن کلیوی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو با تحریک‌گیرنده‌های خود در سلول‌های مادر مولدگویچه‌های قرمز در مغز استخوان تکثیر وتمایز اریتروئیدها را تحریک می‌کند.
فارماکوکینتیک پس از تزریق وریدی به‌بیماران دارای نارسایی کلیوی نیمه عمردارو حدود ۶ ـ ۴ ساعت می‌باشد. بخش‌ناچیزی از دارو در گویچه‌های قرمز واندکی نیز در کبد متابولیزه و بخشی ازطریق کلیه‌ها دفع می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در مبتلایان به‌لوسمی اریتروئید و زیادی کنترل نشده‌فشار خون نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت ابتلای بیمار به‌بیماری ایسکمیک عروقی ترومبوسیتوز،سابقه تشنج بیماری‌های بدخیم ونارسایی مزمن کبدی باید با احتیاطمصرف شود.
۲ ـ قبل و در طول درمان با این دارو، فشارخون هموگلوبین و الکترولیت‌ها باید دقیقاکنترل شوند.
۳ ـ سایر عوامل ایجاد کننده کم‌خونی درنارسایی مزمن کلیوی مثل کمبود آهن‌یافولات یا ویتامین B12 باید تصحیح‌شوند.
۴ ـ در صورتی که در هنگام مصرف دارو،درد مداوم شبه میگرنی بروز کرد، علامت‌افزایش شدید و ناگهانی فشار خون‌می‌باشد.
۵ ـ این دارو ممکن است مقدار مورد نیازهپارین را افزایش دهد.
۶ ـ وجود همزمان عفونت‌ها یا بیماریهای‌التهابی ممکن است موجب تغییر پاسخ‌درمانی به این دارو شود.
عوارض جانبی عوارض این دارو عبارتنداز افزایش فشار خون یا بیشتر شدن آن‌بصورت وابسته به مقدار مصرف افزایش‌میزان پلاکت‌ها بصورت وابسته به مقدارمصرف که با ادامه درمان برگشت‌پذیراست علائم شبه آنفلونزا و آنافیلاکسی
تداخل‌های داروئی در صورت مصرف‌همزمان این دارو با داروهای مهار کننده‌آنزیم مبدل آنژیوتانسین یا تجویز آن درافرادی که کلیرانس پتاسیم آنان کاهش‌یافته خطر بروز زیادی پتاسیم خون‌افزایش می‌یابد. این دارو با بالا بردن غلظت‌هموگلوبین اثر داروهای موثر در آنژین‌صدری را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورتی که فشارخون بیمار کنترل نگردید، مصرف این‌دارو باید قطع شود.
۲ ـ در طول مدت مصرف این دارو، درصورت نیاز باید مکمل آهن مصرف شود.
۳ ـ در صورتی که تزریق وریدی این داروبا سرعت کم (حداقل در عرض ۵ دقیقه انجام شود، احتمال بروز علائم شبه‌آنفلوآنزا کاهش می‌یابد.
۴ ـ مقدار دارو در تزریق زیرجلدی معمولا۳۰ ـ ۲۰% کمتر از مقدار تزریق وریدی دارواست و این نکته باید هنگام تغییرات‌مصرف دارو در نظر گرفته شود. حداکثرحجم مجاز این دارو که می‌توان بصورت‌زیرجلدی در یک ناحیه تزریق نمود، ۱میلی‌لیتر است
۵ ـ در صورت کمبود آهن مسمومیت باآلومینیوم یا عفونت اثر دارو به شدت‌کاهش می‌یابد.
مقدار مصرف اریتروپویتین به دو شکل‌اپویتین آلفا و بتا موجود است هر چند اثربخشی بالینی این دو شکل یکسان است امامقدار مصرف آنها متفاوت است
الف ـ اپویتین آلفا
کم خونی ناشی از نارسایی مزمن کلیوی‌در بیماران تحت همودیالیز:
بزرگسالان از راه تزریق زیرجلدی یاتزریق داخل وریدی در ابتدا units/kg 50سه بار در هفته که براساس پاسخ ایجادشده هر ۴ هفته units/kg 25 به مقدار قبلی‌افزوده می‌شود. اگر میزان افزایش‌هموگلوبین از حد ۲g/100ml در ماه تجاوزکرد، باید دفعات تجویز دارو به ۲ بار درهفته کاهش یابد. حداکثر مقدار مصرف‌units/kg 600 در هفته و در ۳ مقدار منقسم‌می‌باشد. مقدار تجویز نگهدارنده (وقتی‌غلظت هموگلوبین به g/100ml 12 ـ ۱۰رسید) units/kg 300 ـ ۱۰۰ در هفته است که‌در ۳ ـ ۲ مقدار منقسم مصرف می‌شود.
کودکان (فقط از راه تزریق داخل وریدی :مقدار مصرف اولیه مشابه بزرگسالان‌است ولی مقدار مصرف نگهدارنده (وقتی‌غلظت هموگلوبین به g/100ml 11 ـ ۹/۵رسید) در کودکان با وزن کمتر از ۱۰کیلوگرم units/kg 150 ـ ۷۵، سه بار درهفته کودکان با وزن بین ۳۰ ـ ۱۰ کیلوگرم units/kg 150 ـ ۶۰، سه بار در هفته وکودکان با وزن بیش از ۳۰ کیلوگرم units/kg 100 ـ ۳۰، سه بار در هفته‌می‌باشد.
کم خونی ناشی از نارسایی مزمن کلیوی‌در بیماران بزرگسال تحت دیالیز صفاقی
از راه تزریق زیرجلدی یا تزریق داخل‌وریدی در ابتدا units/kg 50 دوبار در هفته‌که براساس پاسخ ایجاد شده هر ۴ هفته‌units/kg 25 به مقدار قبلی افزوده می‌شود.مقدار مصرف نگهدارنده (وقتی غلظت‌هموگلوبین به ml kg/100 12 ـ ۱۰ رسید)units/kg 100 ـ ۵۰ در هفته در دو مقدارمساوی و منقسم می‌باشد.
کم خونی علامتی شدید با منشاء کلیوی دربیماران بزرگسالی که هنوز تحت دیالیزقرار نگرفته‌اند:
ترجیح? از راه تزریق زیر جلدی در ابتداunits/kg 50 و ۳ بار در هفته که براساس‌پاسخ ایجاد شده هر ۴ هفته units/kg 25 به‌مقدار قبلی افزوده می‌شود. حداکثر مقدارتجویز units/kg 600 در هفته
در ۳ مقدار منقسم می‌باشد. مقدار مصرف‌نگهدارنده (وقتی غلظت هموگلوبین به
۱۲ g/100mlـ۱۰ رسید) units/kg 300 ـ ۵۰در هفته است که در ۳ مقدار منقسم توصیه‌می‌شود.
کم خونی در بیماران بزرگسالی که داروهای‌شیمی درمانی حاوی پلاتین دریافت می‌کنند:
از راه تزریق زیر جلدی ابتدا
۱۵۰ units/kg و ۳ بار در هفته و در صورتی‌که پاسخ کافی ایجاد نشد (از نظر میزان‌هموگلوبین یا تعداد لکوسیت‌ها) بعد از ۴هفته تا ۳۰۰ units/kg و ۳ بار در هفته‌افزایش می‌یابد. در صورتی که با این مقدارپاسخ کافی ایجاد نشد، تجویز دارو متوقف‌می‌گردد. اگر میزان افزایش هموگلوبین ازحد ml g/100 2 در ماه تجاوز کرد،
باید مقدار تجویز دارو ۵۰ ـ ۲۵% کاهش‌یابد. در صورتی که میزان هموگلوبین از۱۴g/100ml بیشتر شد، مصرف دارو بایدقطع شود، تا زمانی که دوباره میزان‌هموگلوبین به حد ۱۲g/100 ml برسد که ازاین به بعد تجویز دارو به میزان ۲۵% مقدارقبلی دوباره آغاز می‌شود. تا یکماه پس ازاتمام شیمی درمانی باید تجویز اپویتین‌ادامه یابد.
قبل از جراحی‌های بزرگ که نیاز به خون‌زیادی دارند:
از راه تزریق داخل وریدی به میزان‌units/kg 600، دوبار در هفته و بمدت ۳هفته تجویز می‌شود.
ب ـ اپویتین بتا
کم خونی ناشی از نارسایی مزمن کلیوی‌در بیماران دیالیزی و کم خونی علامتی بامنشاء کلیوی در بزرگسالان و کودکانی که‌هنوز تحت دیالیز نیستند:
از راه تزریق زیرجلدی در ابتدا
۲۰ units/kg، سه بار در هفته و بمدت ۴ هفته‌که براساس پاسخ ایجاد شده هر ماه
۶۰ units/kg به مقدار قبلی افزوده می‌شود.در مورد مقدار مصرف نگهدارنده (وقتی‌میزان هموگلوبین به ml 100 g/ 12 ـ ۱۰رسید، در ابتدا باید مقدار مصرف قبلی‌دارو را به نصف کاهش داد و سپس‌براساس پاسخ ایجاد شده در فواصل ۲ ـ ۱هفته‌ای مقدار دارو را تنظیم کرد. بیشینه ازمقدار مصرف ۷۲۰units/kg در هفته است
از راه تزریق داخل وریدی (یا انفوزیون‌وریدی کوتاه مدت در ابتدا units/kg 40،سه بار در هفته و بمدت ۴ هفته در صورتی‌که افزایش در میزان اولیه هموگلوبین کمتراز ml 100 / g 1 بود، هر ماه به مقدار قبلی‌افزوده می‌شود تا مقدار نهایی به units/kg80 و سه بار در هفته برسد. سپس درصورت نیاز، هر ماه units/kg 20 به این‌مقدار می‌توان افزود. در مورد مقدارمصرف نگهدارنده (وقتی میزان‌هموگلوبین به ml 100 / g 12 ـ ۱۰ رسید)،در ابتدا باید مقدار مصرف قبلی دارو را به‌نصف کاهش داد و سپس براساس پاسخ‌ایجاد شده در فواصل ۲ ـ ۱ هفته‌ای مقداردارو را تنظیم کرد.
حداکثر مقدار مصرف دارو چه از راه‌تزریق داخل وریدی نیز ۷۲۰ units/kg درهفته می‌باشد.
برای پیشگیری از بروز کم خونی درنوزادان نارس با وزن kg 1/5 ـ ۰/۷۵ که‌زودتر از ۳۴ هفتگی بدنیا آمده‌اند. به‌صورت تزریق زیر جلدی به مقدار۲۵۰units/kg سه بار در هفته تجویزمی‌شود که بهتر است مصرف این مقدارطی ۳ روز بعد از تولد آغاز و به مدت ۶ هفته‌ادامه یابد.
برای درمان کم خونی همراه با تومورهای‌سفت در بزرگسالانی که تحت شیمی‌درمانی با ترکیبات پلاتین هستند، ابتدامقدار ۴۵۰untis/kg در هفته به‌صورت زیرجلدی و در مقادیر منقسم تزریق می‌شودکه در صورت عدم افزایش هموگلوبین پس‌از ۴ هفته این مقدار تا دو برابر افزایش‌می‌یابد. در صورت افزایش هموگلوبین به‌مقدار ۲g/ml در ماه مقدار مصرف به نصف‌کاهش یابد.
در صورتی که مقدار هموگلوبین از g/ml14تجاوز کرد، درمان باید قطع شود تاهموگلوبین به ۱۲g/ml کاهش یابد، آنگاه‌درمان با نصف مقدار قبلی ادامه داده شود.این درمان باید تا ۳ هفته بعد از شیمی‌درمانی ادامه یابد.
اشکال دارویی
Injection

FACTOR IX COMPLEX

موارد مصرف کمپلکس فاکتور IX برای‌پشگیری و کنترل خونریزی در بیماران‌مبتلا به کمبود فاکتور IX یا هموفیلی Bمصرف می‌شود. این کمپلکس ممکن است‌در درمان خونریزی بیماران هموفیلی A که‌دارای مهار کننده فاکتور VIII می‌باشند،مصرف می‌شود. این دارو در درمان‌خونریزی ناشی از ضد انعقادهای خوراکی‌در موارد اضطراری و همچنین دربیمارانی که غلظت مورد نیاز فاکتور IXباانفوزیون پلاسما بدست نمی‌آید و زمانی‌که جبران حجم خون و گلبولهای قرمزضروری نباشد، مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کمپلکس فاکتور IX حاوی‌فاکتورهای انعقادی II، VII، IX، X و مقدارکمی از پروتئین‌های دیگر پلاسما است این‌فاکتورها در کبد ساخته می‌شوند. فاکتور IXدر سیستم انعقاد داخلی برای فعال کردن‌فاکتور VIII ضروری است که به نوبه خودفاکتور VIII نیز فاکتور X را فعال می‌کند.
فارماکوکینتیک این فاکتور، دارای نیمه عمردو مرحله‌ای است که ۶ ـ ۴ ساعت برای‌ایجاد تعادل در فضای خارج عروقی و۲۲/۵ ساعت برای تجزیه بیولوژیک‌می‌باشد.
موارد منع مصرف کمپلکس فاکتور IX درمواردی از ابتلای به بیماری کبدی که درآن علائم انعقاد داخل عروقی منتشر یافیبرینولیز وجود دارد و در بیماران مبتلابه کمبود خفیف این فاکتور که مصرف‌پلاسمای منجمد تازه در آنها کافی است نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت بروز علائم انعقادداخل عروقی مصرف دارو باید قطع گردد.برای تشخیص انعقاد داخل عروقی منتشربیمار باید تحت نظارت دقیق باشد.
۲ ـ ترومبوز یکی از خطرات کاملا شناخته‌شده دوره پس از عمل جراحی است درموارد اضطراری و زمانی که مصرف‌مقادیر زیاد کمپلکس فاکتور IXمورد نیازباشد، استفاده از یک داروی ضد انعقاد به‌عنوان پیشگیری باید در نظر گرفته شود.
۳ ـ سرعت تزریق دارو بطور مستقیم درورید یا هنگام انفوزیون نباید از ml/min 3تجاوز کند. سرعت تزریق باید براساس‌پاسخ هر فرد تنظیم شود. معمولا تزریق‌۱۰۰ واحد در دقیقه بخوبی تحمل می‌شود.
۴ ـ مصرف مقادیر زیاد کمپلکس فاکتور IXدر بیماران با گروه خونی A، B و AB،احتمال همولیز داخل عروقی را افزایش‌می‌دهد.
عوارض جانبی تب گذرا، لرز، سردرد،برافروختگی گزگز کردن پوست و تغییردر فشار خون و ضربان نبض بندرت بامصرف این دارو گزارش شده است
نکات قابل توصیه ۱ ـ توصیه می‌شود،محلول آماده تزریق طی ۳ ساعت پس ازآماده شدن مصرف شود.
۲ ـ قبل از آماده کردن فاکتور برای تزریق رقیق کننده باید تا دمای اتاق (حداکثر ۳۷درجه گرم شود.
۳ ـ سرعت تزریق وریدی یا انفوزیون داروباید آهسته باشد. در صورت بروز گزگز،سرعت تزریق باید کاهش یابد.
مقدار مصرف مقدار مصرف کمپلکس‌فاکتور IX در بیماران مبتلا به کمبودفاکتورهای انعقادی و هموفیلی B به شدت‌کمبود، غلظت مطلوب هر یک از این‌فاکتورها، وزن بیمار و شدت خونریزی‌بستگی دارد. تعداد دفعات مصرف این داروبه عنوان مقدار نگهدارنده متغیر است بهتراست تنظیم مقدار مصرف براساس‌سنجشهای انعقادی قبل از درمان و درفواصل زمانی مناسب در طول درمان انجام‌گیرد. برای درمان خونریزی در بیماران‌هموفیلی A که دارای مهار کننده فاکتور VIIIمی‌باشند، مقدار u/kg 75 (وزن ایده‌ال بدن بصورت مقدار واحد از راه وریدی یاانفوزیون تزریق می‌گردد. در جراحی‌ها وعمل‌های جراحی داندان سطح پلاسمایی‌فاکتور VIIیا IX باید بالای ۲۰ درصدنگهداشته شود. تا ۸ روز پس از جراحی بیمار باید تحت مراقبت کامل باشد.
اشکال دارویی
For Injection : 250,500, 1000 I.U

FIBRINOGEN

موارد مصرف فیبرینوژن برای کنترل‌خونریزی همراه با انعقاد داخل عروقی‌منتشر که در حالاتی مانند جدا شدن‌زودرس جفت مرگ جنین در رحم وآمبولی مایع آمنیوتیک دیده می‌شود و پس‌از جراحیهای بزرگ قفسه سینه یالوزالمعده یا در کمی اکتسابی یا مادر زادی‌فیبرینوژن خون مصرف می‌شود.
عوارض جانبی فیبرینوژن گاهی باعث‌تاکی‌کاردی و سیانوز می‌شود. در صورت‌انفوزیون خیلی سریع ممکن است لخته‌داخل عروقی ایجاد شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ محلول انفوزیون این‌دارو باید تازه تهیه شود و پس از تهیه نیزحداکثر تا ۳ ساعت مصرف گردد.
۲ ـ در صورت تشکیل ژل هنگام تهیه‌محلول انفوزیون از مصرف آن بایدخودداری شود.
مقدار مصرف مقدار ۸ ـ ۲ گرم بصورت‌محلول ۲ ـ ۱ درصد با سرعت ۱۰ml/minـ۵انفوزیون می‌گردد.
مقدار دقیق مصرف برحسب چگونگی‌توقف خونریزی و آزمونهای انعقادی‌تعیین می‌گردد.
اشکال دارویی
For Injection : 1 g

GELATIN MODIFIED

موارد مصرف این محلول به عنوان حجیم‌کننده پلاسما در موارد شوک ناشی ازکاهش حجم خون و به عنوان جانشین‌مایعات در تعویض پلاسما، جانشین‌پلاسما در گردش خون خارج از بدن برای‌پرفوزیون عضو جدا شده و به عنوان‌محلول حامل برای انسولین مصرف‌می‌شود.
موارد منع مصرف این فرآورده درصورت ابتلای بیمار به نارسایی احتقانی‌شدید قلب و نارسایی کلیه نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیمارانی که تجویز این‌محلول احتمالا خطر زیادی بار گردش‌خون راایجاد می‌کند، (بویژه بیماران مبتلابه نارسایی احتقانی قلب یا عیب کار کلیه وبیماران مبتلا به ویاسنتز همراه باخونریزی مصرف این دارو باید با احتیاطصورت گیرد.
۲ ـ تزریق سریع این محلول بویژه دربیمارانی که حجم خون آنها طبیعی است ممکن است سبب آزاد شدن مواد مؤثر برعروق مانند هیستامین شود.
۳ ـ از آنجا که این فرآورده حاوی یون‌کلیسم است مصرف آن در بیماران تحت‌درمان با گلیکوزیدهای قلبی باید با احتیاطصورت گیرد.
۴ ـ سرعت انفوزیون به وضعیت بیماربستگی دارد. در حالت عادی ۵۰۰ ml/hrانفوزیون می‌شود.
۵ ـ این محلول را باید از راه انفوزیون‌وریدی و با حجمی تقریبا مساوی با حجم‌خون از دسته رفته تجویز نمود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ توصیه می‌شود قبل‌از انفوزیون محلول تا درجه حرارت بدن‌گرم شود. این محلول در دمای کمتر از ۳درجه بصورت ژل در می‌آید که گرم کردن‌آن این حالت را از بین می‌برد.
۲ ـ می‌توان این فرآورده را با سایرمحلولهای انفوزیون مانند کلرور سدیم دکستروز و رینگر یا خون هپارینه وداروهای محلول در آب مانند انسولین واسترپتوکیناز مخلوط کرد.
مقدار مصرف در بزرگسالان و کودکان در شوک ناشی از کاهش حجم خون ابتدا۱۰۰ ـ ۵۰ میلی‌لیتر انفوزیون وریدی‌می‌شود. اگر حجم خون از دست رفته تا۱۵۰۰ میلی‌لیتر باشد، از این دارو می‌توان‌به تنهایی برای جبران حجم از دست رفته‌استفاده نمود، ولی اگر حجم خون از دست‌رفته بین ۴۰۰۰ ـ ۱۵۰۰ میلی‌لیتر باشد،تجویز حجم‌های مساوی از این دارو وخون بطور جداگانه ضروری است درصورتی که حجم خون از دست رفته بیش‌از ۴ لیتر باشد، انفوزیون خون و این‌محلول به نسبت ۲ و ۱، بطور جداگانه‌ضروری است در سوختگی‌ها مقدار دارودر هر ۲۴ ساعت براساس حاصل ضرب‌درصد سطح سوخته بدن در ml/kg 1تعیین شده که باید به مدت دو روز مصرف‌شود.
اشکال دارویی
Infusion : Gelayin Succinylate 30 g +
NaCl 4.51g + CaCl 0.21gl/1000

HEPARIN

موارد مصرف هپارین در پیشگیری ودرمان ترومبوز وریدهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی پیشگیری از ترومبوآمبولی جلوگیری از انعقاد خون در گردش‌خون خارج بدن طی جراحی قلب وروشهای دیالیز، به عنوان داروی کمکی دردرمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش‌خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ دربیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید وناگهانی می‌شوند، مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: هپارین بصورت غیرمستقیم‌درجایگاههای متعدد در هر دو راه داخلی وخارجی انعقاد خون اثر کرده و عمل مهارکننده آنتی ترومبین III (کوفاکتور هپارین را بر چندین فاکتور انعقادی فعال شده ازجمله ترومبین (فاکتور Ha) و فاکتورهای‌IXa، Xa، XlA، Xlla تشدید می‌کند. مهارفاکتور فعال شده Xaبا تولید ترومبین‌تداخل کرده و در نتیجه اعمال مختلف‌ترومبین را در انعقاد خون مهار می‌کند.هپارین همچنین تشکیل کمپلکس‌آنتی‌ترومبین III ـ ترومبین را تسریع‌می‌نماید و با این عمل ترومبین را غیر فعال‌کرده و مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرین‌می‌گردد. هپارین از طریق مهار فعال شدن‌فاکتورهای تثبیت کننده فیبرین توسطترومبین از تشکیل لخته فیبرینی پایدارجلوگیری می‌کند.
فارماکوکینتیک پیوند هپارین به پروتئین‌بسیار زیاد است متابولیسم دارو کبدی‌است نیمه عمر هپارین بطور متوسط ۱/۵ساعت است در صورت تزریق مستقیم‌وریدی شروع اثر دارو فوری است درتزریق زیر جلدی شروع اثر معمولا بین
۲۰ تا ۶۰ دقیقه و تابع وضعیت بیمار است دارو معمولا بصورت متابولیت و از طریق‌کلیه دفع می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در بیماران‌مبتلا به هموفیلی و سایر اختلالات خونی کمی پلاکت خون اولسرپپتیک خونریزی‌اخیر مغزی زیادی شدید فشار خون بیماری شدید کبد، آنوریسم نارسایی کلیه پس از صدمات شدید یا جراحی اخیر، وحساسیت به هپارین و موارد تهدید به‌سقط نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود:
بیحسی منطقه‌ای یا انسداد اعصاب ناحیه‌کمر، دیسکرازی خونی بخصوص کمی‌پلاکتهای خون زایمان اخیر، آندوکاردیت‌تحت حاد باکتریایی جراحی‌های اخیراعصاب یا چشم یا در مواردی که نیاز به‌عمل جراحی اعصاب یا چشم وجود دارد،پریکاردیت یا نشت مایع به پریکارد، عیب‌شدید کار کلیه جراحی عمده یا زخمهایی‌که سبب بوجود آمدن سطوح باز و وسیع‌می‌شوند، صدمه شدید بویژه به دستگاه‌عصبی مرکزی زخم یا سایر ضایعات‌فعال گوارشی ادراری تنفسی واسکولیت‌شدید و عیب شدید کار کبد.
۲ ـ توصیه می‌شود در بیمارانی که هپارین‌مصرف می‌کنند، از تزریق عضلانی سایرداروها، به دلیل احتمال بروز هماتوم وخونریزی در اطراف محل تزریق‌خودداری شود.
۳ ـ خونریزی از لثه ممکن است نشانه‌مصرف بیش از حد هپارین باشد. درمان باهپارین خطر بروز خونریزی موضعی طی‌جراحیهای دهان و پس از آن راافزایش‌می‌دهد.
۴ ـ از آنجا که هپارین از بافتهای حیوانی‌تهیه می‌شود، توصیه می‌شود در بیمارانی‌که سابقه حساسیت یا آسم دارند، ابتدامقدار آزمایشی ۱۰۰۰ واحد قبل از شروع‌درمان تزریق شود.
۵ ـ در صورت استفاده از برنامه درمانی بامقادیر کامل هپارین مقدار مصرف داروباید با توجه به نتایج آزمونهای انعقاد خون‌برای هر فرد تنظیم شود.
عوارض جانبی خونریزی نکروز پوست کمی پلاکت خون واکنش‌های حساسیتی از جمله کهیر، آنژیوادم و آنافیلاکسی ،پوکی استخوان پس از مصرف طولانی‌مدت و بندرت ریزش مو با مصرف این‌دارو گزارش شده است
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌هپارین با اسید والپروئیک به علت مهارعملکرد پلاکتها ممکن است موجب‌خونریزی شود. متی‌مازول و پروپیل‌تیواوراسیل باعث کاهش پروترومبین‌خون می‌شوند. لذا مصرف همزمان این‌داروها با هپارین ممکن است باعث افزایش‌اثر ضد انعقادی شود. مصرف همزمان‌داروهای ترومبولیتیک ماننداسترپتوکیناز و اوروکیناز با داروهای ضدانعقاد، خطر خونریزی را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای بدست آوردن‌حداکثر اثر بخشی دارو و کاهش امکان‌خونریزی دستورات مربوط به مصرف‌دارو باید کاملا رعایت شود.
۲ ـ در طول درمان با هپارین از مصرف‌اسید استیل سالیسیلیک یا داروهای حاوی‌آن ایبوپروفن و سایر داروهائی که برروی پلاکت‌ها مؤثرند، خودداری شود.
۳ ـ پزشک و دندانپزشک باید از مصرف‌این دارو آگاه شوند.
مقدار مصرف
بزرگسالان برنامه درمانی بامقدار کامل از راه زیر جلدی ابتدا ۲۰/۰۰۰ ـ ۱۰/۰۰۰واحد بصورت عمیق (داخل چربی و سپس‌هر ۸ ساعت ۱۰/۰۰۰ ـ ۸۰۰۰ واحد یا هر ۱۲ساعت ۲۰/۰۰۰ ـ ۱۵/۰۰۰ واحد یا با توجه‌به نتایج آزمونهای انعقادی تزریق‌می‌شود. از راه وریدی ابتدا ۱۰/۰۰۰ واحدو سپس هر ۶ ـ ۴ ساعت ۱۰/۰۰۰ ـ ۵۰۰۰واحد یا u/kg 100 هر ۴ ساعت یا با توجه به‌نتایج آزمونهای انعقادی تزریق می‌شود. ازراه انفوزیون وریدی مقدار
۴۰/۰۰۰ ـ ۲۰/۰۰۰ واحد در ۱۰۰۰ میلی‌لیترمحلول کلرورسدیم ایزوتونیک تزریقی درمدت زمان بیش از ۲۴ ساعت مصرف‌می‌شود. سرعت انفوزیون اغلب ۱۰۰۰واحد در هر ساعت است
برنامه درمانی با مقادیر کم
مقدار ۵۰۰۰ واحد ۲ ساعت قبل از جراحی‌و ۱۲ ـ ۸ ساعت پس از آن بمدت حداکثر ۷روز بصورت زیر جلدی عمیق (داخل‌چربی تزریق می‌شود.
کودکان از راه وریدی ابتدا u/kg 50 وسپس u/kg 100 ـ ۵۰ هر ۴ ساعت یابراساس نتایج آزمونهای انعقادی تزریق‌می‌شود. از راه انفوزیون وریدی ابتدا۵۰u/kg بصورت مقدار حمله‌ای و سپس‌۱۰۰ u/kg هر ۴ ساعت یا براساس نتایج‌آزمونهای انعقادی تزریق می‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 5000 u/ml, 10,000 u/ml

PROTAMINE

موارد مصرف پروتامین بعنوان درمان درمواردی که هپارین با مقادیر بیش از حدمصرف گردد و منجر به خونریزی شود،بکار می‌رود. این دارو همچنین متعاقب‌جراحی قلب یا شریان یا انجام دیالیز، برای‌خنثی نمودن اثر هپاین مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: پروتامین با هپارین ترکیب‌می‌شود و یک کمپلکس پایدار ایجاد می‌کندو در نتیجه هپارین بی‌اثر می‌گردد.
فارماکوکینتیک اثر پروتامین طی ۳۰ ثانیه تایک دقیقه شروع می‌شود و تا دو ساعت‌طول می‌کشد. طول مدت اثر پروتامین به‌دمای بدن بستگی دارد.
عوارض جانبی عوارض شایع عبارتندازبرافروختگی ضربان آهسته و غیرعادی قلب اشکال در تنفس کاهش غیرعادی و ناگهانی فشار خون
نکات قابل توصیه پروتامین با بعضی ازآنتی‌بیوتیک‌های تزریقی از جمله‌سفالوسپورین‌ها و پنی‌سیلین‌هاناسازگاری دارد.
مقدار مصرف در صورت مصرف طی ۱۵دقیقه پس از مصرف هپارین یک میلی‌گرم‌پروتامین برای خنثی نمودن ۱۰۰ واحدهپارین سدیم بصورت تزریق وریدی‌کفایت می‌کند، یا اینکه مقدار مصرف آن‌برحسب نتایج آزمون انعقادی خون تعیین‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection : 10000 UAH/10ml

THROMBOLYTIC AGENTS

UROKINASE STREPTOKINASE
داروهای ترومبولیتیک سیستم‌فیبرینولیتیک درون زاد را فعال نموده وپلاسمینوژن را به پلاسمین تبدیل می‌نمایند.پلاسمین آنزیمی است که سبب تجزیه‌لخته‌های فیبرینی و فیبرینوژن و سایرپروتئین‌های پلاسما مانند پیش‌سازهای‌فاکتورهای V و VIIIمی‌شود. اوروکینازبطور مستقیم سبب شکسته شدن پیوندپپتیدی می‌شود، درحالیکه استرپتوکینازبطور غیرمستقیم اثر نموده و از طریق‌ترکیب با پلاسمنیوژن و تشکیل کمپلکس‌استرپتوکیناز ـ پلاسمینوژن (که در نهایت به‌کمپلکس استرپتوکیناز ـ پلاسمین تبدیل‌می‌شود) تشکیل پلاسمین را افزایش می‌دهد.این دو کمپلکس باقیمانده پلاسمینوژن را به‌پلاسمین تبدیل می‌کنند.

STREPTOKINASE

موارد مصرف استرپتوکیناز در درمان‌ترومبوز وریدهای عمقی آمبولی ریوی ترومبو آمبولی حاد شریانی شانت‌های‌شریانی ـ وریدی حاوی لخته و انفارکتوس‌حاد قلبی مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک نیمه عمر استوپتوکیناز پس‌از تزریق وریدی ۱/۵ میلیون واحد بیش ازیکساعت است نیمه عمر کمپلکسهای فعال‌کننده ۲۳ دقیقه است زمان لازم برای‌رسیدن به اوج اثر برقراری مجددپرفورزیون عضله قلب ۲۰ دقیقه تا۲ ساعت متوسط ۴۵ دقیقه پس از شروع درمان‌وریدی است اثر دارو چند ساعت پس ازقطع مصرف از بین می‌رود. طی ۴ ساعت‌پس از قطع درمان زمان ترومبین معمولا به‌کمتر از دو برابر میزان طبیعی خود می‌رسد.با وجود این زمان پروترومبین بندرت‌ممکن است برای مدت ۲۴ـ۱۲ ساعت پس ازتوقف درمان همچنان طولانی باشد.
موارد منع مصرف استرپتوکیناز در مواردزیر نباید مصرف شود:
آنوریسم شکافنده یا موارد مشکوک به آن خونریزی فعال تومور مغزی صدمات‌عروق مغزی یا سابقه آن جراحی اعصاب‌درون جمجمه‌ای یا داخل نخاعی طی دوماه قبل از شروع درمان جراحی اخیرقفسه سینه ضربه اخیر به سیستم اعصاب‌مرکزی زیادی شدید و غیر قابل کنترل‌فشار خون و واکنش‌های آلرژیک شدید یاآنافیلاکسی به استرپتوکیناز، نقص‌انعقادی اغماء، وجود نشانه‌های اخیرقرحه گوارشی خونریزی شدید واژن التهاب حاد لوزالمعده و عیب شدید کار کبد.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود:
وجود هر گونه نقص انعقاد خون اولیه یاثانویه زایمان طی ده روز قبل از شروع‌درمان آندوکاردیت باکتریایی تحت حاد،خونریزی شدید مجرای گوارش طی ۱۰ روزقبل از شروع درمان جراحی اعصاب طی ۲ماه قبل از شروع درمان بیوپسی اعضاءطی ۱۰ روز قبل از شروع درمان سوراخ‌شدن عروق خونی طی ۱۰ روز قبل از شروع‌درمان هرگونه جراحی بزرگ غیر ازجراحی اعصاب یا قفسه سینه طی ۱۰ روزقبل از شروع درمان و ضربه شدید و اخیر،تنگی دریچه میترال همره با فیبریلاسیون‌دهلیزی یا سایر نشانه‌های ترومبوزاحتمالی در نیمه چپ قلب رتینوپاتی‌دیابتیک درمان با استریتو کیناز طی ۵ روزتا ۶ ماه قبل از شروع مجدد درمان
۲ ـ در صورت بروز خونریزی شدید،مصرف دارو باید قطع شود و در صورت‌نیاز فاکتورهای انعقادی و داروهای ضدانحلال فیبرین (آپروتینین یا اسیدترانکسامیک نیز تجویز شود.
۳ ـ درمان با داروهای ترومبولیتیک برای‌موارد مصرف غیر از ترومبوز شریان‌کرونر حاد فقط باید در بیمارستانهایی که‌دارای تجهیزات و پرسنل تعلیم دیده برای‌انجام اقدامات و آزمونهای تشخیصی‌توصیه شده هستند، صورت گیرد.
۴ ـ توصیه می‌شود هنگام تزریق‌استرپتوکیناز، وسایل و داروهایی ماننداپی‌نفرین آدرنو کروتیکوئیدها وضدهیستامین‌ها برای درمان آنافیلاکسی‌در دسترس باشند.
۵ ـ در طول درمان با این دارو بیمار بایدکاملا بستری و تحت نظر باشد.
عوارض جانبی عوارض جانبی این داروعمدتا تهوع و استفراغ و خونریزی است دردپشت نیز با مصرف این دارو گزارش شده‌است خونریزی معمولا به محل تزریق‌محدود می‌شود. با وجود این خونریزی‌درون مغز یا از سایر محل‌ها نیز ممکن است‌بروز نماید. استرپتوکیناز ممکن است سبب‌بروز واکنش‌های آلرژیک شود.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌داروهای ضد انعقاد خوراکی یا هپارین بااسترپتوکیناز، به علت افزایش خطرخونریزی بطور کلی توصیه نمی‌شود. درصورت مصرف همزمان داروهای ضدانحلال فیبرین مانند اسید ترانکسامیک وآپروتینین با استرپتوکیناز، اثرترومبولیتیک این دارو و اثر ضد انحلال‌فیبرین از بین می‌رود. مصرف داروهای‌ضد درد و ضد التهاب غیر استروئیدی بخصوص ایندومتاسین و اسید استیل‌سالیسیلیک همزمان با استرپتوکیناز،ممکن است سبب افزایش خطر بروزخونریزی شدید شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ تکمیل دوره درمان‌همراه با استراحت کامل و رعایت کلیه‌دستورات پزشک به منظور به حداقل‌رساندن خونریزی ضروری است
۲ ـ تهیه و رقیق کردن محلول تزریقی‌استرپتوکیناز، باید براساس توصیه‌های‌کارخانه سازنده صورت گیرد.
۳ ـ در طول درمان با این دارو باید از هرگونه اقدام غیر ضروری برای بیمارخودداری کرد.
مقدار مصرف در درمان ترومبوز یاآمبولی شریانی ترومبوز وریدهای عمقی‌یا آمبولی ریوی ۲۵۰/۰۰۰ واحد به عنوان‌مقدار مصرف حمله‌ای طی ۳۰ دقیقه تزریق‌می‌شود و سپس ۱۰۰/۰۰۰IU/hr بصورت‌انفوزیون مداوم برای ۷۲ ـ ۲۴ ساعت‌مصرف می‌گردد. در ترومبوز شریان‌کرونر، از راه وریدی ۱/۵۰۰/۰۰۰ واحدطی یکساعت و از راه داخل شریانی (ازطریق کانتر) ابتدا ۲۰/۰۰۰ واحد و سپس‌۲۰۰۰IU/min به مدت یکساعت تزریق‌می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection : 250,000 IU, 750,000 IU

UROKINASE

موارد مصرف اوروکیناز در شانتهای‌شریانی ـ وریدی لخته‌ای و کانولهای‌وریدی ترومبولیز در چشم ترومبوزوریدهای عمقی آمبولی ریوی و انسدادعروق محیطی مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک نیمه عمر اوروکیناز تا ۲۰دقیقه است زمان لازم برای رسیدن به اوج‌اثر برقراری مجدد پرفوزیون عضله قلب ۲۰ دقیقه تا ۲ ساعت (متوسط ۴۵ دقیقه پس از شروع درمان وریدی است اثر داروچند ساعت پس از قطع مصرف از بین‌می‌رود. طی ۴ ساعت پس از قطع درمان زمان ترومبین معمولا به کمتر از دو برابرمیزان طبیعی خود می‌رسد. با وجود این زمان پروترومبین بندرت ممکن است‌برای مدت ۲۴ ـ ۱۲ ساعت پس از توقف‌درمان همچنان طولانی باشد.
موارد منع مصرف اوروکیناز در مواردزیر نباید مصرف شود:
آنوریسم شکافنده یا موارد مشکوک به آن خونریزی فعال تومور مغزی صدمات‌عروق مغزی یا سابقه آن جراحی اعصاب‌درون جمجمه‌ای یا داخل نخاعی طی دوماه قبل از شروع درمان جراحی اخیرقفسه سینه ضربه اخیر به سیستم اعصاب‌مرکزی زیادی شدید و غیر قابل کنترل‌فشار خون و واکنش‌های آلرژیک شدید یاآنافیلاکسی به اوروکیناز، نقص انعقادی اغماء، وجود نشانه‌های اخیر قرحه‌گوارشی خونریزی شدید واژن التهاب‌حاد لوزالمعده و عیب شدید کار کبد.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود:
وجود هر گونه نقص انعقاد خون اولیه یاثانویه زایمان طی ده روز قبل از شروع‌درمان آندوکاردیت باکتریایی تحت حاد،خونریزی شدید مجرای گوارش طی ۱۰ روزقبل از شروع درمان جراحی اعصاب طی ۲ماه قبل از شروع درمان بیوپسی اعضاءطی ۱۰ روز قبل از شروع درمان سوراخ‌شدن عروق خونی طی ۱۰ روز قبل از شروع‌درمان هرگونه جراحی بزرگ غیر ازجراحی اعصاب یا قفسه سینه طی ۱۰ روزقبل از شروع درمان و ضربه شدید و اخیر،تنگی دریچه میترال همراه با فیبریلاسیون‌دهلیزی یا سایر نشانه‌های ترومبوزاحتمالی در نیمه چپ قلب رتینوپاتی‌دیابتیک درمان با استریتو کیناز طی ۵ روزتا ۶ ماه قبل از شروع مجدد درمان
۲ ـ در صورت بروز خونریزی شدید،مصرف دارو باید قطع شود و در صورت‌نیاز فاکتورهای انعقادی و داروهای ضدانحلال فیبرین (آپروتینین یا اسیدترانکسامیک نیز تجویز شود.
۳ ـ درمان با داروهای ترومبولیتیک برای‌موارد مصرف غیر از ترومبوز شریان‌کرونر حاد فقط باید در بیمارستانهایی که‌دارای تجهیزات و پرسنل تعلیم دیده برای‌انجام اقدامات و آزمونهای تشخیصی‌توصیه شده هستند، صورت گیرد.
۴ ـ در طول درمان با این دارو بیمار بایدکاملا بستری و تحت نظر باشد.
عوارض جانبی عوارض جانبی این داروعمدتا تهوع و استفراغ و خونریزی است دردپشت نیز با مصرف این دارو گزارش شده‌است خونریزی معمولا به محل تزریق‌محدود می‌شود. با وجود این خونریزی‌درون مغز یا از سایر محل‌ها نیز ممکن است‌بروز نماید.
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌داروهای ضد انعقاد خوراکی یا هپارین بااوروکیناز، به علت افزایش خطر خونریزی‌بطور کلی توصیه نمی‌شود. در صورت‌مصرف همزمان داروهای ضد انحلال‌فیبرین مانند اسید ترانکسامیک وآپروتینین با اوروکیناز، اثر ترومبولیتیک‌این دارو و اثر ضد انحلال فیبرین از بین‌می‌رود. مصرف داروهای ضد درد و ضدالتهاب غیراستروئیدی بخصوص‌ایندومتاسین و اسیداستیل سالیسیلیک‌همزمان با اوروکیناز، ممکن است سبب‌افزایش خطر بروز خونریزی شدید شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ تکمیل دوره درمان‌همراه با استراحت کامل و رعایت کلیه‌دستورات پزشک به منظور به حداقل‌رساندن خونریزی ضروری است
۲ ـ محلول تزریقی اوروکیناز بایدبلافاصله قبل از مصرف تهیه شود، زیرافرآورده فاقد هرگونه ماده محافظ است باقیمانده مصرف نشده محلول نیز بایددور ریخته شود.
۳ ـ در طول درمان با این دارو باید از هرگونه اقدام غیر ضروری برای بیمارخودداری کرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان آمبولی ریوی یاترومبوز وریدی حاد، ابتدا IU/kg 4400طی ۱۰ دقیقه انفوزیون وریدی می‌شود وسپس مقدار IU/kg/hr 4400 برای ۱۲ساعت (در آمبولی ریوی و یا ۲۴ ـ ۱۲ساعت (در ترومبوز وریدهای عمقی مصرف می‌شود. در ترومبوز شریان‌کرونر مقدار ۶۰۰۰IU از طریق کاتترتزریق می‌شود. برای تمیز کردن کاتتروریدی پس از خروج کاتتر از ورید بامحلول حاوی ۵۰۰۰IU/ml پر می‌شود.برای مصرف در چشم ۵۰۰۰IU از دارو در۲ میلی لیتر محلول کلرور سدیم ۰/۰۹%تزریقی بکار می‌رود.
کودکان برای تمیز کردن کاتتر وریدی‌پس از خارج کردن کاتتر از ورید با محلول‌حاوی ۵۰۰۰IU/ml پر می‌شود.
اشکال دارویی
For Injection : 250,000 IU, 750,000 IU

TRANEXAMIC ACID

موارد مصرف اسید ترانکسامیک درپیشگیری و درمان خونریزی ناشی ازجراحی دندان در بیماران هموفیلیک (افرادی‌که مبتلا به کمبود فاکتورهای انعقادی VIII یا IXهستند)، مصرف می‌شود. این دارو برای‌توقف خونریزی ناشی از برداشت‌پروستات و همچنین در منوراژی و انژیوادم‌ارثی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: اسید ترانکسامیک بطوررقابتی فعال شدن پلاسمینوژن را مهارمی‌کند و در نتیجه تبدیل پلاسمینوژن به‌پلاسمین (فیبرینولیزین را کاهش می‌دهد.این دارو همچنین بطور مستقیم فعالیت‌پلاسمین را مهار می‌نماید، ولی مقادیر زیادآن برای ایجاد این اثر لازم است
فارماکوکینتیک ۵۰ ـ ۳۰ درصد مقدارمصرف از مجرای گوارش جذب می‌شود.کمتر از ۵ درصد دارو متابولیزه می‌شود.نیمه عمر دارو تقریبا ۲ ساعت است زمان‌لازم برای رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی‌از راه خوراکی تقریبا ۳ ساعت است دارواز راه فیلتراسیون گلومرولی دفع می‌شود.بیش از ۹۵ درصد دارو بصورت تغییرنیافته دفع می‌شود. حداکثر تا ۳۹ درصدمقدار مصرف خوراکی و ۹۰ درصد مقدارمصرف تزریقی طی ۲۴ ساعت از راه ادراردفع می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در بیماران‌ترومبوآمبولیک نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود:
بیماران مبتلا به نقص دید رنگی هماتوری‌شدید (در صورت احتمال انسداد میز راه‌دارو نباید مصرف شود) خونریزی زیرعنکبوتیه عیب کار کلیه سابقه یا استعدادابتلا به ترومبوز
۲ ـ در درمان طولانی مدت بیماران مبتلا به‌آنژیوادم ارثی معاینه منظم چشم و انجام‌آزمونهای کار کبد در پیگیری وضعیت‌بیمار اهمیت دارند.
۳ ـ اسید ترانکسامیک از راه تزریقی باید
با سرعت حداکثر mg/min 100 تجویزشود تا از افت فشار خون جلوگیری شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ اسهال و باتزریق سریع وریدی آن مواردی از تلوتلوخوردن گزارش شده است
مقدار مصرف
خوراکی
برای پیشگیری از خونریزی ناشی ازجراحی دندان یک روز قبل از عمل ۲۵mg/kg سه یا چهار بار در روز مصرف‌می‌شود. پس از جراحی نیز ۲۵mg/kg سه یاچهار بار در روز برای ۱۰ ـ ۷ روز پس ازجراحی مصرف می‌شود. در بیماران مبتلابه عیب متوسط تا شدید کار کلیه به دلیل‌خطر بروز تجمع دارو، مقادیر بین ۱۵mg/kgدو بار در روز و ۷/۵mg/kg یکبار در روزتوصیه می‌شود.
تزریقی
مقدار mg/kg 10 بلافاصله قبل از جراحی‌دندان از راه وریدی تزریق می‌شود. (پرمصرف خوراکی ارجحیت دارد). پس ازجراحی در بیمارانی که قادر به مصرف‌دارو از راه خوراکی نیستند، mg/kg 10 سه‌یا چهار با در روز به مدت ۸ ـ ۲ روز تزریق‌وریدی می‌شود. در بیماران مبتلا به عیب‌متوسط تا شدید کار کلیه به دلیل خطربروز تجمع دارو، مقادیر بین mg/kg 10دوبار در روز و mg/kg 5 یکبار در روزتوصیه می‌شود.
اشکال دارویی
Capsule : 250 mg
Scored Tablet : 500 mg
Injection : 250 mg/5ml
Injection : 100 mg/ml

WARFARIN SODIUM

موارد مصرف این دارو برای پیشگیری ازآمبولی در بیماری روماتیسمی قلب وفیبریلاسیون دهلیزی پشگیری از تشکیل‌لخته پس از نصب دریچه‌های مصنوعی‌قلب پیشگیری و درمان ترومبوز وریدی وآمبولی ریوی و حملات ایسکمیک گذرامصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: وارفارین مانند سایرداروهای خوراکی ضد انعقاد خون دارای‌اثر غیر مستقیم ضد انعقادی است و ازطریق مهار ساخت فاکتورهای انعقادی II،VII، IX و X در کبد و در مسیر وابسته به‌ویتامین K، اثر خود را اعمال می‌کند.
موارد منع مصرف این دارو در موارد زیرنباید مصرف شود: تهدید به سقط جنین یاسقط ناقص آنوریسم خونریزی فعال خونریزی مغزی نخاعی جراحی اخیراعصاب جراحی اخیر چشم یا سایرجراحیهای عمده دیسکرازی خونی هموفیلی تمایل به خونریزی افزایش‌شدید و کنترل نشده فشارخون پریکاردیت و قرحه گوارشی
هشدارها: این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود:
دیابت شدید، زایمان اخیر، عیب شدید کارکلیه ضربه شدید بویژه به سیستم‌اعصاب مرکزی ضایعات دستگاه تنفسی‌یا ادراری واسکونیت شدید، کارسینوم‌احشاء، عیب شدید کار کبد یا سیروز،کمبود ویتامین C و K، بیحسی ناحیه‌ای سوراخ کردن نخاع آندوکاردیت تحت حادباکتریایی و پلی ارتریت
عوارض جانبی خونریزی حساسیت‌مفرط، بثورات جلدی ریزش مو، اسهال کاهش هماتوکریت تیره شدن انگشتان نکروز پوست یرقان اختلال در عملکردکبد، تهوع استفراغ و التهاب لوزالمعده بامصرف دارو گزارش شده است
تداخل‌های داروئی مصرف همزمان‌وارفارین با داروهای زیر ممکن است اثرضد انعقادی این دارو را افزایش دهد:آلوپورینول آمیودارون استروئیدهای‌آنابولیک آندروژن‌ها، داروهای خوراکی‌ضد دیابت (اثر داروهای فوق نیز ممکن
است افزایش یابد)، سالیسیلات‌ها از جمله‌اسید استیل‌سالیسیلیک برخی ازسفالوسپورین‌ها، کلرآمفنیکل سایمتیدین کلوفیبرات دانازول دکستران دی‌پیریدامول دی سولفیرام اریتورمایسین جم فیبروزیل ایندومتاسین ایبوپروفن مفنامیک اسید، متی مازول مترونیدازول نالیدیکسیک اسید، اکسی فن بوتازون فنی‌توئین (ابتدا افزایش و سپس کاهش اثر ضدانعقادی ، پروپیل تیواوراسیل کینیدین سولفونامیدها و هورمون‌های تیروئید،همچنین مصرف همزمان داروهای زیر باوارفارین ممکن است اثر ضد انعقادی این‌دارو را کاهش دهند:
آنتاسیدها، اسید آسکوریک (در مقادیرزیاد)، باربیتورات‌ها، کاربامازپین کلسیترامین داروهای خوراکی ضدبارداری (ممکن است ار دارو افزایش یاکاهش دهند)، استروژن‌ها، گریزئوفولوین پیریمیدون ریفامپین و ویتامین K.
نکات قابل توصیه ۱ ـ انجام آزمون زمان‌پروترومبین و مراجعه به پزشک بطورمنظم به منظور بررسی پیشرفت درمان‌ضروری است
۲ ـ از مصرف یاقطع سایر داروها از جمله‌سالیسیلات‌ها یاسایر داروهایی که نیاز به‌نسخه پزشک ندارند، بدون تجویز پزشک باید خوداری شود.
۳ ـ در صورت بروز هرگونه علامت‌خونریزی مراجعه به پزشک ضروری‌است
مقدار مصرف در بزرگسالان ۱۰mg/dayـ۱۵ برای ۴ ـ ۲ روز و سپس‌۱۰mg/dayـ۲ براساس نتایج آزمون‌پروترومبین مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet : 2.5 mg, 5 mg

ACA

موارد مصرف ترکیب استامینوفن و اسیداستیل سالیسیلیک برای تسکین دردهای‌خفیف تا متوسط و کاهش تب بکار می‌رود.کافئین موجود در این فرآورده از بروزگیجی و عوارض ثانویه آن درسرماخوردگی جلوگیری می‌کند.
مکانیسم اثر: کافئین محرک خفیف دستگاه‌عصبی مرکزی است و عروق خونی مغزی‌را تنگ می‌کند و این اثر ممکن است به رفع‌سر درد کمک نماید. اثرات ضد درد و ضدالتهاب این دارو نیز مربوط به استامینوفن‌و اسیداستیل سالیسیلیک می‌باشد.
فارماکوکینتیک کافئین بخوبی از مجرای‌گوارشی جذب می‌شود، اتصال آن به‌پروتئینهای پلاسماکم است متابولیسم آن‌کبدی بوده و نیمه عمر آن ۴ ـ ۳ ساعت‌است استامینوفن و اسیداستیل‌سالیسیلیک نیز بخوبی از دستگاه گوارش‌جذب می‌گردند. جذب اسید استیل‌سالیسیلیک با غذا کاهش می‌یابد. نیمه عمرآن در حدود ۲۰ ـ ۱۵ دقیقه است ومتابولیسم هر دو دارو کبدی است اوج‌غلظت پلاسمایی آن ۲ ـ ۱ ساعت پس ازمصرف می‌باشد.
موارد منع مصرف در صورت احتمال‌بروز خونریزی و در بیماری هموفیلی‌نباید مصرف گردد.
هشدارها: ۱ ـ مصرف ترکیب استامینوفن واسیداستیل سالیسیلیک در کودکان موردبحث است و بسیاری از پزشکان مصرف‌این فرآورده را در کودکان کمتر از ۱۲ سال‌توصیه نمی‌کنند.
۲ ـ استفاده بیش از حد این دارو ممکن است‌خطر نکروز کبدی را افزایش دهد.
عوارض جانبی تحریک معده سوزش سردل یا سوءهاضمه تهوع استفراغ و دردمعده از عوارض اسیداستیل سالیسیلیک‌می‌باشند.
تداخل‌های دارویی بعلت مصرف همزمان‌اسیداستیل سالیسیلیک و استامینوفن‌احتمال بروز نفروپاتی بیشتر است مصرف همزمان گلوکوکورتیکوئیدهامیزان غلظت پلاسمایی اسید استیل‌سالیسیلیک را کاهش می‌دهد و احتمال‌ایجاد خیز را نیز با این دارو افزایش‌می‌دهد. داروهای سمی برای عصب هشتم‌شنوایی می‌توانند اثرات سمی اسید استیل‌سالیسیلیک را برروی این عصب افزایش‌دهند. مصرف همزمان استامینوفن باداروهای القاء کننده آنزیمی و همچنین‌داروهای سمی برای کبد می‌تواند سمیت‌کبدی آنرا افزایش دهد. مصرف همزمان‌کافئین با سایر داروهای محرک دستگاه‌عصبی مرکزی ممکن است منجر به تحریک‌بیش از حد CNS و بروز عصبانیت تحریک‌پذیری یا کم خوابی گردد. کافئین‌می‌تواند دفع ادراری لیتیوم را افزایش دهدبنابراین بر غلظت درمانی آن اثر می‌گذارد.مصرف همزمان مهار کننده‌های مونوآمین اکسید از می‌تواند اثرات مقلدسمپاتیک کافئین را افزایش داده و منجر به‌بروز آریتمی خطرناک قلبی و یا افزایش‌شدید فشار خون گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو در کودکانی‌که نشانه‌های انفلوانزا یا آبله مرغان دارند،نباید بدون مشورت با پزشک تجویز شود.
۲ ـ برای کاهش عوارض با غذا و همراه یک‌لیوان آب مصرف گردد.
۳ ـ در صورتیکه عوارض بیماری و یا تب‌طی ۳ روز کاهش نیافت به پزشک مراجعه‌گردد.
۴ ـ پنج‌روز قبل از جراحی از مصرف آن‌خودداری گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان یک قرص هر ۳ ساعت‌مصرف می‌شود. حداکثر مقدار مصرف دربزرگسالان هشت قرص در روز است این‌دارو بیشتر از ۱۰ روز بدون نظر پزشک‌نباید مصرف گردد.
کودکان زیر ۳ سال با نظر پزشک تجویزمی‌گردد. از سنین ۲ تا ۱۲ سال از ۱۳ تا یک قرص هر ۶ ـ ۴ ساعت مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : Acetaminophen 162.5 mg +A.S.A 325 mg + Caffeine 32.5 mg

ACETAMINOPHEN

موارد مصرف استامینوفن در تسکین‌دردهای ملایم تا متوسط، و به عنوان ضدتب بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو با مهار ساخته شدن‌پروستاگلاندین‌ها موجب کاهش تب وکاهش شدت درد می‌گردد.
فارماکوکینتیک جذب استامینوفن از راه‌خوراکی سریع و کامل و از راه رکتال‌آهسته می‌باشد. بطور وسیعی (%۹۰-۹۵)در کبد متابولیزه شده و دفع دارو ومتابولیت‌های آن عمدت? از راه ادرارصورت می‌گیرد.
هشدارها: ۱ ـ در بیماران دیابتی احتمال‌مثبت شدن کاذب تست قند خون وجوددارد.
۲ ـ از مصرف سالیسیلات‌ها یا سایرضدالتهاب‌های غیراستروئیدی همراه بااستامینوفن بیش از چند روز خودداری‌شود.
عوارض جانبی بثورات پوستی درماتیت‌آلرژیک اختلالات خونی و پانکراتیت حاداز عوارض جانبی پس از مصرف طولانی‌می‌باشد. صدمات کبدی متعاقب مصرف‌بیش از حد آن ایجاد می‌گردد.
تداخل‌های دارویی کلستیرامین جذب‌استامینوفن را کاهش و متوکلوپرامیدموجب تسریع جذب آن می‌شود.
نکات قابل توصیه در صورت بیماری کبدی‌یا التهاب ویروسی کبد با احتیاط مصرف‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۰/۵ تا ۱ گرم هر ۴ تا ۶ساعت و حداکثر g/day 4 مصرف می‌شود.
کودکان در نوزادان ۲ ماهه برای‌پیش‌گیری از تب ۶۰ میلی‌گرم یا
۱۰ mg/kg/day (در صورت ابتلاء به زردی‌این مقدار به نصف کاهش خواهد یافت مصرف می‌شود. از سه ماهگی تا ۱ سال‌۶۰-۱۲۰ میلی‌گرم از ۱-۵ سالگی‌۱۲۰-۲۵۰ میلی‌گرم و سنین ۶-۱۲ سالگی‌۲۵۰-۵۰۰ میلی‌گرم مصرف می‌شود که درصورت نیاز می‌توان هر ۴-۶ ساعت آن راتکرار نمود.
اشکال دارویی
Pediatric Drops: 100 mg/ml
Oral Solution: 120 mg/5 ml
Suppository: 125 mg, 325 mg
Tablet: 80 mg, 325 mg
Acetaminophen Codeine Tablet:Acetaminophen 300 mg + Codeinephosphate 20mg

ALFENTANIL

موارد مصرف آلفنتانیل یک ضد درد
مخدر است که به عنوان داروی همراه وهمچنین برای القای بیهوشی مصرف‌می‌شود. این دارو هم چنین با تزریق داخل‌نخاع و درون سخت شامه برای ایجادبیدردی پس از عمل جراحی به کار برده‌می‌شود.
مکانیسم اثر: ضد دردهای مخدر با اتصال‌به گیرنده‌های خاصی در CNS باعث تغییردر دریافت و پاسخ به تحریکات دردمی‌شوند.
فارماکوکینتیک آلفنتانیل براحتی از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. تجمع آلفنتانیل‌در بافت چربی ممکن است باعث طولانی‌شدن طول اثر دارو شود. متابولیسم داروکبدی است آلفنتانیل نیمه عمر سه‌مرحله‌ای دارد و نیمه عمر دفعی آن ۱-۲ساعت است زمان شروع اثر دارو حدود۱-۲ دقیقه است و طی ۱/۵-۲ دقیقه به‌حداکثر اثر خود می‌رسد. دفع آلفنتانیل‌عمدت? کبدی است
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود عیب کارکبد، آلفنتانیل باید با احتیاط فراوان تجویزشود.
۲ ـ داروهای ضد درد مخدر باعث تشدیدضعف تنفسی می‌شوند.
عوارض جانبی برادی‌کاردی کاهش فشارخون و ضعف تنفسی طی عمل جراحی و یابعد از آن از عوارض شایع و مهم آلفنتانیل‌هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌آلفنتانیل با بنزودیازپین‌ها، داروهای‌تضعیف کننده CNS و داروهای مهار کننده‌آنزیم‌های کبدی باعث تشدید عوارض‌جانبی دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ هنگام تجویز داروباید امکانات لازم برای کنترل علائم‌مسمومیت احتمالی با دارو ازجمله‌آنتاگونیست‌های مواد مخدر در دسترس‌باشد.
۲ ـ مقدار مصرف دارو باید برای هر بیماربطور جداگانه و با توجه به سن وزن اندازه بدن شرایط فیزیکی بیمار، مصرف‌همزمان سایر داروها و طول مدت احتمالی‌عمل جراحی تعیین شود.
۳ ـ این دارو ممکن است باعث سفتی‌عضلات سینه و شکم شده و در نتیجه‌باعث اختلال در تنفس گردد.
۴ ـ تزریق وریدی دارو بهتر است بصورت‌آهسته و طی حداقل ۱-۲ دقیقه صورت‌گیرد.
۵ ـ اگر چه مصرف همزمان بنزودیازپین‌هاممکن است باعث تقویت بیهوشی گردد، امااحتمال افزایش ضعف تنفسی و یا کاهش‌فشار خون باید در نظر گرفته شود.
۶ ـ مصرف متناوب دارو ممکن است باعث‌ایجاد تحمل وابستگی و اعتیاد به داروشود.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای القای بیهوشی در اعمال‌جراحی که بیش از ۴۵ دقیقه طول می‌کشد۱۳۰-۲۵۰mcg/kg تزریق وریدی می‌شود.به عنوان نگهدارنده بیهوشی در اعمال‌جراحی کمتر از ۳۰ دقیقه مقدار۸-۲۰mcg/kg به عنوان مقدار مصرف‌اولیه تزریق می‌شود و بدنبال آن‌۳-۵mcg/kg بصورت مقدار مصرف واحدو یا ۰/۵-۱mcg/kg در هر دقیقه انفوزیون‌می‌شود. در اعمال جراحی طولانی‌تر از ۳۰دقیقه ۲۰-۷۵ mcg/kg به عنوان مقدارمصرف اولیه تزریق می‌شود و بدنبال آن‌mcg/kg 5-15 بصورت مقدار واحد یاmcg/kg 0/5-4 در هر دقیقه انفوریون‌می‌شود.
کودکان برای ادامه بیهوشی مقدارmcg/kg 30-50 به عنوان مقدار مصرف‌اولیه تزریق وریدی می‌شود و بدنبال آن‌mcg/kg 10-15 بصورت مقدار مصرف‌واحد و یا mcg/kg 0/5-1/5 در هر دقیقه‌انفوزیون وریدی می‌شود. نیمه عمر و طول‌مدت اثر آلفنتانیل در کودکان کمتر ازبزرگسالان است و بنابراین دفعات مصرف‌دارو در کودکان باید افزایش یابد.
اشکال دارویی
Injection (AS HCI) 2, 10 ml; 1 mg/ 2 ml

ALPRAZOLAM

موارد مصرف آلپرازولام به عنوان ضداضطراب برای دوره‌های کوتاه مدت‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با محل اتصال‌بنزودیازپین‌ها بر روی گیرنده گابا تداخل‌نموده و موجب تقویت اثر مهاری گابا درسیستم اعصاب مرکزی می‌شود.
فارماکوکینتیک از راه خوراکی به سرعت‌جذب می‌شود. این دارو از طریق ادرار دفع‌می‌شود. نیمه عمر آن بین ۱۲-۱۵ ساعت‌می‌باشد.
موارد منع مصرف این دارو در مواردضعف تنفسی نارسایی حاد ریوی اختلال‌شدید کبدی وجود ترس وسواس وسایکوز مزمن نباید مصرف شود. ضمن?نباید به تنهایی در افسردگی یا اضطراب‌همراه با افسردگی تجویز گردد.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در درمان کوتاه‌مدت (فقط به مدت ۲-۴ هفته اضطراب‌شدید و ناتوان کننده که با بی‌خوابی یااختلالات سایکوتیک همراه است مصرف‌می‌شود.
۲ ـ با مصرف این دارو در بیمارانی که‌سابقه وابستگی به دارو داشته و یا دارای‌اختلال شدید شخصیتی هستند، احتمال‌وابستگی وجود دارد.
۳ ـ این دارو در بیماری تنفسی و ضعف‌عضلانی و سابقه وابستگی دارویی بااحتیاط مصرف شود.
۴ ـ این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی براعمالی که نیاز به مهارت دارند، مثل‌رانندگی تأثیر می‌گذارد.
عوارض جانبی خواب آلودگی و سبکی سردر روز بعد، توهم و عدم تعادل فراموشی وابستگی تحریک‌پذیری از عوارض جانبی‌شایع دارو می‌باشند.
تداخل‌های دارویی مصرف توأم این داروبا داروهای مضعف CNS مثل داروهای‌ضد جنون و داروهای ضد زیادی فشارخون مسدد گیرنده آلفا آدرنرژیک وداروهای ضد هیستامین موجب افزایش‌تضعیف CNSمی‌گردد. متابولیسم این‌دارو توسط سایمتیدین مهار و توسطریفامپین افزایش می‌یابد.
این دارو با اثر لوودوپا ضدیت می‌کند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در سالمندان افرادناتوان وجود اختلال کبد و کلیه مقدارمصرف دارو کاهش یابد.
۲ ـ از مصرف طولانی مدت این دارو وسپس قطع ناگهانی آن اجتناب شود.
۳ ـ در کودکان این دارو فقط برای کاهش‌اضطراب شدید ناشی از ترس (مثلا قبل ازجراحی که موجب بی‌خوابی شده است‌استفاده گردد.
مقدار مصرف ۰/۲۵ تا ۰/۵ میلی‌گرم ۳ باردر روز (در سالمندان ۰/۲۵ میلی‌گرم ۲ تا ۳بار در روز) که در صورت نیاز تا حداکثر ۳میلی‌گرم در روز افزایش می‌یابد. مصرف‌این دارو در کودکان توصیه نمی‌شود
اشکال دارویی
Scored Tablet: 0.5 mg, 1 mg

ANTICONVULSANT DRUGS

CARBAMAZEPINE ACETAZOLAMIDE
LAMOTRIGINE ETHOSUXIMIDE
PHENYTOIN PHENOBARBITAL
VALPROATE PRIMIDONE
هدف از دارو درمانی صرع جلوگیری‌از وقوع حملات صرعی است که با ایجادغلظت پلاسمایی موثری از دارو، امکانپذیرخواهد بود. برای اینکار تنظیم دقیق میزان‌مصرف دارو ضروری است درمان باید بامقادیر کم دارو شروع و بتدریج افزایش‌یابد تا حملات کنترل شوند و یا اثرات ناشی‌از افزایش بیش از حد داروی مصرفی بروزکند.
تعداد دفعات تجویز دارو، به نیمه عمردارو بستگی دارد، اما باید تا حد امکان‌تعداد دفعات تجویز اندک باشد تا پذیرش‌آن از سوی بیمار بیشتر شود. بیشترداروهای ضد صرع را می‌توان دوبار درروز تجویز نمود. فتوباربیتال و فنی‌توئین‌که نیمه‌عمر طولانی دارند، اغلب یکبار
در روز یعنی در موقع خواب تجویزمی‌شوند. اما مواقعی که مقدار زیادی
از یک داروی ضد صرع لازم است ممکن‌است سه بار در روز تجویز شود تا ازاثرات ناخواسته ناشی از غلظت بیش از حدپلاسمایی پرهیز شود. کودکان چون‌نسبت به بزرگسالان داروهای ضد صرع‌را سریعتر متابولیزه می‌کنند، به مقدارمصرف و تعداد دفعات تجویز بیشتری‌نیازمندند.
درمان با چند دارو: بطور معمول استفاده‌همزمان از چند داروی ضد صرع توصیه‌نمی‌شود، زیرا بیماران با یک دارو بهترکنترل می‌شوند. هیچ شاهدی مبنی بر اینکه‌با استفاده از ترکیب چند داروی ضد صرع اثرات درمانی آنها افزایش و سمیت آنهاکاهش می‌یابد، وجود ندارد. در صورتیکه‌با وجود مصرف یک دارو، حملات کنترل‌نشد، باید داروی دوم به رژیم درمانی‌افزوده شود. استفاده بیش از دو داروی‌ضد صرع به دلیل دشواری تنظیم مقادیرمصرفی بندرت صورت می‌گیرد. عیب‌دیگر ترکیب درمانی این است که تداخلات‌دارویی بین داروهای مختلف ضد صرع‌روی می‌دهد. استفاده همزمان ازپریمیدون و فنوباربیتال باعث می‌شود که‌مقدار زیادی از پریمیدون در کبد به‌فنوباربیتال تبدیل شود.
تداخل‌های دارویی تداخل‌های دارویی بین‌داروهای ضد صرع پیچیده است و بدون‌آنکه اثرات ضد صرع آنها اضافه شودممکن است سمیت آنها را بالا ببرد. این‌تداخلات عمدتا ناشی از القاء یا مهارآنزیم‌های کبدی می‌باشد. بطور کلی این‌تداخلات بسیار متغیر و غیر قابل پیش‌بینی‌است بنابراین اندازه‌گیری غلظت‌پلاسمایی در موقع ترکیب درمانی توصیه‌می‌گردد.
قطع مصرف داروهای ضد صرع از قطع‌ناگهانی داروهای ضد صرع بخصوص‌باربیتوراتها و بنزودیازپین‌ها باید اجتناب‌شود چون ممکن است منجر به عود حملات‌صرعی با شدت بیشتر گردد. کاهش مقدارمصرف باید بتدریج صورت بگیرد و درمورد باربیتوراتها قطع دارو نیاز به ماههاوقت دارد. جایگزینی یک دارو با داروی‌دیگر نیز باید با احتیاط کامل انجام شود وتجویز داروی اول فقط وقتی متوقف گرددکه رژیم دارویی جدید کاملا تثبیت شده‌باشد. تصمیم به قطع کامل داروهای ضدصرع در یک بیمار عاری از تشنج و زمان‌انجام آن غالبا مشکل بوده و به عوامل‌متعددی در خود بیمار بستگی دارد. حتی‌در بیماری که سالها عاری از تشنج بوده قطع دارو با خطر آغاز حملات صرعی‌همراه است بیماران صرعی می‌توانندرانندگی کنند (به غیر از وسایل نقلیه سنگین‌یا عمومی به شرطی که حداقل یکسال درموقع بیداری عاری از حمله باشند یاحملات آنها موقع خواب بروز کند و این حالت برای حداقل ۳ سال تثبیت شده باشدبیمارانی که دچار خواب‌آلودگی ناشی ازداروهای ضد صرع می‌شوند،

ACETAZOLAMIDE

موارد مصرف استازولامید در کنترل‌تشنجات تونیک ـ کلونیک و پارشیال همچنین در صرع غایب atypical، آتونیک وتونیک اثرات سودمندی دارد. این دارو به‌منظور کاهش فشار داخلی کره چشم درگلوکوم با زاویه باز، گلوکوم ثانویه و یاقبل از جراحی گلوکوم با زاویه بسته نیز به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو مهار کننده آنزیم‌انیدراز کربنیک است احتمال دارد تجمع‌دی‌اکسید کربن در مغز (بواسطه مهارآنزیم انیدراز کربنیک مسئول اثر ضدصرعی این دارو باشد.
فارماکوکینتیک جذب خوراکی کامل دارد وبصورت تغییر نیافته از طریق کلیه‌ها دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودنارسایی شدید کبدی نارسایی کلیه کاهش سدیم یا پتاسیم خون اسیدوزهیپرکلرمیک و حساسیت به سولفونامیدهاکلیه نباید مصرف شود.
هشدارها: این دارو معمولا برای مدت‌طولانی تجویز نمی‌شود. در غیر اینصورت‌شمارش عناصر خونی و کنترل غلظت‌الکترولیت‌های پلاسما باید انجام شود. درانسداد ریوی و سالمندان با احتیاطمصرف شود.
عوارض جانبی پارستزی هیپوکالمی کاهش اشتها، خواب آلودگی و افسردگی گهگاه بثورات جلدی اختلالات خونی وسنگ‌های کلیوی از عوارض جانبی این‌دارو محسوب می‌شوند.
تداخل‌های دارویی اسید استیل‌سالیسیلیک با کاهش دفع استازولامیداحتمال مسمومیت با استازولامید راافزایش می‌دهد. استازولامید دفع کینیدین‌را کاهش داده و موجب افزایش غلظت‌پلاسمایی آن می‌گردد. این دارو احتمالاخطر استئومالاسی ناشی از بعضی ازداروهای ضد صرع مثل فنی‌توئین راافزایش می‌دهد. مصرف همزمان‌استازولامید با کورتیکو استروئیدها،گلیکوزیدهای قلبی سیکلوسپورین مقادیرزیاد داروهای آگونیست گیرنده بتا دو مثل‌ریتودرین سالبوتامول و تربوتالین خطربروز هیپوکالمی را زیاد می‌کند. این دارودفع لیتیوم را زیاد می‌کند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ چون این دارو ممکن‌است سبب خواب‌آلودگی سرگیجه منگی‌و خستگی شود، در رانندگی و کار باوسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارند،احتیاط شود.
۲ ـ بهتر است از تزریق داخل عضلانی آن‌اجتناب شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۱ g/dayـ۰/۲۵ از راه‌خوراکی یا تزریق داخل وریدی در درمان‌صرع و یا گلوکوم در مقادیر منقسم‌مصرف می‌شود.
کودکان مقدار mg/kg 30 ـ ۸ حداکثرmg/day 750 مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 250 mg
Injection (As Sodium) : 500 mg

CARBAMAZEPINE

موارد مصرف کاربامازپین در درمان انواع‌صرع (به‌غیر از صرع کوچک درد عصب‌سه قلو، و به‌عنوان پیشگیری کننده دربیماری مانیک ـ دپرسیو مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کاربامازپین باطولانی کردن‌مدت غیرفعال ماندن کانال سدیم اولا درنرون پس سیناپسی توانایی آن را برای‌پتانسیل عمل‌های تکراری بافرکانس زیادکاهش می‌دهد و ثانی? آزادسازی واسطه‌عصبی از نرون پیش‌سیناپسی را مهارمی‌کند و در مجموع انتقال سیناپسی کاهش‌می‌یابد.
فارماکوکینتیک این دارو جذب خوراکی‌کاملی دارد، در کبد به‌طور کامل متابولیزه‌شده و متابولیسم خودش را نیز القا می‌کند.متابولیت آن دارای خاصیت ضدتشنجی‌است نیمه عمر آن ۶۵ـ ۲۵ ساعت است که‌باتجویز مزمن به‌دلیل القاء متابولیسم‌خودش به ۲۹ـ۸ ساعت می‌رسد. دفع داروعمدت? کلیوی است
موارد منع مصرف در اختلالات هدایتی گره‌AV، سابقه تضعیف مغز استخوان وپورفیری نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد نارسایی کبدی یاکلیوی بیماری بافت هدایتی قلب سابقه‌بروز عوارض خونی در برابر سایر داروهاو گلوکوم بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ سالمندان نسبت به‌عوارض آشفتگی توهم بلوک دهلیزی ـ بطنی و برادی کاردی‌این دارو حساس‌ترند.
۳ ـ این دارو ممکن است باعث بروزلوکوپنی و ترومبوسیتوپنی شیوع‌عفونت‌های میکربی تاخیر در التیام زخمهاو خونریزی لثه شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ گیجی خواب‌آلودگی سردرد، عدم تعادل توهم وآشفتگی اختلالات بینایی (به‌خصوص‌دوبینی ، نیستاگموس اسهال و یبوست بی‌اشتهایی بثورات جلدی گذرا، لوکوپنی ترومبوسیتوپنی اگرانولوسیتوز و
آنمی آپلاستیک از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی کاربامازپین غلظت‌پلاسمایی کلونازپام فنی توئین سدیم‌والپروآت اتوسوکسیمید و پریمیدون راکاهش می‌دهد. اریترومایسین و ایزونیازیدغلظت خونی کاربامازپین را بالا می‌برند.همچنین سمیت کبدی ایزونیازید درمصرف همزمان با کاربامازپین افزایش‌می‌یابد. داروهای ضدافسردگی وداروهای ضد جنون باکاهش آستانه‌تشنج بااثر ضدتشنجی کاربامازپین مقابله‌می‌کنند. این دارو متابولیسم داروهای‌ضدافسردگی سه حلقه‌ای فنی تویین هالوپریدول و داروهای ضد بارداری‌خوراکی را افزایش و غلظت پلاسمایی آنهارا کاهش می‌دهد و منجر به کاهش اثرات‌آنها می‌شود. دیلتیازم و وراپامیل اثرات‌کاربامازپین را افزایش می‌دهند. متابولیسم‌کاربامازپین توسط سایمتیدین کاهش ودر نتیجه غلظت پلاسمایی آن افزایش‌می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ جهت کاهش تحریک‌دستگاه گوارش بهتر است با غذا میل‌شود.
۲ ـ از قطع ناگهانی مصرف دارو اجتناب ودر صورت لزوم مقدار دارو به‌تدریج‌کاهش یابد تا از بروز تشنج یا حمله مداوم‌صرعی جلوگیری شود.
۳ ـ از مصرف همزمان سایر داروهای‌مضعف CNS بااین دارو اجتناب شود.
۴ ـ در صورت مصرف این دارو در موقع‌کار با ماشین آلاتی که نیاز به‌دقت وهوشیاری دارند (مثل رانندگی باید احتیاطنمود.
۵ ـ در صورتیکه مقدار این دارو از حداقل‌شروع شده و به‌تدریج بافواصل یک هفته‌افزایش پیدا کند، عواض جانبی داروبه‌حداقل می‌رسد.
۶ ـ در صورت بروز عوارض قلبی یابثورات جلدی درمان بااین دارو بایدمتوقف گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان صرع ابتدا۲۰۰ـ۱۰۰ میلی‌گرم ۱ تا ۲ بار در روزمصرف شده که به‌تدریج افزایش می‌یابد تابه‌میزان g/day 1/2ـ۰/۸ در مقادیر منقسم‌برسد. در بعضی موارد ممکن است روزانه‌به ۲ـ۱/۶ گرم دارو نیاز باشد. در سالمندان‌مقدار مصرف اولیه کاهش می‌یابد.
کودکان تا یکسال ۲۰۰ ـ ۱۰۰ میلی‌گرم ۵ـ۱ سال ۴۰۰ـ۲۰۰ میلی‌گرم ۱۰ـ۵ سال‌۶۰۰ـ۴۰۰ میلی‌گرم ۱۵ـ۱۰ سال ۱ـ۰/۶گرم در روز به‌صورت مقادیر منقسم‌مصرف شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 200 mg
SR Tablet: 200mg, 400mg

ETHOSUXIMIDE

موارد مصرف اتوسوکسیمید در درمان‌صرع کوچک یا غایب به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: به‌نظر می‌رسد که‌اتوسوکسیمید با کاهش جریان کلسیمی‌خاص در نرون‌های تالاموس اثراختصاصی خود را بر صرع کوچک اعمال‌می‌کند.
فارماکوکینتیک به‌طور کامل و سریع ازدستگاه گوارش جذب می‌شود. در کبدمتابولیزه شده و از کلیه‌ها دفع
می‌شود.
هشدارها: در موارد نارسایی کبدی وکلیوی پورفیری و اختلالات خونی باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی اختلالات گوارشی کاهش‌وزن خواب آلودگی گیجی عدم تعادل دیسکینزی سکسکه ترس از نور، سردردو افسردگی از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی ایزونیازید غلظت‌پلاسمایی اتوسوکسیمید را افزایش می‌دهدو در نتیجه احتمال سمیت با این دارو رازیاد می‌کند. داروهای ضد افسردگی و ضدجنون با کاهش آستانه تشنج با اثر ضدتشنجی این دارو مقابله می‌کنند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی این‌دارو پرهیز شود.
۲ ـ در صورتی که همزمان با مصرف این‌دارو، علائم عفونت بروز کرد، شمارش‌سلولهای خونی لازم خواهد بود.
۳ ـ به علت امکان بروز خواب آلودگی درصورت رانندگی یا انجام کارهایی که نیازبه هوشیاری دارند، احتیاط شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان و کودکان بیش از ۶ سال ابتدا mg/day 500، مصرف می‌شود وسپس طی ۷ ـ ۴ روز ۲۵۰ میلی‌گرم به آن‌اضافه می‌شود تا به میزان ۱/۵g/day ـ ۱برسد. گاهی اوقات ممکن است به مقدار۲g/day نیاز باشد.
کودکان تا ۶ سال ابتدا mg/day 250تجویز شده که بتدریج تا میزان‌۲۰mg/kg/day افزایش می‌یابد.
اشکال دارویی
Capsule : 250 mg
Syrup : 250 mg / 5 ml

LAMOTRIGINE

موارد مصرف از این دارو برای درمان‌حملات تشنجی نسبی اولیه و حملات‌تشنجی متعاقب? فراگیر تونیک ـ کلونیک استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو شبیه فنی توئین وکاربامازپین کانالهای سدیمی وابسته به‌ولتاژ را مسدود می‌کند.
فارماکوکینتیک از راه خوراکی بخوبی‌جذب در کبد متابولیزه واز طریق کلیه‌هادفع می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی این داروحدود ۲۴ ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف در نارسایی کبدی نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در طول مصرف این داروپارامترهای کبدی کلیوی و انعقاد خون‌بایستی دقیق? کنترل شود.
۲ ـ در صورت بروز بثورات جلدی تب علائم شبه آنفلوآنزا، خواب آلودگی و بدترشدن حملات صرعی بخصوص در ماه‌اول درمان مصرف دارو باید قطع گردد.
عوارض جانبی بثورات جلدی تب علائم‌شبه انفلوانزا، خواب آلودگی ندرت? اختلال‌در عملکرد کبد، لنفادنوپاتی لوکوپنی ترومبوسیتوپنی حساسیت به نور،اختلالات بینایی گیجی عدم تعادل خستگی اختلالات گوارشی و تحریک‌پذیری از عوارض جانبی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی والپروات غلظت‌پلاسمایی لاموتریجین را افزایش وکاربامازپین فنوباربیتال و فنی توئین غلظت پلاسمایی آن را کاهش می‌دهند.ضمن? لاموتریجین موجب افزایش غلظت‌پلاسمایی متابولیت فعال کاربامازپین‌می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف این دارو باید پرهیز شود. قطع‌مصرف دارو باید بتدریج و حداقل طی ۲هفته انجام شود.
۲ ـ مصرف این دارو به عنوان تنها درمان‌در سالمندان و کودکان زیر ۱۲ سال‌توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در ابتدا mg/day 25 بمدت ۱۴روز، سپس ۵۰ mg/day برای ۱۴ روز بعدی‌تجویز می‌شود. مقدار مصرف معمول‌نگهدارنده ۲۰۰ mg/day ـ ۱۰۰ در ۲ ـ ۱مقدار منقسم (حداکثر ۵۰۰mg/day)می‌باشد. برای درمان کمکی به همراه‌والپروات در ابتدا ۲۵ میلی‌گرم یک روز درمیان به مدت ۱۴ روز، سپس mg/day 25برای ۱۴ روز بعدی تجویز می‌شود. مقدارمصرف معمول نگهدارنده به همراه‌والپروات ۲۰۰mg/day ـ ۱۰۰ در ۲ ـ ۱ نوبت‌است برای درمان کمکی بدون والپروات در ابتدا ۵۰ میلی‌گرم یک روز در میان به‌مدت ۱۴ روز، سپس ۵۰ میلی‌گرم دو بار درروز برای ۱۴ روز بعدی تجویز می‌شود.مقدار مصرف نگهدارنده بدون والپروات‌معمولا ۴۰۰ mg/day ـ ۲۰۰ در دو مقدارمنقسم (حداکثر ۷۰۰mg/day) است
کودکان در کودکان ۱۲ ـ ۲ سال به‌عنوان‌درمان کمکی بهمراه والپروات در ابتدا۲۰۰ mcg/kg/day بمدت ۱۴ روز، سپس‌mcg/kg/day 500 برای ۱۴ روز بعدی (درکودکانی که کمتر از ۲۵ کیلوگرم وزن دارندمی‌توان در ۱۴ روز اول ۵ میلی‌گرم یک‌روز در میان تجویز کرد). مقدار مصرف‌معمول نگهدارنده به همراه والپروات‌mg/kg/day 5 ـ ۱ در ۲ ـ ۱ مقدار منقسم‌می‌باشد. در کودکان ۱۲ ـ ۲ سال برای‌درمان کمکی بدون والپروات در ابتدا۲ mg/kg/day در ۲ نوبت بمدت ۱۴ روز،سپس mg/kg/day 5 در ۲ نوبت برای ۱۴روز بعدی تجویز می‌شود. مقدار مصرف‌معمول نگهدارنده بدون والپروات‌mg/kg/day 15 ـ ۵ در ۲ مقدار منقسم‌می‌باشد.
اشکال دارویی
Scored Tablet : 50 mg, 100 mg

PHENOBARBITAL

موارد مصرف فنوباربیتال در تمام انواع‌صرع غیر از صرع کوچک و در حمله مداوم‌صرعی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو از یک طرف اثرمهاری گاماآمینوبوتیریک اسید (GABA)راافزایش می‌دهد و از طرف دیگر اثر تحریکی‌گلوتامیک اسید را کم می‌کند و بدین ترتیب‌بامهار انتخابی نورون‌های غیرطبیعی مانع انتشار امواج از کانون صرعی‌می‌شود.
فارماکوکینتیک از طریق خوراکی سریع?جذب و در بافت‌های بدن و مغز انتشارمی‌یابد. توسط کبد متابولیزه می‌شود. راه‌دفع دارو کلیوی است حدود ۳۰ـ۲۰ درصددارو بدون تغییر دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در پورفیری نبایدمصرف شود.
هشدارها: در بیماران مبتلا به‌اختلال‌عملکرد کبد یا کلیه و ضعف تنفسی‌بااحتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی خواب‌آلودگی افسردگی‌ذهنی عدم تعادل واکنش‌های آلرژیک‌پوستی تحریک‌پذیری بیقراری واغتشاش شعور در سالمندان هیجانات وفعالیت زیاد غیرعادی در کودکان کم‌خونی مگالوبلاستیک از عوارض جانبی‌این دارو می‌باشند.
تداخل‌های دارویی این دارو غالب? غلظت‌پلاسمایی کاربامازپین کلونازپام فنی‌توئین و والپروات و در مواردی‌اتوسوکسیمید را کاهش می‌دهد. این داروبا تسریع متابولیسم وارفارین موجب‌کاهش اثر ضدانعقادی آن می‌گردد.داروهای ضدافسردگی و ضدجنون باکاهش آستانه تشنج با اثرات ضدتشنجی‌این دارو مقابله می‌کنند. این دارومتابولیسم داروهای ضدافسردگی سه‌حلقه‌ای را افزایش و در نتیجه موجب‌کاهش غلظت پلاسمایی آنها می‌گردد. این‌دارو موجب افزایش سرعت متابولیسم‌دیگوکسین کورتیکواستروئیدها وسیکلوسپورین داروهای ضد بارداری‌خوراکی تئوفیلین و در نتیجه کاهش اثرات‌آنها می‌گردد.
نکات قابل توصیه از قطع ناگهانی مصرف‌دارو پرهیز شود. قطع مصرف این داروباید به‌تدریج و طی چندماه انجام شود.
مقدار مصرف
خوراکی
مقدار ۱۸۰ـ۶۰ میلی‌گرم در بزرگسالان وmg/kg/day 8 در کودکان مصرف می‌شود.
تزریقی
مقدار ۲۰۰ـ۵۰ میلی‌گرم تزریق می‌شود که‌در صورت نیاز بعد از ۶ ساعت تکرارمی‌شود. حداکثر مقدار مصرف روزانه‌۶۰۰ میلی‌گرم است
اشکال دارویی
Tablet: 15 mg, 60 mg, 100 mg
Injection: 100 mg/ml, 200 mg/ml

PHENYTOIN SODIUM

موارد مصرف فنی‌توئین در کنترل تمام‌انواع صرع به غیر از حملات صرع کوچک درد عصب سه قلو، حمله مداوم صرعی آریتمی قلبی و نیز برای تسریع در التیام‌زخمها (بصورت موضعی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو در غلظت‌های‌درمانی با انسداد کانالهای سدیم و مهارایجاد پتانسیل‌های عمل تکراری اثر ضدتشنج خود را اعمال می‌کند. فنی‌توئین‌همچنین آزاد شدن سروتونین ونوراپی‌نفرین را مهار کرده و بر غلظت‌سایر واسطه‌های عصبی تأثیر می‌گذارد.
فارماکوکینتیک جذب خوراکی اشکال‌مختلف فنی‌توئین آهسته و متغیر است جذب فنی‌توئین در تزریق داخل عضلانی‌غیر قابل پیش‌بینی است و مقداری از دارودر عضله رسوب می‌کند. به همین دلیل این‌روش تجویز توصیه نمی‌شود. در کبدمتابولیزه شده و از طریق ادرار دفع‌می‌شود. متابولیسم این دارو وابسته به‌مقدار داروی مصرفی بوده و اشباع‌پذیراست نیمه عمر این دارو بطور متوسط ۲۴ساعت است
موارد منع مصرف در صورت وجودپورفیری اختلالات بافت هدایتی قلب برادی کاردی سینوسی بلوک‌سینوسی ـدهلیزی بلوک قلبی درجه ۲ و ۳، سندرم‌استوک ـ آدامز نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت مقدار مصرف‌زیاد دارو، ممکن است متابولیسم کبدی‌اشباع شود و غلظت پلاسمایی دارو ازمحدوده درمانی فراتر رفته و سمیت بروزکند.
۲ ـ در صورت وجود نارسایی کبدی کمی‌فشار خون یا نارسایی قلبی باید با احتیاطمصرف شود.
۳ ـ این دارو ممکن است غلظت پلاسمایی‌کلسیم را کاهش داده و در نتیجه راشیتیسم و استئومالاسی بروز کند.
۴ ـ تزریق وریدی فنی توئین با سرعت‌بیش از ۵۰ میلی‌گرم در دقیقه ممکن است‌منجر به کلاپس قلبی ـ عروقی همراه باآریتمی کمی فشار خون تضعیف CNSوتغییراتی در عملکرد تنفسی (ازجمله توقف‌تنفسی گردد.
عوارض جانبی تهوع استفراغ اغتشاش‌شعور، سرگیجه سردرد، رعشه عصبانیت بی‌خوابی ندرت? دیسکینزی نوروپاتی محیطی عدم تعادل اختلال درتکلم حرکات مداوم و غیرارادی چشم به‌عقب و جلو، تاری دید، بثورات جلدی بزرگ شدن ترکیب صورت پرمویی آکنه تب و هپاتیت اریتم مولتی فرم نکروزپوست لنفادنوپاتی و هیپرتروفی لثه‌ها ازعوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو غلظت‌پلاسمایی کلونازپام کاربامازپین ووالپروات را کاهش و غلظت پلاسمایی‌فنوباربیتال را افزایش می‌دهد. گاهی اوقات‌نیز غلظت پلاسمایی اتوسوکسیمید وپریمیدون را کم می‌کند. اسید استیل‌سالیسیلک داروهای ضد باکتریایی شامل‌کلرامفنیکل سیکلوسرین ایزونیازید،کوتریموکسازول و مترونیدازول و نیزفلوکستین دیلتیازم نیفدیپین و سایمتیدین‌غلظت پلاسمایی فنی‌توئین را زیاد می‌کنند.این دارو متابولیسم وارفارین را کاهش‌می‌دهد که احتمالا اثر ضد انعقادی آن‌کاهش می‌یابد. داروهای ضد افسردگی وضد جنون با کاهش آستانه تشنج با اثرضد تشنجی این دارو مقابله می‌کنند.فنی‌توئین غلظت پلاسمایی داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای را کاهش می‌دهد.متابولیسم سیکلوسپورین توسطفنی‌توئین تسریع شده و در نتیجه غلظت‌پلاسمایی آن کاهش می‌یابد. فنی‌توئین‌متابولیسم داروهای ضدبارداری خوراکی‌را افزایش و در نتیجه اثر آنها را کاهش‌می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف این دارو اجتناب می‌شود.
۲ ـ در نارسایی کبدی مقدار مصرف داروکاهش یابد.
۳ ـ به منظور کاهش تحریک گوارشی‌می‌توان دارو را با غذا یا شیر مصرف کرد.
۴ ـ رعایت بهداشت دندانها و مراجعه منظم‌به دندانپزشک تا حدی از حساس شدن خونریزی و بزرگ شدن لثه‌ها جلوگیری‌می‌کند.
۵ ـ مصرف فنی‌توئین در دوران بارداری موجب افزایش خطر خونریزی کشنده در۲۴ ساعت اول تولد در نوزاد می‌گردد. باتجویز ویتامین K قبل از زایمان به مادر وبه نوزاد در موقع تولد، می‌توان این خطر راکاهش داد.
۶ ـ تجویز دارو از راه تزریق داخل‌عضلانی توصیه نمی‌شود.
۷ ـ توصیه می‌شود که فنی‌توئین سدیم‌تزریقی به مایعات حجیم تزریقی وریدی‌اضافه نشود یا با سایر داروها مخلوطنگردد چون ممکن است رسوب نماید.
۸ ـ از نشت دارو به بافتهای اطراف رگ‌اجتناب شود زیرا خاصیت قلیایی‌فنی‌توئین زیاد بوده و به بافت آسیب‌می‌رساند.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان ابتدا mg/kg/day 3-4 یاmg/day 150-300 بصورت یکجا یا در دومقدار منقسم مصرف می‌شود که درصورت نیاز به mg/day 300-400 و یاحداکثر ۶۰۰mg/day افزایش می‌یابد.
کودکان در کودکان mg/kg/day 5-8 دریک یا دو مقدار منقسم و حداکثر ۳۰۰ میلی‌گرم تجویز می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان انفوزیون یا تزریق آهسته‌داخل وریدی برای کنترل صرع مداوم به‌میزان ۱۵mg/kg (سرعت تزریق بیش از۵۰mg/min نباشد) توصیه می‌شود. مقدارمصرف نگهدارنده ۱۰۰ میلی گرم که هر۸ـ۶ ساعت تجویز می‌گردد.
کودکان میزان تجویز اولیه ۱۵mg/kgمی‌باشد.
اشکال دارویی
Capsule: 50 mg, 100 mg
Injection: 250 mg/ 5 ml
Suspension:30 mg/ 5 ml
Topical Cream: 1%

PRIMIDONE

موارد مصرف این دارو در درمان انواع‌صرع به غیر از صرع کوچک و رعشه essentialبکار می‌رود.
مکانیسم اثر: اگر چه پریمیدون در بدن به‌فنوباربیتال تبدیل می‌شود،اما مکانیسم اثرخود پریمیدون احتمالا شبیه فنی‌توئین‌است
فارماکوکینتیک این دارو جذب خوراکی‌کاملی دارد. در کبد به فنوباربیتال تبدیل‌می‌شود. فنوباربیتال در بدن به آهستگی‌تجمع یافته و سطح پلاسمایی آن به ۲-۳برابر سطح پلاسمایی پریمیدون می‌رسد.دفع دارو و متابولیت‌های آن از طریق کلیه‌می‌باشد.
هشدارها: در صورت وجود اختلال عملکردکبد یا کلیه و ضعف تنفسی باید با احتیاطتجویز شود.
عوارض جانبی خواب‌آلودگی عدم تعادل تهوع اختلالات بینایی و بثورات جلدی بخصوص در شروع درمان بروز می‌کند ومعمولا با ادامه درمان برگشت‌پذیر هستند.سایر عوارض دارو شامل افسردگی تحریک‌پذیری بیقراری و اغتشاش شعوردر سالمندان هیجانات و فعالیت زیاد و غیرعادی در کودکان و آنمی مگالوبلاستیک‌هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو غالب? غلظت‌پلاسمایی کاربامازپین کلونازپام فنی‌توئین و والپروات و در مواردی‌اتوسوکسیمید را کاهش می‌دهد. این داروموجب افزایش متابولیسم وارفارین‌داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای دیگوکسین کورتیکوستروییدها،سیکلوسپورین داروهای ضد بارداری‌خوراکی و تئوفیلین شده و در نتیجه اثرات‌این داروها را کاهش می‌دهد. داروهای‌ضدافسردگی و ضد جنون با کاهش‌آستانه تشنج با اثرات ضد تشنجی این‌دارو مقابله می‌کنند. این دارو اثر وراپامیل‌و دیلتیازم و احتمالا نیفدیپین را کاهش‌می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی داروپرهیز شود. قطع مصرف این دارو بایدبتدریج و طی چند ماه انجام شود.
۲ ـ در صورتیکه بیمار ضعف شدید
تنفسی داشت از مصرف این دارو بایداجتناب نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در صرع ابتدا ۱۲۵ میلی‌گرم‌در شب و موقع خواب مصرف می‌شود.سپس هر ۳ روز، ۱۲۵ میلی‌گرم افزایش‌می‌یابد تا مقدار مصرف تام جمع? به میزان
۵۰۰ mg/day (در دو بخش منقسم برسد.بعد هر ۳ روز، ۲۵۰ میلی‌گرم به این مقدارافزوده می‌شود تا حداکثر g/day 1/5 درمقادیر منقسم مصرف شود.
کودکان سنین کمتر از ۲ سال ۵۰۰ ـ ۲۵۰میلی گرم در روز در دو مقدار منقسم ۵ ـ ۲ساله mg/day 750 ـ ۵۰۰ در دو مقدارمنقسم و کودکان ۹ ـ ۶ سال ۱g/day ـ ۰/۷۵در دو مقدار منقسم تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Suspension: 250 mg/5ml
Tablet: 250 mg

VALPROATE SODIUM

موارد مصرف این دارو در درمان انواع‌صرع مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو شبیه فنی‌توئین وکاربامازپین با انسداد جریان سدیم ازفعالیت با فرکانس زیاد نرون‌ها جلوگیری‌می‌کند و با مهار آنزیم تجزیه کننده GABA،غلظت آن را در مغز افزایش می‌دهد. همچنین‌این دارو در غلظت‌های زیاد، جریان پتاسیم‌در غشاء سلولهای مغزی را افزایش می‌دهدو غشاء را هیپرپولاریزه می‌کند.
فارماکوکینتیک از طریق خوراکی بخوبی‌جذب شده و فراهمی زیستی بیش از ۸۰درصد دارد. غذا، جذب این دارو را به‌تأخیر می‌اندازد. این دارو در کبد متابولیزه‌و از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در بیماری‌های فعال‌کبدی و سابقه فامیلی نارسایی شدید کبدنباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ قبل از شروع درمان و درطول ۶ ماه اول درمان با این دارو، بایدعملکرد کبد تحت نظر باشد.
۲ ـ در صورت وجود نارسایی شدیدکلیوی لوپوس اریتماتوز سیستمیک یاپورفیری با احتیاط مصرف شود.
۳ ـ اختلال عملکرد کبدی (ازجمله نارسایی‌کبدی کشنده با مصرف این دارو ممکن‌است در کودکان کمتر از ۳ سال افرادی که‌اختلالات متابولیک یا دژنراتیو دارند، درحالت اختلال ارگانیک مغزی یا تشنجات‌شدید همراه با عقب‌ماندگی ذهنی بروزکند.
۴ ـ در صورت بروز درد حاد شکمی که‌ممکن است نشانه پانکراتیت باشد، بایدمراقبت‌های لازم انجام شود.
عوارض جانبی تحریک گوارشی تهوع عدم تعادل و رعشه افزایش غلظت‌آمونیاک خون افزایش اشتها و وزن ریزش موقتی مو، خیز، کاهش پلاکت‌های‌خون مهار تجمع پلاکتی اختلال درعملکرد کبد که ندرت? به نارسایی کشنده‌کبدی منجر می‌شود، بثورات جلدی اغتشاش شعور، ندرت? پانکراتیت کاهش‌گلبول‌های سفید، هیپوپلازی گلبولهای‌قرمز، کاهش فیبرینوژن آمنوره و نامنظم‌شدن قاعدگی و ژینکوماستی از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو غالب? غلظت‌پلاسمایی فنوباربیتال و فنی‌توئین و گاهی‌نیز غلظت پلاسمایی اتوسوکسیمید وپریمیدون را زیاد می‌کند. داروهای ضدافسردگی و ضد جنون با کاهش آستانه‌تشنج با اثر ضد تشنجی این دارو مقابله‌می‌کنند. سایمتیدین با مهار آنزیم‌های‌کبدی غلظت پلاسمایی والپروات راافزایش می‌دهد. تجویز همزمان سایرداروهای ضد صرع موجب افزایش سمیت‌دارو میگردد بدون اینکه اثرات درمانی آن‌افزایش یابند، علاوه بر این ترکیب درمانی کنترل درمان را پیچیده می‌کند. کلروکین بااثر ضد تشنجی این دارو مقابله می‌کند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قبل از شروع درمان‌با این دارو از عدم وجود زمینه یا عوامل‌مستعد کننده خونریزی در بیمار اطمینان‌حاصل شود.
۲ ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارو بایدخودداری شود.
۳ ـ به بیمار یا اطرافیان او علائم بروزاختلالات خونی یا کبدی توضیح داده شودو توصیه گردد که در صورت بروز این‌علائم باید به پزشک مراجعه شود.
۴ ـ در صورتیکه با مصرف این دارو،استفراغ بی‌اشتهایی یرقان خواب‌آلودگی‌یا عدم کنترل تشنجات بروز کرد،بلافاصله درمان با این دارو متوقف گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان ابتدا ۶۰۰ mg/day (در دونوبت منقسم ، ترجیح? بعد از غذا مصرف‌شود. بعد با فواصل هر ۳ روز یکبار
۲۰۰ mg/day به مقدار مصرف به رژیم‌افزوده می‌شود تا حداکثر به مقدار روزانه‌۲/۵ گرم برسد که بصورت مقادیر منقسم‌مصرف می‌شود. مقدار معمول نگهدارنده‌دارو ۱-۲ گرم در روز (۲۰-۳۰ mg/kg درروز) می‌باشد.
کودکان کودکان تا ۲۰ کیلوگرم ابتداmg/kg 20 در روز (در چند نوبت منقسم مصرف می‌شود. می‌توان در صورت نیازمقدار را افزایش داد. در کودکان بیشتر از۲۰ کیلوگرم ابتدا mg/day 400 بصورت‌منقسم مصرف می‌شود. سپس این مقدارافزایش می‌یابد تا حملات کنترل شوند(معمولا در محدوده mg/kg 20-30 درروز) حداکثر مقدار مصرف روزانه
mg/kg 35 است
اشکال دارویی
Coated Tablet: 200 mg
Syrup: 200mg/5ml

ANTIDEPRESSANT DRUGS

Clomipramine Amitriptyline
Imipramine Fluoxetine
Nortriptyline Maprotiline
Trazodone Tranylcypromine
Trimipramine
موارد مصرف داروهای ضدافسردگی‌عمدت? به سه دسته داروهای ضد افسردگی‌سه حلقه‌ای مهار کننده‌های‌مونوآمینواکسیداز (MAO) و داروهای‌مهار کننده انتخابی باز جذب سروتونین SSRIs) تقسیم می‌شوند.
داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای SSRIs و ترکیبات مشابه بدلیل اثربخشی‌بیشتر و عدم تداخل خطرناک با بعضی ازغذاها و داروها بر داروهای دسته MAOIsارجحیت دارند. انتخاب داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای عمدت? به عوارض‌آنتی‌موسکارینی کمتر، مثل یبوست وخشکی دهان و نیز کمتر بودن احتمال‌سمیت قلبی در حالات مصرف بیش از حدبستگی دارد. داروهای دسته SSRIsنسبت‌به سه حلقه‌ای های قدیمی‌تر دارای اثرات‌آنتی موسکارینی کمتر و نیز سمیت قلبی‌کمتر در صورت مقدار مصرف بیش از حدمی‌باشند. بنابراین اگر چه این دسته‌اثربخشی بیشتری ندارند اما در مواقعی که‌خطر مقدار مصرف بیش از حد وجودداشته باشد، ممکن است ارجح باشند اما درعین حال دسته SSRIsعوارض جانبی‌مخصوص به خود را دارند. هر چند بروزخواب‌آلودگی خشکی دهان و سمیت قلبی‌با این داروها کمتر است اما عوارض جانبی‌گوارشی مثل تهوع و استفراغ ممکن است‌شیوع بیشتری داشته باشند.
به‌طور معمول تجویز بیش از یک‌داروی ضدافسردگی در یک زمان بدلیل‌خطرات احتمالی و تشدید عوارض جانبی‌توصیه نمی‌شود. باید توجه داشت که اگرچه در بیماران افسرده اغلب اضطراب هم‌وجود دارد، اما استفاده از داروهای ضدجنون یا ضد اضطراب ممکن است مانع ازتشخیص صحیح شود. بنابراین این قبیل‌داروها باید با احتیاط استفاده شوند. امادرمان کمکی سودمندی در افسردگی‌تحریک‌پذیر هستند.
کنترل افسردگی در هفته‌های اول درمان‌بیمار از نظر تمایل به خودکشی باید تحت‌نظر و کنترل باشد. در هر بار مقادیر کمی ازداروی ضد افسردگی تجویز شود چون‌این داروها در صورت مصرف مقادیربیش از حد، خطرناک هستند.
درمان را تا موقعی که انتظار می‌رودعلائم افسردگی متوقف شوند، باید باحداکثر مقدار مصرف مؤثر ادامه داد و بعداز آن هم حداقل تا یکسال دیگر با حداقل‌مقدار مصرف موثر ادامه یابد و پس از آن‌می‌توان مقدار تجویز را کاهش داد. درمان‌با این داروها را نباید بطور ناگهانی متوقف‌نمود چون علائم ممکن است دوباره‌مراجعت کنند. با توجه به تاریخچه‌افسردگی بهبود معمولا بعد از ۳ ماه تایکسال یا بیشتر رخ می‌دهد و در بعضی ازبیماران با نصف مقدار مصرف درمانی‌بصورت نگهدارنده به مدت چند ماه ازمراجعت علائم می‌توان جلوگیری نمود. درافسردگی عودکننده درمان نگهدارنده‌پیشگیری کننده ممکن است به چند سال‌زمان نیاز داشته باشد.
قطع دارو: اگر یک داروی ضد افسردگی بخصوص از نوع MAOI) بطور منظم برای‌مدت ۸ هفته یا بیشتر تجویز شده باشد وبعد بطور ناگهانی قطع شود، تهوع استفراغ بی‌اشتهایی سردرد، سرگیجه احساس سردی بی‌خوابی و در مواردی‌حالت هیپومانیا، اضطراب و بی‌قراری‌شدید حرکتی ممکن است بروز کنند. کاهش‌مقدار مصرف باید ترجیح? بصورت‌تدریجی در طول یک دوره حداقل ۴ هفته‌ای‌انجام شود.
الف ـ داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای این داروها بیشترین اثربخشی را دردرمان افسردگی متوسط تا شدید اندوژن‌که همراه با تغییرات فیزیولوژیک وسایکوموتور مانند از دست دادن اشتها واختلال در خواب می‌باشد، دارند. معمولااولین فایده درمان با این داروها، بهبودخواب است از آنجا که برای شروع اثرات‌درمانی این داروها ۲ هفته وقت لازم است در افسردگی شدید که تأخیر در درمان خطرناک یا غیرقابل تحمل است درمان باالکتروشوک ممکن است مورد نیاز باشد.بعضی از داروهای ضدافسردگی سه‌حلقه‌ای در کنترل اختلالات پانیک نیزمؤثرند.
مقدار تجویز: حدود ۱۰ تا ۲۰ درصد بیماران‌به داروهای ضد افسردگی و سایر داروهای‌مربوطه پاسخ نمی‌دهند که ممکن است‌ناکافی بودن غلظت پلاسمایی لازم تا حدی‌علت این مسئله باشد. بنابراین لازم است‌غلظت پلاسمایی به اندازه کافی بالا باشد تادرمان موثری محتمل باشد اما در عین حال‌غلظت پلاسمایی نباید آنقدر بالا برود که‌اثرات سمی بروز کند. به دلیل طولانی بودن‌نیمه عمر داروهای ضد افسردگی سه‌حلقه‌ای تجویز یکبار در شبانه روز در اکثربیماران (معمولا در شب مناسب است
انتخاب داروی ضد افسردگی داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای و سایر داروهای‌مربوطه به دو دسته تقسیم می‌شوند:آنهایی که دارای اثرات سداتیو زیادی‌هستند که شامل آمی‌تریپ‌تیلین کلومیپرامین و تری‌مپرامین می‌باشند وآنهایی که اثرات سداتیو کمی دارند و شامل‌ایمی‌پرامین دزیپرامین و نورتریپ‌تیلین‌هستند. بیماران تحریک شده و مضطرب به‌ترکیبات سداتیو بهتر پاسخ می‌دهند، درحالیکه بیمارانی که داروی آنها قطع شده ونیز بیماران با اضطراب کمتر به ترکیبات بااثرات سداتیو کم پاسخ بهتری می‌دهند.ایمی پرامین و آمی‌تریپ‌تیلین داروهایی‌موثر و نسبت? بی‌خطر هستند، که بخوبی‌رواج پیدا کرده‌اند. اما با این حال دارای‌اثرات آنتی‌موسکارینی عمده یا عوارض‌جانبی قلبی می‌باشند که این مسئله در هربیمار بطور جداگانه ممکن است اهمیت‌داشته باشد.
عوارض جانبی متعاقب مصرف داروهای‌ضد افسردگی سه حلقه‌ای بخصوص‌آمی‌تریپ‌تیلین بروز آریتمی و ایست قلبی یکی از دلایل مرگ ناگهانی بیماران قلبی‌است همچنین این داروها با کاهش آستانه‌تشنج ممکن است باعث بروز تشنج شوندو به همین دلیل در بیماران صرعی باید بااحتیاط فراوان تجویز شوند.
عوارض جانبی دیگر این داروها شامل‌خواب‌آلودگی خشکی دهان تاری دید،یبوست احتباس ادرار و تعریق است بیمار را باید تشویق نمود تا درمان را ادامه‌دهد چون بنظر می‌رسد که به این عوارض‌جانبی تا حدی تحمل ایجاد می‌شود. اگردرمان با مقادیر کم شروع و بتدریج‌افزایش یابد، این اثرات کم می‌شوند اما درعین حال باید در نظر داشت که باید هر چه‌سریعتر به غلظت پلاسمایی موثر، دست‌یافت افزایش تدریجی مقدار مصرف درسالمندان به اثرات کاهنده فشار خون این‌داروها حساس بوده و مستعد بروزسرگیجه و حتی سنکوپ هستند و لذاافزایش تدریجی مقدار مصرف در این‌افراد، دارای اهمیت خاصی است عارضه‌جانبی دیگر که سالمندان به آن حساسیت‌خاصی دارند هیپوناترمی است این‌عارضه احتمالا ناشی از نامناسب بودن‌ترشح هورمون ضد ادراری است و با همه‌انواع داروهای ضد افسردگی ممکن است‌رخ دهد و باید در همه بیمارانی که در آنهاخواب‌آلودگی گیجی یا تشنجات طی‌مصرف یک داروی ضد افسردگی بروزمی‌کند، مورد توجه قرار گیرد. سندرم‌نورولپتیک بدخیم ممکن است به ندرت درطول دوره درمان با داروهای‌ضدافسردگی بروز کند.
تداخل دارویی در بین داروهای ضدافسردگی استفاده از یک داروی ضدافسردگی سه حلقه‌ای از نوع SSRIs(مهارکننده انتخابی باز جذب سروتونین و یاترکیبات مشابه باید حداقل ۲ هفته بعد ازقطع داروی MAOI (مهار کننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز) آغاز شود. برعکس‌مصرف یک داروی MAOI نباید در کمتر ازیک هفته بعد از قطع یک ضد افسردگی سه‌حلقه‌ای یا SSRIs و یا ترکیبات مشابه شروع‌شود (در مورد فلوکستین حداقل ۵ هفته .
ب ـ مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز
(MAOIs): این داروها نسبت به داروهای‌ضد افسردگی سه حلقه‌ای SSRIs وترکیبات وابسته کمتر استفاده می‌شوند که‌به دلیل خطر تداخلات دارویی و غذایی بااین داروها می‌باشد و علاوه بر این درمواردی که با سایر داروهای ضدافسردگی اثرات درمانی حاصل نشد،می‌توان از این داروها استفاده نمود.خطرناکترین داروی MAOIs ترانیل‌سایپرومین است که دارای اثر محرک‌است داروی انتخابی ایزوکربوکسازیدمی‌باشد که اثر محرک کمتری دارد.
گفته می‌شود که بیماران افسرده وفوبیک با خصوصیات آتیپیک‌hypochondriacal و هیستریک به MAOIsبهتر پاسخ می‌دهند. اما به هر حال در تمام‌بیمارانی که مقاوم به سایر داروهای ضدافسردگی هستند درمان با MAOIs بایدمورد ارزیابی قرار گیرد. پاسخ به این‌داروها ممکن است سه هفته یا بیشتر طول‌بکشد و برای این که حداکثر پاسخ ایجادشود به یک یا دو هفته دیگر زمان نیازباشد. در صورت لزوم قطع داروهای‌MAOIs باید تدریج? صورت گیرد.
ج ـ داروهای مهار کننده انتخابی باز جذب‌سروتونین (SSRIs): این داروها، برداشت‌مجدد سروتونین را بطور انتخابی مهارمی‌کنند و نسبت به ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای اثرات سداتیو و نیز اثرات‌آنتی‌موسکارینی و سمیت قلبی کمتری‌دارند و نیز موجب افزایش وزن نمی‌شوند.عوارض گوارشی آنها (اسهال تهوع واستفراغ وابسته به مقدار مصرف بوده‌ممکن است سردرد، بیقراری و اضطراب‌نیز ایجاد کنند.

AMITRIPTYLINE HCI

موارد مصرف آمی‌تریپ‌تیلین برای درمان‌بیماری افسردگی بخصوص وقتی که‌تسکین روانی مورد نیاز باشد و نیز شب‌ادراری کودکان تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: از طریق مهار برداشت مجددنوراپی‌نفرین و سروتونین توسط پایانه‌سلول عصبی پیش‌سیناپسی غلظت‌سیناپسی آنها را در سیستم عصبی‌مرکزی افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک این دارو پس از تجویزخوراکی به سرعت و بطور کامل جذب‌می‌شود. دارای متابولیسم گذر اول کبدی‌بوده و متابولیت فعال آن نور تریپ‌تیلین‌می‌باشد. راه دفع دارو از طریق کلیه است
موارد منع مصرف در موارد سکته قلبی‌اخیر، آریتمی (بخصوص ایست قلبی ،حالات مانیک و نارسائی کبدی نبایدمصرف شود.
هشدارها: در موارد زیر مصرف این دارو بااحتیاط صورت گیرد:
بیماری قلبی ـ عروقی سابقه صرع سالمندان نارسایی کبدی بیماری‌تیروئید، فئوکروموسیتوم سابقه مانیا،جنون گلوکوم با زاویه بسته سابقه‌احتباس ادرار، الکتروشوک درمانی‌همزمان و پورفیری
عوارض جانبی خشکی دهان خواب‌آلودگی تاری دید، یبوست تهوع اشکال در ادرار کردن عوارض قلبی ـعروقی واکنش‌های ازدیاد حساسیت اختلالات رفتاری اختلالات حرکتی تداخل‌در فعالیت جنسی تغییرات قند خون افزایش اشتها و وزن عوارض اندوکرین‌مثل ژنیکوماستی اختلالات خونی وهیپوناترمی از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با مهار کننده‌های آنزیم MAOباعث‌تحریک CNS و بالا رفتن فشار خون‌می‌گردد. این دارو از طریق کاهش آستانه‌تشنج با اثر داروهای ضد صرع مقابله‌می‌کند. بعضی از داروهای ضد صرع باکاهش غلظت پلاسمایی آمی‌تریپ‌تیلین اثرضد افسردگی آن را کاهش می‌دهند. این‌دارو اثر پایین آورنده فشار خون کلونیدین‌و گوانتیدین را کاهش می‌دهد و در صورت‌قطع ناگهانی این دو دارو، خطر افزایش‌فشار خون زیاد می‌شود.مصرف همزمان‌با فنوتیازین‌ها موجب افزایش عوارض‌جانبی آنتی موسکارینی می‌شود. مصرف‌همزمان با نورآدرنالین باعث افزایش فشارخون و با آدرنالین باعث پرفشاری خون وآریتمی می‌گردد اما تجویز همزمان‌بی‌حس کننده‌های موضعی حاوی‌آدرنالین بنظر می‌رسد که بی‌خطر باشد.سایمتیدین با مهار متابولیسم این دارو،غلظت پلاسمایی آن را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف دارو پرهیز شود. در صورت نیاز،کاهش مقدار مصرف باید تدریجی و درطول یک دوره حداقل ۴ هفته‌ای باید انجام‌شود.
۲ ـ در هفته‌های اول درمان به دلیل افزایش‌تمایل به خودکشی باید بیمار را تحت نظرقرار داد.
۳ ـ بیش از یک داروی ضدافسردگی در یک زمان نباید تجویز شود.
۴ ـ برای شروع اثرات درمانی این داروحداقل ۲ هفته وقت لازم است
۵ ـ مصرف دارو توسط سالمندان باید باحداقل مقدار شروع شود زیرا به عوارض‌جانبی این دارو حساس‌ترند.
۶ ـ به علت نیمه عمر طولانی دارو، تجویزیکباره مقادیر آن در موقع خواب کفایت‌می‌کند.
۷ ـ به بیمار یادآوری شود که در صورت‌بروز علائم آنتی‌موسکارینی به درمان‌ادامه دهد چون به این اثرات تا حدی تحمل‌حاصل می‌شود.
۸ ـ در صورت وجود سابقه مصرف مهارکننده‌های آنزیم MAO ، باید دو هفته بعد ازقطع آن مصرف آمی‌تریپ تیلین را آغازکند.
۹ ـ در صورت ضرورت مصرف داروی‌مهار کننده MAO باید حداقل یک هفته بین‌قطع این دارو و شروع داروی جدید فاصله‌زمانی ایجاد شود.
۱۰ ـ این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی ممکن‌است بر اعمالی که نیاز به مهارت دارند مثل‌رانندگی تأثیر بگذارد.
مقدار مصرف در کنترل افسردگی از راه‌خوراکی ابتدا ۷۵ میلی‌گرم (در بالغین وسالمندان ۳۰-۷۵ میلی‌گرم در روز، درمقادیر منقسم و یا بصورت یک جا در موقع‌خواب مصرف می‌شود و سپس بتدریج‌براساس نیاز تا حداکثر ۱۵۰ میلی‌گرم‌افزایش می‌یابد. مقدار داروی نگهدارنده‌بطور معمول ۵۰-۱۰۰ mg/day می‌باشد.
در شب ادراری کودکان ۷-۱۰ سال ۱۰-۲۰ میلی‌گرم و در بچه‌های ۱۱-۱۶سال ۲۵-۵۰ میلی‌گرم هنگام خواب‌مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Coated Tablet: 10 mg, 25mg
Scored Coated Tablet: 100 mg

CLOMIPRAMINE HCI

موارد مصرف کلومیپرامین برای درمان‌بیماری افسردگی حالات ترس وسواس ودرمان کمکی ضعف عمومی عضلانی‌همراه با نارکولپسی تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: از طریق مهار برداشت مجددنوراپی‌نفرین و سروتونین توسط غشاءپایانه سلول عصبی پیش‌سیناپسی غلظت‌سیناپسی آنها را در سیستم عصبی‌مرکزی افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک این دارو پس از تجویزخوراکی به سرعت و بطور کامل جذب‌می‌شود. دارای متابولیسم گذر اول از کبداست ولی متابولیت فعال ندارد. راه دفع‌دارو از طریق کلیه است
موارد منع مصرف در موارد سکته قلبی‌اخیر، آریتمی (بخصوص ایست قلبی ،حالات مانیک و نارسائی کبدی نبایدمصرف شود.
هشدارها: در موارد زیر مصرف این دارو بااحتیاط صورت گیرد:
بیماری قلبی ـ عروقی سابقه صرع سالمندان نارسایی کبدی بیماری‌تیروئید، فئوکروموسیتوم سابقه مانیا،جنون گلوکوم با زاویه بسته سابقه‌احتباس ادراری الکتروشوک درمانی‌همزمان و پورفیری
عوارض جانبی خشکی دهان خواب‌آلودگی تاری دید، یبوست تهوع اشکال در ادرار کردن عوارض قلبی ـعروقی واکنش‌های ازدیاد حساسیت اختلالات رفتاری اختلالات حرکتی تداخل‌در فعالیت جنسی تغییرات قند خون افزایش اشتها و وزن عوارض اندوکرین‌مثل ژنیکوماستی اختلالات خونی وهیپوناترمی از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای ضدآریتمی خطر آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. مصرف همزمان این داروبا مهار کننده‌های آنزیم MAO باعث‌تحریک CNS و بالا رفتن فشار خون‌می‌گردد. این دارو از طریق کاهش آستانه‌تشنج با اثر داروهای ضد صرع مقابله‌می‌کند. بعضی از داروهای ضد صرع باکاهش غلظت پلاسمایی این دارو، اثر ضدافسردگی آن را کاهش می‌دهند. این دارواثر پایین آورنده فشار خون کلونیدین وگوانتیدین را کاهش می‌دهد و در صورت‌قطع ناگهانی این دو دارو خطر افزایش‌فشار خون زیاد می‌شود. مصرف همزمان‌این دارو با فنوتیازین‌ها موجب افزایش‌عوارض جانبی آنتی‌موسکارینی می‌شود.مصرف همزمان این داروها با نورآدرنالین‌باعث افزایش فشار خون و با آدرنالین‌باعث پرفشاری خون و آریتمی می‌گردداما تجویز همزمان با بی‌حس کننده‌های‌موضعی حاوی آدرنالین به نظر می‌رسدکه بی‌خطر باشد. سایمتیدین با مهارمتابولیسم این دارو، غلظت پلاسمایی آن راافزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف دارو پرهیز شود. در صورت نیاز،کاهش مقدار مصرف بصورت تدریجی ودر طول یک دوره حداقل ۴ هفته‌ای بایدانجام شود.
۲ ـ در هفته‌های اول درمان به دلیل افزایش‌تمایل به خودکشی باید بیمار تحت نظرباشد.
۳ ـ بیش از یک داروی ضد افسردگی دریک زمان نباید تجویز شود.
۴ ـ برای شروع اثرات درمانی این داروحداقل ۲ هفته وقت لازم است
۵ ـ درمان سالمندان باید با حداقل مقدارشروع شود زیرا به عوارض جانبی این‌دارو حساس‌ترند.
۶ ـ به علت نیمه عمر طولانی دارو، تجویزیکباره مقادیر آن در موقع خواب کفایت‌می‌کند.
۷ ـ به بیمار یادآوری شود که در صورت‌بروز علائم آنتی‌موسکارینی به درمان‌ادامه دهد چون به این اثرات تا حدی تحمل‌حاصل می‌شود.
۸ ـ در صورت مصرف مهارکننده‌های‌آنزیم MAO توسط بیمار، باید دو هفته بعداز قطع آن مصرف این دارو را آغاز کند.
۹ ـ در صورت ضرورت مصرف داروی‌مهار کننده MAO باید حداقل یک هفته میان‌قطع این دارو و شروع داروی جدید فاصله‌ایجاد شود.
۱۰ ـ این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی ممکن‌است بر اعمالی که نیاز به مهارت دارند مثل‌رانندگی تأثیر بگذارد.
۱۱ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف در درمان افسردگی ابتدا۱۰ mg/day مصرف می‌شود و سپس‌براساس نیاز تا مقدار ۳۰-۱۵۰ میلی‌گرم‌بصورت تدریجی افزایش می‌یابد و به‌صورت منقسم یا یکجا در موقع خواب‌مصرف می‌گردد. حداکثر مقدار مصرف
۲۵۰ mg/day است مقدار معمول نگهدارنده‌۵۰-۱۰۰ mg/day است در سالمندان درابتدا mg/day 10 و بعد تا mg/day 30-50تجویز می‌شود.
در حالات ترس و وسواس با مقدار mg/day25 درمان آغاز می‌شود (سالمندان mg/day10)، بعد در طول دو هفته با افزایش‌تدریجی آنرا به ۱۰۰-۱۵۰ mg/day افزایش‌می‌دهند. و درمان کمکی ضعف عمومی‌عضلانی همراه با نارکولپسی ابتداmg/day 10 مصرف می‌شود و سپس‌بتدریج تا نایل شدن به پاسخ رضایت‌بخش‌بطور تدریجی مقدار مصرف تا۱۰-۷۵mg/day افزایش می‌یابد.
اشکال دارویی
Coated Tablet: 10 mg, 25 mg

DESIPRAMINE HCI

موارد مصرف این دارو برای درمان‌بیماری افسردگی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: دزیپرامین از طریق مهاربرداشت مجدد نوراپی‌نفرین و سروتونین‌توسط غشاء پایانه سلول عصبی پیش‌سیناپسی غلظت آنها را در سیستم عصبی‌مرکزی افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک این دارو پس از تجویزخوراکی به سرعت و بطور کامل جذب‌می‌شود. دارای متابولیسم گذر اول کبدی‌است دارو فاقد متابولیت فعال است ۹۶%آن به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود.دفع دارو از کلیه است
موارد منع مصرف در موارد سکته قلبی‌اخیر، (بخصوص ایست قلبی ، حالات‌مانیک و نارسائی کبدی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: در موارد زیر مصرف این داروباید با احتیاط صورت گیرد:
بیماری قلبی ـ عروقی سابقه صرع سالمندان نارسایی کبدی (اگر شدید باشداز مصرف دارو باید پرهیز شود)، بیماری‌تیروئید، فئوکروموسیتوم سابقه مانیا،جنون گلوکوم با زاویه بسته سابقه‌احتباس ادراری الکتروشوک درمانی‌همزمان و پورفیری
عوارض جانبی خشکی دهان تاری‌دید(اختلال در تطابق افزایش فشار داخل‌چشم ، یبوست تهوع اشکال در ادرارکردن عوارض قلبی ـ عروقی تداخل درفعالیت جنسی تغییرات قند خون افزایش‌اشتها و وزن از عوارض جانبی این دارواست
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای ضد آریتمی خطر آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. مصرف همزمان این داروبا مهار کننده‌های آنزیم MAO باعث‌تحریک CNS و بالا رفتن فشار خون‌می‌گردد. این دارو از طریق کاهش آستانه‌تشنج با اثر داروهای ضد صرع مقابله‌می‌کند. بعضی از داروهای ضد صرع باکاهش غلظت پلاسمایی این دارو، اثرضدافسردگی آن را کاهش می‌دهند. این‌دارو اثر پایین‌آورنده فشار خون کلونیدین‌و گوانتیدین را کاهش می‌دهد و در صورت‌قطع ناگهانی این دو دارو خطر افزایش‌فشار خون زیاد می‌شود. مصرف همزمان‌این دارو با فنوتیازین‌ها موجب افزایش‌عوارض جانبی آنتی‌موسکارینی می‌شود.مصرف همزمان این دارو با نور آدرنالین‌باعث افزایش فشار خون و با آدرنالین‌باعث پرفشاری خون و آریتمی می‌گردداما مصرف همزمان با بی‌حس کننده‌های‌موضعی حاوی آدرنالین بنظر می‌رسد که‌بی‌خطر باشد. سایمتیدین با مهارمتابولیسم این دارو، غلظت پلاسمایی آن راافزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف دارو پرهیز شود. در صورت نیاز،کاهش مقدار مصرف باید تدریجی و درطول یک دوره حداقل ۴ هفته‌ای انجام شود.
۲ ـ در هفته‌های اول درمان به دلیل افزایش‌تمایل به خودکشی بیمار باید تحت نظرباشد.
۳ ـ بیش از یک داروی ضدافسردگی در یک‌زمان نباید تجویز شود.
۴ ـ برای شروع اثرات درمانی این داروحداقل ۲ هفته وقت لازم است
۵ ـ به علت نیمه عمر طولانی دارو، تجویزیکباره آن در موقع خواب کفایت می‌کند.
۶ ـ به بیمار یادآوری شود که در صورت‌بروز علائم آنتی‌موسکارینی به درمان‌ادامه دهد چون به این اثرات تا حدی تحمل‌حاصل می‌شود.
۷ ـ در صورت مصرف مهار کننده‌های‌آنزیم MAO توسط بیمار، باید دو هفته
بعد از قطع آنها، مصرف این دارو را آغازکند.
۸ ـ در صورت ضرورت مصرف داروی‌مهار کننده MAO باید حداقل یک هفته میان‌قطع این دارو و شروع داروی جدید فاصله‌ایجاد شود.
مقدار مصرف ۷۵ میلی‌گرم در مقادیرمنقسم یا یکجا هنگام خواب مصرف‌می‌شود. در صورت لزوم مقدار مصرف‌آن تا حداکثر ۲۰۰ میلی‌گرم افزایش‌می‌یابد. در افسردگی مقاوم تا حداکثر ۳۰۰میلی‌گرم در ۲۴ ساعت مصرف می‌شود(در صورت امکان غلظت پلاسمائی‌اندازه‌گیری شود). مقدار مصرف‌نگهدارنده ۷۵-۱۰۰ میلی‌گرم در روزخواهد بود. در سالمندان ابتدا روزانه ۲۵میلی‌گرم مصرف می‌شود و سپس تا حدنیمی از حداکثر مقدار مصرف بالغین آنراتدریج? افزایش می‌دهند.
اشکال دارویی
Scored Tablet: 25 mg

FLUOXETINE

موارد مصرف فلوکستین برای درمان‌افسردگی وسواس و Bulimia nervosaتجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با مهار اختصاصی‌برداشت مجدد سروتونین توسط غشای‌سلول عصبی پیش سیناپسی که منجر به‌افزایش غلظت سیناپسی آن در سیستم‌عصبی مرکزی می‌گردد، اثر خود را اعمال‌می‌کند.
فارماکوکینتیک از راه خوراکی بخوبی‌جذب می‌شود. در کبد متابولیزه و به‌متابولیت فعال تبدیل می‌گردد که به‌آهستگی دفع می‌شود. البته دفع کامل آن‌چند هفته طول می‌کشد.
هشدارها: در موارد زیر این دارو باید بااحتیاط فراوان مصرف شود: بیماری قلبی صرع (در صورت وقوع حملات صرعی مصرف دارو قطع شود)، درمان همزمان باالکتروشوک سابقه مانیا، نارسایی کبدی وکلیوی
عوارض جانبی عوارض گوارشی شامل‌تهوع استفراغ سوء هاضمه درد شکم اسهال و یبوست شایع هستند. بی‌اشتهایی‌همراه با کاهش وزن و تغییر احتمالی درقند خون واکنش‌های افزایش حساسیت خشکی دهان اضطراب سردرد،بی‌خوابی تپش قلب لرزش دست و پا،توهم گیجی کمی فشارخون هیپومانیا یامانیا، خواب آلودگی تشنج تب اختلالات‌خونی اختلال عملکرد جنسی تعریق اختلالات حرکتی و کاهش سدیم خون ازسایرعوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو اثر وارفارین‌را افزایش می‌دهد. در مصرف همزمان بامهار کننده‌های مونوآمین اکسیداز، اثرات‌مرکزی این داروها افزایش می‌یابد و خطرسمیت وجود خواهد داشت غلظت‌پلاسمایی بعضی از داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای توسط این داروافزایش می‌یابد. این دارو با افزایش آستانه‌تشنج و نیز با افزایش غلظت پلاسمایی‌کاربامازپین و فنی توئین اثر داروهای ضدصرع را تغییر می‌دهد. این دارو غلظت‌پلاسمایی هالوپریدول را افزایش می‌دهد.مصرف همزمان این دارو با داروهای‌دوپامینرژیک موجب تحریک CNS وزیادی فشارخون می‌گردد. مصرف‌همزمان این دارو با لیتیوم خطر سمیت‌CNS را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت بروزبثورات جلدی مصرف دارو باید متوقف‌شود.
۲ ـ اگر تشنجات صرعی با مصرف این‌دارو بدتر شدند، مصرف دارو باید قطع‌شود.
۳ ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارو بایداجتناب شود.
۴ ـ مصرف این دارو حداقل ۲ هفته پس ازقطع مصرف داروهای مهار کننده آنزیم‌مونوآمین اکسیداز باید صورت پذیرد.
۵ ـ مصرف داروهای مهارکننده آنزیم‌مونوآمین اکسیداز باید حداقل پنج هفته‌پس از قطع مصرف این دارو، شروع شود.
۶ ـ این دارو دارای نیمه عمر طولانی‌می‌باشد و در تنظیم مقدار مصرف یا درحالات مصرف بیش از حد، این مسئله راباید مد نظر داشت
۷ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف در درمان افسردگی روزانه‌۲۰ میلی‌گرم و در حالات وسواس ابتداmg/day 20 مصرف می‌شود و اگر بعد ازچند هفته بهبودی حاصل نشد، می‌توان‌مقدار مصرف دارو را افزایش داد، اما خطربروز عوارض جانبی نیز زیاد می‌شود،حداکثر مقدار مصرف mg/day 60 است درBulimia nervosa مقدار mg/day 60 تجویزمی‌شود.
اشکال دارویی
Capsule : 20 mg

IMIPRAMINE HCI

موارد مصرف ایمیپرامین برای رفع بیماری‌افسردگی و نیز شب‌ادراری در کودکان‌تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: از طریق مهار برداشت مجددنوراپی‌نفرین و سروتونین توسط پایانه‌سلول عصبی پیش‌سیناپسی غلظت‌سیناپسی آنها را در سیستم عصبی‌مرکزی افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک این دارو پس از تجویزخوراکی به سرعت و بطور کامل جذب‌می‌شود. دارای متابولیسم گذر اول کبدی‌بوده و متابولیت فعال آن دزیپرامین‌می‌باشد. راه دفع دارو کلیوی است
موارد منع مصرف در موارد سکته قلبی‌اخیر، آریتمی (بخصوص ایست قلبی ،حالات مانیک و نارسائی کبدی نبایدمصرف شود.
هشدارها: در موارد زیر مصرف این دارو بااحتیاط صورت گیرد:
بیماری قلبی ـ عروقی سابقه صرع‌نارسایی کبدی بیماری تیروئید،فئوکروموسیتوم سابقه مانیا، جنون گلوکوم با زاویه بسته سابقه احتباس‌ادرار، الکتروشوک درمانی همزمان وپورفیری
عوارض جانبی خشکی دهان خواب‌آلودگی تاری دید، یبوست تهوع اشکال در ادرار کردن عوارض قلبی ـعروقی واکنش‌های ازدیاد حساسیت اختلالات رفتاری اختلالات حرکتی تداخل‌در فعالیت جنسی تغییرات قند خون افزایش اشتها و وزن عوارض اندوکرین‌مثل ژنیکوماستی اختلالات خونی وهیپوناترمی از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای ضد آریتمی خطر آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. مصرف همزمان این دارو بامهار کننده‌های آنزیم MAOباعث تحریک‌CNS و بالا رفتن فشار خون می‌گردد. این‌دارو از طریق کاهش آستانه تشنج با اثرداروهای ضد صرع مقابله می‌کند. بعضی ازداروهای ضد صرع با کاهش غلظت‌پلاسمایی این دارو، اثر ضد افسردگی آن راکاهش می‌دهند. این دارو اثر پایین آورنده‌فشار خون کلونیدین و گوانتیدین را کاهش‌می‌دهد و در صورت قطع ناگهانی این دودارو خطر افزایش فشار خون زیاد می‌شود.مصرف همزمان این دارو با فنوتیازین‌هاموجب افزایش عوارض جانبی‌آنتی‌موسکارینی می‌شود. مصرف همزمان‌این دارو با نورآدرنالین باعث افزایش فشارخون و با آدرنالین باعث زیادی فشارخون وآریتمی می‌گردد اما تجویز همزمان بابی‌حس کننده‌های موضعی حاوی آدرنالین‌بنظر می‌رسد که بی‌خطر باشند. سایمتیدین‌با مهار متابولیسم این دارو، غلظت‌پلاسمایی آن را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف دارو پرهیز شود. در صورت نیاز،کاهش مقدار مصرف بتدریج در طول یک‌دوره حداقل ۴ هفته‌ای باید انجام شود.
۲ ـ در هفته‌های اول درمان به دلیل افزایش‌تمایل به خودکشی باید بیمار را تحت‌نظرقرار داد.
۳ ـ بیش از یک داروی ضدافسردگی دریک‌زمان نباید تجویز شود.
۴ ـ برای شروع اثرات درمانی این داروحداقل ۲ هفته وقت لازم است
۵ ـ درمان سالمندان باید با حداقل مقدارشروع شود زیرا به عوارض جانبی این‌دارو حساس ترند.
۶ ـ به علت نیمه عمر طولانی دارو، تجویزیکباره مقادیر آن در موقع خواب کفایت‌می‌کند.
۷ ـ به بیمار یادآوری شود که در صورت‌بروز علائم آنتی‌موسکارینی به درمان‌ادامه دهد چون به این اثرات تا حدی تحمل‌حاصل می‌شود.
۸ ـ در صورت وجود سابقه مصرف مهارکننده‌های آنزیم MAO توسط بیمار، بایددو هفته بعد از قطع آن مصرف این دارو راآغاز نمود.
۹ ـ در صورت ضرورت مصرف داروهای‌مهار کننده MAO باید حداقل یک هفته میان‌قطع این دارو و شروع مصرف داروی‌جدید فاصله ایجاد شود.
۱۰ ـ این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی ممکن‌است بر اعمالی که نیاز به مهارت دارند،مثل رانندگی تأثیر بگذارد.
مقدار مصرف در افسردگی ابتدا تا حداکثرmg/day 75 در مقادیر منقسم مصرف‌می‌شود و سپس بتدریج تا میزان‌۱۵۰-۲۰۰ میلی‌گرم افزایش می‌یابد (تا۳۰۰ میلی‌گرم در بیماران بستری . ممکن‌است تا حداکثر ۱۵۰ میلی‌گرم بصورت یک‌جا در موقع خواب تجویز شود. مقدارداروی نگهدارنده mg/day 50-100 است در سالمندان ابتدا mg/day 10 تجویزمی‌شود که بتدریج به ۳۰-۵۰ میلی‌گرم‌افزایش می‌یابد. برای درمان شب‌ادراری در کودکان ۷ ساله ۲۵ میلی‌گرم ۸-۱۱ساله ۲۵-۵۰ میلی‌گرم بیش از ۱۱ سال‌۵-۷۵ میلی‌گرم در موقع خواب تجویزمی‌شود. حداکثر دوره درمان ۳ ماه‌می‌باشد.
اشکال دارویی
As HCI:
Coated Tablet: 10 mg, 25 mg, 50 mg
Injection: 25 mg/2ml

MAPROTILINE HCI

موارد مصرف این دارو برای بهبود بیماری‌افسردگی بخصوص وقتی تسکین لازم‌باشد، تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو برداشت مجددسروتونین و نوراپی نفرین به داخل پایانه‌عصبی را مهار می‌کند و در نتیجه باعث‌افزایش تحریک گیرنده‌ها می‌شود.
فارماکوکینتیک ماپروتیلین از طریق‌خوراکی جذب متغیری دارد. در کبدمتابولیزه شده و دارای متابولیت فعال‌می‌باشد. ۸۸% دارو به پروتئین‌های پلاسمامتصل می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی آن‌۵۲ـ۲۱ ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه بیماری صرع یا بیماری شدید کبدی‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر این دارو باید بااحتیاط فراوان مصرف شود:
بیماری قلبی (بخصوص آریتمی ، سابقه‌صرع سالمندان نارسایی کبدی بیماری‌تیروئید، فئوکروموسیتوم سابقه مانیا،سایکوز، گلوکوم با زاویه باریک سابقه‌احتباس ادراری درمان همزمان با شوک‌الکتریکی
۲ ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارواجتناب شود.
۳ ـ این دارو با ایجاد خواب آلودگی دراعمالی که نیاز به دقت دارند، مثل رانندگی اختلال ایجاد می‌کند.
عوارض جانبی خشکی دهان خواب‌آلودگی تاری دید، اختلال در تطابق وافزایش فشار داخل چشم یبوست تهوع اشکال در ادرار کردن افت فشار خون‌وضعیتی افزایش ضربان قلب سنکوپ آریتمی تعریق بثورات جلدی لرزش‌دست کهیر، اختلالات رفتاری (بخصوص‌در کودکان ، هیپومانیا، توهم (بخصوص‌در سالمندان ، افزایش اشتها، تغییر وزن تشنج اختلالات حرکتی و دیسکینزی تب آگرانولوسیتوز، لوکوپنی ائوزینوفیلی ترومبوسیتوپنی کاهش سدیم خون واختلال در عملکرد کبد از عوارض جانبی‌دارو هستند.
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان این دارو با داروهای ضد آریتمی‌خطر بروز آریتمی افزایش می‌یابد.ریفامپین غلظت پلاسمایی این دارو راکاهش داده و موجب کاهش اثرات آن‌می‌شود. در صورت مصرف همزمان باداروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز، تحریک سیستم‌اعصاب مرکزی و افزایش فشار خون رخ‌می‌دهد. این دارو اثر ضد تشنج داروهای‌ضد صرع را کاهش می‌دهد. در صورت‌مصرف همزمان با آنتی هیستامین‌ها،اثرات سداتیو و آنتی موسکارینی افزایش‌می‌یابد. مصرف همزمان این دارو باترفنادین موجب افزایش خطر بروزآریتمی بطنی می‌گردد. این دارو اثرداروهای کاهنده فشار خون را افزایش‌داده اما اثر کلونیدین و گوانیتیدین راکاهش می‌دهد. مصرف همزمان این دارو باداروهای ضد جنون فنوتیازینی موجب‌افزایش غلظت پلاسمایی این دارو وافزایش اثرات ضد موسکارینی می‌گردد.این دارو اثر شل کننده عضلانی باکلوفن راافزایش می‌دهد. داروهای ضد بارداری‌خوراکی اثر ضد افسردگی این دارو راکاهش می‌دهند. سایمتیدین غلظت‌پلاسمایی این دارو را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قطع مصرف این داروباید بتدریج انجام شود.
۲ ـ مصرف این دارو بایستی حداقل ۲ هفته‌پس از قطع مصرف داروی ضد افسردگی‌مهار کننده آنزیم آمینواکسیداز شروع‌شود. با این وجود، حداقل یک هفته پس ازقطع مصرف این دارو، می‌توان مصرف‌سایر داروهای ضد افسردگی را آغازنمود.
مقدار مصرف در ابتدا ۷۵ ـ ۲۵ میلی‌گرم سالخوردگان ۳۰ میلی‌گرم در روز در ۳مقدار منقسم یا به‌صورت مقدار واحدهنگام خواب مصرف می‌شود که درصورت نیاز می‌توان مقدار مصرف را تاحداکثر ۱۵۰mg/day به‌صورت تدریجی‌افزایش داد. مصرف این دارو در کودکان‌توصیه نمی‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 25 mg, 75 mg

NORTRIPTYLINE HCI

موارد مصرف نورتریپ‌تیلین برای درمان‌بیماری افسردگی و نیز شب ادراری درکودکان تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: از طریق مهار برداشت مجددنوراپی‌نفرین و سروتونین توسط پایانه‌سلول عصبی پیش‌سیناپسی غلظت‌سیناپسی آنها را در سیستم عصبی‌مرکزی افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک این دارو پس از تجویزخوراکی به سرعت و بطور کامل جذب‌می‌شود. دارای متابولیسم گذر اول کبدی‌است راه دفع دارو کلیوی است
موارد منع مصرف در موارد سکته قلبی‌آریتمی (بخصوص ایست قلبی ، حالات‌مانیک و نارسائی کبدی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: در موارد زیر مصرف این دارو بااحتیاط صورت گیرد:
بیماری قلبی عروقی سابقه صرع سالمندان نارسایی کبدی بیماری‌تیروئید، فئوکروموسیتوم سابقه مانیا،جنون گلوکوم با زاویه بسته سابقه‌احتباس ادراری الکتروشوک درمانی‌همزمان و پورفیری
عوارض جانبی خشکی دهان خواب‌آلودگی تاری دید، یبوست تهوع اشکال در ادرار کردن عوارض قلبی ـعروقی تداخل در فعالیت جنسی تغییرات‌قند خون افزایش اشتها و وزن از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای ضد آریتمی خطر آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. مصرف همزمان این داروبا مهار کننده‌های آنزیم MAO باعث‌تحریک CNS و بالا رفتن فشار خون‌می‌گردد. این دارو از طریق کاهش آستانه‌تشنج با اثر داروهای ضد صرع مقابله‌می‌کند. بعضی از داروهای ضد صرع باکاهش غلظت پلاسمایی نورتریپ‌تیلین اثرضد افسردگی آن را کاهش می‌دهند. این‌دارو اثر پایین‌آورنده فشار خون کلونیدین‌و گوانتیدین را کاهش می‌دهد و در صورت‌قطع ناگهانی این دو دارو، خطر افزایش‌فشار خون زیاد می‌شود.
مصرف همزمان این دارو با فنوتیازین‌هاموجب افزایش عوارض جانبی‌آنتی‌موسکارینی می‌شود. مصرف‌همزمان این داروها با نورآدرنالین باعث‌افزایش فشار خون و آریتمی می‌گردد امامصرف همزمان با بی‌حس کننده‌های‌موضعی حاوی آدرنالین بنظر می‌رسد که‌بی‌خطر باشد. سایمتیدین با مهارمتابولیسم این دارو، غلظت پلاسمایی آن راافزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی‌مصرف دارو پرهیز شود. در صورت نیاز،کاهش مقدار مصرف بتدریج و در طول یک‌دوره حداقل ۴ هفته‌ای باید صورت گیرد.
۲ ـ در هفته‌های اول درمان به دلیل افزایش‌تمایل به خودکشی باید بیمار تحت‌نظرباشد.
۳ ـ بیش از یک داروی ضد افسردگی دریک زمان نباید تجویز شود.
۴ ـ برای شروع اثرات درمانی این داروحداقل ۲ هفته وقت لازم است
۵ ـ درمان سالمندان باید با حداقل مقدارمصرف شروع شود زیرا به عوارض‌جانبی این دارو حساس‌ترند.
۶ ـ به علت نیمه عمر طولانی دارو، تجویزیکباره مقادیر آن در موقع خواب کفایت‌می‌کند.
۷ ـ به بیمار یادآوری شود که در صورت‌بروز علائم آنتی‌موسکارینی به درمان‌ادامه دهد چون به این اثرات تا حدی تحمل‌حاصل می‌شود.
۸ ـ در صورت وجود سابقه مصرف مهارکننده‌های آنزیم MAO توسط بیمار، بایددو هفته بعد از قطع آن مصرف این دارو راآغاز نمود.
۹ ـ در صورت ضرورت مصرف داروهای‌مهار کننده MAO باید حداقل یک هفته میان‌قطع این دارو و شروع مصرف داروی‌جدید فاصله ایجاد شود.
۱۰ ـ این دارو باایجاد خواب‌آلودگی ممکن‌است بر اعمالی که نیاز به مهارت دارند مثل‌رانندگی تأثیر بگذارد.
مقدار مصرف در افسردگی درمان بامقادیر کم‌آغاز و در صورت لزوم تاmg/day 75-100 در مقادیر منقسم یا یکجاافزایش می‌یابد. (حداکثر مقدار مصرف‌mg/day 150 در بیماران بستری می‌باشد).در مقادیر بیش از mg/day 100 اندازه‌گیری‌غلظت پلاسمایی باید انجام شود. در بالغین‌و سالمندان ۳۰-۵۰mg/day به صورت‌منقسم مصرف می‌شود.
در شب ادراری کودکان ۷ ساله ۱۰میلی‌گرم ۸-۱۱ ساله ۱۰-۲۰ میلی‌گرم بیش از ۱۱ سال ۲۵-۳۵ میلی‌گرم در شب‌مصرف می‌شود. حداکثر طول مدت‌مصرف ۳ ماه می‌باشد.
اشکال دارویی
Capsule/Scored Tablet (As HCI): 10 mg,25 mg

TRANYLCYPROMINE

موارد مصرف این دارو برای درمان‌بیماری افسردگی تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: ترانیل سایپرومین آنزیم‌مونوآمینواکسیداز (MAO) را بصورت‌برگشت‌پذیر مهار می‌کند. کاهش فعالیت این‌آنزیم موجب افزایش غلظت ناقلهای عصبی‌در محلهای ذخیره آنها و دستگاه عصبی‌مرکزی می‌گردد. این اثر، اساس فعالیت‌ضدافسردگی این دارو می‌باشد.
فارماکوکینتیک این دارو از دستگاه گوارش‌بخوبی جذب می‌شود و در کبد متابولیزه‌می‌شود.
موارد منع مصرف در موارد نارسایی کبدی‌یا غیرطبیعی بودن تست‌های عملکرد کبد،بیماری عروق مغزی فئوکروموسیتوما،فازمانیک بیماران روانی دو قطبی و پرکاری‌تیروئید مصرف این دارو منع شده است
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد زیر بااحتیاط مصرف شود:
دیابت بیماری قلبی ـ عروقی صرع اختلالات خونی درمان همزمان باالکتروشوک سالمندان زیادی فشار خون بیماران تحریک‌پذیر، پورفیری و جراحی
۲ ـ در طول درمان با این دارو فشارخون‌بیمار باید کنترل شود. در صورت بروزطپش قلب یا سر درد مداوم مصرف این‌دارو باید قطع شود.
عوارض جانبی افت فشار خون وضعیتی وسرگیجه شایع‌ترین عوارض این داروهستند. سایر عوارض شامل‌خواب‌آلودگی بیخوابی بحران فشار خون‌همراه با سردرد ضربان‌دار، ضعف وخستگی خشکی دهان یبوست اختلال‌گوارشی تاری دید، سرخوشی افزایش‌میزان آنزیم‌های کبدی آریتمی لرزش‌دست و پا، مشکل در ادرار کردن تعریق تشنج بثورات جلدی اختلال جنسی لوکوپنی افزایش وزن توهم گیجی دراشخاص مستعد، یرقان نوریت ونوروپاتی محیطی هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو با مهار آنزیم‌مونوآمینواکسیداز، متابولیسم بعضی ازداروهای آمینی مثل داروهای مقلدسمپاتیک با اثر غیر مستقیم را که دربسیاری از فرآورده‌های ضد سرفه و ضداحتقان وجود دارند، مهار نموده و اثرمنقبض کننده عروقی آنها را ممکن است‌تشدید کند. همچنین اثر منقبض کننده‌عروقی تیرامین (موجود در بعضی غذاهامثل پنیر کهنه و محصولات تخمیری ممکن است بصورت خطرناکی تشدیدشود. نتیجه این تداخلات افزایش ناگهانی وخطرناک فشار خون است خطر این تداخل‌تا ۲ هفته پس از قطع مصرف داروی MAOIنیز وجود دارد.
مصرف همزمان این دارو با داروهای‌ضد درد ازجمله پتیدین و احتمالا سایر ضددردهای اپیوئیدی موجب تحریک یا مهارCNS می‌شود. مصرف همزمان این دارو باداروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای منجربه تحریک CNS و زیادی فشار خون‌می‌گردد. مصرف همزمان دارو باداروهای ضدافسردگی دسته SSRIs ممکن‌است باعث افزایش اثرات مضعف CNS وسمیت گردد. در صورت مصرف همزمان‌مت‌فورمین و سولفونیل اوره‌ها اثر کاهنده‌قند خون آنها، افزایش می‌یابد. این دارو باکاهش دادن آستانه تشنج با اثرات ضدتشنجی داروهای ضد صرع ضدیت‌می‌کند. مصرف همزمان با داروهای ضدجنون منجر به تحریک CNSوهیپرتانسیون می‌گردد. مصرف همزمان‌این دارو با داروهای مقلد سمپاتیک موجب‌بحران زیادی فشار خون می‌گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای بروز اثرات‌درمانی این دارو حداقل ۳ هفته وقت لازم‌است
۲ ـ قطع مصرف این دارو باید تدریج? انجام‌شود.
۳ ـ از مصرف همزمان این دارو با سایرداروهای ضد افسردگی باید پرهیز شود.
۴ ـ سایر داروهای ضدافسردگی بایدحداقل ۲ هفته پس از قطع مصرف این داروتجویز شوند.
۵ ـ مصرف این دارو باید حداقل یک هفته‌پس از قطع مصرف سایر داروهای‌ضدافسردگی و در مورد فلوکستین حداقل‌پنج هفته بعد، شروع شود.
۶ ـ از مصرف کاربامازپین ولوودوپا،حداقل تا ۲ هفته پس از قطع مصرف این‌دارو، پرهیز شود.
۷ ـ در صورت بروز طپش قلب یا سردردمداوم با این دارو، مصرف دارو باید قطع‌شود.
مقدار مصرف ابتدا ۱۰ میلی‌گرم دوبار درروز که حداکثر تا ساعت ۳ بعدازظهرمصرف می‌شود، تجویز می‌گردد. درصورت لزوم پس از یک هفته مقدار داروی‌روزانه را تا ۲۰ میلی‌گرم می‌توان افزایش‌داد. مقادیر بیش از ۳۰ میلی‌گرم را تحت‌مراقبت دقیق باید تجویز نمود. مقدارداروی نگهدارنده mg/day 10 است
اشکال دارویی
Tablet: 10 mg

TRAZODONE HCI

موارد مصرف ترازودون برای درمان‌افسردگی بخصوص وقتی تسکین لازم‌باشد تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو برداشت مجددسروتونین به داخل پایانه عصبی را مهارمی‌کند و در نتیجه سروتونین مدت زمان‌بیشتری گیرنده‌های خود را تحریک‌می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو از طریق خوراکی‌جذب متغیر دارد. نیمه عمر پلاسمایی آن‌۴-۹ ساعت است در کبد متابولیزه شده ودارای متابولیت فعال می‌باشد. ۹۵ درصدبه پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود سکته‌اخیر قلبی آریتمی بیماری شدید کبدی فاز مانیک افسردگی دو قطبی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر این دارو بااحتیاط مصرف شود:
بیماری قلبی سابقه صرع سالمندان نارسایی کبدی بیماری تیروئید،فئوکروموسیتوم سابقه مانیا، سایکوز،گلوکوم با زاویه باریک سابقه احتباس‌ادراری درمان همزمان با شوک الکتریکی پورفیری
۲ ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارو بایداجتناب شود.
۳ ـ این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی دراعمالی که نیاز به دقت دارند مثل رانندگی اختلال ایجاد می‌کند.
۴ ـ اگر با مصرف این دارو نعوظ مداوم‌بروز کرد، مصرف دارو بایستی بلافاصله‌متوقف گردد.
عوارض جانبی خشکی‌دهان خواب‌آلودگی تاری دید، اختلال در تطابق و افزایش فشارداخل چشم یبوست تهوع اشکال در ادرارکردن تعریق نعوظ مداوم بثورات جلدی لرزش دست کهیر، اختلالات رفتاری بخصوص در کودکان ، هیپومانیا، توهم بخصوص در سالمندان ، افزایش اشتها،تغییر وزن تشنج اختلالات حرکتی ودیسکنزی تب آگرانولوسیتوز، لوکوپنی ائوزینوفیلی ترومبوسیتوپنی هیپوناترمی و اختلال در عملکرد کبد ازعوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو با اثر ضدتشنجی داروهای ضد صرع مقابله می‌کندولی اثر سداتیو داروهای ضد اضطراب وخواب‌آور را افزایش می‌دهد. مصرف‌همزمان این دارو با داروهای ضدافسردگی مهار کننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز موجب تحریک سیستم‌اعصاب مرکزی و افزایش فشار خون‌می‌گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قطع مصرف این داروباید بتدریج انجام شود.
۲ ـ مصرف این دارو باید حداقل ۲ هفته پس‌از قطع مصرف داروهای ضد افسردگی‌مهار کننده آنزیم مونوآمینواکسیدازشروع شود. با این وجود حداقل یک هفته‌پس از قطع مصرف این دارو، می‌توان‌مصرف سایر داروهای ضد افسردگی راآغاز نمود.
مقدار مصرف در ابتدا ۱۵۰ میلی‌گرم سالخوردگان ۱۰۰ میلی‌گرم در روز درمقادیر منقسم بعد از غذا یا بصورت یکجاهنگام خواب مصرف می‌شود که درصورت نیاز تا mg/day 300 قابل افزایش‌است در بیماران بستری حداکثر
۶۰۰ mg/day در مقادیر منقسم مصرف‌می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 50 mg

ASA (Acetylsalicylic Acid)

موارد مصرف ASA در تسکین و درمان‌دردهای ملایم تا متوسط، نظیر کمر درد،دردهای گذرای عضلات اسکلتی دردهای‌قاعدگی و نیز تب مصرف می‌شود.همچنین اثر ضد التهابی آن در بعضی‌موارد و اثر ضد پلاکتی آن نیز درپیشگیری از تجمع پلاکت‌ها و ترومبوزمفید می‌باشد.
مکانیسم اثر: این دارو آنزیم‌سیکلواکسیژناز را مهار می‌کند، پلاکت‌هابخصوص به این اثر خیلی حساسند.همچنین اثرات ضدالتهابی آن از طریق‌مهار تولید آنتی‌بادی مهار آزاد شدن‌هیستامین بوسیله آنتی‌ژن و تثبیت‌نفوذپذیری مویرگها طی واکنش‌های‌ایمونولوژیکی اعمال می‌گردد.
فارماکوکینتیک ASA از راه خوراکی سریع?جذب شده و میزان جذب به زمان تخلیه‌معده pHمعده و فرمولاسیون داروبستگی دارد. جذب رکتال آهسته ناکامل وغیرقابل اطمینان است در بسیاری ازبافت‌ها خصوص? در کبد متابولیزه و از راه‌ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در کودکان زیر ۱۲ سال احتمال بروز سندرم ری ، وجود زخم‌دستگاه گوارشی هموفیلی وجود یا سابقه‌حساسیت به سایر داروهای ضدالتهاب‌غیراستروئیدی (NSAIDs) نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماریهایی مانند آسم آلرژی آسیب‌های کلیوی یا کبدی کاهش‌آب بدن و کمبود G6PD با احتیاط مصرف‌شود.
۲ ـ ASA درمان مناسبی برای کودکان مبتلابه بیماریهای خفیف نبوده و در بچه‌های‌زیر ۱۲ سال فرآورده‌های حاوی آن مگردر موارد خاص نظیر آرتریت جوانان نبایدمصرف شود.
عوارض جانبی تحریک ملایم دستگاه‌گوارش گاهی همراه با خونریزی بدون‌علامت و افزایش زمان خونریزی شایع‌است در بیماران حساس اسپاسم‌برونش‌ها و واکنش‌های پوستی ممکن‌است بروز نماید. نارسائی کلیوی کبدی وعوارض عصبی نظیر اغتشاش سرگیجه وزوز گوش تشنج و افسردگی و نیزاختلالات اسید ـ باز و اثرات تب‌زا ازعوارض وابسته به مقدار مصرف این دارومی‌باشند.
تداخل‌های دارویی اگر همراه با داروهای‌ضد انعقاد مصرف شود، خطر افزایش‌خونریزی وجود خواهد داشت مصرف‌ASA همراه با فنی‌توئین و والپروات سبب‌افزایش اثر آنها می‌گردد. دفع داروهای‌اسیدی نظیر متوترکسات همزمان بامصرف ASA کاهش یافته و سمیت آن‌افزایش می‌یابد. ASA اثر اسپیرونولاکتون‌را مهار نموده و نیز دفع استازولامید راکاهش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در کودکان دارای‌علائم آنفلونزا یا آبله‌مرغان و زونا بدون‌مشورت با پزشک مصرف نشود.
۲ ـ فرآورده‌های خوراکی بدون پوشش‌روده‌ای با یا بعد از غذا مصرف شود.
۳ ـ دارو را با یک لیوان آب مصرف نموده‌و ۱۵-۳۰ دقیقه از خوابیدن پرهیز شود.
۴ ـ در صورت احساس سوزش موضعی به دنبال مصرف شیاف به پزشک مراجعه‌شود.
مقدار مصرف بعنوان ضد درد و ضد تب‌۳۰۰-۹۰۰ میلی‌گرم هر ۴ تا ۶ ساعت و درصورت لزوم حداکثر تا g/day 4 مصرف‌می‌شود. به عنوان ضد التهاب g/day 4-6 وبعنوان ضد پلاکت mg/day 100-150مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Chewable Tablet: 100 mg
Enteric Coated tablet: 80 mg, 325 mg
Eff. Tablet: 325 mg
Suppository: 325 mg
Microcoated tablet: 500 mg
ASA Codeine: tablet (ASA 500 mg +Codeine Phosphate 10 mg)

BUPIVACAINE

موارد مصرف بوپی‌واکائین بطور کلی‌برای ایجاد بیحسی موضعی و یا منطقه‌ای یااپی‌دورال در ناحیه کمر و یا خاجی وانسداد در ناحیه زیر عنکبوتیه و از طریق‌انفیلتراسیون یا انسداد عصبی دردندانپزشکی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: بیحس‌کننده‌های موضعی باتثبیت برگشت‌پذیر غشای سلولهای‌عصبی و در نتیجه کاهش نفوذپذیری این‌غشاء به یون سدیم شروع و هدایت‌رفلکسهای عصبی را متوقف می‌کنند. این‌عمل دپولاریزاسیون غشای سلول عصبی‌را مهار کرده و در نتیجه از انتشار پتانسیل‌عمل و هدایت بعدی تکانه‌های عصبی‌جلوگیری بعمل می‌آورد.
فارماکوکینتیک جذب سیستمیک این داروکامل است به پروتئینهای پلاسما به
مقدار زیاد متصل می‌شود. طول اثر
آن ۳-۱۰ ساعت است متابولیسم آن
عمدت? کبدی است و از راه کلیه دفع‌می‌گردد.
موارد منع مصرف ۱ ـ در صورت وجودبلوک کامل قلبی خونریزی شدید، افت‌شدید فشار خون و شوک نباید از این داروبرای ایجاد انسداد در ناحیه زیرعنکبوتیه‌ای استفاده گردد.
۲ ـ در صورت وجود عفونت در موضعی‌که برای تزریق کمری در نظر گرفته شده این دارو برای ایجاد انسداد بکار نرود.
۳ ـ هر گونه سپتی سمی می‌تواند تحمل‌بیمار را نسبت به تزریق در ناحیه زیرعنکبوتیه کاهش دهد.
هشدارها: ۱ ـ در کودکان و سالخوردگان امکان بروز مسمومیت سیستمیک بااین‌دارو بیشتر است
۲ ـ در ناراحتیهای قلبی ـ عروقی بویژه‌انسداد قلبی و یا شوک و یا عفونت در محل‌تزریق با احتیاط مصرف گردد.
۳ ـ در صورت وجود بیماری‌های CNS و یااختلالات انعقادی خون با احتیاط مصرف‌گردد.
۴ ـ فرآورده‌های حاوی مواد منقبض کننده‌عروق در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی‌از جمله آریتمی و یا مبتلایان به پرکاری‌تیروئید با احتیاط مصرف گردد.
عوارض جانبی عوارض جانبی بطور کلی‌به مقدار مصرف غلظت زیاد پلاسمایی‌ناشی از ورود ناخواسته دارو به رگ کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فردی یاحساسیت مفرط بستگی دارد ضمن? میزان‌عوارض ناخواسته بمحل تزریق نیزبستگی دارد. واکنش‌های سیستمیک ممکن‌است به سرعت و یا با تأخیر و تا ۳۰ دقیقه‌پس از تجویز دارو بروز کند. عوارض باشیوع کم آن عبارتند از: کبودی رنگ‌پوست اختلال بینایی و یا دوبینی تشنج سرگیجه زنگ زدن گوش لرزش یارعشه عصبانیت و یا بیقراری غیر عادی وتهوع و استفراغ
تداخل‌های دارویی داروهای مضعف CNS،ازجمله داروهایی که معمولا قبل ازبیهوشی و یا به عنوان کمک همراه باداروهای بیحس کننده موضعی مصرف‌می‌شوند و نیز سولفات منیزیم تزریقی دراگر همزمان با داروهای بیحس کننده‌موضعی مصرف گردند، ممکن است‌موجب تشدید تضعیف CNS شوند.داروهای مسدودکننده گیرنده بتاآدرنرژیک از طریق کاهش جریان خون‌کبدی سرعت متابولیسم دارو را کاهش‌داده و خطر مسمومیت با آنرا بالا می‌برند.سایمتیدین متابولیسم این دارو را به تأخیرمی‌اندازد و در نتیجه احتمال خطرمسمومیت افزایش می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت حساسیت‌به سایر بیحس‌کننده‌ها این دارو با احتیاطو زیر نظر پزشک مصرف شود.
۲ ـ میزان داروی تجویز شده بدقت رعایت‌گردد.
۳ ـ بدلیل طولانی بودن زمان بیحسی بایددقت گردد که اعضای بیحس شده مجروح‌نگردند.
۴ ـ ممکن است با مصرف این دارو با غلظت‌۰/۲۵ درصد اعصاب بین دنده‌ای انسدادکامل پیدا کنند.
۵ ـ شدت انسداد حرکتی با غلظت ۰/۵درصد این دارو برای بار اول ممکن است‌بیشتر از دفعات بعد باشد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در بیحسی دم‌اسبی برای‌انسداد حرکتی متوسط، مقدار ۳۷/۵-۷۵میلی‌گرم (۱۵-۳۰ میلی‌لیتر) از محلول‌۰/۲۵ درصد مصرف می‌شود که درصورت نیاز هر سه ساعت یک بار می‌توان‌آنرا تکرار کرد و برای انسداد حرکتی‌متوسط تا کامل مقدار ۷۵-۱۵۰ میلی‌گرم ۱۵-۳۰ میلی‌لیتر) از محلول ۰/۵ درصد که‌در صورت نیاز هر سه ساعت قابل تکراراست مصرف می‌شود. در بیحسی خارج‌سخت شامه‌ای برای انسداد حرکتی جزئی‌تا متوسط مقدار ۲۵-۵۰ میلی‌گرم (۱۰-۲۰میلی‌لیتر) از محلول ۰/۲۵ درصد مصرف‌می‌شود و برای انسداد حرکتی متوسط تاکامل مقدار ۵۰-۱۰۰ میلی‌گرم (۱۰-۲۰میلی‌لیتر) از محلول ۰/۵ درصد مصرف‌می‌شود که در صورت نیاز، در هر دومورد می‌توان مقدار مصرف را هر سه‌ساعت یکبار تکرار نمود. برای‌انفیلتراسیون موضعی بصورت مقدارواحد تا ۱۷۵ میلی‌گرم (۷۰ میلی‌لیتر) ازمحلول ۰/۲۵ درصد مصرف می‌شود.برای انسداد اعصاب محیطی جهت انسدادحرکتی متوسط تا کامل مقدار ۱۲/۵-۱۷۵میلی‌گرم (۵-۳۷/۵ میلی‌لیتر) از محلول
۰/۵ درصد مصرف می‌شود. و در صورت‌نیاز می‌توان هر سه ساعت آنرا تکرار نمود.در موارد دیگر نیز به تناسب دارو موردتجویز قرار می‌گیرد حداکثر مقدار مصرف‌در بزرگسالان تا ۱۷۵ میلی‌گرم بصورت‌مقدار واحد یا mg/day 400 می‌باشد.
کودکان مقدار مصرف این دارو درکودکان تعیین نشده است
اشکال دارویی
Injection(spinal): %0.75
Injection: %0.25 (20 ml)
Injection: %0.5 (20 ml)

BUPRENORPHINE

موارد مصرف این دارو بعنوان ضد دردبرای تسکین دردهای متوسط تا شدید ونیز قبل از عمل جراحی تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با تأثیر برگیرنده‌های اپیوئیدی در CNS، روندهای‌مؤثر بر ادراک درد و پاسخ به درد را تغییرمی‌دهد. ممکن است تا اندازه‌ای سبب‌تغییراتی در آزاد شدن واسطه‌های عصبی‌مختلف از اعصاب‌آورانی شود که به‌محرک‌های دردزا حساس هستند.
فارماکوکینتیک این دارو ۵ دقیقه پس ازتزریق عضلانی به حداکثر غلظت‌پلاسمایی می‌رسد. نیمه عمر دارو حدود ۳ساعت است قسمت عمده دارو بدون تغییردفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت افزایش‌فشار داخل جمجمه یا در ضربه مغزی‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد کاهش فشار خون کم‌کاری تیروئید، آسم و کاهش ذخیره‌تنفسی با احتیاط مصرف شود.
۲ ـ برخلاف بیشتر داروهای اپیوئیدی فقطبخشی از اثرات این دارو توسط نالوکسون‌خنثی می‌شود.
۳ ـ از مصرف این دارو در موقع حمله‌آسمی اجتناب شود.
۴ ـ مصرف این دارو در معتادان به موادشبه مرفین می‌تواند موجب بروز علائم‌سندرم قطع داروی مخدر گردد.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ (بخصوص‌در شروع مصرف دارو)، یبوست وخواب‌آلودگی از عوارض جانبی داروهستند. مقادیر زیاد این دارو موجب تضعیف‌تنفسی و افت فشار خون اشکال در ادرارکردن اسپاسم مجاری ادراری و صفراوی خشکی دهان تعریق سردرد، برافروختگی‌صورت سرگیجه کاهش ضربان قلب طپش قلب افت فشار خون وضعیتی کاهش‌دمای بدن هذیان تنگی مردمک چشم خماری تغییر خلق و خو، وابستگی بثورات‌جلدی کهیر و خارش می‌شود.
تداخل‌های دارویی داروهای ضد جنون‌اثرات تسکین دهنده و کاهش فشار خون‌این دارو را افزایش می‌دهند. داروهای ضداضطراب اثر سداتیو این دارو را افزایش‌می‌دهند. این دارو با اثرات گوارشی‌متوکلوپرامید و سیزاپراید ضدیت می‌کند.
نکات قابل توصیه در سالمندان و افرادناتوان مقدار مصرف این دارو کاهش یابد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۰/۳-۰/۶ میلی‌گرم درهر ۶-۸ ساعت تزریق عضلانی یا تزریق‌آهسته داخل وریدی می‌گردد.
کودکان در کودکان بیش از ۶ ماهه مقدار۳-۶ mcg/kg هر ۶-۸ ساعت (حداکثر تاmcg/kg 9) تزریق می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection: 0.3 mg/ml

CHLORDIAZEPOXIDE

موارد مصرف این دارو در درمان کوتاه‌مدت اضطراب و بصورت کمکی در درمان‌علائم حاد قطع مصرف الکل مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: با اثر برگیرنده‌های‌اختصاصی در غشای سلول عصبی اثرمهاری گاماآمینوبوتیریک اسید (GABA)راکه در تمام نواحی CNS باعث مهارپیش‌سیناپسی و پس سیناپسی می‌گردد،تسهیل کرده یا افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک از راه خوراکی جذب‌می‌شود. تمایل زیادی برای اتصال به‌پروتئین‌های پلاسمایی دارد. در کبدمتابولیزه شده و به متابولیت‌های فعال‌تبدیل می‌شود. نیمه عمر آن ۵-۳۰ ساعت ودفع آن از طریق کلیه می‌باشد.
موارد منع مصرف در موارد تضعیف‌تنفسی نارسایی حاد ریوی حالات فوبیک‌سایکوز مزمن افسردگی و اضطراب‌همراه آن نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماری تنفسی ضعف‌عضلانی بیماران با سابقه مصرف نابجای‌دارو و الکل و یا افراد با اختلال شخصیتی‌با احتیاط مصرف شود.
۲ ـ در افراد مسن نارسائی کبدی و کلیوی‌مقدار مصرف دارو باید کاهش پیدا کند.
۳ ـ از مصرف طولانی مدت خودداری‌گردد.
۴ ـ برای جلوگیری از بروز عوارض قطع مصرف دارو را باید بتدریج قطع کرد.
عوارض جانبی خواب‌آلودگی روز بعد ازمصرف گیجی و عدم تعادل (بخصوص درافراد مسن ، فراموشی وابستگی تحریک‌پذیری غیر عادی و در برخی مواردسردرد، سرگیجه افت فشار خون افزایش‌ترشحات بزاق کرامپ و درد در ناحیه شکم بثورات جلدی اختلال بینائی تغییر در میل‌جنسی احتباس ادرار، اختلالات خونی ویرقان از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای مضعف CNS، ضد دردهای‌مخدر، بیهوش کننده‌های عمومی مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز (MAO)،ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و داروهای‌پایین آورنده فشار خون که باعث تضعیف‌CNS می‌شوند (مانند کلونیدین و متیل‌دوپا)و رزرپین ممکن است اثر مضعف CNS این‌دارو را تشدید نماید. آنتی‌اسیدها جذب‌کلردیازپوکساید را به تأخیر می‌اندازند.کاربامازپین متابولیسم کلردیازپوکسایدرا افزایش و غلظت سرمی آن را کاهش‌می‌دهد. سایمتیدین متابولیسم‌کلردیازپوکساید را مهار کرده سبب‌افزایش غلظت پلاسمایی آن می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو وابستگی‌ایجاد می‌کند و باید بیش از مقدار توصیه‌شده مصرف نشود.
۲ ـ اگر بعد از چند هفته اثر درمانی کاهش‌یابد به پزشک مراجعه شود.
۳ ـ در صورت بروز خواب‌آلودگی سرگیجه منگی از دست دادن مهارت درانجام کار بخصوص در افراد مسن دارو بااحتیاط مصرف شود.
مقدار مصرف در درمان اضطراب ۱۰میلی‌گرم سه بار در روز مصرف می‌شودکه در صورت نیاز می‌تواند تا۶۰-۱۰۰mg/day در مقادیر منقسم افزایش‌یابد. مقدار مصرف دارو در افراد مسن‌نصف مقدار توصیه شده می‌باشد.
اشکال دارویی
Coated Tablet: 5mg, 10 mg

CHLORPROMAZINE HCI

موارد مصرف کلرپرومازین در اختلالات‌روانی نظیر اسکیزوفرنی جنون مانیا ونیز بصورت داروی کمکی در درمان‌هیجان شدید و اختلالات روانی ـ حرکتی ونیز بعنوان ضد تهوع و درمان سکسکه‌شدید بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: کلرپرومازین اثر درمانی خودرا بطور عمده با مهار گیرنده‌های پس‌سیناپسی دوپامین در سیستم اعصاب‌مرکزی در مسیر مزولیمبیک ومزوکورتیکال اعمال می‌نماید. همچنین‌گیرنده‌های موسکارینی هیستامینی سروتونینی و آلفا ـ آدرنرژیک بوسیله این‌دارو تحت تأثیر قرار می‌گیرند.
فارماکوکینتیک با مصرف خوراکی کلرپرومازین جذبی سریع دارد اما تحت‌تأثیر عبور اول کبدی قرار می‌گیرد. دارومتابولیسم کبدی وسیعی داشته (بعضی ازمتابولیت‌ها فعال هستند) و از راه صفرا وادرار دفع می‌گردد.
موارد منع مصرف همراه با سایر داروهای‌تضعیف کننده CNS، همراه با سایرداروهای تضعیف کننده مغز استخوان ونیز در بیماری فئوکروموسیتوم نبایدمصرف گردد.
هشدارها: ۱ ـ کلرپرومازین در بیماریهای‌قلبی ـ عروقی عروق مغزی تنفسی پارکینسون صرع و عفونت حاد، صدمات‌کلیوی و کبدی باید با احتیاط مصرف‌شود.
۲ ـ در بیماران با سابقه یرقان یا لوکوپنی کم‌کاری تیروئید، میاستنی گراو،هیپرتروفی پروستات و گلوکوم با زاویه‌بسته خصوص? در افراد مسن با احتیاطمصرف شود.
عوارض جانبی علائم خارج هرمی و درمصرف طولانی مدت گاهگاهی دیسکینزی‌دیررس کاهش دمای بدن (گاهی تب ،خواب‌آلودگی بی‌ثباتی خلقی رنگ‌پریدگی کابوس شبانه بی‌خوابی وافسردگی ممکن است ایجاد گردد. آثار ضدموسکارینی نظیر خشکی دهان احتقان‌بینی یبوست اشکال در دفع ادرار و تاری‌دید از عوارض شایع دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف آن همزمان باداروهای ضد آریتمی خطر ایجادآریتمی‌های بطنی را افزایش می‌دهد.مصرف کلرپرومازین به همراه ضدافسردگیها، سبب افزایش غلظت پلاسمایی‌و اثرات ضد موسکارینی آنها خصوص?انواع سه حلقه‌ای می‌گردد. کلرپرومازین بااثر داروهای ضد صرع (با کاهش آستانه‌تشنج مقابله می‌نماید. مصرف‌فنوتیازین‌ها همراه ترفنادین خطر آریتمی‌بطنی را افزایش می‌دهد. پروپرانولول‌غلظت پلاسمایی کلرپرومازین را افزایش‌می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ بیمار باید تا ۳۰ دقیقه‌پس از تزریق عضلانی دارو در حالت‌خوابیده قرار گیرد.
۲ ـ تزریق عضلانی دارو دردناک بوده وممکن است سبب کاهش فشار خون وتاکی‌کاردی شود.
۳ ـ از قطع ناگهانی مصرف دارو بایدخودداری شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان کلرپرومازین دراسکیزوفرنی و سایر اختلالات روانی مانیا، تحریکات روانی ـ حرکتی هیجان درمان کمکی در هیجان شدید در کوتاه‌مدت ابتدا به میزان ۲۵ میلی‌گرم ۳ بار درروز (یا ۷۵ میلی‌گرم هنگام شب و برحسب پاسخ‌دهی بیمار مصرف می‌شود.مقدار معمول داروی نگهدارنده ۷۵-۳۰۰میلی‌گرم در روز است (ولی در اختلالات‌روانی روزانه به بیش از یک گرم ممکن‌است نیاز باشد). در افراد مسن یا ضعیف‌به میزان نصف تا یک سوم میزان مصرف‌در بزرگسالان مصرف می‌شود.
کودکان در کودکان (اسکیزوفرنی دوران‌کودکی ۱ تا ۵ سال mcg/kg 500 هر ۴ تا ۶ساعت (ماکزیمم ۴۰ میلی‌گرم روزانه و۶-۱۲ سال یک سوم تا نصف بزرگسالان ماکزیمم ۷۵ میلی‌گرم روزانه مصرف‌شود.
تزریقی
بزرگسالان تزریق در عمق عضله (برای‌تسکین علائم حاد بیماری بمیزان ۲۵-۵۰میلی‌گرم هر ۶ تا ۸ ساعت مصرف می‌شود.
کودکان در سنین ۵ ـ ۱ سال به میزان‌۵۰۰mcg/kg هر ۸ ـ ۶ ساعت (ماکزیمم ۴۰میلی‌گرم در روز) و در کودکان ۱۲ـ۶ سال‌مقدار ۵۰۰mcg/kg هر ۸ ـ ۶ ساعت (حداکثر۷۵ میلی‌گرم در روز) مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Coated Tablet: 25 mg, 100 mg
Injection: 50 mg/ 2ml

CITICOLINE

موارد مصرف سیتی‌کولین در ضربه‌های‌مغزی در مراحل حاد و تحت حاد آسیب‌عروق مغزی استفاده می‌گردد.
مکانیسم اثر: به نظر می‌رسد این دارو باتحریک بیوسنتز فسفولیپدها و کاهش‌التهاب باعث تثبیت غشاء سلولی می‌گردد.
فارماکوکینتیک این دارو از سد خونی ـمغزی عبور می‌کند.
هشدارها: این دارو اثر کاهنده فشار خون‌ندارد، بنابراین در صورت آسیبهای عروق‌مغزی ناشی از فشار خون این داروجایگزین داروهای ضد فشار خون‌نمی‌گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در مرحله حاد آسیب عروق‌مغزی مقدار ۵۰۰-۷۵۰ میلی‌گرم در مقادیرتقسیم شده طی ۲۴ ساعت تزریق عضلانی‌می‌گردد. در عوارض و خونریزیهای‌مغزی بعد از تصادف مقدار ۲۵۰ میلی‌گرم‌در ۲۴ ساعت مصرف می‌شود.
کودکان مقدار ۲۵۰ میلی‌گرم در دو مقدارمنقسم طی ۲۴ ساعت مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 250 mg/ 2ml

CLOBAZAM

موارد مصرف کلوبازام برای درمان کمکی‌صرع و اضطراب (مصرف کوتاه مدت تجویز می‌گردد.
مکانیسم اثر: این دارو با تحریک‌گیرنده‌های گابا موجب تقویت اثر مهاری‌این واسطه شیمیایی در سیستم اعصاب‌مرکزی می‌گردد. در نتیجه موجب تضعیف‌فعالیت تشنجی کانونهای صرع در مغزمی‌گردد.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌بخوبی جذب و در کبد متابولیزه می‌شود.متابولیت‌های آن از طریق ادرار دفع‌می‌شوند.
موارد منع مصرف در صورت تضعیف‌تنفس نارسایی حاد تنفسی و نارسایی‌شدید کبدی کلوبازام نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر این دارو باید بااحتیاط فراوان تجویز شود: بیماری‌تنفسی ضعف عضلانی (بخصوص‌میاستنی‌گراو)، اختلال شدید شخصیتی وپورفیری
۲ ـ از مصرف طولانی مدت این دارو و ازقطع ناگهانی مصرف آن نیز باید اجتناب‌شود.
۳ ـ در درمان اضطراب نباید از این دارو به‌تنهایی استفاده کرد، ضمن آنکه بایستی‌مدت تجویز آن بعنوان داروی ضداضطراب کوتاه باشد.
۴ ـ در درمان اضطراب کودکان فقطموقعی که شدید و ناشی از ترس بوده ومنجر به بی‌خوابی گردد، این دارو تجویزمی‌شود.
۵ ـ مصرف این دارو توسط کسانی که‌دارای اختلال شخصیتی هستند، ممکن‌است موجب وابستگی گردد.
عوارض جانبی خواب‌آلودگی توهم عدم‌تعادل (بخصوص در سالمندان ،فراموشی وابستگی افزایش حالت‌تهاجمی (بصورت متناقض ، گهگاه‌سردرد، سرگیجه کمی فشار خون اختلال‌گوارشی بثورات جلدی اختلال دید وتغییر میل جنسی از عوارض جانبی این‌دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با داروهای هوشبر، داروهای ضددرد شبه تریاک داروهای ضد افسردگی وضد جنون آنتی‌هیستامین‌ها، داروهای‌مسدد گیرنده آلفا آدرنرژیک و باکلوفن‌موجب افزایش اثر سداتیو می‌شود.سایمتیدین با مهار متابولیسم این داروموجب افزایش غلظت پلاسمایی و اثرسداتیو آن می‌شود. اریترومایسین ایزونیازید، کتوکونازول و ریفامپین باافزایش متابولیسم کبدی این دارو موجب‌کاهش غلظت پلاسمایی آن می‌شوند. این‌دارو موجب افزایش اثر کاهنده فشار خون‌داروهای ضد زیادی فشار خون می‌گردد.این دارو با اثرات لوودوپا ضدیت می‌کند.
نکات قابل توصیه این دارو با ایجادخواب‌آلودگی بر انجام کارهایی که نیاز به‌مهارت دارند مثل رانندگی تأثیر می‌گذارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان صرع و اضطراب‌۲۰-۳۰ میلی‌گرم و حداکثر mg/day 60مصرف می‌شود. مقدار مصرف درسالخوردگان ۱۰-۲۰ mg/day است
کودکان در کودکان با سن بیشتر از ۳ سال‌حداکثر تا نصف مقدار مصرف بزرگسالان‌تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 10 mg

CLONAZEPAM

موارد مصرف این دارو در درمان حمله‌مداوم صرعی صرع میوکلونوس و سایرانواع صرع بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: با اثر برگیرنده اختصاصی درغشای سلول عصبی اثر مهاری گاماآمینوبوتیریک اسید (GABA) را که در تمام‌نواحی CNS باعث مهار پیش‌سیناپسی وپس سیناپسی می‌گردد، تسهیل کرده یاافزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی وطی ۱-۲ ساعت به خوبی جذب می‌شود. درکبد متابولیزه شده و از کلیه دفع می‌گردد.نیمه عمر دارو طولانی است
موارد منع مصرف در موارد تضعیف‌تنفسی و نارسایی حاد ریوی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماری تنفسی نارسایی‌کبدی و کلیوی و پورفیری با احتیاطمصرف شود.
۲ ـ احتمال بروز کمی فشار خون و آپنه درزمان مصرف این دارو وجود دارد.
عوارض جانبی خواب‌آلودگی خستگی ضعف عضلانی اشکال در تمرکز حواس افزایش جریان بزاق پرخاشگری (واکنش‌متناقض ، تحریک‌پذیری و تغییرات روانی از عوارض این دارو است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای مضعف CNS، ضد دردهای‌مخدر، بیهوش‌کننده‌های عمومی مهارکننده‌های مونوآمینو اکسیداز(MAO)، ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای وداروهای پایین‌آورنده فشار خون که باعث‌تضعیف CNSمی‌شوند (مانند کلونیدین ومتیل‌دوپا) و رزرپین ممکن است اثرمضعف CNS این دارو را تشدید نماید.آنتی‌اسیدها جذب کلونازپام را به تأخیرمی‌اندازند. مصرف همزمان با تری‌متافان‌قبل از عمل جراحی باعث تشدید اثرپایین‌آورنده فشار خون شده و خطرسقوط شدید فشار خون شوک و کلاپس‌قلبی ـ عروقی را در حین جراحی افزایش‌می‌دهد. مصرف همزمان با کاربامازپین‌سبب افزایش متابولیسم و کاهش غلظت‌سرمی کلونازپام می‌گردد. سایمتیدین‌متابولیسم کلونازپام را مهار کرده و سبب‌افزایش غلظت پلاسمایی آن می‌شود.ایزونیازید ممکن است از طریق مهار دفع‌کلونازپام غلظت پلاسمایی آن را افزایش‌دهد. ریفامپین ممکن است متابولیسم‌کلونازپام را افزایش دهد و منجر به کاهش‌غلظت سرمی آن می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از قطع ناگهانی داروپرهیز شود.
۲ ـ این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی برانجام کارهایی که نیاز به مهارت دارند،ممکن است تأثیر گذارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در ابتدا ۱ میلی‌گرم (درسالمندان ۰/۵ میلی‌گرم در شب بمدت ۴شب مصرف می‌شود که طی ۲-۴ هفته به‌مقدار نگهدارنده روزانه ۴-۸ میلی‌گرم درمقادیر منقسم افزایش می‌یابد.
کودکان در کودکان یک ساله و کمتر ۰/۲۵میلی‌گرم (تا حد ۱ ـ ۰/۵ میلی‌گرم قابل‌افزایش است و در سنین ۱-۵ سال ۰/۲۵میلی‌گرم (تا حد ۱-۳ میلی‌گرم قابل افزایش‌است ، کودکان ۵-۱۲ سال ۰/۵ میلی‌گرم (تاحد ۳-۶ میلی‌گرم قابل افزایش است ،مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet: 1 mg

CLOZAPINE

موارد مصرف کلوزاپین برای درمان‌شیزوفرنی در بیمارانی که به سایرداروهای ضدسایکوز پاسخ نمی‌دهند یانسبت به آن داروها عدم تحمل دارند،مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: اثر ضد سایکوز این داروناشی از مسدود کردن گیرنده‌های‌دوپامینی در مسیر دوپامینرژیک ـمزولیمبیک و مزوفرونتال در سیستم‌اعصاب مرکزی می‌باشد. این دارو دارای‌اثر مسدد گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک وموسکارینی نیز می‌باشد.
فارماکوکینتیک کلوزاپین از راه خوراکی‌جذب ناقصی دارد و دچار متابولیسم گذراول کبدی می‌شود. دارو در کبد متابولیزه‌و از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودسابقه نوتروپنی و آگرانولوسیتوز ناشی‌از دارو، اختلالات مغز استخوان سایکوزالکلی و سمی سابقه کلاپس جریان خون یافلج ایلئوس اغما، یا تضعیف شدید سیستم‌اعصاب مرکزی و وجود نارسایی شدیدکبدی یا کلیوی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر با احتیاطفراوان تجویز شود:
بیماری قلبی ـ عروقی بیماری عروق‌مغزی بیماری تنفسی پارکینسون صرع عفونت‌های حاد، نارسایی کبدی یا کلیوی سابقه یرقان کم‌کاری تیروئید، میاستنی‌گراو، بزرگی پروستات گلوکوم با زاویه‌بسته و سالمندان (بخصوص در هوای‌بسیار گرم یا بسیار سرد).
۲ ـ قبل از شروع درمان با این دارو، باید ازشمارش سلولهای خونی و بخصوص‌لوکوسیت و از طبیعی بودن میزان‌سلولهای خونی اطمینان حاصل کرد.
۳ ـ در طول درمان با این دارو، می‌بایست‌در ۱۸ هفته اول درمان بصورت هفته‌ای‌یکبار و پس از ۱۸ هفته حداقل هر ۴ هفته‌یکبار شمارش سلولهای خونی انجام شود.در صورت کاهش شدید گلبول‌های سفیدمصرف دارو باید قطع شود.
۴ ـ از مصرف همزمان داروهایی که تولیدلوکوسیت‌ها را تضعیف می‌کنند مثل‌کوتریموکسازول و کاربامازپین باکلوزاپین اجتناب شود.
۵ ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارواجتناب شود تا از بروز علائم قطع مصرف‌و عود بیماری جلوگیری گردد.
عوارض جانبی تسکین روانی نوتروپنی وآگرانولوسیتوز کشنده سردرد و گیجی افزایش ترشح بزاق مشکل در دفع ادرار،نعوذ دائم پریکاردیت و میوکاردیت هذیان ندرت? تغییرات فشار خون تهوع واستفراغ افزایش قند خون عوارض خارج‌هرمی کاهش یا افزایش دمای بدن رنگ‌پریدگی کابوس شبانه خشکی دهان احتقان بینی یبوست تاری دید، آریتمی افزایش تعداد ضربان قلب اختلال درقاعدگی گالاکتوره ژینکوماستی افزایش‌وزن ناتوانی جنسی کم‌خونی همولیتیک بثورات جلدی و یرقان از عوارض جانبی‌دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با داروهای کاربامازپین کوتریموکسازول کلرامفنیکل سولفونامیدها و پنی‌سیلامین خطرتضعیف شدید مغز استخوان و بروزآگرانولوسیتوز را افزایش می‌دهد. مصرف‌همزمان این دارو با داروهای هوشبر،داروهای ضد درد شبه تریاک داروهای‌ضد اضطراب و خواب‌آور موجب افزایش‌اثر سداتیو می‌شود. اریترومایسین وسایمتیدین متابولیسم این دارو را مهار وموجب افزایش غلظت پلاسمایی آن‌می‌شوند. مصرف همزمان کلوزاپین باداروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز، موجب افزایش اثرات‌این داروها می‌شود. این دارو با اثر پایین‌آورنده قند خون سولفونیل اوره‌ها و اثرضد تشنجی داروهای ضد صرع ضدیت‌می‌کند. فنی‌توئین متابولیسم کلوزاپین راتسریع می‌کند. مصرف همزمان این دارو باترفنادین خطر بروز آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. این دارو با لیتیوم و نیزمتیل‌دوپا خطر بروز عوارض خارج هرمی‌را بالا می‌برد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قطع مصرف داروبتدریج و طی حداقل ۱-۲ هفته انجام شود.در صورتی که قطع یکباره مصرف داروضروری باشد، بیمار باید تحت نظر باشد.
۲ ـ به بیمار توصیه شود که در صورت‌بروز هرگونه عفونت پزشک معالج خود رامطلع کند.
۳ ـ در آغاز درمان بااین دارو، بدلیل بروزکلاپس ناشی از افت فشار خون بیمار بایدتحت مراقبت دقیق پزشکی باشد.
مقدار مصرف در روز اول شروع درمان‌۱۲/۵ میلی‌گرم یک یا دو بار در روز و روزدوم ۲۵-۵۰ میلی‌گرم مصرف می‌شود که‌در صورت تحمل بیمار بتدریج در مقادیر۲۵-۵۰ میلی‌گرم و طی ۱۴-۲۱ روز تاmg/day 300 در مقادیر منقسم افزایش‌می‌یابد (تا مقدار mg/day 200 را می‌توان‌بصورت یکباره در موقع خواب مصرف‌نمود). در صورت لزوم می‌توان با مقادیر۵۰-۱۰۰ میلی‌گرم یک یا دو بار در هفته مقدار مصرف را افزایش داد. مقدارمصرف معمول ضد سایکوز این داروmg/day 200-450 (حداکثر mg/day 900)می‌باشد. متعاقب? باید مقدار دارو را به‌مقدار نگهدارنده ۱۵۰-۳۰۰ میلی‌گرم‌کاهش داد.
در سالمندان ۱۲/۵ میلی‌گرم یکباره در روزاول مصرف می‌شود که بعد مقدار دارو راتا حد mg/day 25 باید تنظیم نمود. دربیماری قلبی و نارسایی کبدی یا کلیوی یاسابقه صرع ۱۲/۵ میلی‌گرم در روز اول‌مصرف می‌شود و سپس باهستگی مقدارمصرف افزایش می‌یابد. در صورت بروزتشنج ۲۴ ساعت مصرف دارو را قطع‌نموده و سپس دو باره با مقادیر کم‌می‌توان مصرف دارو را آغاز کرد.
اشکال دارویی
Tablet : 25 mg

CODEINE PHOSPHATE

موارد مصرف کدئین برای کنترل دردخفیف تا متوسط بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو از یک طرف آستانه‌احساس درد را افزایش داده و از طرف‌دیگر موجب می‌شود که درد برای بیمارناخوشایند و آزاردهنده نباشد. کدئین ازطریق اتصال به گیرنده‌های اختصاصی‌خودش در سیستم‌های اعصاب مرکزی ومحیطی اثرات خود را ایجاد می‌کند.
فارماکوکینتیک از طریق خوراکی بخوبی‌جذب در کبد متابولیزه و از طریق کلیه دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در مواقعی که فشارداخل جمجمه افزایش یافته یا در حالات‌ضربه مغزی نارسائی شدید کلیه یا حمله‌حاد آسم نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر مصرف این داروبا احتیاط کامل انجام شود: کمی فشار خون کم‌کاری غده تیروئید، آسم کم‌بودن ذخیره‌تنفسی نارسایی کبدی یا نارسایی کلیوی
۲ ـ مصرف فرآورده‌های حاوی کدئین درکودکان زیر یک سال توصیه نمی‌شود.
۳ ـ مصرف مکرر این دارو، ممکن است‌موجب وابستگی و تحمل به اثرات داروگردد.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ (در ابتدای‌مصرف ، یبوست خواب‌آلودگی کاهش‌فشار خون و تضعیف تنفس با مصرف‌مقادیر زیاد، اشکال در ادرار کردن اسپاسم صفرا یا مثانه خشکی دهان تعریق سردرد، گرگرفتگی صورت سرگیجه کاهش ضربان قلب طپش قلب افت فشار خون وضعیتی افزایش فشارخون ریوی کاهش دمای بدن توهم حالت‌خماری تغییر خلق و خو، وابستگی اختلال در تفکر، تنگی مردمک چشم بثورات جلدی کهیر و خارش از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی اگر بطور هم زمان باسایر داروهای مضعف CNS مصرف‌شود، تضعیف CNS تشدید شده می‌تواندموجب ایجاد ضعف تنفسی و کاهش فشارخون بشود. مصرف هم‌زمان با داروهای‌شبه آتروپینی نیز موجب تشدید احتباس‌ادرار و یبوست شده ممکن است انسدادفلجی روده ایجاد نماید.
نکات قابل توصیه این دارو با ایجادخواب‌آلودگی ممکن است بر انجام اعمالی‌که نیاز به مهارت و دقت دارند (مثل‌رانندگی تأثیر گذارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان مقدار ۳۰-۶۰ میلی‌گرم که درصورت لزوم هر ۴ ساعت تکرار می‌شود(تا حداکثر mg/day 240 مصرف می‌شود).
کودکان ۱-۱۲ سال mg/kg 3 در مقادیرمنقسم مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Coated Tablet : 30 mg

DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE

موارد مصرف این دارو در درمان‌سردردهای عروقی مانند میگرن درمان‌کمی فشار خون در حالت ایستاده ناشی ازعوامل مختلف مانند بی‌کفایتی اعصاب‌خودکار و بیحسی نخاعی استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: دی‌هیدروارگوتامین مسدودکننده گیرنده آلفا آدرنرژیک ضدسروتونین و دارای اثر مستقیم روی‌عضلات صاف می‌باشد. اثر مستقیم آن برروی عروق خونی باعث تنگ شدن عروق‌در مرحله گشادی عروق می‌شود.
فارماکوکینتیک متابولیسم این دارو احتمالاکبدی است و در عبور اول از کبد به مقدارزیادی متابولیزه می‌شود. نیمه عمر آن‌۱/۳-۳/۹ ساعت است و طول اثر آن درتزریق عضلانی ۳-۴ ساعت است دفع آن‌کلیوی بوده و کمتر از ۱۰% آن بصورت‌تغییر نیافته و بقیه آن به‌صورت متابولیت‌دفع می‌شود.
هشدارها: در صورت وجود بیماری‌شریان کرونر، بیماری کبدی زیادی شدیدفشار خون بیماری انسدادی عروق‌محیطی کهیر شدید بخصوص هنگامی که‌با بیماری کبد همراه باشد یا عیب کار کلیه‌با احتیاط تجویز شود.
عوارض جانبی سرگیجه سردرد، تهوع یااستفراغ خارش پوست بیحسی رنگ‌پریدگی یا سردی دست و ضعف پاها ازعوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌آلکالوئیدهای ارگوت با سایر تنگ‌کننده‌های عروقی از جمله موادی که دربعضی از بیحس‌کننده‌های موضعی وجوددارند، باعث افزایش انقباض عروقی‌می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ احتمال بروزمسمومیت با ارگوت و گانگرن با مصرف‌مقادیر زیاد دارو وجود دارد.
۲ ـ برای دستیابی به نتیجه مطلوب بیمارباید با بروز اولین علامت حمله میگرنی‌دارو را مصرف نماید و حداقل به مدت ۲ساعت در یک اطاق آرام و تاریک استراحت‌نماید.
۳ ـ طی درمان با این دارو از استعمال‌دخانیات خودداری شود.
۴ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف
خوراکی در حملات ضعیف میگرنی ۱-۳میلی‌گرم مصرف می‌شود که در صورت‌نیاز هر نیم‌ساعت تکرار می‌گردد تا به‌مقدار تام ۱۰ میلی‌گرم برسد. برای کاهش‌شدت و تعداد دفعات حمله مقدار ۱-۲میلی‌گرم سه بار در روز مصرف می‌شود.
تزریقی در شروع حمله مقدار یک میلی‌گرم‌و به دنبال آن هر ۱ ساعت ۱ میلی‌گرم درصورت نیاز تا حداکثر ۳ میلی‌گرم در هرحمله میگرن یا ۶ میلی‌گرم در هفته تزریق‌عضلانی می‌شود. از راه وریدی در شروع‌حمله مقدار ۱ میلی‌گرم و به دنبال آن هرساعت ۱ میلی‌گرم در صورت نیاز، تاحداکثر ۲ میلی‌گرم در هر حمله میگرن یا ۶میلی‌گرم در هفته تزریق می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 2.5 mg
Injection : 1 mg/ml

DIHYDROERGOTOXINE MESYLATE

موارد مصرف این دارو به‌عنوان داروی‌کمکی در معالجه بیماران سالخورده مبتلابه‌زوال خفیف تا متوسط عقل بکار می‌رود.
هشدارها: این دارو در بیماران مبتلابه‌برادی کاردی شدید باید بااحتیاطمصرف شود.
عوارض جانبی اختلالات گوارشی برافروختگی بثورات جلدی احتقان بینی کرامپ شکمی و سرگیجه از عوارض‌جانبی دارو هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای شروع اثر این‌دارو معمولا ۳ـ۲ هفته وقت لازم است وگاهی برای بهبود علائم حداقل ۳ ماه بایددارو مصرف شود.
۲ ـ دارو باید قبل از غذا مصرف شود.
مقدار مصرف مقدار ۱/۵ میلی‌گرم سه باردر روز یا ۴/۵ میلی‌گرم یک بار در روزمصرف شود.
اشکال دارویی
Tablet: 1.5 mg

DROPERIDOL

موارد مصرف دراپریدول برای ایجادآرامش و کنترل سریع وضعیت بیمار دراختلالات روانی نظیر مانیا و نیز کنترل تهوع‌و استفراغ ناشی از شیمی درمانی و به عنوان‌داروی پیش بیهوشی به تنهایی و یا همراه باداروهای دیگر نظیر فنتانیل و نیتروزاکسایدبرای ایجاد بیهوشی عمومی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: دراپریدول اثر خود را عمدت?با انسداد گیرنده‌های دوپامینی در سیستم‌اعصاب مرکزی ایجاد می‌نماید. این داروگیرنده‌های الفا ـ آدرنرژیک را نیز مهارمی‌نماید.
فارماکوکینتیک اثر دراپریدول ۱۰ ـ ۳ دقیقه‌بعد از تزریق عضلانی ظاهر می‌گردد.سریع? در بدن توزیع شده و متابولیسم‌کبدی وسیعی دارد. نیمه عمر آن ۶ ـ ۳ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف دراپریدول با سایرداروهای تضعیف کننده سیستم اعصاب‌مرکزی نباید مصرف گردد، زیرا ممکن‌است منجر به ایجاد اغماء گردد. همچنین‌همراه با داروهای تضعیف کننده مغزاستخوان و نیز در مبتلایان به‌فئوکرموسیتوم نباید مصرف گردد.
هشدارها: دراپریدول در بیماری‌های قلبی ـعروقی یا عروق مغزی و نیز بیماری‌های‌تنفسی پارکینسون صرع و عفونت حاد ودر صدمات کبدی و کلیوی باید با احتیاطفراوان به‌کار رود.
عوارض جانبی عوارض خارج هرمی ودیسکینزی دیررس خواب آلودگی کابوس شبانه افسردگی بی‌ثباتی خلقی بی‌خوابی و اغتشاش شعور بوسیله این‌دارو ممکن است ایجاد شود. عوارض‌خارج هرمی خصوص? واکنش‌های‌دیستونیک و آکاتزی شایع‌تر و بویژه درافراد دچار تیروئید سمی بروز می‌نماید.
تداخل‌های دارویی خطر بروز آریتمی بطنی‌همزمان با مصرف داروهای آنتی هیستامین‌مانند ترفنادین افزایش می‌یابد. داروهای‌خواب آور و ضد هیجان اثر آرامبخش این‌دارو را افزایش می‌دهند. داروهایی نظیرمتوکلوپرامید و لیتیوم عوارض خارج هرمی‌دراپریدول را افزایش می‌دهند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای القاء بیهوشی در صورت مصرف وریدی میزان نیاز به‌داروهای همراه با دراپریدول کمتر ازمعمول می‌باشد.
مقدار مصرف حداکثر مقدار مصرف تا ۱۰میلی‌گرم می‌باشد که در صورت نیاز هر ۶ ـ ۴ساعت تکرار می‌گردد. در افراد مسن نصف‌بزرگسالان و در کودکان ۱ ـ ۰/۵ میلی‌گرم‌مصرف می‌شود که در صورت نیاز هر ۶ ـ ۴ساعت قابل تکرار است در پیشگیری ازتهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی‌بیماریهای سرطانی به میزان ۱۰ ـ ۱میلی‌گرم ۳۰ دقیقه قبل از شروع درمان و درادامه با انفوزیون وریدی به میزان ۳ ـ ۱میلی‌گرم در ساعت یا ۵ ـ ۱ میلی‌گرم‌به‌صورت تزریق داخل عضلانی یا وریدی‌هر ۶ ـ ۱ ساعت مصرف می‌گردد. در کودکان
mcg / kg 75 ـ ۲۰ عضلانی یا وریدی تجویزمی‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 25 mg / 10 ml
Injection: (Droperidol Compound) 15mg Droperidol + 0.5 mg Fentanyl (ascitrate) / 10 ml

ENFLURANE

موارد مصرف انفلوران بعنوان بیهوش‌کننده برای القاء و ادامه بیهوشی مصرف‌می‌شود. انفلوران همچنین با مقادیرمصرف کم به عنوان ضد درد در اعمال‌جراحی زنان و زایمان و برای اعمال‌جراحی که در آنها به بیهوشی کامل بیمارنیاز نیست مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک حداقل غلظت آلوئولی MAC) انفلوران هنگام مصرف با اکسیژن‌۱/۶۸% و هنگام مصرف با نیتروزاکسایدهفتاد درصد، ۰/۵۷% است ضریب توزیع‌خون به گاز آن ۱/۹۱ است تا حدود ۲/۴%مقدار مصرف آن متابولیزه می‌شود. حدود۸۰ درصد آن به‌صورت تغییر نیافته ازطریق ریه‌ها دفع می‌شود.
موارد منع مصرف درصورت وجودهیپرترمی بدخیم یا سابقه ابتلاء به آن و درافراد مستعد حملات صرعی نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ انفلوران با غلظت‌های بیهوش‌کننده ممکن است باعث شل شدن رحم شده‌و همچنین پاسخ رحم به داروهای‌اکسی‌توسیک را کاهش دهد.
۲ ـ سطوح عمیق‌تر بیهوشی با انفلوران بخصوص در حضور تنفس بیش از حدممکن است باعث ایجاد فعالیت‌های تشنجی‌در الکتروآنسفالوگرام شود.
۳ ـ این دارو شدید? موجب تضعیف‌عملکرد قلب و دستگاه تنفس می‌شود.
۴ ـ تضعیف عضله قلب توسط این داروممکن است موجب افت برون ده قلبی وکاهش فشارخون شریانی گردد.
۵ ـ در افراد حساس به هوشبرهای‌هالوژنه ممکن است سمیت کبدی ایجادنماید.
تداخل‌های دارویی انفلوران باآمینوگلیکوزیدها، خون حاوی ترکیبات‌ضد انعقاد سیترات (در صورت انتقال‌مقادیر زیاد خون ، عوامل مهار کننده‌عصبی ـ عضلانی کاتکل آمین‌ها (دوپامین اپی‌نفرین نوراپی‌نفرین ، پلی میکسین‌ها ولوودوپا تداخل دارد. ایزونیازید ممکن‌است باعث افزایش تولید متابولیت‌های‌فلوراید از انفلوران که بالقوه نفروتوکسیک‌هستند، شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت مصرف‌انفلوران برای ادامه بیهوشی توصیه‌می‌شود مقدار آن بتدریج افزایش یابد.
۲ ـ در صورت استفاده از تنفس مکانیکی برای جلوگیری از خطر بروز تشنج و یاتحریک CNS از تنفس بیش از حد بایدخودداری شود.
۳ ـ انفلوران به دلیل طول اثر کوتاه خودهیچ‌گونه اثرات ضد دردی قابل توجهی بعداز جراحی ایجاد نمی‌کند. بنابراین برخلاف‌سایر بیهوش کننده‌ها ممکن است به‌مصرف یک داروی ضد درد بعد از پایان‌جراحی نیاز باشد.
مقدار مصرف برای القاء بیهوشی درجراحی‌ها مقدار مصرف دارو باید برای هربیمار جداگانه تعیین شود. به عنوان ادامه‌دهنده بیهوشی ۳ ـ ۰/۵ درصد در مخلوطاکسیژن و نیتروزاکساید استنشاق‌می‌شود. به عنوان داروی همراه در اعمال‌جراحی زنان ـ زایمان ۱ ـ ۰/۵ درصد وبرای زایمان واژینال ۱ ـ ۰/۲۵ درصداستنشاق می‌شود. حداکثر مقدار مصرف‌در بزرگسالان برای القاء بیهوشی ۴/۵% وبه عنوان ادامه دهنده بیهوشی ۳% در هوا،اکسیژن یا مخلوط اکسیژن و نیترواکسایداست مقدار مصرف دارو در کودکان بایدبرای هر بیمار به‌طور جداگانه تعیین شود.
اشکال دارویی
For Inhalation

ERGOTAMINE-C

موارد مصرف ترکیب ارگوتامین و کافئین‌برای درمان سردردهای عروقی مانندحملات حاد میگرن و یا انواع میگرن که به‌سایر داروهای ضد درد پاسخ نمی‌دهداستفاده می‌گردد.
مکانیسم اثر: این فرآورده دارای اثرات‌مسدود کننده گیرنده آلفا آدرنرژیک ضدسروتونین و تحریک مستقیم عضلات‌صاف بوده و اثراتی بر CNS دارد. درسردردهای عروقی با اثر مستقیم بر روی‌عروق جمجمه و تنگ کردن عروق طی‌مرحله گشاد شدن باعث کاهش سردردمی‌گردد.
فارماکوکینتیک جذب ارگوتامین آهسته وناکامل است اما کافئین جذب آن را تسهیل‌می‌کند. متابولیسم آن احتمالا کبدی است ونیمه عمر آن در حدود ۲ ساعت است دفع‌آن از صفرا است کافئین به خوبی وسهولت از مجرای گوارش جذب و در تمام‌قسمت‌های بدن انتشار می‌یابد. متابولیسم‌آن کبدی است و راه دفع آن نیز کلیوی‌است
موارد منع مصرف در صورت وجودبیماری عروق کرونر، عیب کار کبد یا
کلیه زیادی شدید فشارخون بیماری‌انسداد عروق محیطی و سندرم رینود،پرکاری تیروئید و پورفیری نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت تکرار تجویزمقادیر بالای دارو، ممکن است قانقاریا واغتشاش شعور دیده شود.
۲ ـ تجویز مقادیر بیش از حد ممکن است‌موجب بروز فیبروز ریوی یا صفاقی شود.
عوارض جانبی بیحسی و گزگز انگشتان‌دست پا یا صورت گرفتگی عضلانی خارش پوست درد در ناحیه بازو، سردشدن یا رنگ پریدگی دستها یا پاها، اسهال سرگیجه تهوع یا استفراغ از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باسایر آلکالوئیدهای ارگو یا داروهای‌تنگ‌کننده عروق ممکن است باعث ایسکمی‌عروق محیطی و گانگرن شود. استعمال زیاددخانیات همراه با ارگوتامین ممکن است‌موجب بروز ایسکمی عروق محیطی گردد.به‌دلیل داشتن کافئین در این فرآورده‌مصرف همزمان با سایر داروهای محرک‌CNS موجب تحریک بیش‌ازحد CNSمی‌گردد. مصرف همزمان لیتیم همراه باکافئین ممکن است دفع ادراری لیتیم راافزایش داده و اثر درمانی آن را کاهش دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف دارو باشروع اولین علائم حمله میگرنی بیشترین‌اثر را دارد.
۲ ـ به بیمار توصیه می‌شود پس از مصرف‌دارو بمدت ۲ ـ ۱ ساعت در اتاق تاریک‌استراحت نماید.
۳ ـ از استعمال دخانیات خودداری شود.
۴ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در شروع حمله یک تا دوقرص مصرف می‌گردد و حداکثر مقدارمصرف در شبانه روز ۴ قرص می‌باشد.در صورت نیاز به تکرار حداقل فاصله‌زمانی مصرف ۴ روز و حداکثر ۸ قرص درهفته می‌باشد.
اشکال دارویی
coated Tablet : Ergotamine tartrate 1 mg+ Caffeine 100mg

ETHER

موارد مصرف اتر به عنوان داروی بیهوش‌کننده مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک حداقل غلظت آلوئولی MAC) اتر ۱/۹۲% است
موارد منع مصرف در بیماران مبتلا به‌دیابت عیب کار کلیه افزایش فشار مایع‌مغزی ـ نخاعی و بیماری شدید کبد نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ مصرف اتر در شرایط گرم ومرطوب برای بیماران تب دار توصیه‌نمی‌شود. در این موارد اتر ممکن است‌باعث ایجاد حرکات تشنجی بخصوص درکودکان و بیمارانی که آتروپین دریافت‌کرده‌اند، شود.
۲ ـ هوشیابی بعد از بیهوشی طولانی مدت‌با اتر آهسته بوده و استفراغ بعد ازبیهوشی شایع است
۳ ـ اتر در اغلب موارد باعث تحریک‌سیستم تنفسی می‌گردد.
عوارض جانبی تحریک مخاط تنفسی اسپاسم حنجره کاهش شدید فشار خون افزایش شدید دمای بدن و تشنج ازعوارض جانبی اتر است
تداخل‌های دارویی اتر با داروهای شل‌کنده عضلات تداخل دارد.
نکات قابل توصیه مصرف آتروپین و یاسایر داروهای مشابه برای کاهش‌ترشحات بزاق و برونش توصیه می‌شود.
مقدار مصرف به منظور حصول بیهوشی ابتدا با غلظتی معادل ۲۰ ـ ۱۰ درصد هوای‌دمی استفاده می‌شود که در صورت نیاز،می‌توان این غلظت را افزایش داد. برای‌نگهداری بیهوشی سبک با غلظت ۵ درصدو در مورد بیهوشی عمیق ممکن است تاغلظت ۱۰ درصد نیز مورد استفاده قرارگیرد.
اشکال دارویی
For Inhalation

ETOMIDATE

موارد مصرف اتومیدیت یک داروی بیهوش‌کننده است که برای القاء بیهوشی مصرف‌می‌شود. این دارو بخصوص در بیماران‌مبتلا به اختلالات قلبی ـ عروقی مصرف‌می‌شود.
مکانیسم اثر: اتومیدیت یک خواب آورکوتاه اثر است که احتمالا اثراتی مشابه‌GABA دارد.
فارماکوکینتیک اتومیدیت سریع? توسطکبد متابولیزه و غیر فعال می‌گردد. نیمه‌عمر آن حدود ۷۵ دقیقه است و شروع اثرآن طی یک دقیقه بعد از تزریق می‌باشد.طول مدت اثر دارو وابسته به مقدارمصرف و معمولا ۵ ـ ۳ دقیقه است زمان‌هوشیابی آن نیز کمی سریعتر از تیوپنتال‌است
هشدارها: ۱ ـ مصرف اتومیدیت هنگام‌زایمان توصیه نمی‌شود.
۲ ـ مصرف اتومیدیت در اختلالات سیستم‌ایمنی عفونت و موارد پیوند اعضا باید بااحتیاط فراوان صورت گیرد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ تزریق داخل عضلانی‌دارو می‌تواند موجب بروز درد در ناحیه‌تزریق شود که با پیش درمانی با یک ضددرد مخدر و یا استفاده از وریدهای بزرگ‌می‌توان موجب کاهش این عارضه شد.
۲ ـ مصرف توام اتومیدیت با داروهای‌بلوک کننده عصبی ـ عضلانی معمولا تاثیرقابل توجهی بر روی مقدار مصرف این‌داروها هنگام لوله گذاری داخل تراشه‌ای‌نمی‌گذارد.
مقدار مصرف مقدار مصرف دارو
باید برای هر بیمار جداگانه تعیین
شود. به عنوان یک راهنمای کلی دربزرگسالان و کودکان ۱۰ سال به بالا مقدارمصرف به عنوان بیهوش کننده عمومی‌mg/kg 0/6 ـ ۰/۲ است که به‌صورت تزریق‌آهسته داخل وریدی تجویز می‌شود. دربیماران با ریسک خطر بالا با میزان‌۰/۱mg/kg/min تا حصول بیهوشی (حدود۳ دقیقه ، تجویز می‌گردد. مصرف این دارودر کودکان زیر ۱۰ سال توصیه نمی‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 20 mg / 10 ml

FENTANYL

موارد مصرف فنتانیل یک ضد درد مخدراست که به عنوان داروی ضد درد هنگام‌عمل جراحی افزایش بیهوشی و تضعیف‌تنفس در هنگام تنفس کمکی و دردهای‌مزمن سرطانی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: ضد دردهای مخدر با اتصال‌به گیرنده‌های خاصی در CNS باعث تغییردر دریافت و پاسخ به تحریکات دردمی‌شوند. آزاد شدن واسطه‌های عصبی ازاعصاب آوران حساس به تحریکات‌دردناک احتمالا با این داروها کاهش یافته‌یا مهار می‌شود.
فارماکوکینتیک فنتانیل براحتی از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. تجمع فنتانیل‌در بافت‌های چربی ممکن است باعث‌طولانی شدن طول اثر دارو شود.متابولیسم دارو کبدی است فنتانیل نیمه‌عمر سه مرحله‌ای دارد و نیمه عمر دفعی‌آن ۳/۶ ساعت است زمان شروع اثر داروحدود ۱۵ ـ ۷ دقیقه بعد از تزریق عضلانی و۲ ـ ۱ دقیقه بعد از تزریق وریدی است و طی‌۳۰ ـ ۲۰ دقیقه بعد از تزریق عضلانی و ۵ ـ ۳دقیقه بعد از تزریق وریدی به حداکثر اثرخود می‌رسد. دفع دارو عمدت? کبدی است
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود عیب کارکبد باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
۲ ـ داروهای ضد درد مخدر باعث تشدیدضعف تنفسی می‌شوند.
عوارض جانبی برادی کاردی کاهش‌فشارخون و ضعف تنفسی طی و بعد ازعمل جراحی از عوارض شایع و مهم‌فنتانیل هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌فنتانیل با بنزودیازپین‌ها، داروهای‌تضعیف کننده CNS و داروهای مهار کننده‌آنزیم‌های کبدی باعث تشدید عوارض‌جانبی دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ هنگام تجویز داروباید امکانات لازم برای کنترل علائم‌مسمومیت احتمالی با دارو از جمله‌آنتاگونیست‌های مواد مخدر در دسترس‌باشد.
۲ ـ تزریق وریدی دارو بهتر است‌به‌صورت آهسته و طی حداقل ۲ ـ۱ دقیقه‌صورت گیرد.
۳ ـ اگر چه مصرف همزمان بنزودیازپین‌هاممکن است باعث بهبود بیهوشی گردد،احتمال افزایش ضعف تنفسی و یا کاهش‌فشار خون باید در نظر گرفته شود.
۴ ـ مصرف متناوب دارو ممکن است باعث‌ایجاد تحمل به اثرات دارو وابستگی واعتیاد شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در صورت تنفس خود به‌خودی به میزان ۲۰۰ ـ ۵۰ میکروگرم درداخل ورید تزریق می‌شود و سپس درصورت نیاز ۵۰ میکروگرم تجویزمی‌گردد. در تنفس کمکی به میزان
۳/۵ ـ ۰/۳ میلی گرم تجویز که در صورت‌نیاز ۲۰۰ ـ ۱۰۰ میکروگرم اضافه می‌شود.
به‌عنوان داروی قبل از بیهوشی ۱/۴mcg/kgـ ۰/۷ نیم تا یک ساعت قبل از جراحی تزریق‌عضلانی می‌شود. بعد از عمل جراحی نیزهمین مقدار با فاصله زمانی ۲ ـ ۱ ساعت (درصورت نیاز) تزریق می‌شود.
کودکان در کودکان در صورت تنفس خودبه خودی به میزان mcg/kg 5 ـ ۳ تزریق‌وریدی می‌شود که در صورت نیاز به میزان‌۱mcg/kg اضافه می‌شود. در صورت تنفس‌کمکی به میزان ۱۵ میکروگرم تجویز که درصورت نیاز ۳mcg/kg ـ ۱ به آن افزوده‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Ascitrate:
Injection : 0.5 mg/ 10ml

FLUMAZENIL

موارد مصرف فلومازنیل به منظور رفع‌اثرات سداتیو بنزودیازپین‌ها در مواردایجاد بیهوشی مراقبت‌های ویژه وکاربردهای تشخیصی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو آنتاگونیست رقابتی‌گیرنده بنزودیازپین می‌باشد و با اثرمضعف CNS بنزودیازپین‌ها تداخل‌می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو با تجویز داخل‌وریدی سریع? عمل می‌کند. به دلیل‌کلیرانس سریع کبدی دارای نیمه عمرکوتاه حدود ۱/۳ ـ ۰/۷ ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف در بیماران صرعی که‌به مدت طولانی تحت درمان بابنزودیازپین‌ها بوده‌اند، نباید مصرف‌شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در موارد وابستگی‌به بنزودیازپین‌ها، نارسایی کبدی آسیب‌شدید مغزی سالمندان و کودکان باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
۲ ـ قبل از تجویز این دارو، از برطرف شدن‌بلوک عصب ـ عضله (ناشی از مصرف‌داروهای شل کننده عضلات اسکلتی بایداطمینان حاصل شود.
۳ ـ در بیماران مضطرب یا بعد ازجراحی‌های بزرگ از تزریق سریع این‌دارو باید اجتناب شود.
عوارض جانبی تهوع استفراغ برافروختگی صورت تحریک پذیری اضطراب و ترس افزایش موقتی‌فشارخون و ضربان قلب و ندرت? تشنج ازعوارض جانبی دارو هستند.
نکات قابل توصیه چون این دارو کوتاه
اثر می‌باشد و از طرفی اثرات‌بنزودیازپین‌ها حداقل برای ۲۴ ساعت‌ادامه می‌یابد، ممکن است تجویز مکرر این‌دارو لازم باشد.
مقدار مصرف ابتدا ۲۰۰ میکروگرم در
طی ۱۵ ثانیه تزریق وریدی می‌شود و درصورت نیاز ۶۰ ثانیه بعد ۱۰۰ میکروگرم‌تزریق می‌شود. مقدار مصرف معمول این‌دارو ۶۰۰ ـ ۳۰۰ میکروگرم می‌باشد.حداکثر مقدار مصرف ۱ میلی‌گرم
(۲ میلی‌گرم در موارد مراقبت‌های ویژه است در صورتی که بعد از تزریق این‌دارو، خواب آلودگی مجدد? بروز کند، براساس میزان بیداری بیمار، بین ۴۰۰ ـ ۱۰۰میکروگرم در ساعت انفوزیون وریدی‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Injection : 0.5 mg/5 ml

FLUPENTIXOL DECANOATE

موارد مصرف فلوپن تیگزول دراسکیزوفرنی و حالات روانی دیگرخصوص? همراه با بی‌ثباتی خلقی وکناره‌گیری (به استثناء مانیا یا افزایش‌فعالیت روانی ـ حرکتی و نیز در افسردگی‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو اثر درمانی خود راعمدت? با انسداد گیرنده‌های دوپامینی درسیستم اعصاب مرکزی ایجاد می‌نماید.همچنین گیرنده‌های آلفا ـ آدرنرژیکی وموسکارینی تحت تاثیر این دارو تا حدودی‌مهار می‌گردند.
فارماکوکینتیک حداکثر غلظت پلاسمایی
آن با تزریق عضلانی شکل دکانوات پس از۱۰ ـ ۳ روز ایجاد می‌گردد. این دارو به‌طوروسیعی در کبد متابولیزه و به آهستگی ازراه ادرار دفع می‌گردد.
موارد منع مصرف در حالاتی مانند گیجی‌دوران پیری بیماران تحریک‌پذیر و بیش‌از حد فعال و پورفیری و نیز همراه با سایرداروهای تضعیف کننده مغز استخوان و یاسیستم اعصاب مرکزی نیز در بیماری‌فئوکروموسیتوم نباید مصرف گردد.
هشدارها: ۱ ـ فلوپن تیگزول را در مبتلایان‌به بیماری‌های قلبی ـ عروقی بیماری‌عروق مغزی پارکینسون ریوی صرعی‌یا دچار عفونت حاد باید با احتیاط فراوان‌مصرف نمود.
۲ ـ در بیماران دچار صدمات کلیوی وکبدی باید با احتیاط به‌کار رود. درصدمات شدید کبدی نباید مصرف شود.
۳ ـ در بیماران با سابقه زردی لکوپنی کم‌کاری غده تیروئید، میاستنی گراو، بزرگی‌توده پروستات و گلوکوم با زاویه بسته خصوص? در افراد مسن باید با احتیاطمصرف شود.
عوارض جانبی آرامش بیش از حد و خواب‌آلودگی بی‌ثباتی خلقی کابوس‌های شبانه بی‌خوابی تحریک سرخوشی ممکن است‌بروز نماید. در مصارف طولانی مدت‌دیسکینزی دیررس ممکن است ایجادگردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست خشکی دهان احتقان بینی احتباس ادرار وتاری دید نیز بندرت بروز می‌نماید.
تداخل‌های دارویی این دارو ممکن است
اثر آنتی کولینرژیک داروهایی نظیرآتروپین و ضد افسردگیهای سه حلقه‌ای اثر کاهنده فشارخون هوشبرها و بعضی‌داروهای ضد فشار خون نظیر گوانتیدین واحتمالا کلونیدین را افزایش دهد. مصرف‌آن همراه با داروهای ضد آریتمی و نیزترفنادین و بتابلوکرها خطر ایجاد آریتمی‌بطنی را افزایش دهد. همچنین ممکن است‌اثر داروهای ضد صرع را کاهش دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف این داروبرای درمان افسردگیهای شدید و حالات‌هیجان یا فعالیت زیاد نظیر مانیا توصیه‌نمی‌شود.
۲ ـ این دارو ممکن است در ابتدای درمان‌سبب ایجاد خواب آلودگی گردد، لذارانندگی یا کار با ابزارهای دقیق را ممکن‌است تحت تاثیر قرار دهد.
۳ ـ از قطع مصرف ناگهانی دارو پرهیزشود.
مقدار مصرف در درمان جنون فلوپن‌تیگزول ابتدا به میزان ۹ ـ ۳ میلی‌گرم دوباردر روز تجویز گردیده و برحسب‌پاسخدهی میزان مصرف آن حداکثر تا۱۸mg/day افزایش داده می‌شود. در افرادمسن (یا ضعیف ابتدا دارو به میزان نصف‌یا یک چهارم افراد بالغ مصرف می‌شود.مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود. در درمان افسردگی ابتدا به‌میزان ۱ میلی گرم (در سالمندان ۰/۵ میلی‌گرم در هنگام صبح مصرف می‌شود. که‌بعد از یک هفته به میزان ۲ میلی گرم (درسالمندان ۱ میلی گرم و در صورت نیاز تاحداکثر ۳ میلی گرم (در سالمندان ۲ میلی‌گرم در روز افزایش می‌یابد. مقادیر بیش‌از ۲ میلی گرم (در سالمندان ۱ میلی گرم بایستی در دو نوبت منقسم مصرف شود.
مقدار مصرف دوم بایستی تا قبل از ۴ بعداز ظهر در نظر گرفته شود.
اشکال دارویی
Injection : 20 mg / ml

FLUPHENAZINE

موارد مصرف فلوفنازین در درمان‌اسکیزوفرنی و حالات روانی دیگر، مانیا ونیز درمان کمکی کوتاه مدت هیجان شدید،تحریکات روانی ـ حرکتی اضطراب ورفتارهای ناگهانی شدید به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: فلوفنازین گیرنده‌های‌دوپامینی را مهار نموده و اثر درمانی
ود را با مهار این گیرنده‌ها در سیستم‌مزولیمبیک و مزوکورتیکال اعمال‌می‌نماید. همچنین سبب مهار گیرنده‌های‌آلفاآدرنرژیک و موسکارینی می‌گردد.
فارماکوکینتیک از راه خوراکی خوب جذب‌شده و در کبد متابولیزه می‌گردد. اشکال‌تاخیری با تزریق عضلانی آهسته جذب‌شده و تا مدت طولانی (۶ هفته ممکن است‌اثر آن باقی بماند. دفع آن عمدت? کلیوی و تاحدودی از طریق صفرا است
موارد منع مصرف در حالاتی مانند گیجی‌دوران پیری بیماران تحریک‌پذیر و بیش‌از حد فعال و پورفیری و نیز همراه با
سایر داروهای تضعیف کننده مغزاستخوان و یا سیستم اعصاب مرکزی بیماری فئوکروموسیتوم و نیز در صورت‌افسردگی نباید مصرف گردد.
هشدارها: ۱ ـ فلوفنازین در بیماران دچارپارکینسون یا اختلالات قلبی ـ عروقی ریوی صرع و عفونت حاد باید با احتیاطفراوان مصرف شود.
۲ ـ در صدمات کلیوی و کبدی باید بااحتیاط مصرف گردد.
۳ ـ در افراد با سابقه یرقان لکوپنی کم‌کاری تیروئید، میاستنی گراو، بزرگی‌توده پروستات و گلوکوم با زاویه بسته‌خصوص? در افراد مسن باید با احتیاطمصرف شود.
عوارض جانبی فلوفنازین ممکن است سبب‌کابوس‌های شبانه بی‌خوابی و افسردگی‌یا بی‌ثباتی خلقی گردد. آثار ضدموسکارینی مثل خشکی دهان یبوست احتباس ادرار، تاری دید و نیز کاهش‌فشارخون وضعیتی با تجویز این دارو درمقایسه با کلرپرومازین بمیزان کمتری‌ایجاد می‌گردد. تاکی کاردی آریتمی وتغییر در ECG ممکن است بروز نماید.علائم خارج هرمی خصوص? واکنش‌های‌دیستونیک و آکاتزی با فلوفنازین شایعترمی‌باشد.
تداخل‌های دارویی همراه با هوشبرهای‌عمومی اثر کاهنده فشار خون آن تشدیدمی‌گردد. مصرف فلوفنازین همراه‌داروهای ضد آریتمی و نیز ترفنادین وبتابلوکرها خطر بروز آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. مصرف فلوفنازین همراه‌با ضد افسردگیهای سه حلقه‌ای و نیزداروهای آنتی کولینرژیک سبب افزایش‌اثرات ضد موسکارینی آنها می‌گردد. این‌دارو ممکن است با کاهش آستانه تشنج اثرداروهای ضد صرع را کاهش دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو ایجاد خواب‌آلودگی می‌کند. لذا انجام فعالیتهای دقیق‌مانند رانندگی و کار با ماشین‌آلات یاوسایلی را که نیاز به دقت و هوشیاری‌دارد، تحت تاثیر قرار می‌دهد.
۲ ـ از قطع ناگهانی مصرف دارو بایدخودداری شود.
۳ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف در اسکیزوفرنی حالات‌روانی دیگر یا مانیا، ابتدا به میزان
۱۰ mg/day ـ ۲/۵ در ۳ ـ ۲ مقدار منقسم‌به‌کار رفته و برحسب پاسخ دهی بیمار تا
۲۰ mg/day مصرف می‌شود. مقادیربیشتر از ۲۰ mg/day (در افراد مسن ۱۰میلی‌گرم فقط با احتیاط کامل مصرف‌می‌شود. فلوفنازین به‌عنوان داروی کمکی‌و کوتاه مدت در درمان هیجان شدید،تحریکات روانی ـ حرکتی اضطراب واختلالات رفتاری ناگهانی ابتدا به میزان ۱میلی‌گرم ۲ بار در روز و برحسب نیازبیمار تا ۲ میلی‌گرم ۲ بار در روز به‌کارمی‌رود.
اشکال دارویی
Coated Tablet : 1 mg, 2.5 mg
Injection (As Decanoate) : 25 mg / ml

FLURAZEPAM

موارد مصرف این دارو در درمان کوتاه‌مدت بی‌خوابی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: با اثر برگیرنده‌های‌اختصاصی در غشای سلول عصبی اثرمهاری گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) راتسهیل کرده یا افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک از طریق خوراکی به سرعت‌جذب و توسط کبد متابولیزه می‌شود.متابولیت آن و مقدار کمی از داروی تغییرنیافته از طریق کلیه دفع می‌گردد. نیمه عمرآن ۷۰ ـ ۲۰ ساعت است متابولیت آن فعال‌است که نیمه عمر آن ۱۰۰ ـ ۴۷ ساعت‌می‌باشد.
موارد منع مصرف در صورت وجودضعف تنفسی نارسایی حاد ریوی نارسایی حاد کبد، میاستنی گراو، حالات‌ترس وسواس افسردگی و یا جنون مزمن‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماریهای تنفسی ضعف‌عضلانی سابقه مصرف نابجای دارو یااختلال شخصیتی باید با احتیاط فراوان‌مصرف شود.
۲ ـ در اختلال کار کبدی و کلیوی سالمندان‌و افراد ضعیف مقدار مصرف دارو باید کم‌شود.
۳ ـ در پورفیری دارو با احتیاط مصرف‌شود.
۴ ـ از مصرف طولانی مدت و سپس قطع‌ناگهانی مصرف خودداری شود.
عوارض جانبی خواب آلودگی گیجی درروز بعد، منگی عدم تعادل (بخصوص درافراد پیر)، فراموشی و وابستگی به دارو ازعوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان داروبا داروهای مضعف CNS مانند ضددردهای مخدر، بیهوش کننده‌های عمومی مهار کننده‌های مونوآمینواکسیداز، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای و داروهای‌پایین آورنده فشار خون که باعث تضعیف‌CNS می‌شوند (مانند کلونیدین و متیل‌دوپا) و رزرپین ممکن است موجب تشدیداثر مضعف CNS آن شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ اگر بعد از چند هفته‌اثر درمانی دارو کاهش یافت به پزشک‌مراجعه شود.
۲ ـ حداکثر اثر بخشی دارو ممکن است‌حتی طی دو یا سه شب بعد از شروع درمان‌نیز حاصل نگردد.
۳ ـ اگر دارو باید به مدت طولانی مصرف‌شود، قبل از قطع مصرف دارو با پزشک‌مشورت شود.
۴ ـ در هنگام این دارو از انجام دادن‌کارهایی که نیاز به دقت و مهارت دارند،پرهیز شود.
مقدار مصرف ۳۰ ـ ۱۵ میلی‌گرم در موقع‌خواب (در افراد مسن یا ناتوان ۱۵میلی‌گرم مصرف می‌شود. مصرف این‌دارو در کودکان توصیه نمی‌شود.
اشکال دارویی
Capsule : 15 mg

HALOPERIDOL

موارد مصرف هالوپریدول در درمان‌اسکیزوفرنی و حالات روانی دیگر، مانیا،درمان کوتاه مدت و کمکی تحریکات روانی‌ـ حرکتی تحریک پذیری و برآشفتگی و نیزدرمان کوتاه مدت و کمکی اضطراب شدید،بهبود تیک‌های حرکتی و علائم سندرم‌tourette و حرکات کره‌ای مربوط به آن‌به‌کار می‌رود. همچنین در درمان سکسکه‌مقاوم مصرف می‌گردد.
مکانیسم اثر: هالوپریدول اثر درمانی خودرا عمدت? با انسداد گیرنده‌های دوپامینی‌اعمال می‌نماید. گیرنده‌های آلفا ـآدرنرژیک و موسکارینی نیز توسطهالوپریدول تا حدودی مسدود می‌شوند.
فارماکوکینتیک هالوپریدول از راه خوراکی‌تا حدود ۶۰ درصد جذب می‌گردد.متابولیسم کبدی وسیعی داشته و حداکثرغلظت خونی آن ۶ ـ ۲ ساعت پس از مصرف‌خوراکی ایجاد می‌گردد. نیمه عمر این دارو۳۷ ـ ۱۲ ساعت بوده به میزان زیادی از راه‌کلیه و مقداری نیز از راه صفرا دفع‌می‌گردد.
موارد منع مصرف در حالاتی مانند گیجی‌دوران پیری بیماران تحریک‌پذیر و بیش‌از حد فعال و پورفیری و نیز همراه با سایرداروهای تضعیف کننده مغز استخوان و یاسیستم اعصاب مرکزی در بیماری‌فئوکروموسیتوم و نیز در بیماری‌عقده‌های قاعده‌ای مغز نباید تجویز گردد.
هشدارها: ۱ ـ در بیماریهای قلبی ـ عروقی پارکینسون صرع اختلالات تنفسی وعفونت حاد باید با احتیاط فراوان مصرف‌گردد.
۲ ـ در صدمات کلیوی و کبدی باید بااحتیاط فراوان تجویز شود.
۳ ـ بیماران مبتلا به تیروئید سمی و نیزکودکان به واکنش‌های دیستونیک وآکاتزی ناشی از مصرف هالوپریدول‌حساستر می‌باشند. در کودکان زیر ۳ سال‌مصرف آن توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی آرامش بیش از حد و خواب‌آلودگی بی‌ثباتی خلقی کابوس‌های شبانه بی‌خوابی تحریک سرخوشی ممکن است‌بروز نماید. در مصارف طولانی مدت‌دیسکینزی دیررس ممکن است ایجادگردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست خشکی دهان احتقان بینی احتباس ادرار وتاری دید نیز بندرت بروز می‌نماید.
عوارض خارج هرمی خصوص?واکنش‌های دیستونیک و آکاتزی بخصوص در تیروئید سمی شایع‌ترمی‌باشند. عوارضی از قبیل خستگی ضعف گاهگاهی بروز می‌نماید.
تداخل‌های دارویی داروهای هوشبر اثرکاهنده فشار خون هالوپریدول را افزایش‌می‌دهند. ریفامپیسین و کاربامازپین‌متابولیسم کبدی هالوپریدول را افزایش‌داده سبب کاهش غلظت پلاسمایی آن‌می‌گردند. داروهای ضد افسردگی سبب‌افزایش اثر ضد موسکارینی هالوپریدول‌می‌گردند. فلوکستین غلظت پلاسمایی‌هالوپریدول را افزایش می‌دهد.هالوپریدول احتمالا با کاهش آستانه تشنج با اثر داروهای ضد صرع مقابله می‌نماید.داروهای نظیر متیل دوپا و لیتیم سبب‌افزایش عوارض خارج هرمی هالوپریدول‌می‌گردند.
نکات قابل توصیه اثر سایر داروهای‌تضعیف کننده CNS مانند داروهای‌آرامبخش خواب آور و ضد دردهای قوی‌بوسیله این دارو افزایش می‌یابد.
مقدار مصرف
خوراکی در درمان اسکیزوفرنی و سایرحالات روانی مانیا، درمان کوتاه مدت وکمکی تحریکات روانی حرکتی ورفتارهای پیچیده خطرناک در ابتدا به‌میزان ۳ ـ ۱/۵ میلی‌گرم ۳ ـ ۲ بار در روز ویا ۵ ـ ۳ میلی گرم ۳ ـ ۲ بار در روز برای‌بیماران مقاوم یا حالات شدید بیماری‌تجویز می‌شود. در اسکیزوفرنی مقاوم‌ممکن است روزانه تا ۱۰۰ میلی گرم بندرت تا ۱۲۰ میلی گرم مورد نیاز باشد.برحسب پاسخ بیمار بایستی حداقل میزان‌دارو را به‌عنوان مقدار مصرف نگهدارنده حدود ۱۰ ـ ۵ میلی گرم در روز)، تجویزنمود. در سالمندان یا افراد ضعیف در ابتدا،معادل نصف مقدار مصرف بالغین تجویزمی‌گردد.
در کودکان ابتدا mcg/kg/day 50 ـ ۲۵(در ۲ مقدار منقسم حداکثر تا ۱۰ میلی گرم‌تجویز می‌گردد. در افراد جوان یا بالغ‌حداکثر ۳۰mg/day (در موارد استثنایی ۶۰میلی گرم ، مصرف می‌شود.
در سکسکه مقاوم به میزان ۱/۵میلی‌گرم ۳ بار در روز تجویز می‌شود که‌بر حسب پاسخدهی بیمار مقدار مصرف رامی‌توان تنظیم نمود. در کودکان مصرف‌دارو توصیه نمی‌شود.
تزریقی
بطریق تزریق داخل عضلانی به‌میزان ۱۰ ـ ۲ میلی‌گرم تجویز می‌شود.مقادیر بعدی هر ۸ ـ ۴ ساعت و برحسب‌پاسخدهی بیمار (تا هر یک ساعت درصورت ضرورت و حداکثر تا ۶۰میلی‌گرم تجویز می‌شود. افرادی که به‌شدت دچار اختلال روحی و روانی شده‌باشند ممکن است در ابتدای درمان تا ۳۰میلی گرم دارو نیاز داشته باشند. مصرف‌دارو در کودکان توصیه نمی‌شود.
برای کنترل تهوع و استفراغ به میزان
۲ ـ ۰/۵ میلی‌گرم تجویز می‌گردد.
اشکال دارویی
Oral Solution (As lactate): 2 mg / ml
Injection : (As lactate) 5 mg / ml, (Asdecanoate) 50 mg / ml
Scored Tablet : 2 mg , 5 mg

HALOTHANE

موارد مصرف هالوتان به عنوان بیهوش‌کننده برای القاء و ادامه بیهوشی مصرف‌می‌شود. هالوتان همچنین با مقادیرمصرف کم همراه با سایر بیهوش کننده‌هادر جراحی سزارین مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک حداقل غلظت آلوئولی MAC) هالوتان هنگام مصرف با اکسیژن‌۰/۷۵% و هنگام مصرف با نیتروزاکسایدهفتاد درصد ۰/۲۹% است ضریب توزیع‌خون به گاز آن ۲/۳ است تا حدود ۲۰%مقدار مصرف آن متابولیزه می‌شود. بین‌۸۰ ـ ۶۰ درصد آن به‌صورت تغییر نیافته ازطریق ریه‌ها دفع می‌شود.
موارد منع مصرف هالوتان نباید درصورت وجود هیپرترمی بدخیم یرقان باعلت نامشخص و سابقه ابتلاء به این‌بیماری‌ها متعاقب مصرف قبلی دارومصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود عیب کارکبد، یرقان یا آسیب حاد ناشی از مصرف‌قبلی هالوتان تجویز هالوتان باید بااحتیاط فراوان صورت گیرد.
۲ ـ مصرف هالوتان در زایمان واژینال‌توصیه نمی‌شود، مگر آنکه به شل شدن‌رحم نیاز باشد.
۳ ـ هالوتان ضربان قلب و نبض وترشحات بزاق و دستگاه تنفس را کاهش‌می‌دهد.
۴ ـ هالوتان به میزان زیادی عضله قلب رابه اثرات داروهای سمپاتومیمتیک بخصوص کاتکل آمین‌ها، حساس می‌کند.این امر باعث افزایش خطر بروزآریتمی‌های بطنی شدید می‌گردد. داروهای‌سمپاتومیمتیک باید با احتیاط فراوان ومقدار مصرف کم در بیمارانی که هالوتان‌دریافت کرده‌اند، مصرف شوند.
۵ ـ بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم ممکن‌است بیشتر در معرض خطر آریتمی ناشی‌از مصرف هالوتان باشند.
عوارض جانبی هالوتان ممکن است باعث‌سمیت کبدی به‌صورت یرقان خفیف‌تانکروز کبدی شود. داروهای بیهوش‌کننده همچنین ممکن است باعث اختلال درمهارتهای روانی ـ حرکتی شوند. هذیان وتوهم بعد از بیهوشی از عوارض نسبت?شایع هالوتان است هیپوکسمی کاهش‌فشارخون و آریتمی گذرا نیز ممکن است‌بروز نماید.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌هالوتان با آمینوگلیکوزیدها، و عوامل مهارکننده عصبی ـ عضلانی موجب تشدید شل‌شدن عضلات می‌گردد. تجویز توأم باتئوفیلین ترکیبات تقویت کننده سیستم‌دوپامینی مثل لوودوپا و کاتکل آمین‌ها(دوپامین اپی‌نفرین نوراپی نفرین ،موجب بروز، آریتمی می‌گردد مصرف‌توام فنی توئین با هالوتان ممکن است باعث‌افزایش سمیت کبدی ناشی از هالوتان‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ قبل از تجویز دارو، ازعدم مصرف قبلی دارو یا بروز عوارض‌نسبت به آن در بیمار باید اطمینان حاصل‌شود.
۲ ـ تکرار تجویز دارو در فاصله زمانی‌کمتر از ۳ ماه صحیح نمی‌باشد.
مقدار مصرف
بزرگسالان به منظور القاء بیهوشی مقدارمصرف باید برای هر فرد جداگانه تعیین‌شود. برای القاء بیهوشی بتدریج به میزان‌۴ ـ ۲ درصد همراه با اکسیژن یانیتروزاکساید استفاده می‌شود و به میزان‌۱/۵ ـ ۰/۵ درصد برای نگهداری بیهوشی‌مصرف می‌شود.
کودکان برای القاء بیهوشی به میزان
۲ ـ ۱/۵ درصد استفاده می‌شود.
اشکال دارویی
For Inhalation : 250 ml / Bottle

IBUPROFEN

موارد مصرف ایبوپروفن در تسکین درد والتهاب روماتیسمی انواع آرتریت (شامل‌آرتریت جوانان و دیگر اختلالات عضلانی‌ـ اسکلتی به‌کار می‌رود. همچنین دردردهای ملایم تا متوسط نظیر قاعدگی‌دردناک دردهای و بعد از عمل جراحی تب‌و درد در کودکان مصرف می‌گردد.
مکانیسم اثر: ایبوپروفن اثرات ضد التهاب ضد درد و ضد تب خود را احتمالا از طریق‌مهار ساخت پروستاگلاندین‌ها اعمال‌می‌نماید.
فارماکوکینتیک ایبوپروفن پس از مصرف‌خوراکی سریع? جذب شده و حداکثر غلظت‌سرمی آن بعد از ۲ ـ ۱ ساعت ایجادمی‌گردد. ۹۹ درصد دارو به پروتئین‌های‌پلاسما متصل گشته و در کبد متابولیزه‌می‌گردد. نیمه عمر آن ۲ ـ ۱/۸ ساعت بوده‌و از راه ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف ایبوپروفن در بیماران‌دارای سابقه حساسیت به ASA یا دیگرداروهای NSAID و نیز در بیمارانی که‌سابقه حمله آسم آنژیوادم کهیر یا رینیت‌ناشی از NSAIDs وجود دارد، نبایدمصرف گردد.
هشدارها: ۱ ـ در بیماران دچار اختلالات‌کلیوی کبدی یا قلبی با احتیاط و با حداقل‌میزان ممکن به‌کار رود. در ضمن عملکردکلیه باید مرتب? کنترل گردد.
۲ ـ ایبوپروفن در بیماران دچار زخم معده‌فعال نباید به‌کار رود و بهتر است دربیماران دچار زخم گوارشی یا سابقه آن از مصرف این دارو پرهیز نموده و درصورت بروز صدمات معدی ـ روده‌ای‌مصرف آن قطع گردد.
۳ ـ این دارو در افراد سالمند با احتیاطتجویز شود.
عوارض جانبی ناراحتی دستگاه گوارش‌نظیر تهوع اسهال و گاهگاهی خونریزی وزخم ممکن است ایجاد گردد. عوارض دیگرشامل واکنش‌های آلرژیک به‌ویژه‌آنژیوادم برونکو اسپاسم و بثورات‌جلدی همچنین سردرد، سرگیجه گیجی اختلالات شنوایی نظیر وزوز گوش و دفع‌خون در ادرار می‌باشد.
تداخل‌های دارویی مصرف ایبوپروفن
به همراه مهار کننده‌های آنزیم تبدیل
کننده آنژیوتانسین (ACE)، سبب معکوس‌نمودن اثر ضد فشار خون آنها گردیده ونیز خطر نارسایی کلیوی و افزایش
پتاسیم خون احتمالا افزایش می‌یابد.ایبوپروفن همراه با داروهای ضد میکروبی‌از دسته کینولون‌ها خطر بروز تشنج راافزایش می‌دهند. اثر داروهای پایین
آورنده قند خون سولفونیل اوره احتمالابوسیله این دارو افزایش می‌یابد. مصرف‌همزمان با سیکلوسپورین خطر سمیت‌کلیوی را افزایش می‌دهد. دفع لیتیوم واحتمالا متوترکسات بوسیله ایبوپروفن‌کاهش یافته و سمیت آنها افزایش
می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در بیماران با سابقه‌زخم در دستگاه گوارش باید با احتیاطمصرف گردد.
۲ ـ در صورت بروز هر گونه اختلال دربینایی باید با پزشک مشورت شود، زیرااحتمال بروز تنبلی چشم (آمبلیوپاتی وجود دارد.
۳ ـ در بیماران دچار اختلالات قلبی کاهش‌فشارخون خیز یا اختلالات انعقادی و نیزتحت درمان با وارفارین باید با احتیاطبه‌کار رود.
۴ ـ مصرف این دارو در کودکان زیر سن ۷سال توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان ابتدا به میزان g/day 1/8 ـ ۱/۲(در ۴ ـ ۳ مقدار منقسم و ترجیح? بعد از غذامصرف می‌گردد. در صورت نیاز حداکثرتا g/day 2/4 به‌کار می‌رود. مقدار مصرف‌نگهدارنده دارو g/day 1/2 ـ ۰/۶ است
کودکان در کودکان ۲۰mg/kg/day به‌صورت منقسم و در آرتریت جوانان تا۴۰mg/day مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Coated Tablet : 200 mg, 400 mg
Oral Suspension : 100 mg / 5 ml

INDOMETHACIN

موارد مصرف ایندومتاسین برای کنترل‌درد و التهاب متوسط تا شدید دربیماریهای روماتیسمی و اختلالات حادعصبی ـ عضلانی دیگر به‌کار می‌رود.همچنین در درمان نقرس حاد، قاعدگی‌دردناک و برای بستن مجرای شریانی درنوزاد مصرف می‌گردد.
مکانیسم اثر: ایندومتاسین یک داروی ضدالتهابی قوی است که با مهار ساخت‌پروستاگلاندین‌ها اثر خود را اعمال‌می‌نماید. این دارو همچنین تحرک و انتقال‌پلی مرفونوکلئرها به ناحیه ملتهب را مهارمی‌کند.
فارماکوکینتیک ایندومتاسین بعد ازمصرف خوراکی بخوبی و سریع جذب‌می‌گردد. مصرف دارو همراه با غذا زمان‌جذب دارو را افزایش می‌دهد. در مایعات‌بدن و از جمله CSF وارد می‌شود. دارومتابولیسم کبدی وسیع داشته و عمدت? ازطریق صفرا دفع می‌گردد. نیمه عمر داروبه‌طور متوسط ۴/۵ ساعت است
موارد منع مصرف در بیماران با سابقه‌حساسیت به ASA یا دیگر داروهای ضدالهتاب غیر استروئیدی (NSAIDs)، دربیماران با زخم معده فعال و فرم شیاف آن‌در بیماران دچار هموروئید یا التهاب‌راست روده و مقعد نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ ایندومتاسین در افراد مسن حالات آلرژیک صرع پارکینسون واختلالات روانی باید با احتیاط مصرف‌شود.
۲ ـ در مصرف طولانی مدت انجام معاینات‌چشم و خون توصیه می‌گردد.
۳ ـ در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی قلبی کبدی و نیز گوارشی با احتیاط مصرف‌گردد و در صورت بروز ضایعه یا زخم دردستگاه گوارش مصرف دارو قطع شود.
عوارض جانبی اختلالات دستگاه گوارش‌شایع است تهوع و اسهال و گاهگاهی‌خونریزی و زخم گوارشی ممکن است‌بروز نماید. سردرد، گیجی احساس سبکی‌سر و بندرت خواب آلودگی اغتشاش یابیخوابی تشنج اختلالات روانی افسردگی و سنکوپ اختلالات خونی به‌ویژه کاهش پلاکت‌ها)، افزایش‌فشارخون و نیز افزایش قند خون تاری‌دید، رسوب در قرنیه و نوروپاتی محیطی‌ممکن است بروز نماید. مصرف دارو از راه‌مقعد ممکن است موجب تحریک ناحیه شده‌و خونریزی گهگاه ایجاد نماید.
تداخل‌های دارویی ایندومتاسین با اثرکاهنده فشارخون داروهای مهارکننده‌آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE)،مقابله نموده و خطر بروز نارسایی
کلیوی و هیپرکالمی را افزایش می‌دهد.مصرف همزمان با داروهای ضد میکروبی‌از دسته کینولون‌ها، خطر بروز تشنج راافزایش می‌دهد. اثر داروهای سولفونیل‌اوره احتمالا توسط این دارو افزایش‌می‌یابد. ایندومتاسین دفع متوترکسات واحتمالا لیتیوم را کاهش می‌دهد. مصرف‌ایندومتاسین به همراه سیکلوسپورین
و یا داروهای مدر خطر سمیت کلیوی راافزایش می‌دهد. ایندومتاسین با اثرداروهای مدر مقابله نموده خطر بالارفتن‌پتاسیم خون را در صورت مصرف‌همزمان با داروهای مدر نگهدارنده
پتاسیم افزایش داده و همراه با تریامترن‌گاهگاهی سبب کاهش عملکرد کلیه‌می‌گردد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف این دارو فقطدر کودکانی توصیه می‌شود که به‌داروهای با سمیت کمتر جواب نداده یا آنهارا تحمل ننمایند.
۲ ـ در افراد مسن خطر بروز عوارض‌جانبی مربوط به CNS به‌ویژه اغتشاش‌شعور بیشتر است
۳ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف ایندومتاسین از راه
خوراکی در بیماری‌های روماتیسمی
۲۰۰mg/day ـ ۵۰ در مقادیر منقسم همراه
با غذا مصرف می‌گردد. در نقرس حاد۲۵۰mg/day ـ ۱۵۰ در مقادیر منقسم
و در قاعدگی دردناک تا ۷۵mg/day به‌کارمی‌رود. شیاف ایندومتاسین بمیزان
۱۰۰ میلی‌گرم شبها و در صورت نیازهنگام صبح نیز استعمال می‌گردد. درمان‌ترکیبی از فرم خوراکی و استعمالی باحداکثر تا میزان mg/day 200 ـ ۱۵۰ انجام‌می‌شود.
اشکال دارویی
Capsule : 25 mg
Tablet SR : 75 mg
Suppository : 50 mg, 100 mg

ISOFLURANE

موارد مصرف ایزوفلوران به عنوان‌بیهوش کننده برای القاء و ادامه بیهوشی‌مصرف می‌شود. ایزوفلوران همچنین بامقادیر مصرف کم به عنوان ضد درد دراعمال جراحی زنان و زایمان و برای اعمال‌جراحی که در آنها به بیهوشی کامل بیمارنیاز نیست مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک حداقل غلظت آلوئولی MAC) ایزوفلوران هنگام مصرف بااکسیژن ۱/۱۵% و هنگام مصرف بانیتروزاکساید هفتاد درصد ۰/۵% است ضریب توزیع خون به گاز آن ۱/۴۳ است تا حدود ۰/۱۷% مقدار مصرف آن‌متابولیزه می‌شود. حدود ۹۵% آن‌به‌صورت تغییر نیافته از طریق ریه‌ها دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودهیپرترمی بدخیم و یا سابقه ابتلاء به آن‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ ایزوفلوران با غلظت‌های‌بیهوش کننده ممکن است باعث شل شدن‌رحم شود.
۲ ـ ایزوفلوران ضربان قلب و نبض رابویژه در بیماران جوان‌تر افزایش
می‌دهد.
عوارض جانبی تضعیف پیشرونده تنفس افت فشارخون و شل شدن عضله صاف‌رحم از عوارض مهم دارو می‌باشند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با آمینوگلیکوزیدها، و عوامل مهارکننده عصبی ـ عضلانی موجب تشدید شل‌شدن عضلات می‌گردد تجویز توأم باترکیبات تقویت کننده سیستم دوپامینی‌مثل لوودوپا و کاتکل آمین‌ها (دوپامین اپی‌نفرین نوراپی نفرین ، موجب بروز،آریتمی می‌گردد. مصرف توام فنی توئین باایزوفلوران ممکن است باعث افزایش‌سمیت کبدی ناشی از دارو شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ ایزوفلوران عملکردقلب را در بزرگسالان تضعیف نمی‌کند،ولی فشار خون را به دلیل انبساط عروق‌محیطی کاهش می‌دهد.
۲ ـ در صورت مصرف ایزوفلوران برای‌ادامه بیهوشی توصیه می‌شود غلظت آن‌به کندی افزایش یابد.
مقدار مصرف برای القاء بیهوشی بتدریج‌از ۳ ـ ۰/۵ درصد به همراه اکسیژن و یامخلوط اکسیژن و نیتروز اکساید و به‌عنوان ادامه دهنده بیهوشی ۳/۵ ـ ۱ درصددر مخلوط گازهای اکسیژن ونیتروزاکساید تجویز می‌شود. در صورت‌استفاده از گاز اکسیژن به تنهایی ممکن‌است به میزان اضافه ۱ ـ ۰/۵ درصد نیازباشد. در اعمال جراحی سزارین ۰/۷۵ ـ۰/۵ درصد در مخلوط اکسیژن و نیتروزاکساید استفاده می‌شود.
اشکال دارویی
For Inhalation (100 ml)

KETAMINE

موارد مصرف کتامین به عنوان یک بیهوش‌کننده عمومی برای اعمال جراحی یاتشخیص کوتاه مدت که به شل شدن‌عضلات اسکلتی نیاز ندارند، مصرف‌می‌شود. کتامین همچنین به عنوان داروی‌کمکی همراه با سایر داروهای بیهوش‌کننده مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: کتامین احتمالا با مهارپیام‌های عصبی آوران دریافت درد وکاهش فعالیت نخاع اثرات خود را اعمال‌می‌کند.
فارماکوکینتیک کتامین به سرعت در تمام‌بافت‌های بدن از جمله مغز توزیع می‌شود.متابولیسم آن کبدی است و نیمه عمر دفعی‌آن ۳ ـ ۲ ساعت است شروع اثر آن بعد ازتزریق وریدی ۳۰ ـ ۱۵ ثانیه و بعد از تزریق‌عضلانی ۴ ـ ۳ دقیقه است مدت اثر داروبعد از تزریق وریدی حدود ۱۰ ـ ۵ دقیقه وبعد از تزریق عضلانی حدود ۲۵ ـ ۱۲ دقیقه‌است زمان هوشیابی از دارو سریع است ودفع دارو به‌طور عمده کلیوی است
موارد منع مصرف مگر در موارد بسیارخاص کتامین در صورت وجود بیماری‌شدید قلبی ـ عروقی افزایش شدید فشارخون انفارکتوس اخیر میوکارد، حمله‌قلبی ضربه مغزی خونریزی یا توده‌داخل جمجمه‌ای و یا هر حالتی که به‌افزایش قابل توجه فشار خون منجر شود،نباید مصرف شود.
هشدارها: کتامین در صورت وجود آسیب‌چشم افزایش فشار مایع مغزی ـ نخاعی افزایش فشار داخل چشمی اختلالات‌روانی مانند اسکیزوفرنی و یا تیروئیدسمی باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
عوارض جانبی افزایش فشارخون تاکی‌کاردی حرکات عضلانی تونیک و کلونیک‌و لرزش از عوارض جانبی شایع کتامین‌هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ از آنجایی که تجویزکتامین ممکن است باعث ایجاد تهوع واستفراغ شود، معده بیمار در هنگام تجویزدارو باید خالی باشد.
۲ ـ بدلیل افزایش ترشح بزاق و مخاط،تجویز آتروپین و یا اسکوپولامین قبل ازبیهوشی توصیه می‌شود.
۳ ـ برای جلوگیری از ایجاد آپنه ضعف‌تنفسی و یا افزایش فشار خون تزریق‌وریدی کتامین باید آهسته و طی مدت یک‌دقیقه انجام گیرد.
۴ ـ مصرف مکرر کتامین ممکن است باعث‌ایجاد مقاومت به اثرات دارو در بیمارگردد.
مقدار مصرف به منظور القاء بیهوشی‌عمومی در بزرگسالان یا کودکان
۲ mg/kg ـ ۱ به‌صورت وریدی یا
۱۰mg/kg ـ ۵ به‌صورت عضلانی تجویزمی‌گردد. از طریق انفوزیون آهسته
داخل وریدی در جراحی‌های طولانی
مدت و القاء بیهوشی کلا به میزان
۲mg/kg ـ ۰/۵ و مقدار مصرف نگهدارنده‌۰/۰۵mg/kg/min ـ ۰/۰۱ است حداکثرمقدار مصرف تا ۴/۵ mg/kg از راه تزریق‌وریدی و تا ۱۳ mg/kg به‌صورت تزریق‌عضلانی است
اشکال دارویی
Injection (As HCL) : 500 mg / 10 ml

LEVODOPA

موارد مصرف لوودوپا در درمان بیماری‌پارکینسون (اما نه برای درمان علائم خارج‌هرمی ناشی از داروها) مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: لوودوپا، پیش ساز دوپامین‌است و عمدت? با افزایش دوپامین دراستریاتوم عمل می‌کند. کندی حرکات برادی کینزی و سختی عضلات را بیشتراز رعشه بهبود می‌بخشد.
فارماکوکینتیک لوودوپا از روده کوچک‌سریع? جذب می‌شود، اما جذب آن بستگی‌به سرعت تخلیه معده و pH محتویات آن‌دارد. ۲ ساعت بعد از مصرف خوراکی دارو به حداکثر غلظت پلاسمایی خودمی‌رسد. حدود دو سوم دارو در کبدمتابولیزه و از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در گلوکوم با زاویه‌بسته نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو نباید در پارکینسون‌ناشی از مصرف دارو استفاده شود.
۲ ـ در موارد زیر لوودوپا باید با احتیاطفراوان تجویز شود:
بیماریهای ریوی اولسرپپتیک بیماری‌قلبی ـ عروقی دیابت نرمی استخوان گلوکوم با زاویه باز، ملانومای پوست وبیماری روانی
۳ ـ در درمان طولانی مدت بایدسیستم‌های کبدی کلیوی قلب و عروق خون ساز و روان بیمار تحت مراقبت ونظارت باشند.
۴ ـ در بیمارانی که با درمان بتدریج بهبودنسبی پیدا کرده‌اند، نباید مصرف داروبه‌طور ناگهانی قطع شود.
۵ ـ مهمترین عوارض جانبی محدودکننده‌مقدار مصرف لوودوپا، حرکات غیر ارادی‌و اختلالات روانی هستند.
عوارض جانبی بی‌اشتهایی تهوع واستفراغ بی خوابی سراسیمگی کاهش‌فشارخون وضعیتی (ندرت? کاهش‌فشارخون پایدار)، گیجی طپش قلب آریتمی قرمز رنگ شدن ادرار و سایرمایعات بدن ندرت? افزایش حساسیت حرکات غیر ارادی و غیر طبیعی هیپومانیاو سایکوز که ممکن است باعث محدودشدن مقدار مصرف شوند، افسردگی خواب آلودگی سردرد، برافروختگی تعریق خونریزی دستگاه گوارش ونروپاتی محیطی از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی مصرف توام لوودوپابا هوشبرها مثل هالوتان با خطر آریتمی‌همراه است مصرف توام لوودوپا باداروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز منجر به زیادی‌فشارخون می‌گردد، به همین دلیل تا حداقل‌۲ هفته پس از قطع مصرف داروهای ضدافسردگی از مصرف لوودوپا خودداری‌شود. مصرف همزمان لوودوپا با ویتامین‌B6 موجب کاهش اثرات لوودوپا خواهدشد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو در بیماران‌سالمند و بیمارانی که بمدت طولانی سابقه‌بیماری پارکینسون دارند، ارزش اندکی‌دارد، چون این افراد نمی‌توانند مقادیر زیاددارو را تحمل کنند. همچنین در بیمارانی که‌علاوه بر بیماری پارکینسون بیماری‌مغزی دیگری نیز دارند، لوودوپا ارزش‌کمی دارد، چون این افراد به عوارض‌جانبی این دارو حساسیت بیشتری دارند.همچنین در پارکینسون ناشی ازبیماری‌های دژنراتیو مغزی نیز معمولا به‌لوودوپا پاسخ ایجاد نمی‌شود.
۲ ـ درمان با لوودوپا باید با مقادیر کم‌شروع و به‌صورت تدریجی مقادیر دارو راافزایش داد (با فواصل ۲ تا ۳ روز). مقدارنهایی معمولابر اساس افزایش تحرک‌بیمار از یک طرف و عوارض جانبی محدودکننده داروی مصرفی از طرف دیگر تعیین‌می‌شود. فواصل بین مقادیر مصرف مهم‌است و باید بر اساس نیاز هر بیمار به‌طورجداگانه تعیین شود.
۳ ـ تهوع و استفراغ ندرت? باعث محدودیت‌در مقدار داروی دریافتی می‌شوند.مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را برای‌دستگاه گوارش بالا می‌برد.
۴ ـ قطع مصرف دارو بتدریج صورت‌گیرد.
مقدار مصرف در ابتدا mg/day 500 ـ ۱۲۵به صورت منقسم بعد از غذا، تجویزمی‌شود که بر اساس پاسخ بیمار افزایش
می‌یابد.
اشکال دارویی
Tablet : 500 mg

LEVODOPA-C

موارد مصرف این دارو در کنترل بیماری‌پارکینسون (اما نه برای درمان علائم خارج‌هرمی ناشی از داروها) مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: لوودوپا، پیش ساز دوپامین‌است و عمدت? با تأمین دوپامین کاهش یافته‌استریاتوم عمل می‌کند. کاربی دوپا مهارکننده خارج مغزی دوپا دکربوکسیلاز بوده‌و تبدیل محیطی لوودوپا به دوپامین رامهار می‌کند، اما برخلاف لوودوپا از سدخونی ـ مغزی عبور نمی‌کند. بنابراین درصورتی که همراه با لوودوپا تجویز شود،غلظت مغزی مناسبی از دوپامین فراهم‌می‌گردد و در عین حال بدلیل کاهش‌تشکیل دوپامین در محیط، عوارض جانبی‌محیطی مثل تهوع استفراغ و اثرات قلبی ـعروقی آن کاهش می‌یابد.
فارماکوکینتیک این دارو سریع? از دستگاه‌گوارش جذب می‌شود، اما جذب آن بستگی‌به سرعت تخلیه معده و pH محتویات آن‌دارد. غذا، ظهور لوودوپا در پلاسما را به‌تأخیر می‌اندازد. حدود دو سوم دارو درکبد متابولیزه و از طریق ادرار دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجودگلوکوم با زاویه بسته نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو نباید در پارکینسون‌ناشی از مصرف داروها استفاده شود.
۲ ـ در صورت وجود بیماریهای ریوی اولسرپپتیک بیماری قلبی ـ عروقی دیابت نرمی استخوان گلوکوم با زاویه باز،ملانومای پوست یا بیماری روانی باید بااحتیاط فراوان تجویز شود.
۳ ـ در درمان طولانی مدت بایدسیستم‌های کبدی کلیوی قلب و عروق خون ساز و روان بیمار تحت مراقبت ونظارت باشند.
۴ ـ در بیمارانی که بهبود نسبی پیداکرده‌اند، نباید مصرف دارو به‌طور ناگهانی‌قطع شود.
عوارض جانبی بی‌اشتهایی تهوع واستفراغ بی‌خوابی سراسیمگی کاهش‌فشار خون وضعیتی گیجی طپش قلب آریتمی قرمز رنگ شدن ادرار و سایرمایعات بدن حرکات غیر ارادی و غیرطبیعی هیپومانیا و سایکوز که ممکن است‌باعث محدود شدن مقدار مصرف شوند،افسردگی خواب آلودگی سردرد،برافروختگی تعریق خونریزی دستگاه‌گوارش و نروپاتی محیطی از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف توام این داروبا هوشبرهای استنشاقی مانند هالوتان باخطر آریتمی همراه است مصرف توام این‌دارو با داروهای ضد افسردگی (مهارکننده آنزیم مونوآمینواکسیداز) منجر به‌افزایش شدید فشار خون می‌گردد. به همین‌دلیل تا حداقل ۲ هفته پس از قطع مصرف‌داروهای ضد افسردگی از مصرف این‌دارو باید خودداری شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو در بیماران‌سالخورده و بیمارانی که به مدت طولانی‌سابقه بیماری پارکینسون دارند، ارزش‌اندکی دارد. چون این افراد نمی‌توانندمقادیر زیاد دارو را که بر بیماری آنها غلبه‌کند، تحمل کنند. همچنین در پارکینسون‌ناشی از بیماری‌های دژنراتیو مغزی نیزمعمولا به این دارو پاسخ ایجاد نمی‌شود.
۲ ـ درمان با این دارو را باید با مقادیر کم‌شروع نمود و به‌صورت تدریجی مقادیردارو را افزایش داد (با فواصل ۲ تا ۳ روز).مقدار مصرف نهایی معمولا بر اساس‌افزایش تحرک بیمار از یک طرف وعوارض جانبی محدود کننده داروی‌مصرفی از طرف دیگر تعیین می‌شود.
۳ ـ تهوع و استفراغ ندرت? باعث محدودیت‌در مقدار داروی دریافتی می‌شوند.مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را بهترمی‌کند.
مقدار مصرف در ابتدا به میزان ۱۰۰میلی‌گرم ۳ بار در روز (همراه با ۱۰میلی‌گرم کار بی‌دوپا) تجویز می‌شود. که‌می‌توان به میزان ۱۰۰mg/day ـ ۵۰ افزایش‌داد. و یا آنکه یک روز در میان بر اساس‌پاسخ بیمار تا حداکثر ۸۰۰mg/day درمقادیر منقسم تجویز گردد.
اشکال دارویی
Scored Tablet : Levodopa 100 mg +Carbidopa 10 mg
Scored Tablet (Forte) : Levodopa 250 mg+ Carbidopa 25 mg

LIDOCAINE

موارد مصرف به‌عنوان بی حس کننده‌موضعی در اختلالات پوستی خفیف نظیرآفتاب سوختگی بریدگیهای جزئی سوختگیها و خراشیدگیها و گزش حشرات‌به‌کار می‌رود. فرآورده‌های لیدوکائین‌همراه با اپی نفرین برای ایجاد بی حسی‌موضعی در غشاهای مخاطی قابل‌دسترس مانند مری و دهان به‌کار برده‌می‌شوند. این دارو همچنین برای کاهش‌درد و التهاب در ناحیه مری و کاهش‌رفلکسهای مری نیز به‌کار برده می‌شود.لیدوکائین به‌صورت تزریقی در اطراف‌سخت شامه و یا زیر نخاع تجویز می‌شود.همچنین این دارو برای ایجاد بیحسی‌موضعی یا منطقه‌ای ایجاد اثر ضد دردبمنظور انسداد حرکتی به درجات مختلف‌قبل از اعمال جراحی دندانپزشکی وزایمان به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: بیحس کننده‌های موضعی باتثبیت برگشت‌پذیر غشای سلولهای‌عصبی در نتیجه کاهش نفوذپذیری این‌غشاء به یون سدیم شروع و هدایت امواج‌عصبی را متوقف می‌کند. در صورت جذب‌مقادیر زیاد، لیدوکائین ابتدا می‌تواند اثرتحریکی و سپس اثر تضعیفی بر روی CNSداشته باشد.
فارماکوکینتیک ملح یونیزه این داروبراحتی از پوست سالم جذب نمی‌شود، امااز محل ضربه خورده و یا خراشیده قادربه جذب می‌باشد. متابولیسم لیدوکائین درکبد و تا حد کمی نیز در کلیه انجام می‌گیرد.شروع اثر لیدوکائین ۵ ـ ۲ دقیقه و طول‌مدت اثر آن در مصارف جلدی تقریب? ۴۵دقیقه و در مخاط ۶۰ ـ ۳۰ دقیقه است دفع‌لیدوکائین عمدت? از کلیه و به‌صورت‌متابولیت می‌باشد.
موارد منع مصرف در صورت وجود بلوک‌کامل قلبی خونریزی شدید، کاهش شدیدفشار خون و شوک نباید از این دارو برای‌انسداد زیر عنکبوتیه‌ای استفاده گردد. این‌دارو همچنین در صورت وجود عفونت درموضعی که برای تزریق کمری در نظرگرفته شده این دارو برای ایجاد انسدادزیر عنکبوتیه‌ای نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود حساسیت‌به سایر ترکیبات بی‌حس کننده آمیدی‌احتمال وجود حساسیت به این دارو نیزوجود دارد.
۲ ـ در حالاتی نظیر صرع نارسایی تنفسی نارسایی کبد و یا پورفیریا با احتیاطمصرف گردد.
۳ ـ در ناراحتی‌های قلبی ـ عروقی به‌ویژه‌انسداد قلبی و یا شوک و یا عفونت در محل‌تزریق با احتیاط مصرف گردد.
۴ ـ فرآورده‌های حاوی نورآدرنالین دربیماران قلبی از جمله مبتلایان به آریتمی ویا پرکاری تیروئید، باید با احتیاط مصرف‌گردند.
عوارض جانبی عوارض جانبی به‌طور کلی‌ناشی از مقدار زیاد مصرف غلظت زیادپلاسمایی ناشی از ورود ناخواسته دارو به‌رگ کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فردی‌یا حساسیت مفرط می‌باشد. واکنش‌های‌سیستمیک ممکن است به سرعت یا باتأخیر و تا ۳۰ دقیقه پس از تجویز داروبروز کند. عوارض سیستمیک شامل‌گیجی تضعیف تنفسی تشنج افت‌فشارخون و برادیکاردی می‌باشد.عوارض با شیوع کم در مصرف موضعی‌عبارتند از سوزش گزش ورم یاحساسیت پوست به لمس خارش و کهیر.
تداخل‌های دارویی داروهای مضعف CNS،از جمله داروهایی که معمولا قبل از بیهوشی‌مصرف می‌شوند و نیز سولفات منیزیم‌تزریقی ممکن است موجب بروز اثرات‌تضعیفی اضافی CNS شوند. داروهای‌مسدودکننده بتاآدرنرژیک از طریق کاهش‌جریان خون کبدی سرعت متابولیسم‌لیدوکائین را کاهش داده و خطر مسمومیت‌با آن را بالا می‌برند. سایمتیدین متابولیسم‌این دارو را بتأخیر می‌اندازد و در نتیجه‌احتمال خطر مسمومیت افزایش می‌یابد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت حساسیت‌به سایر بیحس کننده‌ها این دارو باید بااحتیاط و زیر نظر پزشک تجویز گردد.
۲ ـ به دلیل طولانی بودن زمان بیحسی بایددقت گردد که اعضای بیحس شده مجروح‌نگردند.
۳ ـ از مصرف لیدوکائین موضعی درنواحی وسیعی از پوست و یا مخاطبخصوص اگر آسیب دیده باشند، بایدخودداری شود.
۴ ـ باید احتیاط گردد که فرآورده‌های‌موضعی وارد چشم نگردند.
مقدار مصرف
بزرگسالان در انفیلتراسیون برای‌بیحسی از طریق تزریقی بر حسب وزن‌بیمار و نوع عمل جراحی حداکثر ۲۰۰ میلی‌گرم (در مورد محلول‌های حاوی آدرنالین‌حداکثر ۵۰۰ میلی گرم تجویز می‌شود. دربیحسی وریدی منطقه‌ای مقدار ۳۰۰ ـ ۵۰میلی‌گرم و برای بیحسی جلدی مقدار
۳۰۰ ـ ۵ میلی‌گرم مصرف می‌شود. برای‌بیحسی اعصاب محیطی در دندانپزشکی‌مقدار ۱۰۰ ـ ۲۰ میلی‌گرم از محلول ۲درصد، در بیحسی بین دنده‌ای مقدار ۳۰میلی‌گرم از محلول یک درصد، در بیحسی‌اطراف گردن رحم مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم ازمحلول یک درصد در هر طرف مصرف‌می‌شود. حداکثر مقدار مصرف دربزرگسالان در بیحسی منطقه‌ای وریدی تا۴mg/kg و در دندانپزشکی تا ۶/۶mg/kg یا۳۰۰ میلی‌گرم در هر بار مراجعه به‌دندانپزشکی و در سایر موارد تا ۴/۵mg/kgیا ۳۰۰ میلی‌گرم در هر بار مصرف‌می‌باشد. در مامایی برای بیحسی قسمت‌تحتانی نخاع و زایمان طبیعی از طریق‌مهبل مقدار ۵۰ میلی‌گرم از لیدوکائین و درعمل سزارین و یا زایمان‌هایی که به‌دستکاری داخل رحم نیاز دارد، مقدار ۷۵میلی‌گرم استفاده می‌شود. برای بیحسی‌در جراحی شکم مقدار ۱۰۰ ـ ۷۵ میلی‌گرم‌مصرف می‌شود.
شکل اسپری لیدوکائین بسته به نیاز ووسعت محل استفاده می‌گردد. حداکثرمقدار مصرف برای یک فرد ۷۰ کیلوگرمی‌۲۰ اسپری می‌باشد.
پماد این دارو به مقدار لازم در موضع‌مالیده می‌شود. در مورد ژل که برای‌بیحسی پیشابراه به‌کار می‌رود، در زنان
۵ ـ ۳ میلی لیتر و در مردان ۱۰ ـ ۵ میلی لیترو در زمان سوندگذاری و یاسیستوسکوپی ۳۰ میلی لیتر در دو مقدارمنقسم به‌کار می‌رود.
کودکان در کودکان در انفیلتراسیون‌موضعی تا ۴/۵mg/kg از محلول ۰/۵ ـ ۰/۲۵درصد و برای بیحسی منطقه‌ای وریدی تا۳mg/kg از محلولهای فوق استفاده‌می‌شود.
اشکال دارویی
Carpool : %2
Injection : (Lidocaine HCI 20 mg +Epinephrine 12.5 mcg)/ml
Injection : Lidocaine %5 and Dextrose%7.5
Injection : (Lidocaine HCI 10 mg +Epinephrine 5 mcg)/ml
Topical Ointment: 5%
Topical Aerosol : 10 mg/dose
Gel: 2%

LITHIUM CARBONATE

موارد مصرف از لیتیوم در درمان وپیشگیری مانیا، بیماری مانیک ـ دپرسیو،افسردگی عود کننده و رفتار تهاجمی‌استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: مکانیسم اثر لیتیوم دقیق?مشخص نیست اما به دلیل شباهت یون‌لیتیوم به یون سدیم جایگزین سدیم شده‌و در ایجاد پتانسیل عمل در سلولهای‌عصبی اختلال ایجاد می‌کند، بر روی‌عملکرد واسطه‌های شیمیایی عصبی مثل‌نوراپی نفرین سروتونین دوپامین واستیل کولین و گیرنده‌های آنها تأثیرمی‌گذارد و با کاهش تولید پیام رسان‌ثانویه اینوزیتول‌تری فسفات ایجاد پاسخ‌سلولی را تضعیف می‌کند.
فارماکوکینتیک کربنات لیتیوم از طریق‌خوراکی به‌طور کامل جذب می‌شود و بعداز ۳۰ دقیقه به حداکثر غلظت پلاسمایی‌می‌رسد. ۹۵ درصد دارو بدون تغییر ازطریق کلیه دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در نارسایی کلیه بیماری قلبی و بیماری‌های که در آنهاسدیم بدن متعادل نیست (مثل بیماری‌آدیسون نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ به دلیل احتمال بروز تغییرات‌بافتی و عملکردی کلیه متعاقب مصرف‌دراز مدت لیتیوم خواهد شد، به همین دلیل‌درمان با این دارو بیش از ۵ ـ ۳ سال‌توصیه نمی‌شود.
۲ ـ از آنجایی که نمک‌های لیتیوم دارای‌ضریب درمانی بسیار باریکی هستند، فقطدر صورتی می‌توان آنها را تجویز نمود که‌بتوان غلظت پلاسمایی دارو را به تناوب‌اندازه گرفت افزایش غلظت پلاسمایی‌لیتیوم بالاتر از حد درمانی ممکن است‌کشنده باشد.
۳ ـ در صورت بروز علائم مسمومیت بالیتیوم (لرزش عدم تعادل نیستاگموس نارسایی کلیوی و تشنج باید درمان راقطع و در صورت لزوم مسمومیت زدایی‌انجام داد.
۴ ـ وقتی که غلظت پلاسمایی لیتیوم به حدسمی می‌رسد، معمولا ۱ یا ۲ روز طول‌می‌کشد تا علائم شدید مسمومیت بروزکند.
۵ ـ در صورت تخلیه سدیم بدن مسمومیت‌با لیتیوم تشدید می‌شود. به همین دلیل ازمصرف داروهای مدر بخصوص تیازیدهاهمزمان با این دارو باید اجتناب
شود.
۶ ـ در موارد میاستنی گراو، جراحی واستفاده همزمان از داروهای مدر باید بااحتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی اختلال گوارشی لرزش پرنوشی و پر ادراری افزایش وزن و خیزاز عوارض جانبی دارو هستند. تاری دید،بدتر شدن اختلال گوارشی (بی‌اشتهایی استفراغ اسهال ، ضعف عضلانی افزایش‌اختلال CNS (خواب آلودگی خفیف کسالت سرگیجه و عدم تعادل عدم‌هماهنگی هیپررفلکسی تشنج سایکوز،سنکوپ کم ادراری نارسایی گردش‌خون اغماء و معمولا مرگ از علائم‌مسمومیت با لیتیوم هستند.
تداخل‌های دارویی داروهای مهار کننده‌آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)، داروهای‌ضد التهاب غیر استروییدی مدرهای موثربر قوس هنله و تیازیدها با کاهش دفع‌لیتیوم غلظت پلاسمایی آن را افزایش‌می‌دهند. لذا احتمال مسمومیت وجودخواهد داشت سدیم بی کربنات استازولامید و تئوفیلین دفع لیتیوم راافزایش و موجب کاهش غلظت پلاسمایی‌آن می‌شوند. گزارش شده که مصرف‌همزمان لیتیوم با مترونیدازول واسپکتینومایسین موجب بروز مسمومیت‌با لیتیوم شده است مصرف همزمان‌لیتیوم با فنی توئین کاربامازپین وراپامیل دیلتیازم و متیل دوپا ممکن است‌موجب سمیت عصبی شود. مصرف‌همزمان لیتیوم با داروهای ضد سایکوزبخصوص هالوپریدول و نیز بامتوکلوپرامید موجب افزایش خطر بروزعوارض خارج هرمی و احتمالا سمیت‌عصبی می‌گردد. در صورت مصرف‌همزمان با لیتیوم اثر شل کننده‌های‌عضلانی افزایش می‌یابد. لیتیوم با اثرات‌نئوستیگمین و پیریدوستیگمین تداخل‌می‌کند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مقدار مصرف لیتیوم‌را باید به گونه‌ای تنظیم نمود که غلظت‌پلاسمایی در محدوده mmol/liter 1 ـ ۰/۴قرار بگیرد.
۲ ـ جهت درمان نگهدارنده و در سالمندان مقدار مصرف لیتیوم باید به گونه‌ای
تنظیم شود که غلظت پلاسمایی در حد
۱ mmol/liter ـ ۰/۴ بدست آید.
۳ ـ غلظت پلاسمایی مطلوب در هر فرد بایدبه‌طور جداگانه تعیین شود.
۴ ـ در مسمومیت خفیف با لیتیوم قطع‌دارو و تجویز مقادیر زیاد آب و نمک برای‌رفع مسمومیت کفایت می‌کند.
۵ ـ وقتی رژیم دارویی لیتیوم تثبیت شد،معمولا هر ۳ ماه یکبار غلظت پلاسمایی آن‌باید اندازه‌گیری شود.
۶ ـ در طول دوره درمان عملکرد تیروئیدباید تحت نظر باشد.
۷ ـ در طول دوره درمان بیمار باید آب وسدیم به اندازه کافی مصرف کند.
۸ ـ در صورت بروز استفراغ اسهال عفونت و تعریق شدید ممکن است لازم‌باشد مصرف لیتیوم را قطع نمود یا مقدارمصرف را کاهش داد.
۹ ـ در صورت امکان از قطع ناگهانی داروپرهیز شود.
۱۰ ـ فرآورده‌های مختلف لیتیوم از نظرفراهمی زیستی با یکدیگر تفاوت دارند و درصورت تغییر فرآورده مورد استفاده‌بیمار، باید احتیاطات لازم انجام شود.
۱۱ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف مقدار مصرف را باید به‌گونه‌ای تنظیم نمود که در روز چهارم یاهفتم درمان ۱۲ ساعت پس از زمان‌مصرف دارو، غلظت پلاسمایی لیتیوم درمحدوده mmol/liter 1 ـ ۰/۴ بدست آید.همچنین تنظیم مقدار لیتیوم باید بصورتی‌باشد که هر هفته و در مرحله بعد هر ۴ هفته‌و نهایت? هر ۳ ماه محدوده غلظت پلاسمایی‌در حد فوق باشد. در ابتدا مقدار مصرف‌دارو به‌صورت منقسم در روز داده‌می‌شود، اما بعد از تثبیت غلظت پلاسمایی ترجیح? باید دارو یکبار در روز مصرف‌شود. به منظور درمان و پیشگیری ابتدا۱/۲g/dayـ۰/۴ به‌صورت یکی و یا در ۲مقدار منقسم تجویز می‌شود. در سالمندان‌و بیماران با وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم‌روزانه ۴۰۰ میلی گرم توصیه می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 300 mg
Tablet SR: 400 mg

LORAZEPAM

موارد مصرف این دارو به‌طور کوتاه مدت‌در درمان اضطراب و بی خوابی حملات‌صرعی مداوم و به‌عنوان داروی ضداضطراب قبل از جراحی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: با اثر برگیرنده‌های‌اختصاصی در غشای سلول عصبی اثرمهاری گاماآمینوبوتیریک اسید (GABA) راکه در تمام نواحی CNS باعث مهار پیش‌سیناپسی و پس سیناپسی می‌گردد،تسهیل کرده یا افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک از طریق خوراکی به خوبی‌جذب می‌شود. متابولیسم آن از طریق کبدو دفع آن از طریق کلیه می‌باشد. این داروبه‌میزان بالایی به پروتئین‌های پلاسمایی‌اتصال می‌یابد. نیمه عمر پلاسمایی آن
۲۰ ـ ۱۰ ساعت است
موارد منع مصرف در موارد تضعیف‌تنفسی نارسایی حاد ریوی نارسایی حادکبد ترس یا وسواس جنون مزمن افسردگی و اضطراب همراه آن نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماری‌های تنفسی ضعف عضلانی بیماران با سابقه مصرف‌نابجای دارو یا افراد با اختلال شخصیتی‌باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
۲ ـ در افراد مسن مبتلایان به نارسایی‌کبدی و کلیوی مقدار مصرف دارو بایدکاهش داده شود.
۳ ـ از مصرف طولانی مدت این داروخودداری شود.
۴ ـ برای جلوگیری از بروز عوارض قطع‌مصرف مقدار دارو را باید بتدریج کاهش‌داد.
عوارض جانبی خواب آلودگی گیجی درروز بعد، آتاکسی (بخصوص در افرادسالخورده ، فراموشی و وابستگی ازعوارض جانبی شایع این دارو است
تداخل‌های دارویی در صورت مصرف‌همزمان با داروهای مضعف CNS، ضددردهای مخدر، بیهوش کننده‌های عمومی مهار کننده‌های مونوآمینواکسیداز، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای و داروهای‌پایین آورنده فشار خون که باعث تضعیف‌CNS می‌شوند (مانند کلونیدین و متیل‌دوپا) و رزرپین ممکن است اثر مضعف‌CNS لورازپام تقویت شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو وابستگی‌ایجاد می‌کند و نباید بیش از مقدار توصیه‌شده مصرف شود.
۲ ـ اگر بعد از چند هفته اثر درمانی داروکاهش یافت به پزشک مراجعه شود.
۳ ـ در صورت بروز خواب آلودگی سرگیجه منگی و از دست دادن مهارت درانجام کار، بخصوص در افراد مسن دارو بااحتیاط مصرف شود.
۴ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف
خوراکی در درمان اضطراب ۴ ـ ۱میلی‌گرم در مقادیر منقسم مصرف‌می‌شود. در درمان بی خوابی همراه بااضطراب ۲ ـ ۱ میلی‌گرم در موقع خواب‌مصرف می‌شود. مقدار دارو در افراد مسن‌و ناتوان نصف مقادیر مصرفی افراد بالغ‌است
تزریقی از طریق داخل عضلانی یا تزریق‌آهسته داخل وریدی (در وریدهای بزرگ و در حملات حاد پانیک به میزان
۳۰mcg/kg ـ ۲۵ تجویز می‌شود که درصورت هر ۶ ساعت تکرار می‌شود.
اشکال دارویی
Scored Tablet : 1 mg, 2 mg
Injection : 2mg/ml

MAGNESIUM SULFATE

موارد مصرف این دارو برای برطرف‌کردن کمبود منیزیم آریتمی بعد از مواردمشکوک به سکته قلبی و جلوگیری از تشنج‌ناشی از اکلامپسی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: مکانیسم اثر منیزیم کاملاشناخته شده نیست اما بر پمپ
Na+/K+ATPase، کانالهای سدیمی پتاسیمی و کلسیمی تأثیر می‌گذارد.همچنین موجب کاهش آزاد شدن استیل‌کولین در محل اتصال عصب ـ عضله‌می‌گردد.
فارماکوکینتیک از راه وریدی اثر داروبلافاصله شروع و حدود ۳۰ دقیقه ادامه‌می‌یابد. این دارو از طریق کلیه‌ها دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود بلوک‌قلبی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در نارسایی کبدی ویا کلیوی باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
۲ ـ در طول مدت تجویز این دارو، غلظت‌منیزیم و سایر الکترولیت‌های خونی مرتب?کنترل شود.
۳ ـ تزریق داخل عضلانی این دارو دردناک‌است
عوارض جانبی زیادی منیزیم خون تهوع استفراغ تشنگی برافروختگی پوست کاهش فشارخون آریتمی اغماء، تضعیف‌تنفسی خواب آلودگی توهم فقدان‌رفلکس تاندونی و ضعف عضلانی ازعوارض جانبی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو به علت رقابت‌با یون کلسیم اثر داروهای غیر دپلاریزان‌شل کننده عضلات را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در طول مصرف این‌دارو در اکلامپسی ECG، فشارخون وعلائم افزایش غلظت پلاسمایی باید کنترل‌شود و در صورت بروز نشانه‌های‌مسمومیت با منیزیم (عدم رفلکس زانو،ضعف تهوع احساس داغ شدن برافروختگی خواب آلودگی تاری دید ولرزش صدا) تزریق گلوکونات کلسیم‌توصیه می‌شود.
مقدار مصرف در درمان کمبود منیزیم‌حداکثر ۱۶۰ میلی مول یون منیزیم و تا ۵روز ممکن است تجویز شود. منیزیم‌سولفات در آغاز یا به‌صورت تزریق‌عضلانی و یا انفوزیون وریدی تجویزمی‌گردد. مقدار مصرف نگهدارنده ۲۰ ـ ۱۰میلی مول یون منیزیم در روز است درآریتمی‌ها همراه با کاهش پتاسیم و یاآریتمی از نوع torsades de points مقدار
۸ میلی مول یون منیزیم طی ۱۵ ـ ۱۰ دقیقه‌تزریق وریدی می‌شود که در صورت لزوم‌می‌توان این مقدار مصرف را یکبار دیگرتکرار کرد. بعد از سکته قلبی ابتدا ۸ میلی‌مول یون منیزیم طی ۲۰ دقیقه تزریق‌وریدی می‌شود و سپس ۷۲ ـ ۶۵ میلی مول‌یون منیزیم طی ۲۴ ساعت انفوزیون‌می‌شود. برای جلوگیری از تشنجات‌اکلامپسی در ابتدا چهار گرم سولفات‌منیزیم طی ۲۰ دقیقه تزریق وریدی‌می‌شود. سپس انفوزیون وریدی یک گرم‌در ساعت سولفات منیزیم ادامه می‌یابد. درصورت بروز تشنج مجدد می‌توان ۴ ـ ۲گرم سولفات منیزیم را تزریق وریدی کرد.
اشکال دارویی
Injection : (As sulphate 7 H2O) 10% ,
۲۰% , ۵۰%

MEFENAMIC ACID

موارد مصرف این دارو در دردهای ملایم تامتوسط آرتریت روماتوئید (شامل آرتریت‌جوانان ، استئوآرتریت و حالات مشابه قاعدگی دردناک و منوراژی در کوتاه مدت کمتر از ۷ روز) به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: مفنامیک اسید احتمالا ساخت‌پروستاگلاندین‌ها را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک بعد از مصرف خوراکی به‌آهستگی جذب و حداکثر غلظت سرمی آن
۳ ـ ۲ ساعت پس از مصرف ایجاد می‌گردد.توسط کبد غیر فعال شده و نیمه عمر آن‌حدود ۳ ساعت است و از راه ادرار و مدفوع‌دفع می‌گردد.
موارد منع مصرف در موارد حساسیت به‌ASA و سایر NSAID، همراه بابرونکواسپاسم رینیت آلرژیک و کهیر،بدلیل احتمال وجود حساسیت متقابل درحالات زخم یا التهاب مزمن نواحی فوقانی‌یا تحتانی دستگاه گوارش پورفیری و درسابقه بیماری کلیوی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماران با سابقه‌بیماریهای کلیوی کبدی یا آسم با احتیاطفراوان به‌کار رود.
۲ ـ در صورت بروز اسهال مصرف داروباید قطع گردد.
۳ ـ در مصرف طولانی مدت آزمایش خون‌لازم بوده و احتمال بروز پورفیری وجوددارد.
عوارض جانبی خواب آلودگی و عوارض‌گوارشی شامل تهوع اسهال (قطع مصرف‌دارو لازم است ، ناراحتی شکمی خونریزی و زخم گاهگاهی بروز می‌نمایدکه با مصرف دارو همراه با غذا به
حداقل می‌رسد. عوارض دیگر شامل‌واکنش‌های حساسیتی خصوص?آنژیوادم برونکواسپاسم و بثورات جلدی همچنین‌سر درد، سرگیجه گیجی اختلالات‌شنوایی نظیر وزوز گوش و نیز دفع خون‌در ادرار می‌باشند. کم خونی همولیتیک کم‌خونی آپلاستیک و تشنج با مقادیر بالاممکن است بروز نماید.
تداخل‌های دارویی اثر ضد فشار خون‌مهارکننده‌های آنزیم تبدیل کننده‌آنژیوتانسین بوسیله مفنامیک اسید کاهش‌یافته خطر نارسایی کلیوی و نیز افزایش‌پتاسیم خون احتمالا افزایش می‌یابد. خطربروز تشنج با داروهای ضد میکروبی‌کینولون‌ها بوسیله این دارو افزایش‌می‌یابد. کورتیکواستروئیدها خطر بروزعوارض گوارشی از جمله خونریزی رابوسیله این دارو افزایش می‌دهند. سمیت‌کلیوی سیکلوسپورین بوسیله مفنامیک‌اسید افزایش می‌یابد. دفع لیتیوم و احتمالامتوترکسات بوسیله این دارو کاهش یافته احتمال بروز سمیت بوسیله این داروها به‌همراه یکدیگر وجود دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف دارو ممکن‌است منجر به کاهش فعالیت پلاکت‌هاگردیده و مصرف آن در بیماران دچاراختلالات انعقادی یا تحت درمان باداروهای ضد انعقاد از جمله وارفارین بایدبا احتیاط باشد.
۳ ـ در صورت بروز اسهال مصرف داروباید قطع گردد.
۴ ـ در بیماران مبتلا به آلرژی و افراد مسن‌مبتلا به اختلالات قلبی یا فشارخون و خیزبا احتیاط مصرف گردد.
مقدار مصرف
بزرگسالان به میزان ۵۰۰ میلی‌گرم ۳ باردر روز، ترجیح? بعد از غذا مصرف‌می‌گردد.
کودکان در کودکان بالای سن شش‌ماهگی به میزان ۲۵ mg/kg روزانه درمقادیر منقسم مصرف می‌شود. به جز دربیماری آرتریت نوجوانان بیشتر از ۷ روزنباید مصرف شود.
اشکال دارویی
Film coated tablet / Capsule: 250 mg

MEPIVACAINE HCI

موارد مصرف مپی واکائین به‌عنوان بیحس‌کننده موضعی تزریقی برای ایجاد بیحسی‌موضعی یا منطقه‌ای بمنظور انسدادحرکتی به درجات مختلف قبل از اعمال‌جراحی دندانپزشکی و زایمان به‌کارمی‌رود.
مکانیسم اثر: بیحس کننده‌های موضعی باتثبیت برگشت‌پذیر غشای سلولهای‌عصبی و در نتیجه کاهش نفوذ پذیری این‌غشاء به یون سدیم شروع و هدایت امواج‌عصبی را متوقف می‌کنند. این عمل باعث‌مهار مرحله دپولاریزاسیون غشاء سلول‌عصبی می‌گردد و در نتیجه از انتشارپتانسیل عمل و هدایت بعدی تکانه‌های‌عصبی جلوگیری می‌کند.
موارد منع مصرف ۱ ـ در صورت وجودبلوک کامل قلبی خونریزی شدید، افت‌شدید فشارخون و شوک و وجود عفونت‌در محل تزریق نباید استفاده گردد.
۲ ـ در صورت وجود سپتی سمی و افزایش‌احتمال تحریک CNS نباید برای ایجادانسداد زیر عنکبوتیه‌ای استفاده
گردد.
هشدارها: ۱ ـ در کودکان و سالمندان امکان‌بروز مسمومیت عمومی با این دارو بیشتراست
۲ ـ در عیب کار قلبی ـ عروقی سابقه‌حساسیت دارویی و وجود التهاب در محل‌تزریق باید با احتیاط فراوان استفاده گردد.
عوارض جانبی عوارض جانبی به‌طور کلی‌بمقدار مصرف محل تزریق و غلظت‌پلاسمایی آن بستگی دارد. اختلال بینایی تشنج سرگیجه همهمه یا زنگ زدن گوش لرزش یا رعشه اضطراب هیجان عصبانیت تهوع و استفراغ و سفتی گردن‌در مواقعی که تزریق در نخاع انجام گیرد،از عوارض جانبی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی این دارو با داروهای‌ضد میاستنی داروهای مضعف CNS،داروهای گندزدا حاوی فلزات سنگین گوانتیدین مهار کننده‌های مونوآمین‌اکسیداز و داروهای مسدد عصبی ـعضلانی تداخل دارد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ دارو را در صورت‌لزوم می‌توان با کلرور سدیم ایزوتونیک‌رقیق نمود.
۲ ـ این فرآورده قابل اتو کلاو کردن است
مقدار مصرف برای انسداد عصبی بازویی گردنی و بین دنده‌ای و ناحیه تناسلی ۴۰ ـ ۵میلی لیتر از محلول یک درصد، برای انسدادخارج سخت شامه‌ای و کمری ۳۰ ـ ۱۵ میلی‌لیتر از محلول ۱/۵ درصد، برای‌انفیلتراسیون موضعی غیر از دندانپزشکی‌۴۰ میلی لیتر از محلول ۰/۵ درصد و برای‌بیحسی جهت کاهش درد ۵ ـ ۱ میلی لیتر ازمحلول یک درصد استفاده می‌گردد. حداکثرمقدار مصرف mg/kg 7 یا ۴۰۰ میلی‌گرم درهر عمل جراحی است مقدار مصرف تا حدmg/kg 6 ـ ۵ در کودکان مجاز می‌باشد.
اشکال دارویی
Injection (As HCL) : 2 %

METHADONE HCI

موارد مصرف متادون برای کنترل دردشدید و درمان کمکی قطع وابستگی به‌اپیوئیدها به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو با اتصال به‌گیرنده‌های اپیوئیدی هم ادراک درد و هم‌واکنش بیمار به درد را تغییر می‌دهد، یعنی‌علاوه بر افزایش آستانه احساس درد،موجب می‌شود که دردی که توسط بیماراحساس می‌شود یک درد ناخوشایندوآزار دهنده نباشد.
فارماکوکینتیک از راه تزریقی و خوراکی‌جذب خوبی دارد. در کبد متابولیزه‌می‌گردد. و به‌طور عمده از طریق کلیه‌ها ومقدار کمی از آن نیز از طریق صفرا دفع‌می‌شود.
موارد منع مصرف از مصرف این دارو، درمواقعی که فشار داخل جمجمه افزایش‌یافته و یا در موارد ضربه مغزی نارسایی‌شدید کلیه و حمله حاد آسم باید خودداری‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر باید با احتیاطفراوان مصرف شود:
کمی فشارخون کم کاری غده تیروئید،آسم کم بودن ذخیره تنفسی نارسایی‌کبدی یا نارسایی کلیوی
۲ ـ خود این دارو باعث وابستگی می‌شود وباید به‌صورت تدریجی قطع شود.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ (بخصوص‌در شروع مصرف ، یبوست خواب‌آلودگی کمی فشارخون و تضعیف تنفس‌با مصرف مقادیر زیاد، اشکال در ادرارکردن اسپاسم صفرا یا مثانه خشکی‌دهان تعریق سردرد، گر گرفتگی صورت سرگیجه کاهش ضربان قلب طپش قلب افت فشارخون وضعیتی افزایش‌فشارخون ریوی کاهش دمای بدن توهم حالت خماری تغییر خلق و خو، وابستگی اختلال در تفکر، تنگی مردمک چشم بثورات جلدی کهیر و خارش از عوارض‌جانبی این دارو هستند.
تداخل‌های دارویی فنی توئین و ریفامپین متابولیسم متادون را تسریع کرده و اثرات‌آن را کاهش می‌دهند. اگر به‌طور هم زمان‌با سایر داروهای مضعف CNS مصرف‌شود، تضعیف CNS تشدید شده می‌تواندموجب ایجاد ضعف تنفسی و کاهش‌فشارخون شود. مصرف هم زمان باداروهای شبه آتروپینی نیز موجب تشدیداحتباس ادرار و یبوست شده و ممکن است‌انسداد فلجی روده ایجاد نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو نسبت به‌مرفین اثر تسکین بخش کمتر و طول اثربیشتری دارد.
۲ ـ در مصرف طولانی مدت نباید بیش از دوبار در روز تجویز شود، چون خطر تجمع‌دارو و مسمومیت وجود خواهد داشت
مقدار مصرف از راه خوراکی یا تزریق زیرجلدی یا داخل عضلانی ۱۰ ـ ۵ میلی‌گرم هر۸ ـ ۶ ساعت تجویز می‌گردد، که متناسب باپاسخ مشاهده شده تنظیم می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 5 mg
Injection : 5 mg / ml

MIDAZOLAM

موارد مصرف میدازولام برای ایجادتسکین و فراموشی قبل از عمل جراحی و یادر موقع القاء بیهوشی و همچنین به همراه‌داروهای بیحس کننده موضعی تجویزمی‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با اثر بر گیرنده‌های‌خاص موجب افزایش اثر مهاری گابا وکاهش تحریک پذیری سلول‌های عصبی‌می‌شود.
فارماکوکینتیک فراهمی زیستی این دارو ازراه خوراکی ۵۰% است این دارو در کبدمتابولیزه و از طریق ادرار دفع می‌شود.نیمه عمر آن حدود ۲ ساعت است
موارد منع مصرف در صورت وجودضعف تنفسی نارسایی حاد ریوی یانارسایی شدی کلیوی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر این دارو بااحتیاط مصرف شود: بیماری تنفسی ضعف عضلانی سابقه اعتیاد به دارو واختلال شدید شخصیتی
۲ ـ در صورت وجود نارسایی کبدی وکلیوی مقدار مصرف دارو باید کاهش
یابد.
۳ ـ در صورت وجود کاهش حجم خون اسپاسم عروق یا کاهش دمای بدن و یا درصورت مصرف توام داروهای ضد درداوپیوئیدی مقدار مصرف این دارو بایدکاهش یابد.
عوارض جانبی خواب آلودگی و احساس‌سبکی سر در روز بعد از مصرف دارو،توهم و عدم تعادل فراموشی سردرد،سرگیجه وابستگی کاهش فشار خون اختلالات گوارشی بثورات جلدی اختلال‌بینایی تغییر میل جنسی درد در ناحیه‌تزریق و ترومبوفلبیت از عوارض جانبی‌دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با داروهای هوشبر، ضد جنون ضددردهای اپیوئیدی داروهای ضدافسردگی آنتی هیستامین‌ها، داروهای‌ضد زیادی فشارخون مسدد گیرنده آلفاآدرنرژیک و با کلوفن باعث افزایش اثرات‌تسکینی دارو می‌شود. این دارو سرعت‌متابولیسم کلونازپام را افزایش داده وموجب کاهش اثر آن می‌گردد. مصرف‌همزمان این دارو با داروهای ضد زیادی‌فشارخون موجب افزایش اثر کاهنده‌فشارخون می‌گردد. سایمتیدین اریترومایسین دیلتیازم و وراپامیل‌متابولیسم این دارو را مهار و با افزایش‌غلظت پلاسمایی میدازولام اثر سداتیو آن‌را افزایش می‌دهند. این دارو اثر درمانی‌لوودوپا را کاهش می‌دهد.
مقدار مصرف برای ایجاد تسکین از طریق‌تزریق وریدی مقدار ۲ میلی‌گرم سالخوردگان ۱/۵ ـ ۱ میلی‌گرم طی ۳۰ثانیه تجویز می‌شود. و در صورت کافی‌نبودن میزان تسکین بعد از ۲ دقیقه به‌میزان ۱ ـ ۰/۵ میلی گرم تکرار می‌شود نیازاین مقدار تکرار می‌شود. محدوده معمولی‌مقدار مصرف ۷/۵ ـ ۲/۵ میلی‌گرم ۷۰mcg/kg) و در سالخوردگان ۲ـ۱میلی‌گرم می‌باشد. به‌عنوان داروی پیش‌بیهوشی mcg/kg 100 ـ ۷۰ که ۶۰ ـ ۳۰دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی‌می‌شود. مقدار مصرف معمول ۵ میلی گرم در سالمندان ۲/۵ میلی گرم می‌باشد.برای القاء بیهوشی از راه تزریق آهسته‌وریدی مقدار mcg/kg 300 ـ ۲۰۰(سالخوردگان ۲۰۰ mcg/kg ـ ۱۰۰) و درکودکان بالای سن ۷ سال به میزان‌۱۵۰mcg/kg تجویز می‌شود. برای ایجادتسکین در بیمارانی که تحت مراقبت شدیدهستند از راه انفوزیون وریدی ابتداmcg/kg 300 ـ ۳۰ طی ۵ دقیقه و سپس‌mcg/kg/h 200 ـ ۳۰ تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Injection: 5 mg/ml

MORPHINE SULFATE

موارد مصرف مرفین برای تسکین دردهای‌متوسط تا شدید خصوص? دردهای‌احشایی تسکین دردهای شدید بیماران‌نزدیک به مرگ ادم حاد ریوی و به‌عنوان‌ضد درد در موقع عمل جراحی (داروی‌پیش بیهوشی به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو با اتصال به‌گیرنده‌های اختصاصی در سیستم‌اعصاب مرکزی و محیطی اثرات‌فارماکولوژیک خود را ایجاد می‌کند. این‌دارو قادر است هم ادراک درد و هم واکنش‌بیمار به درد را تغییر دهد، یعنی علاوه برافزایش آستانه احساس درد، موجب‌می‌شود که دردی که توسط بیمار احساس‌می‌شود یک درد ناخوشایند و مخرب‌نباشد.
فارماکوکینتیک این دارو از راه خوراکی‌بخوبی جذب می‌شود اما متابولیسم گذراول کبدی آن زیاد بوده و برای رسیدن به‌اثر درمانی نسبت به راههای غیر خوراکی مقدار بیشتری از مرفین نیاز خواهد بود.این دارو در اکثر بافت‌ها تجمع می‌یابد،ضمن? در کبد با گلوکورونیک اسیدکونژوگه شده و سپس از طریق کلیه‌ها دفع‌می‌شود. مقدار کمی از دارو نیز بدون تغییراز کلیه‌ها دفع می‌گردد.
موارد منع مصرف در مواقعی که فشارداخل جمجمه افزایش یافته و یا در حالات‌ضربه مغزی نارسایی شدید کلیه حمله‌حاد آسم تضعیف حاد تنفسی فلج ایلئوس دردهای حاد شکمی و فئوکروموسیتوم‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر مصرف این‌دارو با احتیاط کامل انجام شود: کمی‌فشارخون کم کاری غده تیروئید، اسم کم‌بودن ذخیره تنفسی نارسایی کبدی نارسایی کلیوی بزرگی پروستات اختلالات تشنجی سالمندان و بیماران‌ناتوان در مواردی که کنترل درد ضروری‌باشد مثلا در بیماران نزدیک به مرگ رعایت احتیاطهای فوق ضرورتی ندارد.
۲ ـ مصرف مکرر این دارو، باعث ایجادوابستگی و تحمل به اثرات دارو می‌گردد،اما این مسئله در بیماران نزدیک به مرگ‌مانع از مصرف این دارو نمی‌شود.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ (بخصوص‌در شروع مصرف یبوست خواب‌آلودگی کاهش فشارخون و تضعیف‌تنفس در مقادیر مصرف زیاد، مشکل درادرار کردن اسپاسم صفرا یا مثانه خشکی دهان تعریق سردرد،برافروختگی صورت سرگیجه کاهش‌ضربان قلب تپش قلب افت فشارخون‌وضعیتی کاهش دمای بدن توهم حالت‌خماری تغییر خلق و خو، وابستگی اختلال در تفکر، تنگی مردمک چشم بثورات جلدی کهیر و خارش از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی اگر به‌طور هم‌زمان باسایر داروهای مضعف CNS مصرف‌شود، تضعیف CNS تشدید شده می‌تواندموجب ایجاد ضعف تنفسی و کاهش‌فشارخون بشود. مصرف هم زمان باداروهای شبه آتروپینی نیز موجب
تشدید احتباس ادرار و یبوست شده وممکن است انسداد فلجی روده ایجاد
نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو با ایجادخواب آلودگی ممکن است بر انجام اعمالی‌که نیاز به مهارت و دقت دارند (مثل‌رانندگی تاثیر گذارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای کنترل دردهای حاد،
۱۵ ـ ۱۰ میلی‌گرم از راه زیر جلدی یاعضلانی که در صورت لزوم هر ۴ ساعت‌تکرار می‌شود مصرف می‌گردد. در سکته‌قلبی ۱۰ میلی‌گرم تزریق آهسته وریدی‌می‌شود که در صورت لزوم ۱۰ ـ ۵میلی‌گرم دیگر تجویز می‌شود. درسالمندان مقدار مصرف به نصف کاهش‌داده می‌شود. در ادم حاد ریوی مقدار ۱۰ ـ۵ میلی‌گرم تزریق آهسته وریدی می‌شود.در دردهای مزمن مقدار ۲۰ ـ ۵ میلی‌گرم هر۴ ساعت یکبار از طریق خوراکی تزریق‌زیر جلدی یا عضلانی مصرف می‌شود که‌در صورت نیاز مقدار مصرف قابل افزایش‌است
کودکان برای کنترل دردهای حاد درکودکان تا سن یک ماه به میزان‌۱۵۰mcg/kg، کودکان ۱۲ ـ ۱ ماهه به
میزان ۲۰۰mcg/kg، یک تا ۵ ساله به
میزان ۵ ـ ۲/۵ میلی‌گرم و ۱۲ ـ ۶ ساله
به میزان ۱۰ ـ ۵ میلی‌گرم تجویز
می‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 10 mg/ml
Tablet : 10 mg

NALOXONE HCI

موارد مصرف نالوکسان برای برطرف‌کردن تضعیف تنفسی ناشی از داروهای‌شبه تریاک مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو مسدد گیرنده mاوپیوئیدی می‌باشد و از این طریق مانع‌اثراتی از داروهای شبه تریاک که از طریق‌تحریک این گیرنده اعمال می‌شود از جمله‌تضعیف مرکز تنفس در سیستم اعصاب‌مرکزی می‌شود.
فارماکوکینتیک طول مدت اثر این دارو بعداز تزریق ۲ ـ ۱ ساعت می‌باشد. در کبدمتابولیزه و متابولیت‌های آن از ادرار دفع‌می‌شوند.
هشدارها: ۱ ـ این دارو در افراد مبتلا به‌بیماری قلبی ـ عروقی یا مصرف داروهای‌سمی برای قلب و یا افراد دارای وابستگی‌فیزیکی به داروهای شبه تریاک باید بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ تجویز این دارو در بیماران وابسته به‌داروهای شبه تریاک موجب بروزعلایم‌قطع مصرف می‌گردد.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ افزایش‌ضربان قلب و فیبریلاسیون از عوارض‌جانبی این دارو می‌باشند.
نکات قابل توصیه از آنجایی که این دارودارای طول اثر کوتاهی می‌باشد، در موقع‌تجویز بعد از جراحی مقدار دارو در هربیمار باید به‌طور جداگانه تنظیم شود تاضمن حفظ اثر ضد دردی کافی داروی‌شبه تریاک ضعف تنفسی نیز برطرف‌شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان mcg/kg 3 ـ ۱/۵ تزریق وریدی‌می‌شود و در صورت کافی نبودن پاسخ‌هر دو دقیقه ۱۰۰ میکروگرم بر مقدار قبلی‌افزوده می‌شود تا پاسخ کافی ایجاد شود.بعد از ۲ ـ ۱ ساعت مقادیر مورد نیاز بعدی‌را می‌توان از طریق تزریق داخل عضلانی‌تجویز نمود.
کودکان از راه تزریق وریدی mcg/kg 10تجویز می‌شود و در صورت عدم پاسخ‌کافی تا mcg/kg 100 تجویز می‌شود. درصورتی که تزریق وریدی امکانپذیرنباشد، مقدار مصرف را می‌توان به‌صورت‌منقسم داخل عضلانی یا زیرجلدی تزریق‌نمود. در نوزادان از راه تزریق وریدی داخل عضلانی یا زیر جلدی mcg/kg 10 که‌می‌توان هر ۳ ـ ۲ دقیقه این مقدار را تکرارنمود یا تزریق داخل عضلانی ۲۰۰میکروگرم به‌صورت مقدار واحد در موقع‌تولد نوزاد تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 0.4 mg/ml

NAPROXEN

موارد مصرف ناپروکسن در درمان‌آرتریت روماتوئید، درد و التهاب نقرس‌حاد، سایر اختلالات عضلانی اسکلتی ودیسمنوره مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: ناپروکسن یک داروی ضددرد و ضد التهاب غیر استروئیدی است که‌با مهار تولید پروستاگلاندین‌ها، از اثرات‌آنها جلوگیری می‌کند.
فارماکوکینتیک این دارو بخوبی از دستگاه‌گوارش جذب می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی‌آن حدود ۱۵ ـ ۱۲ ساعت است و به‌طورعمده از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف در صورت وجود زخم‌فعال گوارشی نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ ناپروکسن ممکن است باعث‌بروز خونریزی گوارشی شود.
۲ ـ این دارو ممکن است باعث تشدید حملات‌آسمی در بیماران مبتلا به آسم شود.
۳ ـ در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه یا کبدبا احتیاط مصرف شود.
۴ ـ مصرف ناپروکسن در کودکان زیر ۱۶سال مگر در درمان آرتریت نوجوانان توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی اختلالات گوارشی شامل‌تهوع استفراغ و دردهای شکمی وخونریزی گوارشی بثورات جلدی کهیر وآنژیوادم از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌ناپروکسن با داروهای ضد انعقاد ممکن‌است باعث تشدید اثرات این داروها شود.مصرف همزمان ناپروکسن با لیتیوم ممکن‌است باعث کاهش دفع لیتیوم شود. اثرات‌داروهای مهار کننده گیرنده بتا مانندپروپرانولول در صورت مصرف همزمان‌با ناپروکسن ممکن است افزایش یابد.
مقدار مصرف
بزرگسالان در درمان آرتریت روماتوئید،mg/day 1000 ـ ۵۰۰ در دو مقدار منقسم ویا ۱gr/day یکبار در روز مصرف می‌شود.در اختلالات حاد عضلانی ـ اسکلتی وایسمنوره در ابتدا ۵۰۰mg/day و سپس‌بسته به نیاز هر ۸ ـ ۶ ساعت به میزان ۲۵۰میلی گرم اضافه می‌شود حداکثر مقدارمصرف پس از اولین روز به میزان‌۱/۲۵g/day می‌باشد. در نقرس حاد مقدارمصرف اولیه ۷۵۰ میلی‌گرم و مقدارمصرف نگهدارنده ۲۵۰ میلی‌گرم هر ۸ساعت تا رفع حمله است
کودکان در درمان آرتریت نوجوانان درکودکان بالای ۵ سال mg/kg/day 10 در دومقدار منقسم مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 250 mg
Entric coated tablet: 500 mg

NITROUS OXIDE

موارد مصرف نیتروزاکساید به‌عنوان‌بیهوش کننده برای القاء و ادامه بیهوشی‌مصرف می‌شود. این دارو همچنین بامقادیر مصرف کم به‌عنوان ضد درد دراعمال جراحی زنان و زایمان و برای اعمال‌جراحی که در آنها به بیهوشی کامل بیمارنیاز نیست مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک حداقل غلظت آلوئولی MAC) هنگام مصرف با اکسیژن بیشتر از۱۰۰% و ضریب توزیع خون به گاز آن‌۰/۴۷ است نیتروزاکساید در بدن‌متابولیزه نشده به طور کامل به‌صورت‌تغییر نیافته از طریق ریه‌ها دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ نیتروزاکساید، یک بیهوش‌کننده ضعیف است و باید همراه سایرداروهای بیهوش کننده مصرف شود. دراین حالت مقدار مصرف سایر داروهای‌بیهوش کننده نیز کاهش می‌یابد.
۲ ـ در صورت وجود آمبولی‌های هوا درهر یک از اعضاء بدن انسداد گوارشی و یاپنوموتوراکس نیتروزاکساید باید بااحتیاط فراوان مصرف شود. در این مواردنیتروزاکساید ممکن است باعث افزایش‌فشار در این حفره‌ها شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ نیتروزاکساید بایدهمراه حداقل ۳۰% اکسیژن مصرف شود تاخطر بروز کاهش اکسیژن خون کاهش یابد.
۲ ـ نیتروزاکساید ممکن است به‌داخل Cuffلوله داخل تراشه‌ای نفوذ کند. برای‌جلوگیری از این حالت تخلیه دوره‌ای لوله‌داخل تراشه‌ای توصیه می‌شود.
۳ ـ در صورتی که نیتروزاکساید برای‌مدت طولانی مصرف شده باشد، بعد ازقطع مصرف دارو برای جلوگیری از کاهش‌اکسیژن ناشی از دیفوزیون دارو، بایداکسیژن خالص تجویز شود.
مقدار مصرف برای القاء بیهوشی ۷۰%همراه با ۳۰% اکسیژن و به‌عنوان ادامه‌دهنده بیهوشی ۷۰ ـ ۳۰ درصد همراه بااکسیژن استنشاق می‌شود. در اعمال‌جراحی زنان ـ زایمان و برای اعمالی که درآنها به بیهوشی کامل بیمار نیاز نیست
۵۰ ـ ۲۵ درصد استنشاق می‌شود.
اشکال دارویی
For Inhalation

OXAZEPAM

موارد مصرف این دارو در کوتاه مدت برای‌درمان اضطراب به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: با اثر برگیرنده‌های‌اختصاصی در غشای سلول عصبی اثرمهاری گاما آمینوبوتیریک اسید
(GABA) را که در تمام نواحی CNS باعث‌مهار پیش سیناپسی می‌گردد، تسهیل کرده‌یا افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک از طریق خوراکی به خوبی‌جذب می‌شود. اتصال آن به پروتئین‌های‌پلاسمایی بالا است متابولیسم آن کبدی ودفع آن از طریق کلیه می‌باشد. نیمه عمرپلاسمایی آن ۱۵ ـ ۵ ساعت است
موارد منع مصرف در موارد تضعیف‌تنفسی نارسایی حاد ریوی حالات ترس سایکوز مزمن افسردگی و اضطراب‌همراه آن نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماری‌های تنفسی ضعف عضلانی بیماران با سابقه مصرف‌نابجای دارو یا افراد با اختلال شخصیتی بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ در افراد مسن نارسایی کبدی و کلیوی‌مقدار دارو باید کاهش داده شود.
۳ ـ از مصرف طولانی مدت خودداری گردد.
۴ ـ برای جلوگیری از بروز عوارض قطع مصرف دارو را باید بتدریج قطع کرد.
عوارض جانبی خواب آلودگی روز بعد ازمصرف گیجی و عدم تعادل (بخصوص درافراد مسن ، فراموشی وابستگی تحریک‌پذیری غیر عادی و در برخی موارد سردرد،سرگیجه افت فشارخون افزایش ترشحات‌بزاق کرامپ و درد ناحیه شکم بثورات‌جلدی اختلال بینایی تغییر در میل جنسی احتباس ادرار، اختلالات خونی و یرقان ازعوارض جانبی این دارو است
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان باداروهای مضعف CNS، ضد دردهای‌مخدر، بیهوش کننده‌های عمومی مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای و داروهای‌پایین آورنده فشارخون که باعث تضعیف‌CNS می‌شوند (مانند کلونیدین و متیل‌دوپا) و رزرپین ممکن است اثر مضعف CNSاین داروها را تشدید نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ این دارو وابستگی‌ایجاد می‌کند و نباید بیش از مقدار توصیه‌شده مصرف شود.
۲ ـ اگر بعد از چند هفته اثر درمانی داروکاهش یابد به پزشک مراجعه شود.
۳ ـ در صورت بروز خواب آلودگی سرگیجه منگی از دست دادن مهارت درانجام کار بخصوص در افراد مسن دارو بااحتیاط مصرف شود.
۴ ـ مصرف این دارو در کودکان توصیه‌نمی‌شود.
مقدار مصرف در درمان اضطراب ۳۰ ـ ۱۵میلی‌گرم سه تا چهار بار در روز مصرف‌می‌شود. در افراد مسن و ناتوان ۲۰ ـ ۱۰میلی‌گرم سه تا چهار بار در روز مصرف‌می‌شود. در درمان بی‌خوابی همراه بااضطراب ۲۵ ـ ۱۵ میلی‌گرم (حداکثر ۵۰میلی‌گرم در موقع خواب مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 10 mg

PENTAZOCINE

موارد مصرف پنتازوسین برای کنترل‌دردهای متوسط تا شدید تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو هم آگونیست و هم‌آنتاگونیست گیرنده‌های اپیوئیدی است این دارو علاوه بر افزایش آستانه احساس‌درد باعث می‌شود که دردی که توسطبیمار حس می‌شود یک درد ناخوشایند وآزار دهنده نباشد.
فارماکوکینتیک این دارو از طریق خوراکی‌و تزریقی بخوبی جذب می‌شود. درمصرف خوراکی دارای متابولیسم عبوراول کبدی است این دارو در کبد متابولیزه‌و از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود.
موارد منع مصرف ۱ ـ در حالاتی که فشارداخل جمجمه افزایش یافته یا در مواردضربه مغزی نباید مصرف شود.
۲ ـ در بیماران وابسته به سایر اپیوئیدها،بیماران دارای زیادی فشارخون ریوی یاشریانی و بیماران دارای نارسایی قلبی پورفیری و بعد از وقوع سکته قلبی نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود کمی‌فشارخون کم کاری غده تیروئید، آسم کم‌بودن ذخیره تنفسی نارسایی کبدی ونارسایی کلیوی مصرف دارو باید بااحتیاط فراوان صورت گیرد.
۲ ـ مصرف این دارو در افراد وابسته به‌سایر اپیوئیدها باید با احتیاط صورت‌بگیرد، چون موجب بروز علایم >قطع‌مصرف می‌شود.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ (بخصوص‌در شروع مصرف ، یبوست خواب‌آلودگی کاهش فشارخون و تضعیف‌تنفس با مصرف مقادیر زیاد، مشکل درادرار کردن اسپاسم صفرا یا مثانه خشکی دهان تعریق سردرد، گرگرفتگی‌صورت سرگیجه کاهش ضربان قلب طپش قلب افت فشارخون وضعیتی افزایش فشارخون ریوی کاهش دمای‌بدن توهم حالت خماری تغییر خلق و خو،وابستگی به دارو، اختلال در تفکر، تنگی‌مردمک چشم بثورات جلدی کهیر وخارش از عوارض دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌پنتازوسین با سایر داروهای مضعف‌باعث تشدید تضعیف CNS می‌شود وایجاد ضعف تنفسی و کاهش فشار خون‌می‌کند در مصرف همزمان با داروهای‌شبه آتروپینی موجب احتباس ادراریبوست شدید و در مواردی انسداد فلجی‌روده می‌گردد.
نکات قابل توصیه این دارو ممکن است باایجاد خواب آلودگی بر انجام اعمالی که‌نیاز به مهارت و دقت دارند (مثل رانندگی تاثیر گذارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان از راه خوراکی ۱۵۰ ـ ۵۰میلی‌گرم هر ۴ ساعت ترجیح? بعد از غذامصرف می‌شود. مقدار مصرف خوراکی‌در کودکان ۱۲ ـ ۶ سال ۲۵ میلی‌گرم است
از طریق تزریق زیر جلدی یا داخل‌عضلانی به میزان ۱۰۰ ـ ۲۵ میلی گرم‌تجویز که هر ۴ ساعت یکبار تجویزمی‌شود. از طریق تزریق آهسته داخل‌وریدی ۵۰ ـ ۲۵ میلی گرم که هر ۴ ساعت‌تکرار می‌شود. برای ایجاد بی‌دردی درهنگام زایمان به میزان ۱۰۰ ـ ۵۰ میلی گرم‌که در صورت نیاز هر ۳ ـ ۱ ساعت تکرارمی‌شود. حداکثر میزان مصرف ۴۰۰ میلی‌گرم در ۲۴ ساعت می‌باشد.
کودکان از راه خوراکی ۲mg/kg ـ ۰/۵ و ازطریق داخل عضلانی با زیر جلدی نیز۲mg/kg ـ ۰/۵ تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Tablet : 50 mg
Injection : 30 mg / ml

PERPHENAZINE

موارد مصرف پرفنازین در اسکیزوفرنی وحالات روانی مانیا و درمان کمکی کوتاه‌مدت اضطراب شدید، تحریکات روانی‌حرکتی هیجان و تحریکات رفتاری شدیدو ناگهانی استفراغ و تهوع شدید به‌کارمی‌رود.
مکانیسم اثر: پرفنازین با مهار گیرنده‌های‌بعد سیناپسی دوپامینی در مسیرمزولیمبیک اثر درمانی خود را ایجادمی‌نماید. مهار گیرنده‌های دوپامینی درمسیر نیگرواستریاتال و توبرواینفندیبولاربه ترتیب با ایجاد اثرات خارج هرمی وافزایش ترشح پرولاکتین در ارتباط است همچنین گیرنده‌های موسکارینی و نیز آلفاـ آدرنرژیک تا حدودی بوسیله این دارومهار می‌گردند.
فارماکوکینتیک پرفنازین پس از مصرف‌خوراکی سریع ولی ناکامل جذب گردیده‌تحت تاثیر متابولیسم عبور اول کبدی قرارگرفته و غیر فعال می‌گردد. متابولیت‌ها ومقدار ناچیز داروی تغییر نیافته عمدت? ازراه ادرار و مقداری نیز از طریق صفرا دفع‌می‌گردند.
موارد منع مصرف همراه با سایر داروهای‌تضعیف کننده سیستم اعصاب مرکزی همراه با سایر داروهای تضعیف کننده مغزاستخوان در بیماری فئوکروموسیتوم دربیماران مسن دچار آشفتگی و بی‌قراری‌نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ پرفنازین در افراد دچاربیماری‌های قلبی ـ عروقی عروق مغزی پارکینسون اختلالات تنفسی صرع وعفونت حاد، صدمات کلیوی و کبدی باید بااحتیاط مصرف شود.
۲ ـ در بیمارانی با سابقه یرقان لوکوپنی میاستنی گراو، کم کاری تیروئید،هیپرتروفی پروستات و گلوکوم با زاویه‌بسته خصوص? در افراد مسن با احتیاطمصرف گردد.
عوارض جانبی آثار خارج هرمی خصوص?دیستونی به‌ویژه با مقادیر مصرف زیادشایع‌تر بوده و در مصرف طولانی مدت‌دیسکینزی دیررس ممکن است بروز نماید.خواب آلودگی سستی کابوس شبانه بی‌خوابی بی‌ثباتی افسردگی خشکی‌دهان یبوست احتباس ادرار، تاری دید واحتقان بینی از عوارض شایع دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف آن همراه باداروهای ضد آریتمی و نیز داروهای ضدهیستامین نظیر ترفنادین و آستمیزول یامسدد گیرنده بتا مانند سوتالول خطربروز آریتمی بطنی را افزایش می‌دهد.داروهای ضد افسردگی خصوص? انواع‌سه حلقه‌ای سبب افزایش غلظت خونی ونیز اثرات ضد موسکارینی این دارومی‌گردند. پرفنازین ممکن است باعث‌کاهش آستانه تشنج شده و با اثر داروهای‌ضد صرع مقابله نماید. مصرف این داروهمراه با داروهایی مانند متوکلوپرامید ولیتیوم خطر بروز عوارض خارج هرمی راافزایش می‌دهد. پرفنازین با اثر داروهای‌ضد پارکینسون مانند بروموکریپتین ولوودوپا مقابله می‌نماید.
نکات قابل توصیه ۱ ـ مصرف این دارو درکودکان زیر سن ۱۴ سال توصیه نمی‌شود.
۲ ـ این دارو ممکن است ایجاد خواب‌آلودگی نموده و موجب اختلال در انجام‌کارهایی شود که نیاز به دقت و هشیاری‌دارند.
مقدار مصرف پرفنازین در حالاتی نظیراسکیزوفرنی یا سایر اختلالات روانی مانیاو درمان کمکی کوتاه مدت اضطراب شدید،اغتشاشات روانی ـ حرکتی هیجان ورفتارهای خطرناک ابتدا به میزان ۴ میلی‌گرم ۳ بار در روز تجویز و برحسب پاسخ‌دهی میزان مصرف حداکثر تا ۲۴ میلی‌گرم‌روزانه تنظیم می‌گردد. در افراد مسن‌نصف تا یک چهارم افراد بزرگسال به‌کارمی‌رود.
اشکال دارویی
Coted Tablet: 2 mg, 4 mg, 8 mg
Injection : 5 mg / ml

PETHIDINE HCI

موارد مصرف پتیدین در کنترل دردهای‌متوسط تا شدید، تسکین درد در موقع‌زایمان و عمل جراحی به‌عنوان داروی‌پیش بیهوشی و به منظور افزایش اثرداروهای هوشبر استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با اتصال به‌گیرنده‌های اوپیوئیدی در سیستم اعصاب‌مرکزی و محیطی اثرات فارماکولوژیک‌خود را اعمال می‌کند. اثر ضد دردی این‌دارو از دو راه اعمال می‌شود: تغییر ادراک‌درد و واکنش بیمار به درد، به عبارت دیگرعلاوه بر افزایش آستانه احساس درد،موجب می‌شود که درد احساس شده‌توسط بیمار یک حس ناخوشایند و آزاردهنده نباشد.
فارماکوکینتیک دارو در کبد متابولیزه‌می‌شود که نورمپریدین متابولیت فعال وسمی آن است دفع دارو از طریق کلیه‌هابوده و نیمه عمر آن حدود ۳ ساعت است
موارد منع مصرف از مصرف این دارو درمواقعی که فشار داخل جمجمه افزایش‌یافته و یا در حالات ضربه مغزی در حمله‌حاد آسم نارسایی حاد کلیوی بایدخودداری شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود کمی فشارخون کم کاری غده تیروئید، کم بودن‌ذخیره تنفسی نارسایی کبدی و نارسایی‌کلیوی باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
۲ ـ پتیدین برای کنترل دردهای شدیدمداوم مناسب نیست
۳ ـ با مصرف مقادیر زیاد این دارو ممکن‌است تشنج رخ دهد.
۴ ـ مصرف مکرر این دارو باعث ایجادوابستگی و تحمل به اثرات دارو می‌گردد.
عوارض جانبی تهوع و استفراغ (بخصوص‌در شروع مصرف ، یبوست خواب‌آلودگی کمی فشارخون و تضعیف مرکزتنفس با مقادیر مصرف زیاد، مشکل درادرار کردن خشکی دهان تعریق سردرد،گرگرفتگی صورت سرگیجه کاهش‌ضربان قلب طپش قلب افت فشار خون‌وضعیتی افزایش فشارخون ریوی کاهش‌دمای بدن توهم حالت خماری تغییر خلق‌و خو، وابستگی تنگی مردمک چشم بثورات جلدی کهیر و خارش و تشنج بامقادیر مصرف خیلی زیاد از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با داروهای ضد افسردگی مهارکننده‌مونوآمینو اکسیداز ممکن است موجب‌تحریک یا تضعیف سیستم اعصاب مرکزی‌شود. سایمتیدین متابولیسم این دارو رامهار می‌کند. اگر به‌طور همزمان با سایرداروهای مضعف CNS مصرف شود،باعث تشدید تضعیف CNS شده و می‌تواندموجب ایجاد ضعف تنفسی و کاهش‌فشارخون بشود. مصرف همزمان باداروهای شبه آتروپین نیز موجب تشدیداحتباس ادرار و یبوست شده و ممکن است‌انسداد فلجی روده ایجاد نماید.
نکات قابل توصیه این دارو با ایجاد خواب‌آلودگی ممکن است بر انجام اعمالی که‌نیاز به مهارت و دقت دارند (مثل رانندگی تاثیر گذارد.
مقدار مصرف از راه زیر جلدی یا داخل‌عضلانی ۱۰۰ ـ ۲۵ میلی‌گرم تجویزمی‌گردد که بعد از ۴ ساعت تکرار می‌شود.از راه تزریق آهسته وریدی ۵۰ ـ ۲۵میلی‌گرم که بعد از ۴ ساعت تکرار می‌شود.به‌عنوان ضد درد در موقع زایمان از راه‌زیر جلدی یا داخل عضلانی به میزان
۱۰۰ ـ ۵۰ میلی‌گرم تجویز که در صورت‌لزوم ۳ ـ ۱ ساعت بعد تکرار می‌شود،حداکثر مقدار مصرف ۴۰۰ میلی‌گرم در ۲۴ساعت می‌باشد.
در کودکان مقدار mg/kg 2 ـ ۰/۵ به‌صورت‌تزریق عضلانی مصرف می‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 50 mg/ ml

PIROXICAM

موارد مصرف پیروکسیکام در درد والتهاب بیماری‌های روماتیسمی و دیگراختلالات عضلانی ـ اسکلتی و نقرس حادمصرف می‌گردد.
مکانیسم اثر: این دارو با مهار آنزیم‌سیکلواکسیژناز از ساخت‌پروستاگلاندین‌ها به مدت طولانی‌جلوگیری نموده و مهاجرت سلولها به‌ناحیه ملتهب را نیز تحت تاثیر قرار می‌دهد.
فارماکوکینتیک بعد از مصرف خوراکی به‌سرعت جذب گردیده ۹۹ درصد آن به‌پروتئین‌های پلاسما اتصال می‌یابد.متابولیسم کبدی دارو وسیع بوده و از راه‌ادرار و مدفوع با نیمه عمر متوسط ۵۰ساعت دفع می‌گردد.
موارد منع مصرف در موارد پولیپ بینی آنژیوادم و اسپاسم برونش ناشی ازحساسیت به ASA یا دیگر NSAIDs نبایدمصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ در اختلالات کبدی کلیوی وقلبی با احتیاط و حداقل لازم مصرف گرددو عملکرد کلیه نیز مرتب? کنترل گردد.
۲ ـ در بیماران دچار زخم معده فعال ازمصرف دارو خودداری نموده و درصورت بروز آسیبهای معدی ـ روده‌ای‌مصرف دارو قطع گردد.
۳ ـ در بیماران دچار پورفیری با احتیاطتجویز گردد.
عوارض جانبی عوارض گوارشی شامل‌تهوع اسهال زخم و خونریزی واکنش‌های آلرژیک نظیر انژیوادم برونکواسپاسم و بثورات جلدی همچنین‌سردرد، گیجی و سرگیجه از عوارض‌جانبی دارو هستند. تزریق عضلانی دارودردناک بوده و ممکن است منجر به ایجادصدمات بافتی گردد.
تداخل‌های دارویی مصرف پیروکسیکام‌به همراه داروهای مهارکننده آنزیم ACE،سبب مقابله با اثر ضد فشار خون آنهاگردیده و خطر بروز نارسایی کلیوی وافزایش پتاسیم خون را افزایش می‌دهد.داروهای ضد میکروبی کینولون‌ها، خطربروز تشنج را به وسیله این دارو افزایش‌می‌دهند. اثر داروهای پایین آورنده قندخون (سولفونیل اوره ممکن است به‌وسیله این دارو افزایش یابد. مصرف‌همزمان این دارو با سیکلوسپورین خطرسمیت کلیوی را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در سابقه زخم‌دستگاه گوارش با احتیاط مصرف گردد.
۲ ـ در بیماران با سابقه زیادی فشارخون کاهش ذخیره قلبی خیز، اختلالات انعقادی‌یا تحت درمان با وارفارین با احتیاطمصرف شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان در بیماری‌های روماتوئیدی‌از راه خوراکی ابتداء mg/day 20 و با مقدارنگهدارنده ۳۰mg/day ـ ۱۰ میلی‌گرم‌به‌صورت یکجا یا منقسم به‌کار می‌رود. دردرمان اولیه شرایط حاد بیماری با همان‌مقداری که در تجویز خوراکی ذکر شده‌به‌صورت تزریق داخل عضلانی عمیق‌مصرف می‌شود. در اختلالات عضلانی ـاسکلتی حاد ۴۰ mg/day به‌صورت یکجا یامنقسم به مدت ۲ روز و سپس mg/day 20برای ۱۴ ـ ۷ روز به‌کار می‌رود. در نقرس‌حاد ابتداء ۴۰ میلی‌گرم و سپس ۴۰mg/dayبه‌صورت یکجا یا در مقادیر منقسم به مدت‌۶ ـ ۴ روز به‌کار می‌رود.
کودکان در ارتریت جوانان و از راه‌خوراکی در کودکان بالاتر از ۶ سال و باوزن کمتر از ۱۵ کیلوگرم ۵ میلی‌گرم
۲۵ ـ ۱۶ کیلوگرم ۱۰ میلی‌گرم ۴۵ ـ ۲۶کیلوگرم ۱۵ میلی‌گرم و بیش از ۴۶ کیلوگرم‌به میزان ۲۰ میلی گرم روزانه مصرف‌می‌گردد.
اشکال دارویی
Capsule : 10 mg
Topical Gel : 0.5% w/w
Injection ; 20 mg/ml

PRILOCAINE-F

موارد مصرف این دارو به‌عنوان بیحس‌کننده موضعی یا منطقه‌ایی تزریقی به‌منظور ایجاد بیحسی و انسداد عصبی‌به‌کار می‌رود، این دارو در دندانپزشکی نیزمصرف دارد.
مکانیسم اثر: بی‌حس کننده‌های موضعی باتثبیت برگشت‌پذیر غشای سلولهای‌عصبی و در نتیجه کاهش نفوذپذیری این‌غشاء به یون سدیم شروع و هدایت‌تکانه‌های عصبی را متوقف می‌کنند. این‌عمل باعث مهار مرحله دپولاریزاسیون‌غشاء سلول عصبی می‌گردد و در نتیجه ازانتشار پتانسیل عمل و هدایت بعدی‌تکانه‌های عصبی جلوگیری می‌کند. فلی‌پرسین (F) یک ماده تنگ کننده عروق بوده‌باعث دوام اثر بی حسی پریلوکائین‌می‌شود.
موارد منع مصرف این دارو در صورت‌ابتلای بیمار به متهموگلوبینمی مادرزادی‌یا اکتسابی کم خونی بلوک کامل قلبی خونریزی شدید، افت شدید فشارخون شوک و وجود عفونت در محل تزریق نبایداستفاده گردد.
هشدارها: ۱ ـ در کودکان و سالمندان امکان‌بروز مسمومیت سیستمیک با این داروهابیشتر است
۲ ـ در عیب کار قلبی ـ عروقی سابقه‌حساسیت دارویی و وجود التهاب در محل‌تزریق با احتیاط استفاده گردد.
عوارض جانبی عوارض جانبی به‌طور کلی‌به مقدار مصرف محل تزریق و میزان‌غلظت پلاسمایی آن بستگی دارد. گیجی ضعف تنفسی تشنج کاهش فشارخون وبرادی کاردی از عوارض جانبی این داروهستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با داروهای ضد آریتمی و مسددهای‌گیرنده بتاآدرنرژیک موجب افزایش خطرتضعیف عضله قلب می‌گردد. سایمتیدین‌موجب مهار متابولیسم دارو و افزایش‌سمیت آن می‌شود. این دارو به دلیل داشتن‌فلی پرسین ممکن است با داروهای‌بیهوشی کننده استنشاقی از دسته‌هیدروکربن‌ها، فنوتیازین‌ها و ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای و مشتقات‌ارگونیز تداخل داشته باشد.
نکات قابل توصیه این فرآورده قابل اتوکلاو کردن است
مقدار مصرف برای ایجاد بی‌حسی ازطریق انفیلتراسیون و یا انسداد عصبی دردندانپزشکی مقدار مصرف بر اساس محل‌تزریق و پاسخ بیمار تنظیم می‌شود.حداکثر مقدار مصرف در بزرگسالان ۶۰۰میلی‌گرم است در کودکان مقدار مصرف‌بر اساس وزن تعیین می‌گردد.
اشکال دارویی
Carpool : Prilocaine 30 mg +Felypressin 0.03 I.U. (0.54 mcg)/ml

PROMETHAZINE HCI

موارد مصرف پرومتازین برای درمان‌علامتی حساسیت‌هایی چون تب یونجه کهیر، درمان فوری واکنش‌های‌آنافیلاکسی درمان تهوع سرگیجه اختلالات لابیرنت بیماری مسافرت وداروی پیش بیهوشی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: تصور می‌شود که این داروبه‌طور غیر مستقیم باعث کاهش تحریک‌سیستم مشبک تنه مغزی می‌گردد. همچنین‌از طریق رقابت با هیستامین برای اتصال‌به گیرنده H 1 در سلول هدف ازواکنش‌هایی که تنها با واسطه هیستامین‌بروز می‌کند، جلوگیری می‌نماید ولی درصورت بروز آنها را از بین نمی‌برد. این‌دارو احتمالا با مهار گیرنده‌های شیمیایی‌در بصل‌النخاع (CTZ) اثر ضد استفراغ وضد سرگیجه خود را اعمال می‌کند.
فارماکوکینتیک پرومتازین به خوبی از راه‌خوراکی و از محل تزریق جذب می‌شود.متابولیسم آن کبدی است شروع اثر این‌دارو از راه خوراکی یا تزریق عضلانی‌تقریب? ۲۰ دقیقه و از راه وریدی حدود ۵ ـ ۳دقیقه بعد از مصرف می‌باشد. طول مدت‌اثر تسکین بخشی آن حدود ۸ ـ ۲ ساعت وطول مدت اثر ضد هیستامین آن ۱۲ ـ ۶ساعت است این دارو به آهستگی از راه‌کلیه و مدفوع و عمدت? به‌صورت‌متابولیت‌های غیر فعال دفع می‌شود.
هشدارها: ۱ ـ احتمال بروز سرگیجه تسکین اغتشاش شعور و کمی فشار خون‌در بیماران مسن وجود دارد.همچنین‌علایم اکستراپیرامیدال بخصوص‌پارکینسون اختلال در نشستن خوابیدن‌و دراز کشیدن و دیسکینزی مداوم نیز دربیماران مسن بیشتر است بخصوص اگرمقادیر مصرف زیاد باشند یا از شکل‌تزریقی دارو استفاده شود.
۲ ـ در آسم حاد، بزرگی پروستات یا زمینه‌ابتلای به احتباس ادرار، اغماء، زمینه‌ابتلای گلوکوم با زاویه بسته و یرقان بایدبا احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی خواب آلودگی هیجان عصبانیت بی قراری از دست دادن مهارت‌در انجام کار یا بی ثباتی حرکات پرشی‌عضلات سر و صورت رعشه و تکان دادن‌دست‌ها، تاری دید، کاهش هوشیاری‌به‌ویژه در کودکان خشکی دهان کمی‌فشارخون و حساسیت به نور از عوارض‌جانبی دارو هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌پرومتازین با داروهای مضعف CNS،داروهای مهار کننده مونوآمینواکسیدازوضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای ممکن است‌موجب تشدید آثار مضعف CNS این‌داروها با پرومتازین گردد. مصرف‌همزمان با داروهایی که باعث ایجادواکنش‌های اکستراپیرامیدال می‌شوندممکن است شدت و دفعات بروزواکنش‌های اکستراپیرامیدال را افزایش‌دهد. مصرف همزمان لوودوپا باپرومتازین ممکن است اثرات لوودوپا را به‌علت مسدود شدن گیرنده‌های دوپامین درمغز مهار کند. آثار برگیرنده آلفا آدرنرژیک‌اپی نفرین در صورت مصرف همزمان باپرومتازین ممکن است مهار شود. مصرف‌همزمان بروموکریپتین با پرومتازین‌ممکن است موجب افزایش غلظت سرمی‌پرولاکتین شود و با اثر بروموکریپتین‌تداخل کند. مصرف همزمان پرومتازین باداروهای ضد تیروئید ممکن است خطربروز آگرانولوسیتوز را افزایش دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ برای به حداقل‌رسانیدن تحریک گوارشی شکل خوراکی‌این دارو همراه با غذا، آب یا شیر مصرف‌شود.
۲ ـ در صورت مصرف دارو برای‌پیشگیری از بیماری مسافرت باید حداقل‌۳۰ دقیقه یا ترجیح? ۲ ـ ۱ ساعت قبل ازمسافرت مصرف شود.
۳ ـ احتمال بروز خشکی دهان با مصرف‌این دارو وجود دارد.
۴ ـ درمان با پرومتازین باید ۲ ـ ۱ هفته قبل‌از زایمان قطع شود تا از بروز یرقان وعلایم اکستراپیرامیدال در نوزاد جلوگیری‌شود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان ۲۵ میلی‌گرم در موقع خواب ودر صورت نیاز تا ۲۵ میلی‌گرم ۲ بار درروز و یا ۲۰ ـ ۱۰ میلی گرم ۳ ـ ۲ بار در روزمصرف می‌شود.
کودکان در کودکان ۵ ـ ۲ ساله ۱۵ ـ ۵میلی‌گرم در روز و در ۲ ـ ۱ مقدار منقسم ودر کودکان ۱۰ ـ ۵ ساله ۲۵ ـ ۱۰ میلی‌گرم درروز و در ۲ـ۱ مقدار منقسم مصرف می‌شود.
تزریقی
بزرگسالان ۵۰ ـ ۲۵ میلی‌گرم و حداکثر تا۱۰۰ میلی‌گرم از طریق تزریق عمیق داخل‌عضلانی تزریق می‌شود. در موارداورژانسی ۵۰ ـ ۲۵ میلی‌گرم و حداکثر ۱۰۰میلی‌گرم تزریق آهسته وریدی می‌شود.
کودکان در کودکان ۱۰ ـ ۵ ساله
۱۲/۵ ـ ۶/۲۵ میلی‌گرم تزریق عضلانی‌عمیق می‌شود.
اشکال دارویی
As HCL; coated Tablet : 25 mg
Syrup (60 ml) : 113 mg/100 ml
Injection (1,2 ml): 25 mg/ 1 ml

PROPOFOL

موارد مصرف پروپوفول یک داروی‌بیهوش کننده است که به منظور القاء وادامه بیهوشی مصرف می‌شود. این داروهمچنین برای ایجاد تسکین در حین‌مراقبت‌های ویژه و یا اعمال جراحی وتشخیصی بکار می‌رود.
فارماکوکینتیک پروپوفول به سرعت دربدن توزیع شده و وارد CNS نیز می‌شود.خروج سریع آن نیز از CNS دلیل طول اثرکوتاه آن است به سرعت در کبد متابولیزه‌می‌گردد. نیمه عمر دفع آن حدود ۱۲ ـ ۳ساعت است شروع اثر آن آرام ولی سریع‌است و طی ۴۰ ثانیه بعد از تزریق بیمارهوشیاری خود را از دست می‌دهد. طول‌اثر آن حدود ۵ ـ ۳ دقیقه است زمان‌هوشیابی بعد از قطع مصرف دارو نیزسریع بوده و اغلب بیماران طی ۸ دقیقه‌بیدار می‌شوند.
موارد منع مصرف در صورت سابقه‌حساسیت به دارو نباید مصرف شود.
هشدارها: ۱ ـ مصرف پروپوفول هنگام‌زایمان توصیه نمی‌شود.
۲ ـ مصرف پروپوفول در اختلالات قلبی ـعروقی اختلالات متابولیسم چربی افزایش فشار داخل جمجمه‌ای و اختلالات‌عروق مغزی باید با احتیاط فراوان صورت‌گیرد.
۳ ـ احتمال بروز تشنج آنافیلاکسی وتأخیر در بازگشت از بیهوشی وجود دارد.
۴ ـ به دلیل احتمال بروز تشنج به‌صورت‌تأخیری تا یک روز بعد از عمل نیز بایدمراقبت از بیمار بعمل آید.
عوارض جانبی آپنه برادی کاردی و کاهش‌فشارخون و درد در ناحیه تزریق درصورت تزریق وریدی از عوارض جانبی‌شایع پروپوفول هستند.
نکات قابل توصیه ۱ ـ تجویز پروپوفول‌فقط باید توسط متخصصین بیهوشی و درمحلی که به امکانات اورژانس دسترسی‌دارند صورت گیرد.
۲ ـ تزریق پروپوفول باید به‌صورت داخل‌وریدی باشد و تزریق داخل شریانی آن‌توصیه نمی‌شود.
۳ ـ به منظور جلوگیری از بروز عفونت‌ناشی از آلودگی باکتریایی در هنگام‌کشیدن دارو در سرنگ بایستی کاملاشرایط استریل ایجاد نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان برای القاء بیهوشی از طریق‌تزریق وریدی به میزان ۲/۵mg/kg ـ ۱/۵(در افراد کمتر از ۵۵ سال سن و با سرعت‌۴۰ ـ ۲۰ میلی‌گرم در هر ۱۰ ثانیه (در افرادبالای سن ۵۵ سال محدوده مصرف‌پایین‌تر است تجویز می‌شود. برای تداوم‌بیهوشی از طریق انفوزیون داخل وریدی‌به میزان ۱۲mg/kg/h ـ ۴ یا تزریق داخل‌وریدی به میزان ۵۰ ـ ۲۵ میلی گرم تجویزمی‌شود که بسته به نیاز بیمار قابل تکرارمی‌باشد. برای ایجاد تسکین در حین‌مراقبت‌های ویژه (همراه با تنفس کمکی ، ازطریق انفوزیون داخل وریدی به میزان
۴mg/kg/h ـ ۰/۳ و تا مدت ۳ روز تجویزمی‌شود. برای ایجاد تسکین در اعمال‌تشخیصی یا جراحی در ابتدا از طریق‌تزریق داخل وریدی مقدار ۱mg/kg ـ ۰/۵در مدت زمانی بیش از ۵ ـ ۱ دقیقه تجویزمی‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده از طریق‌انفوزیون داخل وریدی ۴/۵mg/kg/h ـ ۱/۵(در صورت نیاز به افزایش سریع عمق‌تسکین به میزان ۲۰ ـ ۱۰ میلی گرم
افزایش می‌یابد) می‌باشد. در افراد بالاتر ازسن ۵۵ سال ممکن است به مقادیر کمترنیاز باشد.
کودکان برای القاء بیهوشی در سنین‌بالای ۳ سال به میزان ۲/۵mg/kg که بسته‌به ضرورت تنظیم می‌شود بر اثر حفظ وتداوم بیهوش در سنین بالای ۳ سال به‌میزان ۱۵mg/kg/h ـ ۹ تجویز می‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 10 mg/ml

SELEGILINE

موارد مصرف این دارو به تنهایی (درمراحل اولیه بیماری و به صورت کمکی‌همراه لوودوپا جهت درمان بیماری‌پارکینسون یا علایم آن به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: این دارو با مهار آنزیم‌مونوآمینواکسیداز (MAO-B) آنزیم‌مسؤول تجزیه دوپامین مانع تجزیه‌دوپامین می‌شود.
فارماکوکینتیک این دارو دارای متابولیسم‌گذر اول کبدی شدیدی می‌باشد و به همین‌دلیل پس از مصرف خوراکی فراهمی‌زیستی دارو کم است در کبد متابولیزه‌می‌شود و متابولیت فعال آن از طریق ادراردفع می‌شود. به مقدار زیادی به‌پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. ونیمه عمر دارو و متابولیت فعال آن ۲ ـ ۱ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف در صورت وجود علائم‌خارج هرمی ناشی از مصرف داروها نبایدتجویز شود.
هشدارها: ۱ ـ در صورت مصرف همزمان‌این دارو با لوودوپا، ممکن است عوارض‌جانبی لوودوپا افزایش یابد.
۲ ـ در صورت وجود زخم‌های گوارشی افزایش فشارخون کنترل نشده آریتمی آنژین و جنون با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی کاهش فشارخون تهوع واستفراغ گیجی یا سایکوز، سرآسیمگی‌خشکی دهان اختلال خواب اختلال‌آنزیم‌های کبدی مشکل در دفع ادرار وواکنشهای پوستی از عوارض جانبی داروهستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان این‌دارو با پتیدین موجب افزایش دمای بدن وسمیت سیستم اعصاب مرکزی می‌گردد.در صورت مصرف همزمان این دارو بافلوکستین افزایش فشارخون و تحریک‌سیستم اعصاب مرکزی رخ می‌دهد. تجویزتوأم با مهار کننده‌های منوآمین اکسیدازموجب افت فشارخون می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت مصرف‌همزمان این دارو با لوودوپا، مقدارمصرف لوودوپا ۵۰ ـ ۲۰% باید کاهش
یابد.
۲ ـ به منظور اجتناب از اغتشاش شعور وسرآسیمگی ناشی از دارو در سالمندان درمان باید با مصرف مقادیر کم شروع‌شود.
مقدار مصرف مقدار ۱۰ میلی‌گرم‌به‌صورت مقدار واحد صبح‌ها یا دو مقدارمنقسم در صبح و ظهر مصرف می‌شود.در سالمندان بهتر است با مقدار۲/۵mg/day، درمان را شروع نمود.
اشکال دارویی
Tablet : 5 mg

SUFENTANIL

موارد مصرف سوفنتانیل یک ضد دردمخدر است که به‌عنوان داروی همراه وهمچنین برای القای بیهوشی مصرف‌می‌شود. این دارو هم چنین با تجویز داخل‌نخاعی و درون سخت شامه برای ایجادبیدردی پس از عمل جراحی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر: ضد دردهای مخدر با اتصال‌به گیرنده‌های خاصی در CNS باعث تغییردر دریافت و پاسخ به تحریکات دردمی‌شوند. آزاد شدن نوروترانسمیترها ازاعصاب آوران حساس به تحریکات‌دردناک احتمالا در اثر این داروها نقش‌دارند.
فارماکوکینتیک سوفنتانیل براحتی از سدخونی ـ مغزی عبور می‌کند. تجمع‌سوفنتانیل در بافت‌های چربی ممکن است‌باعث طولانی شدن اثر دارو شودمتابولیسم دارو عمدت? کبدی است سوفنتانیل نیمه عمر سه مرحله‌ای دارد ونیمه عمر دفعی آن ۲/۷ ساعت است زمان‌شروع اثر دارو حدود ۱/۶ ـ ۱ دقیقه بعد ازتزریق وریدی است
هشدارها: ۱ ـ در صورت وجود عیب کارکبد، سوفنتانیل باید با احتیاط فراوان‌تجویز شود.
۲ ـ داروهای ضد درد مخدر باعث تشدیدضعف تنفسی می‌شوند.
عوارض جانبی برادی کاردی کاهش‌فشارخون و ضعف تنفسی طی و بعد ازعمل جراحی از عوارض شایع و مهم‌سوفنتانیل هستند.
تداخل‌های دارویی مصرف همزمان‌سوفنتانیل با بنزودیازپین‌ها، داروهای‌تضعیف کننده CNS و داروهای مهار کننده‌آنزیم‌های کبدی باعث تشدید عوارض‌جانبی دارو می‌شود.
نکات قابل توصیه ۱ ـ هنگام تجویز دارو بایدامکانات لازم برای کنترل‌علایم مسمومیت‌احتمالی با دارو از جمله آنتاگونیست‌های‌مواد مخدر در دسترس باشد.
۲ ـ مقدار مصرف دارو باید برای هر بیماربه‌طور جداگانه و با توجه به سن وزن اندازه بدن شرایط فیزیکی بیمار، مصرف‌همزمان سایر داروها و طول مدت احتمالی‌عمل جراحی تعیین شود.
۳ ـ این دارو ممکن است باعث سختی‌عضلات سینه و شکم شده و در نتیجه‌باعث اختلال در تنفس گردد.
۴ ـ تزریق وریدی دارو بهتر است‌به‌صورت آهسته و طی حداقل ۲ ـ ۱ دقیقه‌صورت گیرد.
۵ ـ اگر چه مصرف بنزودیازپین‌ها ممکن‌است باعث بهبود بیهوشی گردد، احتمال‌افزایش ضعف تنفسی و یا کاهش فشارخون باید در نظر گرفته شود.
۶ ـ مصرف متناوب دارو ممکن است باعث‌ایجاد تحمل به اثرات دارو گردد. این دارومانند سایر داروهای ضد درد مخدر ممکن‌است باعث ایجاد وابستگی و اعتیاد به داروشود.
مقدار مصرف
بزرگسالان به‌عنوان داروی بیهوشی‌عمومی مقدار مصرف اولیه آن
mcg/kg 1 ـ ۰/۵ است که در ابتدا تزریق‌وریدی شده و در صورت نیاز مقدارمصرف mcg/kg 25 ـ ۱۰ مجدد? تزریق‌می‌گردد. مقدار مصرف متوسط آن (درجراحی‌های بزرگ مقدار mcg/kg 5 ـ ۲است و در صورت نیاز مقدار
mcg/kg 50 ـ ۱۰ مجدد? تزریق می‌گردد.به‌عنوان داروی اصلی در جراحی‌های‌بزرگ mcg/kg 30 ـ ۵ تزریق وریدی‌می‌شود و در صورت نیاز مقدار
۵۰ mcg/kg ـ ۲۵ مجدد? تزریق
می‌گردد.
کودکان به‌عنوان داروی اصلی بیهوشی‌در جراحی‌های قلبی ـ عروقی
mcg/kg 25 ـ ۱۰ به‌عنوان مقدار مصرف‌اولیه تزریق وریدی می‌شود و مصرف‌نگهدارنده تا mcg/kg 50 ـ ۲۵ است
اشکال دارویی
Injection : 50 mcg / 10 ml

TETRACAINE HCI

موارد مصرف تتراکائین برای ایجادبی‌حسی موضعی یا منطقه‌ای ایجاد اثرضد درد و قبل از اعمال جراحی دندانپزشکی و کانوله نمودن وریدی‌مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر: این دارو با تثبیت برگشت‌پذیرغشای سلولهای عصبی و در نتیجه کاهش‌نفوذپذیری این غشاء به یون سدیم شروع‌و هدایت رفلکسهای عصبی را متوقف‌می‌کند. این عمل از انتشار پتانسیل عمل وهدایت بعدی رفلکسهای عصبی جلوگیری‌به عمل می‌آورد.
موارد منع مصرف ۱ ـ در صورت وجودبلوک کامل قلبی خونریزی شدید، افت‌شدید فشارخون عفونت در موضع تزریق‌و شوک نباید از این دارو برای ایجادانسداد زیر عنکبوتیه‌ای استفاده گردد.
۲ ـ هر گونه سپتی سمی می‌تواند تحمل‌بیمار را در تزریق در ناحیه زیر عنکبوتیه‌کاهش دهد.
۳ ـ این دارو نباید بر روی بافت ملتهب زخمی یا غنی از بسترهای عروقی استفاده‌می‌شود.
۴ ـ این دارو نباید برای ایجاد بیحسی دربرونکوسکوپی یا سیستوسکوپی استفاده‌شود.
هشدارها: ۱ ـ در بیماری CNS به هر دلیل ویا اختلالات انعقادی خون با احتیاطمصرف شود.
۲ ـ ضعف طولانی قلبی ـ عروقی و آریتمی‌قلبی در اثر مصرف این دارو گزارش شده‌است
۳ ـ احتمال بروز حساسیت به دارو وجوددارد.
عوارض جانبی واکنش‌های سیستمیک‌ممکن است به سرعت و یا با تاخیر و تا ۳۰دقیقه پس از تجویز دارو بروز کند،عوارض با شیوع کم آن عبارتند از کبودی‌رنگ پوست اختلال بینایی و یا دوبینی تشنج سرگیجه زنگ زدن گوش لرزش یارعشه عصبانیت و یا بیقراری غیر عادی وتهوع و استفراغ اریتم ادم و خارش نیز درمصرف موضعی دارو گزارش شده است
تداخل‌های دارویی داروهای مضعف CNS،از جمله داروهایی که معمولا قبل ازبیهوشی و یا به عنوان کمک همراه باداروهای بیحس کننده موضعی مصرف‌می‌شوند و نیز سولفات منیزیم تزریقی درصورتی که همزمان با داروهای بیحس‌کننده موضعی مصرف گردند، ممکن است‌موجب بروز اثرات تضعیف اضافی CNSشوند. داروهای مسدود کننده بتاآدرنرژیک از طریق کاهش جریان خون‌کبدی سرعت متابولیسم دارو را کاهش‌داده و خطر مسمومیت با آن را بالا می‌برد.سایمتیدین متابولیسم این دارو را بتاخیرمی‌اندازد و در نتیجه احتمال خطرمسمومیت را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه ۱ ـ در صورت حساسیت‌به سایر بیحس کننده‌ها این دارو با احتیاطو زیر نظر پزشک مصرف شود.
۲ ـ بدلیل طولانی بودن زمان بیحسی بایددقت گردد که اعضای بیحس شده مجروح‌نگردند.
۳ ـ مصرف دارو در شیرخواران نارس ویا زیر سن یک ماهگی توصیه نمی‌شود.
مقدار مصرف برای بیحسی نخاعی پایین‌ستون فقرات مقدار ۵ ـ ۲ میلی‌گرم
(۰/۵ ـ ۰/۲ میلی لیتر) از محلول یک درصدهمراه با دکستروز ۱۰%، در بیحسی ناحیه‌پرینه ۵ میلی‌گرم برای بیحسی ناحیه‌تحتانی پرینه مقدار ۱۰ میلی‌گرم از محلول‌۱% از راه مایع مغزی ـ نخاعی استفاده‌می‌گردد که در دکستروز ۱۰% رقیق شده‌است در بیحسی کنار دنده‌ها حداکثر
۲۰ ـ ۱۵ میلی‌گرم از محلول ۱% استفاده‌می‌شود.
اشکال دارویی
Injection : 1%

THIOPENTAL SODIUM

موارد مصرف تیوپنتال به‌طور عمده برای‌القای بیهوشی عمومی و به تنهایی به‌عنوان‌بیهوش کننده وریدی در اعمال جراحی‌کوتاه مدت که حداقل تحریکات دردناک رادارند، مصرف می‌شود. همچنین به‌عنوان‌داروی کمکی به همراه سایر بیهوش‌کننده‌ها و برای ایجاد خواب در حین‌بیهوشی متعادل همراه با داروهای دیگرمانند داروهای ضد درد با شل کننده‌های‌عضلانی به‌کار می‌رود. تیوپنتال ممکن‌است در مقادیر کم همراه با داروهای مخدرو نیتروزاکساید برای ادامه بیهوشی دراعمال جراحی طولانی مدت به‌کار رود.تیوپنتال به‌صورت مصرف کوتاه مدت‌جهت کنترل حالتهای تشنجی طی بیهوشی‌استنشاقی یا پس از آن بیحسی موضعی یاسایر علل مصرف می‌شود.
تیوپ